1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Desloratadine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1.
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX27.
Brand name: Aerius
Generic : Elarothene,Dyldes,Lorfact-D,Delevon-5,Destor,Neoloridin,Des OD,Bvpalin,Sedno,Sedtyl,Hatadin,Palorex 5 ODT,Descallerg,Highercoldz One,Desloratadine,Dessubaby,Deslohis,Sosallergy,Sosallergy syrup, Becolorat, Bostanex, Sirô Bostanex, Desone, Loitadine, Eucol 1,25mg/5ml,Desratel,Valdes,Zolastyn, Desdinta, Royalgsv, Desloratadin, Anphecon, Delopedil,Deslotid,Batiluck,Setbozi,Madolora,Savi Desloratadine,SaViDeslo,SaViDronat,Savoze, Tiphades, Desloratadin 5mg,Childestimine – New,Lezatadil,Bebetadine, Tipo,Des Baby,Ocedelo,Deslora, Desloratadin Stada 5 mg,Deslostad 5mg,Dozanavir 5 mg,Usdeslor,Dometin 5 mg,Vaco Loratadine’S,Lodegald-Des, Deslobaby,Deslomeyer, Ruradin,Deslornine,Lorastad D,Desloderma 5,Desno,Loranic,Tanadeslor,A.T Desloratadin, A.T Desloratadin 2,5 mg/ 5 ml,Ladexnin,Eslorin-5,Qaderlo,Ictit, Legydev 5mg,Delerget Tablets,Deslet, Celtalex,Audocals, Desloratadine/Genepharm, Deslorad, Desloget 5mg ,D-lor,Desbebe,Destacure,Deskon-5,Neocilor syrup,Neocilor tablet,Aleradin,Tadaritin,Rinofil syrup 2,5mg/5ml,Destidin,Sketixe,Eurodora,Eurodesa,Desler,Gesnixe,Deloliz,Alergomax,
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Sirô: 0,5 mg/ml.
Viên nén, viên nén bao phim, viên ngậm: 5 mg; 2,5 mg.
Thuốc tham khảo:
| TANADESLOR | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Desloratadine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Viêm mũi dị ứng.
Mày đay mạn tính vô căn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Desloratadin được dùng bằng đường uống, một lần một ngày, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Liều dùng:
Liều dùng trung bình: 5 mg/lần/ngày.
Trẻ từ 6 – 11 tháng tuối: 1 mg, 1 lần/ngày.
Trẻ từ 1 – 5 tuối: 1,25 mg, 1 lần/ngày.
Trẻ từ 6 – 11 tuối: 2,5 mg, 1 lần/ngày.
Với bệnh nhân suy gan hoặc suy thận, liều dùng của desloratadin được khuyến cáo là 5 mg, uống cách ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với desloratadin, loratadin, hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc
4.4 Thận trọng:
Quá liều và nhiễm độc (bao gồm cả tử vong) đã được báo cáo ở trẻ nhỏ dưới 2 tuối dùng các chế phấm không kê đơn chứa thuốc kháng histamin, giảm ho, long đờm và chống xung huyết mũi đơn thuần hoặc phối hợp để giảm các triệu chứng của đường hô hấp trên. Cũng chưa có bằng chứng cho thấy hiệu quả rõ ràng của các chế phấm này ở độ tuối dưới 2 tuối và liều thích hợp cũng chưa được công bố. Vì vậy, nên thận trọng khi dùng các thuốc không kê đơn (đơn thuần hoặc phối hợp) chứa thuốc kháng histamin, giảm ho, long đờm và chống xung huyết mũi để giảm ho, giảm triệu chứng cảm cúm cho trẻ dưới 2 tuối.
Mặc dù hiếm gặp ngủ gà ở các thuốc kháng histamin thế hệ 2 hơn thế hệ 1, song có thể xuất hiện ở một số bệnh nhân, do đó phải thận trọng đối với những người lái xe hoặc vận hành máy. Uống rượu cũng nên tránh trong khi dùng thuốc.
Đôi khi có những báo cáo về co giật xuất hiện ở những bệnh nhân dùng thuốc kháng histamin, do đó cũng cần thận trọng khi dùng desloratadin cho những bệnh nhân có tiền sử động kinh. Desloratadin thải trừ qua thận dưới dạng chất chuyển hóa còn hoạt tính, do đó cần lưu ý giảm liều trên bệnh nhân suy thận. Tương tự, cũng cần giảm liều desloratadin trên bệnh nhân suy gan
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Trong nghiên cứu lâm sàng về khả năng lái xe, không có trường hợp xấu nào xảy ra ở bệnh nhân sử dụng desloratadin. Tuy nhiên, bệnh nhân cần được thông báo về những triệu chứng hiếm gặp như buồn ngủ, điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có những nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt khi sử dụng desloratadin trên phụ nữ có thai. Không nên dùng desloratadin trong thai kỳ trừ khi lợi ích điều trị mong đợi cho người mẹ vượt trội những nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Desloratadin có thể qua sữa mẹ, do đó, cần quyết định có nên ngưng thuốc trong thời gian cho con bú hay không, cần lưu ý về tầm quan trọng của thuốc cho người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rất thường gặp, ADR > 10/100
Đau đầu.
Thường gặp, 1/100 < ADR < 10/100
Mệt mỏi, ngủ gà, chóng mặt.
Đau bụng kinh.
Khô miệng, buồn nôn, khó tiêu.
Đau cơ.
Viêm vùng hầu họng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Desloratadin làm tăng nồng độ và tăng tác dụng của rượu, thuốc kháng cholin, thuốc ức chế TKTW, thuốc ức chế chọn lọc thu hồi serotonin.
Nồng độ và tác dụng của desloratadin có thể tăng lên bởi droperidol, hydroxyzin, chất ức chế P-glycoprotein, pramlintid.
Desloratadin làm giảm nồng độ và giảm tác dụng của thuốc ức chế acetylcholinesterase, benzylpeniciloyl polylysin, betahistin, amphetamin, thuốc cảm ứng P-glycoprotein.
Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của desloratadin.
Có tiềm năng tương tác dược động học của desloratadin với các thuốc ảnh hưởng đến enzym chuyển hóa ở microsom gan như azithromycin, cimetidin, erythromycin, fluoxetin, ketoconazol. Tuy nhiên, không có những thay đối quan trọng nào về ECG cũng như triệu chứng lâm sàng, thay đối chức năng sống, hay tác dụng phụ nào được ghi nhận
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong trường hợp quá liều, cần dùng những phương pháp chuẩn để loại bỏ hoạt chất chưa có hấp thu. Có thể điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Dựa trên thử nghiệm lâm sàng đa liều, trong đó sử dụng một lượng desloratadin lên đến 45mg (gấp 9 lần liều điều trị), không có hậu quả lâm sàng nào được ghi nhận. Desloratadin không bị thải trừ khi thẩm phân máu, chưa biết rõ thuốc có bị thải trừ khi thẩm phân màng bụng hay không.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Desloratadin là chất chuyển hóa chính có tác dụng của loratadin – một thuốc kháng histamin ba vòng thế hệ 2, ít có tác dụng ức chế TKTW hơn thế hệ 1. Thuốc có tác dụng kháng chọn lọc thụ thể H ngoại biên, làm giảm kéo dài triệu chứng của dị ứng, như: viêm mũi dị ứng, mày đay. Desloratadin có thể dùng một mình hoặc phối hợp với một thuốc chống xung huyết như pseudoephedrin sulfat
Desloratadin là một chất kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài với tác động kháng histamin chọn lọc trên thụ thể H1. Số liệu về sự với gắn thụ thể cho thấy ở nồng độ 2 – 3mg/ml (7nanomol), desloratadin thể hiện tương tác điển hình với thụ thể H1 ở người. Desloratadin ức chế sự giải phóng histamin từ các dưỡng bào trong thử nghiệm in vitro. Desloratidin có tác động kéo dài và không gây buồn ngủ do nó không dễ di qua hàng rào máu não.
Cơ chế tác dụng:
Desloratadin là một chất kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài với tác động kháng histamin chọn lọc trên thụ thể H1. Số liệu về sự với gắn thụ thể cho thấy ở nồng độ 2 – 3mg/ml (7nanomol), desloratadin thể hiện tương tác điển hình với thụ thể H1 ở người. Desloratadin ức chế sự giải phóng histamin từ các dưỡng bào trong thử nghiệm in vitro. Desloratidin có tác động kéo dài và không gây buồn ngủ do nó không dễ di qua hàng rào máu não.
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Desloratadin được hấp thu tốt với nồng độ cao nhất đạt được sau 3 giờ. Diện tích dưới đường cong (AUC) là 56,9ng.giờ/ml và nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình ở trạng thái ổn định vào khoảng 4ng/ml. Sinh khả dụng của desloratadin tỉ lệ thuận với liều dùng trong khoảng từ 5mg đến 20mg.
Chuyển hóa:
Desloratadin được chuyển hóa hầu hết thành chất chuyển hóa chính là 3 – Hydroxydesloratadin, sau đó tham gia vào phản ứng Glucorinat hóa.
Phân bố:
Desloratadin và 3-Hydroxydesloratadin lần lượt gắn kết với protein huyết tương 82 – 87% và 85 – 89%.
Thải trừ:
Thời gian bán thải trung bình của desloratadin là 27 giờ. Độ tích lũy sau 14 ngày sử dụng phù hợp với thời gian bán thải và tần số sử dụng.
Đối tượng đặc biệt:
Bệnh nhân suy thận: Ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình, nồng độ Cmax trung bình và giá trị AUC tăng lên tương ứng khoảng 1,2 và 1,9, so với người bình thường. Ở bệnh nhân suy thận nặng hay những người phụ thuộc vào thẩm phân máu, Cmax và giá trị AUC tăng lên tương ứng xấp xỉ 1,7 và 2,5 lần. Desloratadin và 3-Hydroxydesloratadin ít bị thải trừ khi thẩm phân máu. Nên điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận.
Suy gan: Bệnh nhân suy gan, không kể đến mức độ nặng nhẹ, AUC tăng xấp xỉ 2,4 lần so với người bình thường. Độ thanh thải khi dùng đường uống có thể đo được ở bệnh nhân suy gan nhẹ, trung bình, và nặng tương ứng là 37%, 36% và 28% so với người bình thường. Cũng ghi nhận sự tăng thời gian bán thải trung bình ở bệnh nhân suy gan. Nên điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Propylene glycol, dung dịch sorbitol, acid citric khan, natri citrate dihydrate, natri benzoate, dinatri edetate, sucrose, hương vị tự nhiên và nhân tạo, Color E100 và nước tinh khiết..
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Sirô, viên nén, viên tan trong miệng: Bảo quản ở nhiệt độ từ 15 – 30 oC, tránh ấm và nhiệt độ quá nóng. Dùng viên tan trong miệng ngay sau khi mở bao bì. Dạng sirô cần tránh ánh sáng
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
