Diclofenac sodium – Voltaren Ophtha

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Diclofenac

Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AB05, M02AA15, S01BC03, D11AX18.

Brand name: VOLTAREN OPHTHA

Hãng sản xuất : Excelvision AG

2. Dạng bào chế Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch nhỏ mắt 1 mg/1 ml

Thuốc tham khảo:

VOLTAREN OPHTHA
Mỗi ml dung dịch nhỏ mắt có chứa:
Diclofenac …………………………. 1 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Tình trạng viêm sau phẫu thuật lấy thủy tinh thể đục và các can thiệp phẫu thuật khác.

Phòng ngừa phù hoàng điểm dạng nang trước và sau phẫu thuật có liên quan đến lấy thủy tinh thể và đặt thủy tinh thể nhân tạo.

Tình trạng viêm sau chấn thương ở những bệnh nhân bị những vết thương không xuyên thủng (kết hợp với điều trị nhiễm trùng tại chỗ)

Điều trị đau sau phẫu thuật mắt như phẫu thuật cắt giác mạc bằng quang đông (PRK) hoặc rạch giác mạc hình nan hoa (RK).

4.2. Liều dùng Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng nhỏ mắt

Khoen an toàn giữ cho thuốc được vô khuẩn cho đến khi mở nắp. Bệnh nhân phải được hướng dẫn không được để đầu nhỏ giọt tiếp xúc với mắt hoặc xung quanh vùng mắt để tránh nhiễm bẩn thuốc.

Nếu sử dụng trên một loại thuốc nhỏ mắt, phải nhỏ cách nhau ít nhất là 5 phút giữa các loại thuốc.

Sau khi nhỏ thuốc, bít mũi lệ hoặc nhắm mắt trong 5 phút có thể làm giảm hấp thu toàn thân. Điều này có thể giúp làm giảm các tác dụng phụ toàn thân và tăng tác dụng tại chỗ.

Liều dùng:

Người lớn:

Những phẫu thuật về mắt và những biến chứng của nó

Trước phẫu thuật: Nhỏ mắt 5 lần, mỗi lần 1 giọt trong vòng 3 giờ trước phẫu thuật.

Sau phẫu thuật: Nhỏ mắt 3 lần, mỗi lần 1 giọt trong ngày phẫu thuật, sau đó nhỏ 1 giọt 3-5 lần mỗi ngày cho đến khi đạt hiệu quả điều trị.

Điều trị đau sau phẫu thuật mắt

Nhỏ 1 giọt 30-60 phút trước khi phẫu thuật vào mắt được phẫu thuật. Trong vòng 10 phút đầu sau khi phẫu thuật, nhỏ 1-2 lần, mỗi lần 1 giọt, sau đó nhỏ 1 giọt, 4 lần/ngày trong 2 ngày.

Các chỉ định khác

Nhỏ mắt 1 giọt, 4-5 lần/ngày.

Người già: không có bằng chứng nào cho thấy cần điều chỉnh liều đối với người già.

Sử dụng cho trẻ em: Voltaren Ophtha không được chỉ định dùng cho trẻ em. Các kinh nghiệm trên bệnh nhi còn hạn chế, chỉ có một số nghiên cứu lâm sàng về phẫu thuật lác mắt được công bố.

4.3. Chống chỉ định:

Bệnh nhân mẫn cảm với hoạt chất chính hoặc bất cứ thành phần tá dược nào.

Giống như các thuốc kháng viêm không steroid khác, Voltaren Ophtha cũng có chống chỉ định đối với bệnh nhân hen, nổi mề đay, hoặc viêm mũi cấp có căn nguyên do acetylsalicylic acid hoặc các thuốc ức chế sự tổng hợp prostaglandin khác. Có nguy cơ mẫn cảm chéo với acetylsalicylic acid, các dẫn chất phenylacetic acid, và các thuốc kháng viêm không steroid khác.

4.4 Thận trọng:

Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của bác sĩ.

Tác dụng kháng viêm của thuốc kháng viêm không steroid dùng trong nhãn khoa (NSAIDs) bao gồm cả diclofenac có thể gây ra hoặc làm nặng lên bệnh nhiễm trùng mắt. Nếu đang mắc nhiễm trùng mắt hoặc nếu có nguy cơ nhiễm trùng mắt, phải điều trị Voltaren Ophtha kết hợp với một liệu pháp điều trị thích hợp.

Mặc dù chưa có báo cáo nào về tác dụng phụ, nhưng về mặt lý thuyết vẫn có nguy cơ làm thời gian chảy máu kéo dài ở những bệnh nhân điều trị phối hợp với các thuốc khác, hoặc những rối loạn về cầm máu có thể bị nặng lên khi sử dụng với Voltaren Ophtha.

Thận trọng khi dùng các NSAID tại chỗ như diclofenac kết hợp với các steroid tại chỗ (xem phần TƯƠNG TÁC)

Thuốc nhỏ mắt không được dùng để tiêm. Chúng không bao giờ được tiêm dưới kết mạc cũng như là dùng để tiêm trực tiếp vào tiền phòng của mắt.

Voltaren Ophtha không được dùng khi đang đeo kính áp tròng mềm. Kính áp tròng phải được bỏ ra trước khi nhỏ thuốc và không đặt vào sớm hơn 15 phút sau khi nhỏ thuốc.

Công thức của Voltaren Ophtha có chứa benzalkonium chloride là chất bảo quản có thể gây kích ứng mắt và được biết là làm mất màu kính áp tròng mềm.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Tác dụng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Bệnh nhân bị nhòa mắt sau khi nhỏ thuốc thì không nên lái xe hay vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: C

US FDA pregnancy category: D

Thời kỳ mang thai:

Các nghiên cứu về độc tính trên khả năng sinh sản chưa được nghiên cứu với Voltaren Ophtha.

Diclofenac dùng toàn thân cho thấy có đi qua hàng rào nhau thai của chuột nhắt và chuột cống, nhưng không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của vật mẹ ở chuột cống. Không có bằng chứng rằng diclofenac có khả năng gây quái thai trong các nghiên cứu phát triển phôi-thai thông thường ở chuột nhắt, chuột cống hay thỏ. Ở chuột cống, liều gây độc đối với vật mẹ có liên quan đến đẻ khó, thai nghén kéo dài, giảm sống sót thai, chậm phát triển trong tử cung. Các tác dụng nhẹ của diclofenac trên khả năng sinh sản và sự sinh đẻ cũng như sự thắt của ống động mạch trong tử cung là những hậu quả dược lý của nhóm thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin.

Sự phát triển của con trước, trong và sau khi sinh không bị ảnh hưởng.

Cho đến nay các nghiên cứu trên động vật không thấy có các nguy cơ ảnh hưởng đến thai trong ba tháng đầu và giữa thai kỳ, nhưng chưa có các nghiên cứu có kiểm chứng trên phụ nữ có thai.

Không nên dùng Voltaren Ophtha trong ba tháng cuối thai kỳ, vì có thể có nguy cơ gây đóng sớm ống động mạch và khả năng ức chế cuộc chuyển dạ.

Thời kỳ cho con bú:

Sau khi uống viên nén bao 50 mg (tương đương với 10 lọ Voltaren Ophtha 5 mL), chỉ có một lượng vết hoạt chất được bài tiết qua sữa mẹ và chỉ với một lượng rất nhỏ nên các tác dụng phụ cho trẻ sơ sinh là không được mong đợi. Không khuyến cáo sử dụng thuốc nhỏ mắt diclofenac trong khi cho con bú trừ khi lợi ích mong đợi lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tác dụng phụ quan sát thấy thường xuyên là kích ứng mắt thoáng qua, nhẹ hoặc vừa.

Các tác dụng phụ khác ít thấy hơn là đau mắt, ngứa mắt, sung huyết mắt, nhìn mờ ngay sau khi nhỏ thuốc.

Viêm giác mạc chấm hoặc các bệnh giác mạc được quan sát thấy, thường là sau khi dùng thuốc thường xuyên.

Những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ của bệnh giác mạc như đang dùng các corticosteroid hay bị các bệnh kèm theo như nhiễm trùng hoặc chứng viêm khớp dạng thấp kết hợp với diclofenac, trong một số ca hiếm gặp, bị loét giác mạc, bào mỏng giác mạc, viêm giác mạc chấm, tổn thương biểu mô giác mạc và phù giác mạc, mà có thể gây đe dọa thị lực. Hầu hết các bệnh nhân được điều trị kéo dài.

Trong một số ca hiếm thì khó thở và nặng bệnh hen lên cũng đã được báo cáo.

Tình trạng dị ứng cũng được báo cáo như sung huyết kết mạc, viêm kết mạc dị ứng, ban đỏ ở mi mắt, dị ứng mắt, phù mi mắt, ngứa mi mắt, mày đay, phát ban, chàm, ban đỏ, ngứa, quá mẫn, ho và viêm mũi.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Dùng kết hợp các NSAID tại chỗ như diclofenac kết hợp với các steroid tại chỗ ở những bệnh nhân bị viêm giác mạc nặng từ trước có thể làm tăng nguy cơ tiến triển các biến chứng giác mạc, do đó phải thận trọng.

Thuốc nhỏ mắt diclofenac 0,1% được sử dụng an toàn trong các nghiên cứu lâm sàng khi kết hợp điều trị với kháng sinh và các thuốc chẹn bêta dùng trong nhãn khoa.

4.9 Quá liều và xử trí:

Chưa có kinh nghiệm về việc sử dụng quá liều Voltaren Ophtha. Tuy nhiên, việc uống nhầm Voltaren Ophtha không gây tác dụng phụ gì do một lọ thuốc nhỏ mắt 5 mL chỉ chứa 5 mg diclofenac natri, lượng này tương đương với khoảng 3% liều tối đa/ngày đường uống dùng cho người lớn. Liều khuyến cáo dùng đường uống cho trẻ em là 2 mg/kg cân nặng.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Voltaren Ophtha chứa diclofenac natri, chất non-steroid có tác dụng kháng viêm và giảm đau. Nó có tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin rõ rệt và điều này được cho là có vai trò quan trọng trong cơ chế tác dụng của thuốc.

Các thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh rằng diclofenac ngăn chặn sự co đồng tử xảy ra trong lúc phẫu thuật lấy thủy tinh thể đục và làm giảm viêm và đau mắt trong tổn thương biểu mô giác mạc sau một số phẫu thuật can thiệp khác.

Không có dấu hiệu nào cho thấy rằng diclofenac có bất cứ tác dụng phụ nào ảnh hưởng tới việc làm lành vết thương.

Voltaren Ophtha chứa cyclodextrin, hydroxypropyl-γ-cyclodextrin (HP-γ-CD). Cyclodextrins (CDs) làm tăng độ hòa tan trong nước của một số thuốc có chứa chất ưa lipid không hòa tan trong nước. Người ta tin rằng CDs đóng vai trò như là những chất vận chuyển thực sự bằng cách giữ những phân tử không ưa nước trong nước và vận chuyển chúng đến bề mặt của màng sinh học.

Cơ chế tác dụng:

Diclofenac là một thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), có đặc tính giảm đau, chống viêm và hạ sốt. Cơ chế chính của diclofenac là ức chế tổng hợp prostaglandin.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Thử nghiệm trên thỏ cho thấy diclofenac (đánh dấu bằng 14C) đạt nồng độ tối đa trong giác mạc và kết mạc vào thời điểm 30 phút sau khi nhỏ. Thuốc được thải trừ nhanh và hoàn toàn ra khỏi cơ thể sau 6 giờ.

Nồng độ của HP-γ-CD trong huyết tương và thể dịch là thấp hơn giới hạn phát hiện ra (1 nMol/mL) ở thỏ sau khi dùng thuốc nhỏ mắt liều đơn hoặc 4 lần/ngày (q.i.d) trong 28 ngày. Nồng độ thấp của HP-γ-CD đã được tìm thấy trong thể dịch ở 2 con thỏ (1 sau khi dùng liều đơn, 1 sau khi dùng 4 lần/ngày trong 28 ngày). Ở người, khả năng ngấm vào tiền phòng của diclofenac đã được xác nhận. Không phát hiện thấy diclofenac trong huyết thanh người sau khi nhỏ Voltaren Ophtha 0,1% vào mắt.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược:Benzalkonium chloride; Disodium edetate; Hydroxypropyl gamma-cyclodextrin; Hydrochloric acid; Propylene glycol; Trometamol; Tyloxapol; Nước pha tiêm.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng

6.3. Bảo quản:

Không bảo quản trên 25oC. Đóng nắp lọ ngay sau khi dùng. Không nên dùng quá một tháng sau khi mở nắp.

6.4. Thông tin khác :

An toàn tiền lâm sàng

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng của diclofenac dùng toàn thân từ các nghiên cứu độc tính cấp và độc tính liều nhắc lại, cũng như từ các nghiên cứu về độc tính gen, tính gây đột biến, khả năng gây quái thai, khả năng gây ung thư và khả năng sinh sản cho thấy không có nguy cơ rõ ràng cho người ở liều điều trị dự kiến. Diclofenac dùng toàn thân cho thấy có đi qua hàng rào nhau thai ở chuột nhắt và chuột cống nhưng không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của vật mẹ ở chuột cống. Ở chuột cống, liều gây độc đối với vật mẹ có liên quan đến đẻ khó, thai nghén kéo dài, giảm sống sót thai, chậm phát triển trong tử cung. Các tác dụng nhẹ của diclofenac trên khả năng sinh sản và sự sinh đẻ cũng như sự thắt của ống động mạch trong tử cung là những hậu quả dược lý của nhóm thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin.

Sự hấp thu và độc tính tại mắt của các công thức Voltaren Ophtha CD khác nhau đã được nghiên cứu và không có độc tính và các tác dụng phụ được tìm thấy.

Voltaren Ophtha: Khả năng gây độc tính tại mắt và độc tính toàn thân có liên quan của Voltaren Ophtha và HP-γ-CD đã được nghiên cứu trong một loạt các thử nghiệm về hấp thu tại mắt ở thỏ. Trong các nghiên cứu này thỏ được nhỏ thuốc vào túi kết mạc mắt phải mỗi lần 25 microlit, 8 lần/ngày trong 13 tuần. Mắt trái không được điều trị và được kiểm chứng về tác dụng tại chỗ so với mắt phải được điều trị. Các con vật được dùng Voltaren Ophtha cùng với hay không cùng với benzalkonium chloride hoặc một công thức chứa tất cả các tá dược trong Voltaren Ophtha nhưng chứa 0,1% diclofenac kali (thay cho 0,1% diclofenac natri) là hoạt chất hoặc dung dịch 2% của HP-γ-CD trong dung dịch muối đẳng trương. Không có nghiên cứu nào có bằng chứng về tác dụng phụ tại chỗ có thể tìm thấy qua khám chi tiết về mắt và xét nghiệm mô học. Không có bằng chứng về tác dụng toàn thân trong các xét nghiệm về máu, hóa lâm sàng, các thông số về nước tiểu hoặc trong các xét nghiệm mô học gan, phổi và thận.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam