Diclofenac – Dolteren/Metalam

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Diclofenac

Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).

Nhóm pháp lý: Dạng dùng ngoài là thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs). Dạng khác là Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine).

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AB05, M02AA15, S01BC03, D11AX18.

Biệt dược gốc: VOLTAREN

Biệt dược: Dolteren, Metalam

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm và sinh học y tế (Mebiphar)

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên bao tan trong ruột: 50 mg; 25 mg, 75mg

Thuốc tham khảo:

DOLTEREN
Mỗi viên bao có chứa:
Diclofenac natri …………………………. 75 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

METALAM 25
Mỗi viên bao có chứa:
Diclofenac natri …………………………. 25 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

METALAM 50
Mỗi viên bao có chứa:
Diclofenac natri …………………………. 50 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị ngắn hạn trong những trường hợp viêm đau cấp tính như trong các chuyên khoa tai mũi họng, răng hàm mặt, sản phụ khoa và cơn đau bụng kinh, sau chấn thương hoặc phẫu thuật, cơn đau migrain, đau trong hội chứng cột sống, thấp ngoài khớp.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Có thể uống thuốc trong bữa ăn hay ngay sau khi ăn.

Liều dùng:

Liều khởi đầu cho người lớn thường khuyến cáo dùng mỗi ngày là 100 – 150 mg. Trong những trường hợp nhẹ hơn cũng như cho trẻ em trên 14 tuổi, liều thường chỉ dùng 75 – 100 mg/ngày là đủ. Nên chia liều mỗi ngày thành 2 – 3 lần dùng.

Đau bụng kinh nguyên phát

Nên uống thuốc với nước, tốt nhất là trước bữa ăn. Liều hàng ngày nên điều chỉnh theo từng người và thường liều khởi đầu từ 50 – 100 mg và nếu cần có thể tăng trong vài trường hợp lên đến 200 mg/ngày. Nên bắt đầu điều trị ngay khi xuất hiện triệu chứng đầu tiên và tùy thuộc vào các triệu chứng, tiếp tục uống thuốc thêm vài ngày nữa.

Cơn đau Migrain

Khởi đầu điều trị liều 50 mg khi có triệu chứng đầu tiên. Trong trường hợp sau 2 giờ vẫn không có dấu hiệu giảm đau, có thể uống thêm một liều 50 mg. Nếu cần có thể dùng 50 mg mỗi 4 – 6 giờ. Tổng liều không quá 200 mg/24 giờ.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với Diclofenac, Aspirin, thuốc kháng viêm không Steroid khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Loét dạ dày tiến triển hoặc có bệnh sử loét.

Bệnh nhân bị hen hay co thắt phế quản, chảy máu, bệnh tim mạch, suy thận nặng hoặc suy gan nặng.

Bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông Coumarin, kể cả Heparin liều thấp.

Bệnh nhân bị bệnh chất tạo keo (nguy cơ xuất hiện viêm màng não vô khuẩn).

Phụ nữ mang thai ở ba tháng cuối thai kỳ.

4.4 Thận trọng:

Xuất huyết tiêu hóa hay loéưthủng dạ dày ruột có thể xảy ra bất kỳ lúc nào trong quá trình điều trị, có thể có hoặc không có triệu chứng báo trước hay tiển sử bệnh. Những triệu chứng này gây hậu quả nghiêm trọng cho người lớn tuổi. Khi xuất hiện triệu chứng nên ngưng thuốc.

Theo dõi y khoa chặt chẽ và thận trọng dùng thuốc ở bệnh nhân có tiễn sử loét, xuất huyết hoặc thủng đường tiêu hóa, bệnh nhân bệnh Crohn, bệnh nhân suy thận, suy gan, bị lupus ban đỏ toàn thân, tăng huyết áp hay bệnh tim có ứ nước hoặc phù.

Thận trọng dùng thuốc ở bệnh nhân có rối loạn chuyển hóa porphyrin ở gan vì thuốc này có thể gây bộc phát cơn.

Khi điều trị dài hạn nên đo công thức máu.

Thuốc này có thể ức chế tạm thời sự kết tập tiểu cầu nên cần phải theo dõi cẩn thận bệnh nhân có tiền sử rối loạn đồng máu, chảy máu.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thận trọng khi dùng thuốc cho người đang lái xe hay vận hành máy móc vì thuốc có thể gây tình trạng nhức đầu, buồn ngủ, ngủ gật, rối loạn thị giác.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: C

US FDA pregnancy category: D

Thời kỳ mang thai:

Chỉ dùng thuốc khi thật cần thiết với liều cần thiết thấp nhất.

Không nên dùng thuốc ở người có dự định mang thai vì thuốc có thể ức chế phôi bào làm tổ.

Chống chỉ định dùng thuốc trong ba tháng cuối thai kỳ do gây nguy cơ ức chế tử cung co bóp và làm ống động mạch đóng sớm, gây tăng áp lực tiểu tuần hoàn không hồi phục, suy thận ở thai nhi.

Thời kỳ cho con bú:

Diclofenac được bài tiết qua sữa mẹ rất ít, do đó người mẹ cho con bú có thể dùng thuốc khi thật cần thiết.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

5 – 15% người bệnh dùng diclofenac có tác dụng phụ ở bộ máy tiêu hóa.

Tiêu hóa: thường gặp đau vùng thượng vị, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, trướng bụng, chán ăn, khó tiêu; ít gặp đau bụng, xuất huyết tiêu hóa, nôn ra máu, tiêu chảy có máu, loét dạ dày hay ruột có hay không có xuất huyết hay thủng.

Hệ thân kinh: thường gặp nhức đầu, chóng mặt; ít gặp buôn ngủ, ngủ gật, trầm cảm, mất ngủ, lo âu, khó chịu, dễ bị kích thích.

Khác: thường gặp ù tai, tăng các transaminase ở gan, ít gặp phù, dị ứng, choáng phản vệ, viêm mũi, mày đay, co thắt phế quản, nhìn mờ, điểm tối thị giác, đau nhức mắt, nhìn đôi.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Thuốc uống chống đông máu và heparin: Dùng đồng thời các thuốc này với diclofenac làm tăng nguy cơ gây xuất huyết nặng.

Kháng sinh nhóm quinolon: Diclofenac và các thuốc kháng viêm không steroid khác có thể làm tăng tác dụng không mong muốn lên hệ thần kinh trung ương của kháng sinh nhóm quinolon, dẫn đến co giật.

Aspirin, glucocorticoid: Dùng đồng thời với diclofenac làm giảm nồng độ diclofenac trong huyết tương và làm tăng nguy cơ cũng như làm tăng nghiêm trọng tổn thương dạ dày-ruột.

Diflunisal: Dùng đồng thời với diclofenac làm tăng nồng độ diclofenac, giảm độ thanh lọc diclofenac và có thể gây xuất huyết rất nặng ở đường tiêu hóa.

Lithi, digoxin: Diclofenac lam tang néng độ trong huyết thanh của lithi, digoxin. Cần phải theo dõi nồng độ lithi, đigoxin và điều chỉnh liều dùng của các thuốc này.

Thuốc lợi tiểu: Dùng đồng thời diclofenac và thuốc lợi tiểu có thể làm tăng nguy cơ suy thận phát. Ngoài ra, diclofenac kali với thuốc lợi tiểu giữ kali có thể làm tăng nồng độ kali trong huyết thanh, nên phải theo dõi khi dùng chung hai loại thuốc này.

Thuốc chống đái tháo đường: Có những báo cáo riêng biệt về tác động tăng đường huyết hoặc hạ đường huyết nên cần phải điều chỉnh liều dùng của thuốc hạ đường huyết trong quá trình điều trị với diclofenac.

Methotrexat: Thận trọng nếu dùng thuốc kháng viêm không steroid dưới 24 giờ trước hoặc sau khi điều trị với methotrexat, do nồng độ trong máu của methotrexat có thể tăng nên tăng độc tính.

Cyclosporin: Dùng đồng thời diclofenac với cyclosporin gây nguy cơ bị ngộ độc cyclosporin nên cần thường xuyên theo dõi chức năng thận của bệnh nhân.

Probenecid: Có thể làm tăng gấp đôi nỗng độ diclofenac nên gây ngộ độc diclofenac, đặc biệt ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận.

4.9 Quá liều và xử trí:

Biểu hiện: Ngộ độc cấp biểu hiện chủ yếu là các tác dụng không mong muốn nặng lên.

Xử trí: Ngay lập tức gây nôn hoặc rửa dạ dày, tiếp theo là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Sau khi đã gây nôn và rửa dạ dày, có thể dùng than hoạt để giảm hấp thu thuốc ở ống tiêu hóa và ở chu kỳ gan ruột. Khi dùng biện pháp gây lợi tiểu thì phải theo dõi chặt chẽ, cân bằng nước – điện giải.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Diclofenac là thuốc kháng viêm không Steroid. Thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau và giảm sốt mạnh. Diclofenac là một chất ức chế mạnh hoạt tính của Cyclooxygenase, do đó làm giảm đáng kể sự tạo thành Prostaglandin, Prostacyclin và Thromboxan là những chất trung gian của quá trình viêm.

Diclofenac cũng điều hòa con đường Lipoxygenase và sự kết tụ tiểu cầu, gây hại đường tiêu hóa do giảm tổng hợp Prostaglandin dẫn đến ức chế tạo Mucin.

Cơ chế tác dụng:

Diclofenac có thể ức chế tiểu cầu kết tập và có thể kéo dài thời gian chảy máu, do ức chế tống hợp prostaglandin do COX-1.

Cơ chế tác dụng (MOA)Diclofenac chứa diclofenac natri, là chất không steroid có đặc tính chống thấp khớp, chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Sự ức chế sinh tổng hợp prostaglandin, được chứng minh bằng thực nghiệm, được coi như là cơ chế tác dụng cơ bản của thuốc. Prostaglandin đóng vai trò quan trọng trong gây viêm, đau và sốt. In vitro, diclofenac natri không ức chế sự sinh tổng hợp proteoglycan trong sụn với các nồng độ tương đương nồng độ đạt được ở người.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Diclofenac được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa sau khi uống. Thuốc được hấp thu nhanh hơn nếu uống lúc đói. Uống thuốc khi ăn không gây ảnh hưởng đến lượng Diclofenac được hấp thu, mặc dù tác dụng khởi đầu và tốc độ hấp thu có thể kéo dài một ít. Nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương xuất hiện 2 giờ sau khi uống.

Lượng Diclofenac liên kết với Protein huyết tương là 99,7%. Khoảng 50% liều uống được chuyển hóa qua gan lần đầu và sinh khả dụng trong máu tuần hoàn xấp xỉ 50% sinh khả dụng của liều tiêm tĩnh mạch. Nồng độ trong dịch bao hoạt dịch đạt mức cao nhất sau khi uống từ 4-6 giờ.

Nửa đời trong huyết tương khoảng 1 – 2 giờ. Nửa đời thải trừ khỏi dịch bao hoạt dịch là 3-6 giờ. Khoảng 60% liều dùng được thải trừ qua thận vào nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa còn một phần hoạt tính và dưới 1% ở dạng thuốc nguyên vẹn; phần còn lại thải theo mật qua phân.

Hấp thu, chuyển hóa và đào thải hình như không phụ thuộc vào tuổi. Nếu liều lượng và khoảng cách giữa các lần dùng thuốc được tuân thủ theo chỉ dẫn thì thuốc không bị tích lũy, ngay cả khi chức năng thận, gan bị giảm.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

….

6.2. Tương kỵ :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

6.3. Bảo quản:

Nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ẩm và ánh sáng.

6.4. Thông tin khác :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam