Diclofenac

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Diclofenac

Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AB05, M02AA15, S01BC03, D11AX18.

Brand name:  Voltaren , Voltaren OphthaCataflamVoltaren Emulgel

Generic : Diclotabs-50,Dicloberl 50,Cl-Nac Ophthalmic solution,Lofnac 100,Brudic,Dicfiazo,Diclofenac sodium Injection,Dicopad 1%,Diclofenac 50 mg,Dozalam,Rhomatic 75,Rhomatic Gel a,Cotilam,Fenaflam,Diclofenac DHG,Diclofenac 50mg,Diclofenac 75mg,Fenagi 50,Fenagi 75,Sosdol,Sosdol Fort,Bostaflam,Diclofenac Boston 50,Volaren 75,Diclofen,Diclofen – 1,16%,Diclofenac natri,Diclofenac methyl,Diclofenac galien,Dikren 50 mg,Volderfen emulgel,Diclovat,Codufenac 50,Codufenac 75,Capflam,Diclofenac 50,Diclofenac 75,Uptaflam,Diclofenac 75mg/3ml,Diclophenac,Newfenac,Vifaren,Dolteren,Metalam 25,Metalam 50,D-emulgel,Difilen,Voltinazen,Medicleye,Mevolren,Diclothepharm,Diclofenac Kabi 75mg/3ml,Mekofenac,Caflaamtil – 75mg/3ml,Caflaamtil Retard 75,Diclofenac Stada 75mg/3ml,Diclofenac Tablets,Zafenak 50 mg,Volgesic 75,Voltimax 75,Éloge Diclofenac 50mg,Meyerflam,Diclofenac Meyer,Diclofenac Stada 100 mg,Diclofenac Stada 50mg,Diclofenac Stada Gel,Volhasan creamgel,Volhasan Suppositories 100,Volhasan Suppositories 50,Diclofenac Stella 50mg,Diclofenac Stella gel,Osapain,Volgasrene,Diclofenac 50,Dineren,Medcaflam,Difelene 50mg,Difelene gel ,Neo-Pyrazon,Fenacus 50,Remethan,Richfenac 50mg,Daewon Tapain,Colmyblu,Lifenac,Gynmerus,Diclofenac Tablets BP 50mg,Diclofen Gel,Aleclo,Dilorop Eye Drops,Amponac,Naderan,Dotanac Inj.,Bunchen,Deflam,Saranac,Elaria 100mg,Inflaforte,Oritaren Injection “Oriental”.,Subsyde-CR,Subsyde-M,Volden Fort,Eytanac Ophthalmic Solution,Clofenac 100 Suppository,Clofenac 50 Suppository,Diclocare,Panaflex,Voltex Kool,Dynapar AQ,Dynapar EC,Umeran -50 Tablets,Umeran 75,Umeran SR100,Unifenac Inj.,Dobutane,Vifenac,Clofonex 50,Voren Plus gel,Diclogel,Anaflam ,Capulco,Diclomed,…

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Diclofenac được dùng chủ yếu dưới dạng muối natri. Muối diethylamoni và muối hydroxyethylpyrolidin được dùng bôi ngoài. Dạng base và muối kali cũng được dùng làm thuốc uống. Liều lượng diclofenac được tính theo diclofenac natri.

Viên bao tan trong ruột: 25 mg; 50 mg; 100 mg.

Ống tiêm: 75 mg/2 ml; 75 mg/3 ml.

Thuốc đạn: 25 mg; 100 mg.

Thuốc nhỏ mắt: 0,01%.

Thuốc gel để xoa ngoài 10 mg/g.

Thuốc tham khảo:

VOLTIMAX 50
Mỗi viên nén bao có chứa:
Diclofenac natri………………………….50 mg
Tá dược………………………….vừa đủ (Xem mục 6.1)

OSAPAIN 
Mỗi gram gel có chứa:
Diclofenac natri………………………….10 mg
Tá dược………………………….vừa đủ (Xem mục 6.1)

BUNCHEN
Mỗi viên đặt có chứa:
Diclofenac natri………………………….100mg
Tá dược………………………….vừa đủ (Xem mục 6.1)

DAEWON TAPAIN
Mỗi ống tiêm có chứa:
Diclofenac natri………………………….75 mg
Tá dược………………………….vừa đủ (Xem mục 6.1)

EYTANAC OPHTHALMIC
Mỗi 5ml có chứa:
Diclofenac natri………………………….5 mg
Tá dược………………………….vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Viêm và các dạng thoái hóa của bệnh thấp: viêm khớp dạng thấp, viêm khớp dạng thấp ở thiếu niên, viêm đốt sống cứng khớp, viêm xương khớp, viêm khớp đốt sống, hội chứng đau cột sống, bệnh thấp không phải ở khớp.

Đợt cấp của bệnh gút.

Đau sau chấn thương, đau sau mổ, viêm và sưng, ví dụ sau nhổ răng hoặc phẫu thuật chỉnh hình.

Các tình trạng đau và/hoặc viêm trong phụ khoa, ví dụ đau bụng kinh nguyên phát hoặc viêm phần phụ.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Đường uống: các viên nén được nuốt toàn bộ với chất lỏng, tốt nhất là trước bữa ăn, và không được phân chia hoặc nhai.

Đường tiêm : Tiêm mông sâu, nếu phải tiêm lặp lại, nên thay đối vị trí tiêm. Nếu thấy tiêm đau nhiều, phải ngừng ngay.

Dùng ngoài : Gel bôi tại chỗ không được bôi vào mắt, niêm mạc, vết thương hở, vùng bị nhiễm khuấn. Tránh ánh nắng. Bôi thuốc rồi xoa nhẹ, để hở (không che đậy). Không rửa vùng bôi trong 1 giờ sau khi bôi. Tránh mặc quần áo, găng tay chân ít nhất 10 phút sau khi bôi. Đối với gel 3%, thường dùng 0,5 g gel để bôi vùng rộng 5 cm X 5 cm.

Thuốc nhỏ mắt.

Thuốc đặt trực tràng.

Liều dùng:

Đường uống:

Theo khuyến cáo chung, liều nên được điều chỉnh theo từng bệnh nhân. Các tác dụng không mong muốn có thể được giảm thiểu tối đa bằng cách sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất cần thiết để kiểm soát triệu chứng. Liều tối đa khuyến cáo là 150 mg/ngày.

Nhóm bệnh nhân chung: người lớn

Liều khởi đầu khuyến cáo hằng ngày là 100 – 150 mg. Trong các trường hợp nhẹ hơn cũng như trong điều trị dài ngày, liều 75 – 100 mg/ngày thường là đủ.

Nói chung tổng liều hàng ngày nên chia làm 2 – 3 lần. Để ngăn chặn cơn đau ban đêm và cứng khớp buổi sáng, có thể bổ sung điều trị các viên nén trong ngày bằng cách dùng thêm một viên đặt lúc đi ngủ (tổng liều tối đa/ngày là 150mg).

Trong chứng đau bụng kinh tiên phát, liều hàng ngày nên được điều chỉnh theo từng bệnh nhân và thường từ 50 – 150 mg. Nên dùng một liều 50 – 100 mg lúc khởi đầu và nếu cần, tăng lên trong liệu trình vài chu kỳ kinh nguyệt đến tối đa 200 mg/ngày. Nên bắt đầu điều trị khi có triệu chứng đầu tiên và tùy thuộc vào triệu chứng học, tiếp tục điều trị trong vài ngày.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân nhi (dưới 18 tuổi): Trẻ em từ 1 tuổi trở lên và thiếu niên nên dùng 0.5 – 2 mg/kg thể trọng/ngày chia làm 2 – 3 lần, tùy thuộc vào độ trầm trọng của bệnh. Để điều trị viêm khớp dạng thấp ở thiếu niên, liều hàng ngày có thể tăng lên đến tối đa là 3 mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần.

Không được vượt quá liều tối đa/ngày là 150mg.

Do hàm lượng cao, không khuyên dùng viên nén bao tan trong ruột Diclofenac 50mg cho trẻ em và thiếu niên dưới 14 tuổi; có thể dùng viên nén bao tan trong ruột Diclofenac 25mg ở những bệnh nhân này.

Bệnh nhân cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên): Mặc dù các đặc tính dược động học của Diclofenac không bị suy giảm đến mức có ý nghĩa lâm sàng ở người cao tuổi, các thuốc kháng viêm không steroid nên được sử dụng một cách thận trọng đặc biệt cho những bệnh nhân lớn tuổi này – là những đối tượng dễ gặp biến cố bất lợi. Đặc biệt khuyến cáo nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả cho các đối tượng bệnh nhân già yếu hoặc nhẹ cân và các bệnh nhân này cần được theo dõi tình trạng xuất huyết tiêu hóa trong quá trình trị liệu kháng viêm không steroid.

Suy tim sung huyết (phân loại NYHA độ I) hoặc các yếu tố nguy cơ tim mạch quan trọng: Các bệnh nhân suy tim sung huyết (phân loại NYHA độ I) và bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ tim mạch quan trọng chỉ điều trị với Diclofenac sau khi cân nhắc kỹ và ở liều <=100 mg/ngày nếu điều trị trên 4 tuần.

Suy thận: Diclofenac được chống chỉ định trên bệnh nhân suy thận (GFR < 15 mL/phút/1,73 m2). Không có nghiên cứu riêng biệt được tiến hành trên bệnh nhân suy giảm chức năng thận, vì vậy không đưa ra khuyến cáo điều chỉnh liều trên đối tượng bệnh nhân này. cần thận trọng khi sử dụng Diclofenac cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận.

Suy gan: Diclofenac chống chỉ định trên bệnh nhân suy gan. Không có nghiên cứu riêng biệt được tiến hành trên bệnh nhân suy giảm chức năng gan, vì vậy không đưa ra khuyến cáo điều chỉnh liều trên đối tượng bệnh nhân này. Cần thận trọng khi sử dụng Diclofenac cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan từ nhẹ đến trung bình.

Ông tiêm 75 mg/3 ml:

Điều trị ngắn ngày đợt cấp viêm khớp, đau lưng cấp, đau rễ thần kinh, cơn đau sỏi thận. Tiêm bắp mỗi ngày 1 lần. Có thể bố sung thêm 1 viên 50 mg diclofenac. Thời gian điều trị 2 – 3 ngày (nếu cần, có thể cho điều trị tiếp bằng đường uống hoặc trực tràng).

Thuốc dùng trong nhãn khoa:

Người lớn:

Phẫu thuật đục thủy tinh thể: Nhỏ 1 giọt vào mắt bị bệnh, 4 lần một ngày, bắt đầu 24 giờ sau phẫu thuật và tiếp tục trong 2 tuần.

Phẫu thuật khúc xạ giác mạc: Nhỏ 1 – 2 giọt vào mắt phẫu thuật trong vòng 1 giờ trước khi phẫu thuật, trong vòng 15 phút sau khi phẫu thuật và tiếp tục 4 lần/ngày cho tới 3 ngày.

Bôi tại chỗ người lớn:

Dày sừng do ánh nắng: Bôi gel 3% vào vùng dày sừng ngày 2 lần; thời gian khuyến cáo điều trị 60 – 90 ngày.

Thoái hóa khớp: Liều tối đa gel 1% bôi toàn cơ thể không được vượt quá 32 g/ngày.

Chi dưới: Bôi 4 g gel 1% vào vùng đau 4 lần/ngày (tối đa 16 g/ khớp/ngày).

Chi trên: Bôi 2 g gel 1% vào vùng đau 4 lần/ngày (tối đa 8 g/khớp/ ngày).

Liều dùng cho trẻ em: 2 – 3 mg/kg/ngày chia làm 2 – 4 lần/ngày. Viêm do bệnh thấp: 2 – 3 mg/kg/ngày chia làm 2 – 3 lần/ngày.

Thuốc đạn:

Từ 6 – 8 tuối: 1 viên 25 mg, 2 lần/ngày (50 mg/ngày).

Từ 8 – 10 tuổi: 1 viên 25 mg, 2 – 3 lần/ngày (50 – 75 mg/ngày).

Từ 10 – 12 tuối: 1 viên 25 mg, 3 lần/ngày tới 2 viên 25 mg, 2 lần/ ngày (75 – 100 mg/ngày).

Từ 12 – 15 tuối: 2 viên 25 mg hoặc 1 viên 50 mg, 2 – 3 lần/ngày (100 – 150 mg/ngày).

4.3. Chống chỉ định:

Đã biết quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Đang bị loét, xuất huyết, hoặc thủng dạ dày hoặc ruột.

3 tháng cuối của thai kỳ

Suy gan nặng

Suy thận nặng (GFR < 15 mL/phút/1,73 m2).

Cũng như các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) khác, Diclofenac cũng chống chỉ định ở những bệnh nhân mà các cơn hen, nổi mề đay hoặc viêm mũi cấp dễ xảy ra do acid acetyl salicylic hoặc NSAID khác

Tiền sử xuất huyết tiêu hóa hoặc thủng dạ dày liên quan đến điều trị NSAIDs.

Suy tim sung huyết (phân loại NYHA độ Il – IV), bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại biên và/hoặc bệnh lý mạch não.

Trẻ em có cân nặng dưới 35kg (không phù hợp với dạng bào chế của thuốc).

4.4 Thận trọng:

Ảnh hưởng trên đường tiêu hóa

Loét, chảy máu hoặc thủng dạ dày ruột, có thể dẫn đến tử vong, đã được báo cáo với tất cả các NSAlD, bao gồm cả diclofenac, và có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong quá trình điều trị, có hoặc không có kèm các triệu chứng cảnh báo hoặc có tiền sử trước đó về bệnh dạ dày ruột nghiêm trọng. Nói chung, những phản ứng này mang lại hậu quả nghiêm trọng hơn ở người cao tuổi. Nếu có chảy máu hoặc loét dạ dày ruột ở bệnh nhân dùng Diclofenac thì cần ngừng dùng thuốc.

Cũng như tất cả các NSAIDs khác, bao gồm cả diclofenac, bắt buộc phải giám sát chặt chẽ về y khoa và cần phải thận trọng đặc biệt khi kê đơn Voltoren cho những bệnh nhân có các triệu chứng rối loạn ở đường tiêu hóa hoặc có tiền sử gợi ý về loét, chảy máu hoặc thủng dạ dày hoặc ruột. Nguy cơ về chảy máu dạ dày-ruột cao hơn khi tăng liều NSAID và ở những bệnh nhân có tiền sử loét, đặc biệt nếu đã có biến chứng xuất huyết hoặc thủng và ở người cao tuổi.

Để làm giảm nguy cơ độc tính đối với dạ dày-ruột ở những bệnh nhân có tiền sử loét, đặc biệt nếu đã có biến chứng xuất huyết hoặc thủng, và ở người cao tuổi, nên điều trị khởi đầu và điều trị duy trì với liều thấp nhất mà có hiệu quả. Nên xem xét điều trị kết hợp các thuốc bảo vệ (như các chất ức chế bơm proton hoặc misoprostol) đối với những bệnh nhân này, và đối với những bệnh nhân đang cần sử dụng đồng thời những thuốc chứa acid acetylsalicylic (ASA)/aspirin liều thấp hoặc những thuốc khác có khả năng làm tăng nguy cơ đối với dạ dày-ruột.

Bệnh nhân có tiền sử viêm loét, xuất huyết dạ dày ruột, đặc biệt ở người cao tuổi nên báo cáo bất kỳ triệu chứng bất thường nào ở đường tiêu hóa. Nên thận trọng ở những bệnh nhân đang dùng đồng thời các thuốc có thể làm tăng nguy cơ loét hoặc chảy máu như corticosteroid dùng đường toàn thân, thuốc chống đông máu, thuốc chống tiểu cầu hoặc thuổc ức chế thu hồi serotonin chọn lọc.

Cần giám sát y khoa chặt chẽ và phải thận trọng ở những bệnh nhân bị viêm loét đại tràng hoặc bệnh Crohn, vì tình trạng của họ có thể nặng lên.

Tác dụng trên tim mạch

Điều trị với các thuốc NSAID kể cả diclofenac, đặc biệt ờ liều cao và dài hạn, có thể được liên kết với một nguy cơ gia tăng nhỏ của các biến cố huyết khối tim mạch nghiêm trọng (bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ).

Nói chung, không khuyến cáo sử dụng Diclofenac cho bệnh nhân có bệnh lý tim mạch (suy tim sung huyết phân loại NYHA độ I, bệnh lý thiếu máu tim, bệnh động mạch ngoại biên) hoặc tăng huyết áp không kiểm soát. Nếu cần, các bệnh nhân có bệnh lý tim mạch, tăng huyết áp không kiểm soát hoặc có các yếu tố nguy cơ tim mạch quan trọng (như tăng huyết áp, tăng lipid máu, đái tháo đường và hút thuốc) chỉ nên điều trị với Diclofenac sau khi cân nhắc cẩn thận và ở liều <= 100mg một ngày khi điều trị liên tục trên 4 tuần.

Vì các nguy cơ tim mạch của Diclofenac có thể tăng theo liều và thời gian tiếp xúc, liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả nên được sử dụng trong thời gian ngắn nhất có thể. Nên định kỳ đánh giá lại sự cần thiết của bệnh nhân trong đáp ứng và điều trị triệu chứng, đặc biệt khi điều trị liên tục hơn 4 tuần. Bệnh nhân cần cảnh giác với những dấu hiệu và triệu chứng của huyết khối động mạch (như đau ngực, hơi thở ngắn (hụt hơi), suy nhược, nói khó) có thể xuất hiện ngoài cảnh báo. Trong những trường hợp như vậy, bệnh nhân cần được hướng dẫn tới gặp bác sĩ ngay.

Các tác dụng trên huyết học

Khi dùng Diclofenac lâu dài, cũng như các NSAID khác, cần phải theo dõi công thức máu.

Cũng như với các NSAID khác, Diclofenac có thể nhất thời ức chế sự kết tập tiểu cầu. Cần theo dõi cẩn thận những bệnh nhân có rối loạn về cầm máu.

Tác dụng trên hô hấp (hen có từ trước)

Ở các bệnh nhân bị hen, viêm mũi dị ứng theo mùa, sưng niêm mạc mũi (như polyp mũi), bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính hoặc nhiễm khuẩn mạn tính đường hô hấp (đặc biệt nếu có liên quan đến các triệu chứng như viêm mũi dị ứng) thì các phản ứng với thuốc NSAIDs như các cơn hen kịch phát (được gọi là không dung nạp với các thuốc giảm đau/hen do thuốc giảm đau), phù Quinck hoặc mày đay, thường gặp nhiều hơn ở các bệnh nhân khác. Do đó, cần đặc biệt thận trọng với các bệnh nhân như vậy (chuẩn bị sẵn sàng phương tiện cấp cứu). Cũng phải chú ý đặc biệt đối với những bệnh nhân đã từng bị dị ứng với các chất khác, như phản ứng với da, ngứa hoặc mày đay.

Tác dụng trên hệ gan mật

Yêu cầu giám sát y tế chặt chẽ khi kê đơn Diclofenac cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan vì tình trạng của họ có thể nặng thêm.

Cũng như với các NSAIDs khác, bao gồm Diclofenac, trị số của một hay nhiều enzym gan có thể tăng. Trong quá trình điều trị kéo dài với Diclofenac (như với dạng viên nén hoặc thuốc đặt), theo dõi thường xuyên chức năng gan được chỉ định như một biện pháp phòng ngừa. Nếu xét nghiệm chức năng gan bất thường kéo dài hoặc tồi tệ hơn, nếu có dấu hiệu lâm sàng hoặc triệu chứng liên quan đến bệnh gan phát triển hoặc nếu các biểu hiện khác xuất hiện (như tăng bạch cầu eosin, phát ban) nên ngưng sử dụng Voltaren. Viêm gan có thể xảy ra khi sử dụng Diclofenac mà không có triệu chứng báo trước. Thận trọng khi sử dụng Diclofenac cho những bệnh nhân rối loạn chuyển hóa Porphyrin gan vì có thể gây ra cơn Porphyrin cấp.

Phản ứng ở da

Các phản ứng da nghiêm trọng, một số trường hợp bị tử vong, bao gồm viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc đã được ghi nhận trong những trường hợp rất hiếm liên quan với việc dùng NSAID, kể cả Voltaren. Bệnh nhân có nguy cơ cao nhất về các phản ứng này sớm trong tiến trình điều trị, khởi phát phản ứng xảy ra trong đa số trường hợp trong vòng tháng đầu điều trị. Phải ngừng Diclofenac khi có biểu hiện đầu tiên về phát ban da, tổn thương niêm mạc hoặc bất kỳ dấu hiệu quá mẫn nào khác.

Cũng như các NSAID khác, các phản ứng dị ứng kể cả phản ứng phản vệ/phản ứng kiểu phản vệ cũng có thể xảy ra trong những trường hợp hiếm gặp với diclofenac mà không có tiếp xúc trước đó với thuốc.

Tác dụng trên thận

Điều trị bằng thuốc NSAIDs kể cả diclofenac thường gây giữ dịch và phù, nên cần đặc biệt chú ý khi dùng cho bệnh nhân bị tổn thương chức năng tim hoặc thận, có tiền sử bị tăng huyết áp, người cao tuổi, bệnh nhân được điều trị đồng thời với thuốc lợi niệu hoặc các thuốc ảnh hưởng đến chức năng thận, và những bệnh nhân mất dịch ngoài tế bào do bất cứ nguyên nhân nào, ví dụ trước hoặc sau những phẫu thuật lớn. Theo dõi chức năng thận là biện pháp phòng ngừa sớm khi dùng Diclofenac trong những trường hợp như vậy. Ngừng điều trị thường phục hồi lại được trạng thái trước điều trị.

Bệnh nhân cao tuổi

Cần phải thận trọng đối với người cao tuổi đang có những bệnh lý nội khoa cơ bản. Đặc biệt khuyến cáo dùng liều thấp nhất có hiệu quả ở bệnh nhân già yếu-hoặc những người nhẹ cân.

Tương tác với NSAIDs

Không nên sử dụng đồng thời Diclofenac với các NSAID dùng đường toàn thân bao gồm cả các chất ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 để tránh các tác dụng không mong muốn xảy ra.

Che lấp các dấu hiệu nhiễm khuẩn

Giống như các NSAID khác, Diclofenac có thể che lấp những dấu hiệu và triệu chứng nhiễm khuẩn do các đặc tính dược lực học của nó.

Khả năng sinh sản

Cũng như các NSAID khác, việc sử dụng Diclofenac có thể làm giảm khả năng sinh sản ở phụ nữ và không khuyên dùng ở phụ nữ đang cố gắng có thai, ở phụ nữ gặp khó khăn để thụ thai hoặc những người đang được kiểm tra vô sinh, nên xem xét ngừng dùng Voltaren.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Những bệnh nhân có rối loạn thị giác, hoa mắt, chóng mặt, ngủ gà hoặc các rối loạn hệ thần kinh trung ương khác khi dùng Diclofenac thì không nên lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: C

US FDA pregnancy category: D

Phụ nữ có khả năng mang thai: Chưa có dữ liệu lâm sàng được khuyến cáo cho phụ nữ có khả năng mang thai.

Cũng như với các NSAID khác, việc sử dụng Diclofenac có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của phụ nữ và không được khuyến cáo cho những người đang cố gắng thụ thai. Với những phụ nữ khó khăn trong việc thụ thai hoặc những người đang kiểm tra về vô sinh, việc ngừng sử dụng Diclofenac nên được xem xét.

Thời kỳ mang thai:

Việc ức chế tổng hợp prostaglandin có thể ảnh hưởng xấu đến thai kỳ và/hoặc sự phát triển của phôi/thai. Dữ liệu từ các nghiên cứu dịch tễ học cho thấy có nguy cơ gia tăng việc sẩy thai và/hoặc dị dạng tim và thoát vị rốn sau khi sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin trong giai đoạn đầu thai kỳ. Nguy cơ tuyệt đối của dị dạng tim gia tăng từ dưới 1% cho tới khoảng 1.5%. Nguy cơ được cho là tăng theo liều và thời gian điều trị. Ở động vật việc sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin dẫn đến việc gia tăng thất bại trước và sau quá trình làm tổ của phôi và tử vong ở phôi-thai. Thêm vào đó, tăng tỷ lệ mắc nhiều dị tật khác nhau, bao gồm trên tim mạch, đã được báo cáo trên động vật được cho dùng thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin trong giai đoạn hình thành các hệ cơ quan. Nếu sử dụng Diclofenac cho phụ nữ đang cố gắng đậu thai hoặc trong 3 tháng đầu thai kỳ, nên dùng ở liều thấp nhất và thời gian trị liệu ngắn nhất có thể.

Ở 3 tháng cuối thai kỳ, tất cả các chất ức chế tổng hợp prostaglandin đều có nguy cơ phơi nhiễm phôi thai với:

Độc tính tim phổi (gây đóng ống động mạch sớm và tăng huyết áp động mạch phổi).

Suy chức năng thận có thể tiến triển đến suy thận và gây thiểu ối.

Vào cuối thai kỳ, người mẹ và trẻ sơ sinh có thể bị:

Thời gian chảy máu kéo dài, tình trạng chống kết tập tiểu cầu có thể xảy ra ngay cả ở những liều rất thấp

Ức chế sự co tử cung làm quá trình chuyển dạ bị chậm trễ hay kéo dài.

Vì vậy, chống chỉ định Diclofenac ở 3 tháng cuối thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú:

Cũng như các NSAID khác, diclofenac đi vào sữa mẹ với một lượng nhỏ. Do đó không nên dùng Diclofenac khi đang cho con bú để tránh các tác dụng không mong muốn cho trẻ.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Uống:

5 – 15% người bệnh dùng diclofenac có tác dụng không mong muốn ở bộ máy tiêu hóa.

Chú ý: Trong số các thuốc chống viêm không steroid, diclofenac độc hơn ibuprofen và ibuprofen là thuốc ít độc nhất nhưng vẫn hiệu quả.

Thường gặp, ADR > 1/100

Toàn thân: Nhức đầu, bồn chồn.

Tiêu hóa: Đau vùng thượng vị, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, trướng bụng, chán ăn, khó tiêu.

Gan: Tăng các transaminase.

Tai: Ù tai.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

Toàn thân: Phù, dị ứng (đặc biệt co thắt phế quản ở người bệnh hen), choáng phản vệ kể cả tụt huyết áp, viêm mũi, mày đay.

Tiêu hóa: Đau bụng, chảy máu đường tiêu hóa, làm 0 loét tiến triển, nôn ra máu, ỉa máu, ỉa chảy lẫn máu, kích ứng tại chỗ (khi đặt thuốc vào trực tràng).

Hệ thần kinh: Buồn ngủ, ngủ gật, trầm cảm, mất ngủ, lo âu, khó chịu, dễ bị kích thích.

Da: Mày đay.

Hô hấp: Co thắt phế quản.

Mắt: Nhìn mờ, điểm tối thị giác, đau nhức mắt, nhìn đôi.

Hiếm gặp, ADR <1/1 000

Toàn thân: Phù, phát ban, hội chứng Stevens-Johnson, rụng tóc.

Hệ thần kinh: Viêm màng não vô khuấn.

Máu: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu

Gan: Rối loạn co bóp túi mật, test chức năng gan bất thường, nhiễm độc gan (vàng da, viêm gan).

Tiết niệu: Viêm bàng quang, đái máu, suy thận cấp, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư.

Dung dịch nhỏ mắt (giọt):

Rất thường gặp, ADR > 10/100

Mắt: Chảy nước mắt (30%), viêm giác mạc (28%), tăng nhãn áp (15%), ngứa mắt, cay mắt tạm thời (15%).

Thường gặp, 1/100 < ADR < 10/100

Tim mạch: Phù mặt (< 3%).

Thần kinh trung ương: Lảo đảo, đau đầu.

Da: Ngứa, phát ban.

Nội tiết, chuyển hóa: Ứ dịch.

Tiêu hóa: Trướng bụng, đau bụng, táo bón, ỉa chảy, khó tiêu, đầy bụng, thủng đường tiêu hóa, ợ nóng, buồn nôn, loét dạ dày – tá tràng/chảy máu dạ dày, nôn.

Thần kinh – cơ – xương: Đau cơ, yếu cơ.

Mắt (5%): Nhìn bất thường, nhìn mờ, viêm kết mạc, lắng đọng ở giác mạc, phù giác mạc, tốn thương giác mạc, đục giác mạc, chảy nước mắt, phù mi mắt đỏ, kích ứng đồng tử, ngứa, rối loạn chảy nước mắt, dị ứng ở mắt.

Hô hấp: Viêm mũi (< 3%).

Khác: Nhiễm virus (< 3%).

Ít gặp, ADR < 1/100

Loét trợt giác mạc, thâm nhiễm giác mạc, thủy giác mạc; viêm giác mạc nông có chấm.

Miếng dính tại chỗ:

Thường gặp, 1/100 < ADR < 10/100

Thần kinh trung ương: Lảo đảo, giảm cảm giác.

Da: Viêm da (2%), phản ứng dị ứng ở da.

Tiêu hóa: Buồn nôn (3%), loạn vị giác (2%), đau bụng, táo bón, viêm dạ dày, nôn, khô miệng.

Tại chỗ: Khô, kích ứng, hồng ban, teo da, mất màu da, tăng ra mồ hôi và nốt phỏng phù, ngứa.

Thần kinh cơ – xương và xương: Tăng động

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Những tương tác thuốc sau đây bao gồm cả những trường hợp đã quan sát được khi dùng viên nén Diclofenac không tan trong dạ dày và/hoặc các dạng bào chế khác của diclofenac.

Các tương tác nên được xem xét

Chất ức chế CYP2C9: Thận trọng được khuyến cáo khi dùng đồng thời diclofenac với chất ức chế CYP2C9 (như voriconazole), điều này có thể gây tăng đáng kể nồng độ đỉnh trong huyết tương và sự phơi nhiễm diclofenac do ức chế sự chuyển hóa của diclofenac.

Lithium: Nếu dùng đồng thời, diclofenac có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của lithium. Cần theo dõi mức lithium huyết thanh.

Digoxin: Nếu dùng đồng thời, diclofenac có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của digoxin. Cần theo dõi nồng độ digoxin trong huyết thanh.

Các thuốc lợi tiểu và thuốc chống tăng huyết áp: Giống như các NSAID khác, sử dụng đồng thời diclofenac với các thuốc lợi tiểu hoặc thuốc chống tăng huyết áp (như các thuốc chẹn beta, ức chế men chuyển angiotensin – ACE) có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc này. Do đó việc kết hợp cần phải thận trọng và ở những bệnh nhân này, đặc biệt là người già, nên kiểm tra định kỳ huyết áp. Bệnh nhân nên được bù nước đầy đủ và cần được kiểm tra chức năng thận sau khi bắt đầu dùng phối hợp và kiểm tra định kỳ sau đó, đặc biệt đối với các thuốc lợi tiểu và ức chế ACE do có thể làm tăng nguy cơ gây độc cho thận.

Ciclosporin và tacrolimus: Diclofenac, giống như các NSAID khác, có thể làm tăng độc tính đối với thận của ciclosporin và tacrolimus do tác dụng trên prostaglandin ở thận. Vì vậy, phải dùng liều diclofenac thấp hơn liều thường dùng ở các bệnh nhân không dùng ciclosporin hoặc tacrolimus.

Thuốc gây tăng kali máu: Dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu giữ kali (như Spironolacton), ciclosporin, tacrolimus hoặc trimethoprim có thể làm tăng nồng độ kali trong huyết thanh, do đó cần được theo dõi thường xuyên .

Thuốc kháng khuẩn quinolone: Đã có báo cáo riêng lẻ về co giật do dùng đồng thời quinolone và NSAID.

Các tương tác dự kiến được xem xét

Các NSAID khác và corticosteroid: Dùng đồng thời diclofenac và các NSAID đường toàn thân khác hoặc corticosteroid có thể làm tăng tần suất bị các tác dụng phụ trên dạ dày ruột.

Các thuốc chống đông và kháng tiểu cầu: Cần thận trọng do khi dùng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ chảy máu. Mặc dù các nghiên cứu lâm sàng không cho thấy diclofenac ảnh hưởng lên hoạt động của thuốc chống đông, có các báo cáo lẻ tẻ về tăng nguy cơ chảy máu ở những bệnh nhân dùng đồng thời diclofenac và thuốc chống đông. Do đó việc giám sát chặt chẽ những bệnh nhân này được khuyến cáo.

Các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRI): Dùng đồng thời các NSAID đường toàn thân, bao gồm cả dicloífenac, và SSRI có thể làm tăng nguy cơ gây chảy máu dạ dày- ruột.

Các thuốc chống đái tháo đường: Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy rằng diclofenac có thể dùng cùng với các thuốc chống đái đường đường uống mà không ảnh hưởng đến hiệu quả lâm sàng của chúng. Tuy nhiên có những báo cáo lẻ tẻ về cả hai tác dụng tăng và hạ đường huyết đòi hỏi phải thay đổi liều dùng của thuốc chống đái tháo đường khi điều trị với diclofenac. Vì lý do này, việc kiểm soát nồng độ đường huyết được khuyến cáo như là một biện pháp phòng ngừa khi điều trị đồng thời. Cũng có các báo cáo riêng lẻ về nhiễm toan chuyển hóa khi sử dụng đồng thời diclofenac với metformin, đặc biệt trên bệnh nhân suy thận từ trước đó.

Phenytoin: Khi dùng đồng thời phenytoin với diclofenac, việc kiểm soát nồng độ phenytoin trong huyết tương được khuyến cáo do có sự tăng theo dự đoán về hàm lượng phenytoin.

Methotrexate: Cần thận trọng khi NSAID, bao gồm cả diclofenac được kê đơn dưới 24 giờ trước hoặc sau khi điều trị với methotrexate, do nồng độ methotrexate trong máu có thể tăng và độc tính của chất này có thể tăng.

Các chất cảm ứng CYP2C9: Khuyến cáo thận trọng khi kê đơn diclofenac đồng thời với các chất cảm ứng CYP2C9 (như rifampicin), điều này có thể làm giảm có ý nghĩa nồng độ trong huyết tương và sự phơi nhiễm diclofenac.

4.9 Quá liều và xử trí:

Các triệu chứng: Không có bệnh cảnh lâm sàng điển hình do quá liều diclofenac. Quá liều có thể gây ra các triệu chứng như nôn, xuất huyết tiêu hóa, tiêu chảy, hoa mắt, ù tai hoặc cogiật. Trong trường hợp ngộ độc nặng, có thể bị suy thận cấp và tổn thương gan.

Các biện pháp điều trị: Xử lý ngộ độc cấp với NSAID, bao gồm cả diclofenac, chủ yếu gồm các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng đối với các biến chứng như hạ huyết áp, suy thận, cogiật, rối loạn dạ dày một và suy hô hấp. Những biện pháp đặc hiệu như lợi niệu, thẩm tách hoặc truyền máu có lẽ là không giúp đào thải các NSAID, kể cả diclofenac, vì NSAID có tỷ lệ kết hợp mạnh với protein-huyết tương và chuyển hóa mạnh. Than hoạt có thể dùng sau khi uống quá liều có khả năng gây độc, và khử độc dạ dày (ví dụ như gây nôn, rửa dạ dày) sau khi uống quá liều có khả năng đe dọa đến tính mạng.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Diclofenac là thuốc chống viêm không steroid, dẫn xuất từ acid phenylacetic. Thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau và giảm sốt nhanh. Cơ chế tác dụng chính xác chưa được biết rõ. Diclofenac là một chất ức chế mạnh hoạt tính của cyclooxygenase, ít nhất là hai isoenzym COX-1 và COX-2 để làm giảm tạo thành prostaglandin, prostacyclin, thromboxan là những chất trung gian của viêm. Ức chế COX-1 gây ra các tác dụng phụ ở niêm mạc dạ dày (ức chế tạo mucin là một chất có tác dụng bảo vệ đường tiêu hóa) và kết tập tiểu cầu. Tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt chủ yếu do ức chế COX-2.

Diclofenac nồng độ cao gây ức chế tạo các chất chuyển hóa khác của acid arachidonic bao gồm leukotrien và acid 5-hydroxyeicosatetraenoic (5-HETE). Diclofenac có thể ngăn cản di chuyển bạch cầu (bao gồm bạch cầu đa nhân) vào vị trí viêm. Tuy nhiên, ức chế hình thành leukotrien và di chuyển bạch cầu không do diclofenac ức chế trực tiếp lipooxygenase. Diclofenac cũng ức chế bạch cầu đa nhân giải phóng enzym của các thể tiêu bào và có thể ức chế sản xuất superoxid và hóa ứng động của bạch cầu đa nhân.

Thực nghiệm trên chuột cống, dựa trên trọng lượng, hiệu quả chống viêm của diclofenac thấp hơn piroxicam, và gấp khoảng 2,5, 10, 24, 80 hoặc 430 lần hiệu quả của indomethacin, naproxen, phenylbutazon, ibuprofen, hoặc aspirin, theo thứ tự. Thuốc không làm thay đối tiến trình của bệnh và không ngăn được phá hủy khớp. Nghiên cứu trên người, trên cơ sở trọng lượng, tác dụng giảm đau của diclofenac tương tự như codein và gấp khoảng 3 – 8, 8 – 16, và 12 – 18 lần tác dụng của naproxen, ibuprofen, và aspirin, theo thứ tự. Khi dùng kéo dài diclofenac, tác dụng giảm đau không bị giảm. Cơ chế tác dụng hạ sốt nói chung của các thuốc chống viêm không steroid chưa rõ, nhưng có thể do ức chế tống hợp prostaglandin ở hệ thần kinh trung ương (có thể ở hạ đồi). Trên chuột cống, tác dụng hạ sốt của diclofenac liều 0,5 mg/kg tương tự với tác dụng của liều 1, 2, 24, 35, 55, hoặc 185 mg/kg của indomethacin, ibuprofen, phenylbutazon, naproxen hoặc aspirin, theo thứ tự tương ứng. Prostaglandin có vai trò duy trì tưới máu thận. Các thuốc chống viêm không steroid ức chế tống hợp prostaglandin nên có thể gây viêm thận kẽ, viêm cầu thận, hoại tử nhú và hội chứng thận hư, đặc biệt ở những người bị bệnh thận hoặc suy tim mạn.

Trong các bệnh thấp, tác dụng chống viêm và giảm đau của Diclofenac cho thấy đáp ứng lâm sàng đặc trưng bởi làm giảm rõ các dấu hiệu và triệu chứng như đau khi nghỉ ngơi, đau khi cử động, cứng khớp buổi sáng, sưng khớp, cũng như sự cải thiện về chức năng.

Trong các tình trạng viêm sau chấn thương và sau mổ, Diclofenac làm giảm đau nhanh chóng cả đau tự phát và sưng khi cử động, làm giảm sưng trong viêm và phù nề vết thương.

Trong các thử nghiệm lâm sàng, Diclofenac cũng được ghi nhận là có tác dụng giảm đau rõ trong đau trung bình và đau nặng có nguồn gốc không do bệnh thấp. Các nghiên cứu lâm sàng cũng đã phát hiện là trong chứng đau bụng kinh tiên phát, Diclofenac có khả năng làm giảm đau và giảm mức độ ra máu.

Cơ chế tác dụng:

Diclofenac có thể ức chế tiểu cầu kết tập và có thể kéo dài thời gian chảy máu, do ức chế tống hợp prostaglandin do COX-1.

Cơ chế tác dụng (MOA)Diclofenac chứa diclofenac natri, là chất không steroid có đặc tính chống thấp khớp, chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Sự ức chế sinh tổng hợp prostaglandin, được chứng minh bằng thực nghiệm, được coi như là cơ chế tác dụng cơ bản của thuốc. Prostaglandin đóng vai trò quan trọng trong gây viêm, đau và sốt. In vitro, diclofenac natri không ức chế sự sinh tổng hợp proteoglycan trong sụn với các nồng độ tương đương nồng độ đạt được ở người.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu

Diclofenac được hấp thu hoàn toàn từ viên nén không tan trong dạ dày sau khi đi qua dạ dày. Mặc dù sự hấp thu nhanh, khởi phát có thể bị chậm là do bao của viên nén không tan trong dạ dày. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 1.5 µg/L (5 µmol/L) đạt được trung bình 2 giờ sau khi uống 1 viên 50mg. Con đường của viên nén đi qua dạ dày thì chậm hơn khi được dùng trong bữa ăn hoặc sau bữa ăn so với khi được dùng trước bữa ăn, nhưng lượng diclofenac được hấp thu thì như nhau.

Vì có khoảng một nửa diclofenac được chuyển hóa lần đầu qua gan (tác dụng “chuyển hóa lần đầu”), diện tích dưới đường cong nồng độ (AUC) sau khi dùng đường uống hoặc đường trực tràng bằng khoảng một nửa sovới sau khi dùng một liều tương đương đường tiêm.

Nồng độ trong huyết tương ở trẻ em khi được dùng liều tương đương (mg/kg thể trọng) tương tự như đạt được ở người lớn.

Hoạt động dược động học không thay đổi sau khi dùng lặp lại. Không xảy ra sự tích lũy miễn là có khoảng cách giữa các liều được khuyến cáo.

Độ tuyến tính/phi tuyến tính

Lượng hấp thu có liên quan một cách tuyến tính tới liều lượng.

Phân bố

99.7% diclofenac gắn với protein huyết thanh, chủ yếu là gắn với albumin (99.4%). Thể tích phân phối biểu kiến là 0.12 – 0.17 L/kg.

Diclofenac đi vào hoạt dịch và đạt nồng độ tối đa từ 2 – 4 giờ sau khi đạt nồng độ tối đa tại huyết tương. Thời gian bán hủy biểu kiến trong hoạt dịch là 3 – 6 giờ. 2 giờ sau khi đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương, nồng độ hoạt chất chính trong hoạt dịch sẽ cao hơn nồng độ trong huyết tương và vẫn duy trì ở mức cao hơn tới 12 giờ.

Diclofenac đã được phát hiện ở nồng độ thấp (100 ng/mL) trong sữa mẹ của một bà mẹ cho con bú. Số lượng thuốc ước tính qua đường tiêu hóa của trẻ từ sữa mẹ tương đương với liều 0.03 mg/kg/liều hàng ngày.

Biến đổi sinh học/chuyển hóa

Sự biến đổi sinh học của diclofenac xảy ra một phần là do sự glucuronide hóa phân tử nguyên vẹn nhưng chủ yếu là do thủy phân và methoxyl hóa một lần hay nhiều lần, tạo ra một số chất chuyển hóa phenolic (3′-hydroxy-, 4′-hydroxy-, 5′- hydroxy-, 4′,5-dihydroxy-, và 3′-hydroxy-4′-methoxy diclofenac), phần lớn tất cả các chất này đều chuyển thành glucuronide liên hợp. Trong những chất này có hai chất chuyển hóa phenolic có hoạt tính sinh học, nhưng yếu hơn hoạt tính sinh học của diclofenac.

Thải trừ

Diclofenac được thải trừ khỏi huyết tương với hệ số thanh thải toàn phần là 263 ± 56 mL/phút (giá trị trung bình ± độ lệch chuẩn). Thời gian bán hủy sau cùng từ 1 đến 2 giờ. Bốn chất chuyển hóa, trong đó 2 chất chuyển hóa có hoạt tính cũng có thời gian bán hủy ngắn từ 1 đến 3 giờ. Chất chuyển hoá 3′-hydroxy-4′-methoxy diclofenac có thời gian bán hủy dài hơn. Tuy nhiên chất chuyển hóa này hầu như không có hoạt tính.

Khoảng 60% hoạt chất được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng glucuronide liên hợp phân tử nguyên vẹn và dưới dạng các chất chuyển hóa, rồi tất cả các chất này cũng đều chuyển thành các glucuronide liên hợp. Dưới 1% hoạt chất được bài tiết dưới dạng không đổi. Phần còn lại được thải trừ dưới dạng chuyển hóa qua mật theo đường phân.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân cao tuổi: Chưa ghi nhận sự khác nhau về tuổi tác nào ảnh hưởng tới sự hấp thu, chuyển hóa và thải trừ của thuốc. Tuy nhiên, ở một vài bệnh nhân cao tuổi, việc truyền tĩnh mạch trong 15 phút dẫn đến nồng độ huyết tương cao hơn 50% so với dự kiến từ dữ liệu trên những thanh niên khỏe mạnh.

Suy thận: Ở bệnh nhân bị suy thận, không có sự tích lũy chất có hoạt tính không đổi có thể suy ra từ động học liều đơn khi dùng liều thông thường. Với hệ số thanh thải Creatinine nhỏ hơn 10 mL/phút thì nồng độ các chất chuyển hóa hydroxy trong huyết tương ở trạng thái ổn định được tính sẽ cao gấp 4 lần so với bình thường. Mặc dù vậy cuối cùng các chất này vẫn bị thải trừ qua mật.

Suy gan: Ở những bệnh nhân bị viêm gan mạn tính, xơ gan còn bù thì động lực học và cơ chế chuyển hóa của Diclofenac tương tự như ờ bệnh nhân không bị các bệnh về gan.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Lõi cho 25mg và 50mg: Silic dạng keo khan, lactose monohydrat, tinh bột ngô, tinh bột natri glycolate (loại A), povidon K30, cellulose vi tinh thể, magnesi stearat.

Bao cho 50mg: Hydroxypropyl methylcelulose, sắt oxyd màu vàng (E172), bột talc, titan dioxyd (E171), acid methacrylic và ethyl acrylat đồng trùng hợp, macrogol 8000, nhũ tương silicon trong nước để tránh tạo bọt, sắt oxyd màu đỏ (E172), dầu thầu dầu polyoxyethylene 40 hydro hóa.

6.2. Tương kỵ :

Để tiêm truyền tĩnh mạch, phải pha loãng thuốc tiêm diclofenac chứa 25 mg/ml thành dung dịch chứa 5 mg/ml bằng dung dịch tiêm natri clorid đẳng trương, và phải truyền với tốc độ chậm (25 mg trong 10 phút)

6.3. Bảo quản:

Bảo quản thuốc nơi khô và thoáng mát. Thuốc viên cần chống ấm, bảo quản trong lọ kín ở nhiệt độ dưới 30 °C. Thuốc gel bôi da bảo quản ở nhiệt độ 15 – 30 °C, tránh đóng băng.

6.4. Thông tin khác :

Nghiên cứu tiền lâm sàng

Các dữ liệu tiền lâm sàng từ các nghiên cứu về độc tính cấp và độc tính liều lặp lại, cũng như từ các nghiên cứu về độc tính gen và tính gây ung thư với diclofenac không phát hiện nguy cơ rõ ràng nào đối với người ở liều điều trị đã định. Trong nghiên cứu lâm sàng trên động vật, chưa có bằng chứng là diclofenac có khả năng gây quái thai ở chuột nhắt, chuột cống hay thỏ. Diclofenac không có ảnh hưởng tới khả năng sinh sản của động vật mẹ ở chuột cống. Ngoại trừ ảnh hưởng tối thiểu trên thai nhi, khi dùng liều độc với chuột mẹ cũng không có ảnh hưởng tới sự phát triển của chuột mới sinh, cả trước, trong và sau khi sinh.

Việc dùng các NSAID (bao gồm diclofenac) ức chế sự rụng trứng ở những con thỏ và cấy và bám nhau thai ở chuột cống, dẫn đến sớm đóng ống động mạch ở chuột cống mang thai. Liều độc hại trên cơ thể mẹ của diclofenac có liên quan với tình trạng đẻ khó, thời kỳ mang thai kéo dài, giảm tỷ lệ sống của bào thai, và chậm phát triển trong tử cung ở chuột cống. Những tác động nhẹ của diclofenac trên các thông số sinh sản và sự chuyển dạ cũng như bít ống động mạch trong tử cung là hậu quả dược lý của nhóm các chất ức chế tổng hợp prostaglandin.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam