Bupivacaine – Bupitroy

Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Bupitroy

Bupitroy là dung dịch tiêm đẳng trọng gây tê tại chỗ, gây tê vùng, có chứa thành phần chính là Bupivacaine nồng độ 20 mg/ml. Bupitroy do công ty Troikaa Pharmaceuticals Ltd sản xuất. Bupitroy chỉ được sử dụng để gây tê vùng hoặc gây tê tại chỗ và giảm đau trong những trường hợp phẫu thuật răng miệng, chẩn đoán và điều trị, giảm đau sản khoa. Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Bupitroy (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):

Nội dung chính

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Bupivacaine (Bupivacain hydrochlorid)

Phân loại: Thuốc gây mê gây tê > Thuốc gây tê > Thuốc tê tại chỗ.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine).

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N01BB01.

Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.

Biệt dược: Bupitroy

Hãng sản xuất : Troikaa Pharmaceuticals Ltd.

Hãng đăng kí: Troikaa Pharmaceuticals Ltd..

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm 100mg/20ml (Tương đương 5mg/ml).

Hình ảnh tham khảo:

*BUPITROY*
Mỗi lọ 20 ml dung dịch tiêm có chứa:
Bupivacaine	………………………….	100 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Bupitroy là thuốc gì?

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Sự khác biệt giữa Bupivacaine thông thường/đẳng trọng và Bupivacaine heavy (ưu trọng) là gì?

Bupivacaine thông thường còn được gọi là Bupivacain đẳng trọng (tương đương tỷ trọng với dịch não tủy), Bupivacaine ưu trọng được làm tăng tỷ trọng bằng cách thêm glucose (80 mg/mL) vào Bupivacain hydroclorid thông thường 5mg/ml. Sự khác biệt giữa hai dạng này được cho là ảnh hưởng đến khả năng khuếch tán và phân bố của chúng sau khi tiêm vào dịch não tủy, Bupivacain ưu trọng dung nạp tốt hơn và có xu hướng chìm xuống trong dịch não tủy thì loại đẳng trọng có xu hướng nổi lên trên, tuy vậy hiệu quả vẫn chưa được kết luận rõ ràng. Xem thêm phân tích tại bài viết: Theo dòng thời sự với bupivacaine

Bupivacaine có phải là chất giảm đau gây nghiện như morphin không?

Morphine là thuốc giảm đau gây nghiện nhóm opioid được dùng để giảm đau. Trong khi đó Bupivacaine và Lidocaine cùng nhóm là thuốc gây tê tại chỗ, được dùng để giảm đau bằng cách chặn tín hiệu đau ở các đầu dây thần kinh. So với Lidocain thì Bupivacaine khởi phát tác dụng ở mức “trung bình”, còn lidocaine khởi phát tác dụng “nhanh” .

Bupivacaine có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Bupivacaine CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam. Bupivacaine nằm trong nhóm thuốc gây tê gây mê và thường dùng đường tiêm, do đó người bệnh chỉ có thể được sử dụng thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh theo tuyến bảo hiểm y tế.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Bupitroy (Bupivacain HCl) được chỉ định để gây tê vùng hoặc gây tê tại chỗ và giảm đau trong những trường hợp phẫu thuật răng miệng, chẩn đoán và điều trị, giảm đau sản khoa.

Bupitroy 0,5% không được tiêm vào tĩnh mạch (Phong bế Bier).

Bupitroy 0,5% có chứa chất bảo quản. Do đó, người bệnh không nên sử dụng để phong bế vùng đuôi hoặc gây tê ngoài màng cứng.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Cần hết sức thận trọng để tránh vô ý tiêm vào tĩnh mạch hay vào bắp thịt. Vì vậy, trước mỗi lần tiêm bắt buộc phải có động tác hút thử. Nếu bơm tiêm có máu phải chọn một vị trí khác để tiêm.

Lưu ý khác

Nên giảm liều đối với trẻ em, người già và những người mắc bệnh tim hoặc gan. Không nên tiêm nhanh một lượng lớn thuốc để gây tê tại chỗ, nên tiêm gián đoạn nếu có thể.

Theo kinh nghiệm sử dụng Bupitroy 0,5% cho đến nay, liều sử dụng có thể lên đến 175 mg, liều này có thể tăng hoặc giảm tùy theo từng bệnh nhân và trong từng trường hợp cụ thể.

Trong các nghiên cứu lâm sàng cho đến nay, tổng liều hàng ngày lên đến 400 mg đã được báo cáo. Chưa có kinh nghiệm sử dụng liều cao hơn, do đó không vượt quá liều này trong vòng 24 giờ. Có thể kéo dài thời gian hiệu lực của thuốc bằng cách thêm Epinephrine.

Liều dùng:

Cũng như với tất cả các loại thuốc gây tê khác, liều sử dụng thay đổi và tùy thuộc vào vùng cần được gây tê, tình trạng mạch máu ở mô, số đoạn thần kinh cần phong bế, mức độ gây tê, thời gian gây tê mong muốn và mức độ giãn cơ cần thiết, khả năng dung nạp của từng người, kỹ thuật gây tê, và tình trạng thực thể của bệnh nhân.

Nên sử dụng liều thấp nhất để đạt hiệu quả gây tê. Nói chung, nồng độ và liều lượng để gây tê phẫu thuật thì cao hơn nồng độ và liều lượng cần thiết để giảm đau.

Thể tích thuốc sử dụng ảnh hưởng đến mức độ lan truyền của sự phong bế, cụ thể là:

Liều thường dùng

Để phong bế thần kinh ngoại vi: 25 mg (5 ml). Liều đơn tối đa không quá 150 mg.

Để phong bế thần kinh giao cảm: Trong nha khoa, phẫu thuật vùng hàm trên và hàm dưới: Dung dịch 0,5% có thêm Epinephrine (1: 200.000): 9 – 18 mg (1,8 – 3,6 ml) cho mỗi mũi tiêm; nếu cần, tiêm nhắc lại sau 2 – 10 phút, nhưng liều tổng cộng là 90 mg (18 ml).

Gây tê ngoài màng cứng vùng thắt lưng:

– Trong phẫu thuật: 50 – 100 mg (10 – 20 ml) khi cần giãn cơ.

– Khi chuyển dạ, để giảm đau: 30 – 60 mg (6 – 12 ml).

Phong bế vùng đuôi (Ống cùng): 75 – 150 mg (15 – 30 ml), khi cần giãn cơ.

Khi chuyển dạ, để giảm đau: 50 – 100 mg (10 – 20 ml).

4.3. Chống chỉ định:

Bupitroy 0,5% chống chỉ định trong phong bế cạnh cổ tử cung trong sản khoa. Sử dụng kỹ thuật này đã dẫn đến chậm nhịp tim thai nhi và tử vong.

Bupitroy 0,5% chống chỉ định ở những bệnh nhân được biết là quá mẫn với Bupivacain hay bất kỳ thuốc gây tê cục bộ nhóm Amide hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Chống chỉ định trong gây tê tủy sống vì nguy cơ gây xuất huyết, hạ huyết áp và loạn nhịp.

4.4 Thận trọng:

Thuốc gây tê tại chỗ chỉ nên được sử dụng bởi các bác sĩ chuyên khoa thành thạo trong chân đoán có thể kiểm soát được liều gây độc và cấp cứu có thểphát sinh khi sử dụng thuốc. Và đảm bảo các phương tiện và thuốc hôi sức, kể cả oxy, phải sẵn có để xử lý các tác dụng ngoại ý trên hệ tim mạch, hô hấp, hệ thần kinh trung ương, các phản ứng độc hại và các trường hợp khẩn cấp liên quan. Chậm trễ trong xử trí thích hợp khi nhiễm độc do liều sử dụng, kém thông khí vì bất kỳ lý do nào và/ hoặc thay đổi nhạy cảm có thể dẫn đến nhiễm acid, ngừng tim và tử vong.

Thận trọng chung:

Nên tiêm chậm, hút bơm tiêm thường xuyên để tránh tiêm nhằm vào mạch máu gây ra phản ứngnhiễm độc.

Bupivacain được thải trừ chủ yếu bởi sự chuyển hóa ở gan và những thay đổi về chức năng gan có thể có ảnh hưởng đáng kể đến chuyển hóa của bupivacain.

Cần theo dõi cẩn thận và thường xuyên các dấu hiệu hô hấp, tim mạch và trạng thái ý thức của bệnh nhân sau mỗi lần tiêm thuốc gây tê. Luôn khi nhớ rằng ở những lần tiêm như vậy, bồn chồn, lo lắng, ù tai, chóng mặt, hoa mắt, run, trầm cảm, hoặc ngủ gà ngủ gật có thể là các dấu hiệu cảnh báo sớm của nhiễm độc thần kinh trung ương.

Thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân suy chức năng thận nặng do nhiễm toan và nồng độ protein huyết tương giảm thường gặp ở những bệnh nhân này có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc toàn thân. Bệnh nhân cường giáp cũng dễ nhiễm độc bupivacain hơn.

Dùng thuốc ở vùng đâu, cổ

Việc tiêm nhằm một liều nhỏ thuốc gây tê vào mạch máu hoặc khoang dưới màng nhện khi tiêm ở vùng cổ và đầu, như khi phong bế hậu nhãn cầu, răng và phong bế hạch sao, có thể gây ra tác dụng ngoại ý tương tự như nhiễm độc toàn thân được ghi nhận khi tiêm nhằm liều lớn vào mạch máu.

Dùng trong phẫu thuật mắt

Thầy thuốc khi tiến hành phong bế hậu nhãn cầu cần lưu ý rằng đã có ghi nhận về hiện tượng trụy tim mạch và ngừng thở sau khi tiêm thuốc gây tê để phong bế hậu nhãn cầu. Trước khi phong bế hậu nhãn cầu, các thiết bị, thuốc và nhân viên y tế phải được chuẩn bị sẵn sảng giống như khi thực hiện các thủ thuật gây tê vùng khác. Trong một số hiếm trường hợp tiêm hậu nhãn cầu, có thể tiêm nhằm vào khoang dưới màng nhện gây mù tạm thời, trụy tim mạch, ngừng thở, co giật, v.v. Trường hợp này cần được chẩn đoán và xử trí nhanh chóng.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Tùy thuộc liều sử dụng, thuốc gây tê có thể có ảnh hưởng nhẹ lên chức năng tâm thần và có thể làm suy yếu tạm thời khả năng phối hợp và vận động.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: A

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Không có bằng chứng về ảnh hưởng bất lợi trong thai kỳ của con người. Ở liều lượng lớn đã có bằng chứng làm giảm sự sống ở chuột và thỏ nếu Bupivacain được sử dụng trong thai kỳ. Do đó không nên sử dụng thuốc trong giai đoạn đầu của thai kỳ, trừ khi lợi ích lớn hơn rủi ro. Bupivacain được sử dụng hiệu quả để giảm đau trong sản khoa và rất hiếm tác dụng ngoại ý xảy ra trong giai đoạn chuyển dạ hoặc lúc sanh.

Thời kỳ cho con bú:

Bupivacain qua sữa mẹ nên phải ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Phản ứng bất lợi có thể là do nồng độ thuốc cao trong huyết tương do hấp thu thuốc nhanh chóng, chậm thải trừ hoặc vô ý tiêm vào mạch máu. Nhiễm toan, tăng kali huyết, tình trạng thiếu oxy ở bệnh nhân có thể làm tăng nguy cơ và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng có hại. Phản ứng bất lợi có thể liên quan đến hệ thần kinh trung ương, hệ tim mạch và / hoặc hệ hô hấp. Vô ý tiêm dưới nhện có thể dẫn đến trụy tim mạch, suy hệ thần kinh trung ương và ngừng hô hấp.

Thường gặp

Tuần hoàn: Hạ huyết áp, chậm nhịp tim khi gây tê tủy sống.

Ít gặp

Phản ứng nghiêm trọng hơn nhưng ít phổ biến hơn như là: co giật, bất tỉnh, hạ huyết áp, trụy tim mạch và nhịp tim chậm có thể dẫn đến ngừng tim. Phản ứng thần kinh này hiếm khi xảy ra sau khi sử dụng thuốc tê tại chỗ. Chúng có thể liên quan đến tổng liều thuốc được sử dụng, đường tiêm và tình trạng thể chất của bệnh nhân. Nhiều trong số những phản ứng này có thể có liên quan đến kỹ thuật gây tê cục bộ có hoặc không có đóng góp của Bupivacain. Phản ứng thần kinh sau khi gây tê vùng đã bao gồm gây mê kéo dài, dị cảm, yếu, liệt chi dưới và mất kiểm soát cơ.

Phản ứng dị ứng: có thể xảy ra nhưng không thường xuyên như co thắt phế quản, viêm da hoặc sốc phản vệ.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Xem hướng dẫn về liều lượng và cách xử trí quá liều. Cần chú ý triệu chứng của phản vệ và triệu chứng quá liều thuốc gây tê (Ngộ độc thuốc gây tê).

Cần xử trí kiên trì.

Dùng dung dịch lipid (intralipid).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Dùng thuốc gây tê tại chỗ cùng với Epinephrine, Norepinephrine cho bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế Monoamine Oxidase hay các thuốc chống trầm cảm ba vòng có thể gây tăng huyết áp nghiêm trọng, kéo dài. Người bệnh nên tránh sử dụng đồng thời các thuốc này. Trong những trường hợp điều trị đồng thời là cần thiết, cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận.

Dùng đồng thời với thuốc tăng huyết áp và thuốc Ergot có thể gây tăng huyết áp kéo dài, nghiêm trọng và tai biến mạch máu não.

Tránh dùng Bupivacain chứa Epinephrin với các thuốc Phenothiazine và Butyrophenon vì chúng có thể gây giảm hoặc đảo ngược tác dụng của Epinephrin.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng

Các trường hợp ngộ độc cấp do thuốc tê tại chỗ thường liên quan đến nồng độ thuốc cao trong huyết tương hoặc tiêm nhầm vào dưới màng nhện.

Xử lý

Nếu co giật xảy ra, cần lập tức duy trì đường thở và thông khí hỗ trợ hoặc thông khí kiểm soát với oxy, bằng mặt nạ qua hệ thống dẫn khí áp lực dương.

Nếu co giật kéo dài mặc dù đã hỗ trợ hô hấp đầy đủ và nếu tình trạng tuần hoàn cho phép, có thể tiêm tĩnh mạch các thuốc chống co giật thích hợp như Barbiturat tác dụng nhanh (như Thiopentone) hoặc Benzodiazepin (như Diazepam). Thầy thuốc nên hiểu rõ về các thuốc chống co giật này trước khi sử dụng thuốc gây tê.

Nếu rung thất hoặc ngừng tim xảy ra, phải tiến hành điều trị hồi sức tim mạch có hiệu quả và duy trì một thời gian đủ lâu nếu cần thiết. Thở oxy và thông khí tối ưu, hỗ trợ tuần hoàn cũng như điều trị nhiễm toan có tầm quan trọng quyết định.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Bupivacain là thuốc gây tê tại chỗ thuộc nhóm amid, khởi đầu giảm đau nhanh chóng và thời gian tác dụng kéo dài. Thuốc có tác dụng phong bế có hồi phục sự dẫn truyền xung thần kinh do làm giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh đối với ion Na+. Bupivacain ổn định màng tế bào thần kinh, ngăn ngừa việc khởi xướng và dẫn truyền các xung thần kinh, do đó có tác dụng gây tê cục bộ. Hiệu lực và độc tính của nó gấp khoảng 4 lần so với của lidocaine. Bupivacain thích hợp để gây tê ngoài màng cứng liên tục. Thuốc có thể gây tê thần kinh liên sườn, giảm đau kéo dài 7 – 14 giờ sau phẫu thuật và có thể gây tê tốt ngoài màng cứng trung bình trong3 – 4 giờ.

Cơ chế tác dụng:

Cũng như các thuốc gây tê lidocaine, bupivacaine gây ức chế có hồi phục dẫn truyền xung động dọc theo sợi thần kinh bằng cách ngăn cản dòng ion natri đi vào qua màng tế bào thần kinh. (Các xung được gọi là điện thế hoạt động, phụ thuộc rất nhiều vào quá trình khử cực màng do dòng ion natri đi vào tế bào thần kinh thông qua các kênh natri). Bupivacaine đi qua màng tế bào thần kinh và phát huy tác dụng gây tê thông qua việc phong tỏa các kênh natri này. Khi ion natri không đi qua được kênh, bupivacaine sẽ ổn định màng ở trạng thái nghỉ và do đó ngăn ngừa sự dẫn truyền thần kinh.

Về mặt lâm sàng, thứ tự mất chức năng thần kinh như sau: (1) đau, (2) nhiệt độ, (3) xúc giác, (4) cảm giác vị trí cơ thể và (5) trương lực cơ xương.

Mặc dù đã được xác định rõ cơ chế chính của bupivacaine là thông qua việc chặn kênh natri, nhưng các tác dụng giảm đau bổ sung của bupivacaine còn được cho là do liên kết với thụ thể prostaglandin E2, phân nhóm EP1 (PGE2EP1), ức chế sản xuất prostaglandin, do đó làm giảm đau hạ sốt, giảm viêm.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Tốc độ hấp thu của bupIvacain phụ thuộc vào tổng liều và nồng độ thuốc sử dụng, vào cách gây tê, sự phân bố mạch ở vị trí tiêm. Sau khi tiêm bupivacain gây tê xương cùng, ngoài màng cứng hoặc dây thần kinh ngoại vi, nồng độ đỉnh bupivacain trong máu đạt sau khoảng 30 – 45 phút và nồng độ thuốc giảm không đáng kể trong vòng 3-6 giờ tiếp theo. Thời gian bán thải là 1,5-5,5 giờ ở người lớn và 8,1-14 giờ ở trẻ sơ sinh.

Bupivacain có khả năng gắn kết mạnh vào protein huyết tương (95%). Bupivacain được chuyển hóa chủ yếu ở gan, tạo thành 2, 6 – pipeco-loxylidin dưới dạng liên hợp với acid glucuronic; chỉ có 5% bupivacain được đào thải ra nước tiểu dưới dạng không đổi.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Ngoài ra, còn có các tá dược khác, như là: Natri Clorid, Methylparaben, Hydrochloric acid, Natri Hydroxide, nước cất pha tiêm cho mỗi ml dung dịch.

6.2. Tương kỵ :

Vì không có các nghiên cứu về tương kỵ, không nên trộn thuốc này với các thuốc khác.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, trong bao bì nhà sản xuất.

6.4. Thông tin khác :

HÌnh ảnh Bupitroy heavy.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Bupitroy do Troikaa Pharmaceuticals Ltd. sản xuất (2013).

Ngân hàng dữ liệu ngành Dược.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM