1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Desloratadine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1.
Nhóm pháp lý: thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX27.
Biệt dược gốc: AERIUS
Biệt dược: Audocals
Hãng sản xuất : Công ty Farmak JSC – Ukraina.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 5mg
Thuốc tham khảo:
| AUDOCALS | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Desloratadine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Giảm các triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng quanh năm như hắt hơi, sổ mũi, ngứa, nghẹt mũi, kèm kích ứng mắt, chảy nước mắt & đỏ mắt, ngứa họng & ho. Giảm các triệu chứng mày đay mạn tính tự phát.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Liều đề nghị là 1 viên Audocals 5 mg /ngày.
Đối với bệnh nhân suy gan hoặc suy thận: Liều khởi đầu là 1 viên Audocals 5 mg được sử dụng
cách ngày.
Dạng viên nén không phù hợp cho trẻ dưới 12 tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc với loratadin
4.4 Thận trọng:
Nên thận trọng khi chỉ định liều dùng cho người già, người suy giảm chức năng gan, than, tim mạch hoặc khi kết hợp với các thuốc khác (azithromycin, cimetidin, erythromycin, fluoxetin, ketoconazol).
Không dùng Audocals cho những bệnh nhân có những vẫn đề về di truyền liên quan đến không dung nạp galactose, khiếm khuyết men Lapp-lactase hay rối loạn hấp thu glucose-galactose.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, tỷ lệ tác dụng phụ do dùng desloratadin như mệt mỏi, buồn ngủ và nhức đầu… đều tương đương với placebo. Trong các nghiên cứu này desloratadin cho thấy khả năng gây buồn ngủ, ảnh hưởng đến tâm thần vận động không đáng kể trên lâm sàng. Tuy nhiên cần thận trọng tình trạng mất tập trung khi sử dụng thuốc cho các bệnh nhân vận hành máy móc và phương tiện đi lại do quá mẫn cảm với thuốc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chỉ dùng desloratadin trong thai kỳ nếu như thật sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Desloratadin đi qua sữa mẹ, vì thế cần quyết định ngưng cho con bú mẹ hay ngưng dùng desloratadin dựa trên tầm quan trọng của thuốc đối với mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trong các thử nghiệm lâm sàng trên một số chỉ định bao gồm viêm mũi dị ứng và mày đay tự phát mạn tính, khi sử dụng liều khuyến cáo 5 mg mỗi ngày, các tác dụng không mong muốn của desloratadin được ghi nhận ở nhóm dùng thuốc cao hơn 3% so với ở nhóm dùng giả dược. Các phản ứng bất lợi hay gặp nhất là mệt mỏi (1,2%), khô miệng (0,8%), và đau đầu (0,6%). Trong một thử nghiệm lâm sàng trên 578 bệnh nhân ở độ tuổi thiếu niên, từ 12 đến 17 tuổi, phản ứng bất lợi hay gặp nhất là đau đầu xuất hiện ở 5,9% bệnh nhân sử dụng desloratadin và 6,9% ở bệnh nhân dùng giả dược.
Các tác dụng phụ hiếm gặp khác được báo cáo trong quá trình lưu hành của sản phẩm là chóng mặt, buồn ngủ, mắt ngủ, hiếu động tâm thần thái quá, co giật; tim đập nhanh, đánh trống ngực; đau bụng, buồn nôn, nôn, khó tiêu, tiêu chảy; tăng men gan, tăng bilirubin, viêm gan; au cơ; Các phản ứng quá mẫn (sốc phản vệ, phù mạch, khó thở, ngứa, phát ban và may day)
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Khi sử dụng desloratadin cùng với các loại thuốc ảnh hưởng đến các men microsome của gan (azithromycin, cimetidin, erythromycin, fluoxetin, ketoconazol) sẽ làm tăng nồng độ trong huyết tương của desloratadin và các chất chuyển hóa. Không có ghi nhận về những thay đổi lâm sàng quan trọng trong điện tâm đồ hoặc trong phòng thí nghiệm, các dấu hiệu nguy hiểm, hay tác dụng có hại.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các biêu hiện quá. liều đesloratadin có thể là khó thở, buồn ngủ, tim đập nhanh, buồn nôn. Trong trường hợp quá.liều, dùng các phần thuốc cơ bản để loại phần thuốc chưa được hấp thu. Cũng cần tiến hành điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.
Dựa trên các thử nghiệm lâm sàng với các liều dùng khác nhau, liều dùng khuyến cáo đến 45 mg desloratadin (gấp 9 lần liều dùng thông thường), không quan sát thấy những tác động lâm sàng liên quan.
Desloratadin không được loại trừ bằng thâm phân lọc máu; chưa rõ thuốc có được loại trừ bằng thẩm phân màng bụng hay không.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Desloratadin là chất đối kháng với histamin có chọn lọc ở thụ thể H1, ngoại biên, tác dụng kéo dài, không an thần. Sau khi uống, desloratadin có tác dụng phong bế chọn lọc các thụ thể histamin H1 ngoại biên vì thuốc này không thấm được vào thần kinh trung ương.
Trong các nghiên cứu in vitro, desloratadin đã cho thấy các tính chất chống dị ứng, bao gồm ức chế phóng thích các cytokin tiền viêm như IL-4, IL-6, IL-8 và IL-13 từ các dưỡng bào/bạch cầu hạt ưa kiềm ở người, cũng như ức chế biểu hiện của kết dính các phân tử P-selectin trên các tế bào nội mô. Liên quan trên lâm sàng của những ghi nhận này vẫn cần được xác nhận.
Thử nghiệm lâm sàng với nhiều liều, mỗi ngày dùng 20mg desloratadine, kéo dài 14 ngày, không thấy thuốc có ảnh hưởng rõ ràng trên tim mạch một cách có ý nghĩa thống kê và ý nghĩa lâm sàng. Trong thử nghiệm dược lý lâm sàng, dùng desloratadine mỗi ngày 45mg (gấp 9 lần liều thường dùng) kéo dài 10 ngày, không thấy thuốc gây kéo dài đoạn QT trên điện tâm đồ.
Trong các thử nghiệm về tương tác thuốc dùng nhiều liều với ketoconazol, erythromycin, azithromycin, fluoxetin và cimetidin không thấy có thay đổi rõ ràng trên lâm sàng về các nồng độ desloratadine trong huyết tương.
Desloratadin không thẩm vào hệ thần kinh trung ương. Trong một thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, khi sử dụng liều khuyến cáo 5 mg/ngày, tỉ lệ ngủ gà ở nhóm dùng thuốc không cao hơn so với nhóm dùng giả dược. Sử dụng liều duy nhất desloratadin 7,5 mg mỗi ngày không ảnh hưởng đến tâm thần vận động trong các thử nghiệm lâm sàng. Trong một nghiên cứu sử dụng đơn liều được tiền hành trên người lớn, desloratadin 5 mg không ảnh hưởng đến các số đo chuẩn đánh giá về hoạt động bay bao gồm làm trầm trọng thêm cảm giác buồn ngủ chủ quan hoặc các hoạt động liên quan đến bay.
Trong các thử nghiệm dược lý lâm sàng, phối hợp desloratadine với rượu không có ảnh hưởng tới tác dụng của rượu là gây buồn ngủ và làm suy yếu tư thế. Dù dùng riêng desloratadine hay phối hợp với rượu, so sánh nhóm dùng desloratadine với nhóm placebo, và dùng test tâm thần-vận động, không thấy có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê.
Ở bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng thì desloratadine có hiệu lực làm mất các triệu chứng bệnh như hắt hơi, sổ mũi và ngứa, xung huyết/tắc mũi, kể cả ngứa mắt, chảy nước mắt, đỏ mắt và ngứa vòm miệng. Desloratadine kiểm soát hữu hiệu các triệu chứng này trong 24 giờ.
Ngoài cách phân loại viêm mũi dị ứng theo mùa và quanh năm, viêm mũi dị ứng còn được phân loại thành viêm mũi dị ứng từng đợt và viêm mũi dị ứng dai dẳng tùy theo thời gian kéo dài của các triệu chứng. Viêm mũi dị ứng tùng đợt được định nghĩa là tình trạng viêm mũi biểu hiện triệu chứng trong thời gian dưới 4 ngày một tuần hoặc dưới 4 tuần. Viêm mũi dị ứng dai dẳng được định nghĩa là biểu hiện triệu chứng trong thời gian 4 ngày trở lên mỗi tuần và kéo dài trên 4 tuần.
Desloratadine còn có hiệu lực làm thuyên giảm gánh nặng của viêm mũi dị ứng theo mùa qua kết quả của tổng điểm về chất lượng viêm mũi – kết mạc trong bảng câu hỏi về đời sống. Nhưng sự cải thiện lớn nhất là trong lĩnh vực các vấn đề thực tế và các hoạt động hàng ngày bị hạn chế bởi các triệu chứng bệnh.
Mày đay tự phát mạn tính đã được nghiên cứu như một mô hình lâm sàng của tình trạng mày đay do có bệnh sinh tương tự nhau, bất kể bệnh nguyên là gì, và do bệnh nhân mắc bệnh mạn tính dễ dàng thu nhận hơn để đưa vào nghiên cứu tiền cứu. Do việc giải phóng histamin là yếu tố nguyên nhân của tất cả các tình trạng mày đay, nên ngoài mày đay tự phát mạn tính, desloratadin được dự đoán là có hiệu quả trong việc làm giảm triệu chứng của tất cả các tình trạng mày đay khác.
Trong hai thử nghiệm lâm sàng có đối chứng kéo dài 6 tuần trên bệnh nhân bị mày đay tự phát mạn tính, desloratadin có hiệu quả trong việc làm giảm triệu chứng ngứa, giảm kích thước và số lượng nốt ban vào thời điểm kết thúc liều điều trị đầu tiên. Trong mỗi thử nghiệm, hiệu quả của thuốc được duy trì trong 24 giờ. Tác dụng giảm ngứa của desloratadin được quan sát thấy ở trên 50% bệnh nhân trong số 55% bệnh nhân được điều trị bởi desloratadin so với 19% bệnh nhân được điều trị với placebo. Desloratadin còn cải thiện được giấc ngủ và chức phận hoạt động ban ngày, qua thử nghiệm về sự giảm tương tác với giấc ngủ và các hoạt động thường quy hàng ngày.
Cơ chế tác dụng:
Desloratadin là một chất kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài với tác động kháng histamin chọn lọc trên thụ thể H1. Số liệu về sự với gắn thụ thể cho thấy ở nồng độ 2 – 3mg/ml (7nanomol), desloratadin thể hiện tương tác điển hình với thụ thể H1 ở người. Desloratadin ức chế sự giải phóng histamin từ các dưỡng bào trong thử nghiệm in vitro. Desloratidin có tác động kéo dài và không gây buồn ngủ do nó không dễ di qua hàng rào máu não.
5.2. Dược động học:
Nồng độ desloratadin trong huyết tương có thể được phát hiện trong vòng 30 phút sau khi uống thuốc. Desloratadin được hấp thu tốt với nồng độ tối đa đạt được sau khoảng 3 giờ; thời gian bán thải cuối cùng là 27 giờ. Mức độ tích lũy của desloratadin là phù hợp với thời gian bán thải của nó (khoảng 27 giờ) và tần suất liều dùng một lần mỗi ngày. Sinh khả dụng của desloratadin tỷ lệ thuận với liều dùng trong phạm vi liều 5 – 20 mg.
Trong một thử nghiệm dược động trong đó bệnh nhân có đặc điểm nhân khẩu tương tự như trong quần thể bị viêm mũi dị ứng theo mùa, 4% bệnh nhân đạt nồng độ desloratadin cao hơn. Tỷ lệ này có thể dao động theo chủng tộc. Nồng độ desloratadin tối đa cao gấp khoảng 3 lần vào thời điểm khoảng 7 giờ sau khi uống với thời gian bán thải pha cuối là gần 89 giờ. Độ an toàn của thuốc ở những bệnh nhân này không có sự khác biệt so với dân số chung.
Desloratadin gắn kết ở mức vừa phải với protein huyết tương (83% – 87%). Về lâm sàng chưa nhận thấy rõ sự tích lũy thuốc sau khi uống liều duy nhất 5 — 20 mg mỗi ngày, kéo dài 14 ngày.
Các phản ứng của enzym trong quá trình trao đổi chất của đesloratadin vẫn chưa được xác định, vì thế một số tương tác với các loại thuốc khác không thể được loại trừ hoàn toàn. Các nghiên cứu in vivo và in viro đỗi với chất kìm hãm đặc biệt CYP34A và CYP2D6 đã chỉ ra rằng các enzym này không quan trọng trong quá trình trao đổi chất của desloratadin. Desloratadin không kìm hăm CYP34A và CYP2D6 và cũng không phải là chất nền hay chất kìm hãm.
Trong một thử nghiệm đơn liều sử dụng liều 7,5 mg desloratadin, thức ăn (bữa ăn sáng nhiều chất béo, giàu năng lượng) không có ảnh hưởng đến sự hấp thu của desloratadin. Trong một nghiên cứu khác, nước ép bưởi không có ảnh hưởng đối với dược động học của desloratadin.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không có.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30 độ C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
