1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Desloratadine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1.
Nhóm pháp lý: thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX27.
Biệt dược gốc: AERIUS
Biệt dược: Neocilor syrup, Neocilor tablet
Hãng sản xuất : Incepta Pharmaceuticals Limited.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Sirô: 0,5 mg/ml.
Viên nén 5mg
Thuốc tham khảo:
| NEOCILOR SYRUP | ||
| Mỗi ml siro có chứa: | ||
| Desloratadine | …………………………. | 0,5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| NEOCILOR TABLET | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Desloratadine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Viêm mũi dị ứng theo mùa:
Neocilor siro được chỉ định để giảm các triệu chứng liên quan đến mũi hoặc không liên quan đến mũi của bệnh viêm mũi dị ứng theo mùa.
Viêm mũi dị ứng quanh năm:
Neocilor siro được chỉ định để giảm nhẹ các triệu chứng liên quan đến mũi hoặc không liên quan đến mũi của bệnh viêm mũi dị ứng quanh năm.
Bệnh mày đay mãn tính tự phát:
Neocilor siro được chỉ định để giảm triệu chứng ngứa, giảm số lượng phát ban ngoài da.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng trong hoặc sau bữa ăn.
Liều dùng:
Dạng siro uống:
Trẻ từ 6 tháng – 11 tháng: 1mg desloratadin/ 2,0ml/ 1 ngày.
Trẻ từ 12 tháng – 5 tuổi: 1,25mg desloratadin/ 2,5ml (thìa cà phê)/ 1 ngày.
Trẻ từ 6 tuổi – 11 tuổi: 2,5mg desloratadin/ 5ml (2 thìa cà phê)/ 1 ngày.
Người lớn và trẻ từ 12 tuổi trở lên: 5mg desloratadin/ 10ml (4 thìa cà phê)/ 1 ngày.
Bệnh nhân suy thận hoặc suy gan: trên bệnh nhân suy thận hoặc suy gan liều khởi đầu khuyên dùng là 5mg/ 10ml (4 thìa cà phê)/ cách ngày dựa trên các thông số dược động học.
Dạng viên:
Liều dùng cho người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên là 5 mg hàng ngày.
Đối với trẻ em 6-11 tuổi dùng liều là 2,5 mg mỗi ngày một lần.
Trẻ em từ 12 tháng đến 5 tuổi nên được điều trị với 1,25 mg xi-rô một lần mỗi ngày và trẻ em 6-11 tháng tuổi được điều trị bằng 1 mg sirô mỗi ngày một lần.
4.3. Chống chỉ định:
Desloratadin chống chỉ định trên bệnh nhân mẫn cảm hoặc có phản ứng đặc biệt với desloratadin, với loratadin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Hiệu quả và an toàn của NEOCILOR Syrup trên trẻ em dưới 6 tháng tuổi chưa được xác lập. Trong trường hợp suy thận nặng, desloratadin có thể được sử dụng thận trọng. Bệnh nhân gặp vấn đề di truyền không dung nạp galactose, bệnh nhân thiếu men lactase hoặc hấp thu glucose-galactose kém không nên dùng thuốc này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Trong nghiên cứu lâm sàng về khả năng lái xe, không có trường hợp xấu nào xảy ra ở bệnh nhân sử dụng desloratadin. Tuy nhiên, bệnh nhân cần được thông báo về những triệu chứng hiếm gặp như buồn ngủ, điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có những nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt khi sử dụng desloratadin trên phụ nữ có thai. Không nên dùng desloratadin trong thai kỳ trừ khi lợi ích điều trị mong đợi cho người mẹ vượt trội những nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Desloratadin có thể qua sữa mẹ, do đó, cần quyết định có nên ngưng thuốc trong thời gian cho con bú hay không, cần lưu ý về tầm quan trọng của thuốc cho người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nhìn chung desloratadin được dung nạp tốt. Những phản ứng phụ thường thấy được ghi nhận trong suốt thời gian điều trị bằng desloratadin là: mệt mỏi, nhức đầu, khô miệng.
Các phản ứng hiếm gặp khác: Hoa mắt, buồn ngủ, mất ngủ, mạch nhanh, đánh trống ngực, đau bụng, buồn nôn, nôn, khó tiêu, tiêu chảy, tăng men gan, tăng bilirubin, viêm gan, đau cơ, phản ứng quá mẫn (phản vệ, phù mạch, khó thở, ngứa, ban đỏ và nổi mề đay).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không có tương tác lâm sàng nào được ghi nhận trong các thử nghiệm liên quan đến tương tác thuốc giữa desloratadin khi dùng chung với erythromycin hoặc ketoconazol. Trong thử nghiệm dược lý – lâm sàng, dùng chung desloratadin với rượu cho thấy thuốc không làm tăng cường tác dụng ức chế của rượu trên hệ thần kinh.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong trường hợp quá liều, cần dùng những phương pháp chuẩn để loại bỏ hoạt chất chưa có hấp thu. Có thể điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Dựa trên thử nghiệm lâm sàng đa liều, trong đó sử dụng một lượng desloratadin lên đến 45mg (gấp 9 lần liều điều trị), không có hậu quả lâm sàng nào được ghi nhận. Desloratadin không bị thải trừ khi thẩm phân máu, chưa biết rõ thuốc có bị thải trừ khi thẩm phân màng bụng hay không.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Desloratadin là một chất kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài với tác động kháng histamin chọn lọc trên thụ thể H1. Số liệu về sự với gắn thụ thể cho thấy ở nồng độ 2 – 3mg/ml (7nanomol), desloratadin thể hiện tương tác điển hình với thụ thể H1 ở người. Desloratadin ức chế sự giải phóng histamin từ các dưỡng bào trong thử nghiệm in vitro. Desloratidin có tác động kéo dài và không gây buồn ngủ do nó không dễ di qua hàng rào máu não.
Cơ chế tác dụng:
Desloratadin là một chất kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài với tác động kháng histamin chọn lọc trên thụ thể H1. Số liệu về sự với gắn thụ thể cho thấy ở nồng độ 2 – 3mg/ml (7nanomol), desloratadin thể hiện tương tác điển hình với thụ thể H1 ở người. Desloratadin ức chế sự giải phóng histamin từ các dưỡng bào trong thử nghiệm in vitro. Desloratidin có tác động kéo dài và không gây buồn ngủ do nó không dễ di qua hàng rào máu não.
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Desloratadin được hấp thu tốt với nồng độ cao nhất đạt được sau 3 giờ. Diện tích dưới đường cong (AUC) là 56,9ng.giờ/ml và nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình ở trạng thái ổn định vào khoảng 4ng/ml. Sinh khả dụng của desloratadin tỉ lệ thuận với liều dùng trong khoảng từ 5mg đến 20mg.
Chuyển hóa:
Desloratadin được chuyển hóa hầu hết thành chất chuyển hóa chính là 3 – Hydroxydesloratadin, sau đó tham gia vào phản ứng Glucorinat hóa.
Phân bố:
Desloratadin và 3-Hydroxydesloratadin lần lượt gắn kết với protein huyết tương 82 – 87% và 85 – 89%.
Thải trừ:
Thời gian bán thải trung bình của desloratadin là 27 giờ. Độ tích lũy sau 14 ngày sử dụng phù hợp với thời gian bán thải và tần số sử dụng.
Đối tượng đặc biệt:
Bệnh nhân suy thận: Ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình, nồng độ Cmax trung bình và giá trị AUC tăng lên tương ứng khoảng 1,2 và 1,9, so với người bình thường. Ở bệnh nhân suy thận nặng hay những người phụ thuộc vào thẩm phân máu, Cmax và giá trị AUC tăng lên tương ứng xấp xỉ 1,7 và 2,5 lần. Desloratadin và 3-Hydroxydesloratadin ít bị thải trừ khi thẩm phân máu. Nên điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận.
Suy gan: Bệnh nhân suy gan, không kể đến mức độ nặng nhẹ, AUC tăng xấp xỉ 2,4 lần so với người bình thường. Độ thanh thải khi dùng đường uống có thể đo được ở bệnh nhân suy gan nhẹ, trung bình, và nặng tương ứng là 37%, 36% và 28% so với người bình thường. Cũng ghi nhận sự tăng thời gian bán thải trung bình ở bệnh nhân suy gan. Nên điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Đường, dung dịch sorbitol 70%, glycerin, natri benzoat, axit citric monohydrat, natri citrat, dinatri edetat, hương chanh, hương cam, màu đỏ quả mâm xôi, nước tinh khiết.
6.2. Tương kỵ :
Không có.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30 độ C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
