1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Diclofenac
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).
Nhóm pháp lý: Dạng dùng ngoài là thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs). Dạng khác là Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine).
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AB05, M02AA15, S01BC03, D11AX18.
Biệt dược gốc: VOLTAREN
Biệt dược: Caflaamtil – 75mg/3ml , Caflaamtil Retard, Diclofenac Stada 75mg/3ml, Diclofenac Tablets
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Pymepharco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên bao tan trong ruột: 50 mg; 75 mg.
Dung dịch tiêm 75mg/3ml
Thuốc tham khảo:
| DICLOFENAC TABLETS | ||
| Mỗi viên bao có chứa: | ||
| Diclofenac natri | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CAFLAAMTIL – 75MG/3ML | ||
| Mỗi ống tiêm có chứa: | ||
| Diclofenac natri | …………………………. | 75 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị dài hạn các triệu chứng trong:
Viêm thấp khớp mạn tính, nhất là viêm đa khớp dạng thấp và viêm cứng khớp cột sống hay trong những hội chứng liên kết như hội chứng Fiessiger- leroy-reiter và thấp khớp trong bệnh vẩy nến.
Bệnh cứng khớp gây đau và mất khả năng làm việc.
Bệnh thấp khớp và tổn thương cấp tính sau chấn thương của hệ vận động như viêm quanh khớp vai cẳng tay, viêm gân, viêm bao hoạt dịch, viêm màng hoạt dịch, viêm gân bao hoạt dịch.
Viêm khớp vi tinh thể, bệnh khớp.
Đau thắt lưng, đau rễ thần kinh nặng.
Thuốc còn được chỉ định dùng giảm đau do phẫu thuật nhỏ, phẫu thuật miệng, cắt amidan, chấn thương, đau bụng kinh.
Là thuốc hỗ trợ trong bệnh viêm nhiễm tai, mũi, họng.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Viên nén: Viên nuốt không nhai, nghiền. Uống trong hoặc sau khi ăn.
Dung dịch tiêm: Tiêm bắp sâu và chậm.
Liều dùng:
Viên nén:
Bệnh thấp khớp:
Liều tấn công: 150 mg/ngày, chia 3 lần.
Liều duy trì: 100 mg/ngày, chia 2 lần.
Đau bụng kinh: 100 mg/ngày, chia 2 lần.
Dung dịch tiêm:
Liều thông thường: Tiêm 1 ống 75mg x 1 lần/ngày.
Trong trường hợp nặng: 1 ống 75mg x 2 lần/ngày.
Nếu cần, bổ sung thêm dạng uống 50mg/ngày. Sau đó, nên điều trị tiếp tục bằng đường uống.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với Diclofenac, Aspirin hay thuốc chống viêm không steroid khác (hen, viêm mũi, mày đay sau khi dùng Aspirin).
Loét dạ dày tiến triển.
Người bị hen hay co thắt phế quản, chảy máu, bệnh tim mạch, suy thận nặng hoặc suy gan nặng.
Người đang dùng thuốc chống đông Coumarin.
Người bị suy tim ứ máu, giảm thể tích tuần hoàn do thuốc lợi niệu hay do suy thận, tốc độ lọc cầu thận < 30 ml/phút (do nguy cơ xuất hiện suy thận).
Người bị bệnh chất tạo keo.
4.4 Thận trọng:
Cần thận khi dùng và phải theo dõi đặc biệt các bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa (loét dạ dày, thoát vị hoành, viêm loét đại tràng, bệnh Crohn), tiền sử rối loạn chảy máu hay đông máu, bệnh nhân rối loạn chức năng gan.
Thận trọng sử dụng thuốc ở người già, bệnh nhân bị suy thận, suy gan, bị lupus ban đỏ toàn thân, bệnh nhân sử dụng thuốc lợi tiểu, bệnh nhân bị mất máu nhiều sau khi phẫu thuật.
Người bệnh tăng huyết áp hay bệnh tim có ứ nước hoặc phù.
Nên kiểm tra chức năng gan, công thức máu khi sử dụng thuốc kéo dài.
Người bị nhiễm khuẩn.
Cần khám nhãn khoa cho người bệnh bị rối loạn thị giác khi dùng diclofenac.
Phụ nữ mang thai và cho con bú.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Nếu bệnh nhân cảm thấy chóng mặt hoặc có rối loan thần kinh trung ương, không được lái xe hay điều khiển máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Chỉ dùng Diclofenac cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết, khi người bệnh không dùng được các thuốc kháng viêm thuộc các nhóm khác và chỉ dùng với liều cần thiết thấp nhất. Không sử dụng thuốc trong 3 tháng cuối thai kỳ. Người định mang thai không nên dùng bất kỳ thuốc nào có tác dụng ức chế tổng hợp Prostaglandin, kể cả Diclofenac, vì ức chế phôi bào làm tổ.
Thời kỳ cho con bú:
Diclofenac được tiết vào sữa mẹ rất ít. Chưa có dữ liệu về tác dụng trên trẻ bú mẹ. Người mẹ cho con bú có thể dùng diclofenac nếu cần phải dùng thuốc chống viêm không steroid.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: nhức đầu, bồn chồn, đau vùng thượng vị, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, trướng bụng, chán ăn, khó tiêu, tăng các transaminase, ù tai.
Ít gặp: phù, dị ứng (đặc biệt co thắt phế quản ở người bệnh hen), choáng phản vệ kể cả tụt huyết áp, viêm mũi, mày đay, đau bụng, chảy máu đường tiêu hóa, làm ổ loét tiến triển, nôn máu, ỉa máu, tiêu chảy lẫn máu, buồn ngủ, ngủ gật, trầm cảm, mất ngủ, lo âu, khó chịu, dễ bị kích thích, mày đay, co thắt phế quản, nhìn mờ, điểm tối thị giác, đau nhức mắt, nhìn đôi.
Hiếm gặp: phù, phát ban, hội chứng Steven-Johnson, rụng tóc, viêm màng não vô khuẩn, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu, rối loạn co bóp túi mật, test chức năng gan bất thường, nhiễm độc gan, viêm bàng quang, đái máu, suy thận cấp, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không nên phối hợp với các thuốc kháng viêm không steroid khác do tăng nguy cơ loét và xuất huyết tiêu hóa.
Thuốc chống đông đường uống, heparin dùng đường tiêm và ticlodipine: tăng nguy cơ xuất huyết.
Diclofenac có thể làm tăng nồng độ của lithium và digoxine.
Dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu giữ kali đôi khi gây tăng kali huyết.
Thận trọng khi dùng thuốc kháng viêm không steroid dưới 24 giờ trước hoặc sau khi điều trị bằng Methotrexat do nồng độ trong máu và độc tính của Methotrexat có thể tăng.
Độc tính trên thận của cyclosporin tăng khi dùng chung với thuốc kháng viêm không steroid.
4.9 Quá liều và xử trí:
Điều trị ngộ độc thuốc kháng viêm không Steroid chủ yếu bao gồm biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Quá liều Diclofenac không gây ra các dấu hiệu lâm sàng điển hình.
Các biện pháp điều trị khi quá liều bao gồm: tức khắc gây nôn hoặc rửa dạ dày, sau đó có thể dùng than hoạt đế làm giảm hấp thu thuốc ở ống tiêu hóa và ở chu kỳ gan ruột. Các triệu chứng như hạ huyết áp, suy thận, co giật, kích ứng dạ dày-ruột, suy hô hấp có thể xử lý bằng các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Không cần thiết phải dùng các biện pháp điều trị chuyên biệt như tăng cường bài niệu, thẩm tách hay truyền máu để loại thuốc kháng viêm không steroid do thuốc liên kết với protein cao và chuyển hóa mạnh.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Diclofenac là thuốc kháng viêm không Steroid có tác dụng chống thấp khớp, giảm đau, kháng viêm và giảm sốt. Cơ chế tác dụng chủ yếu của Diclofenac là gây ức chế quá trình sinh tổng hợp Prostaglandin, chất đóng vai trò chính trong việc gây viêm nhiễm, đau và sốt.
Ở những nồng độ tương đương nồng độ đạt được ở người, in vitro, Diclofenac không ức chế quá trình sinh tổng hợp Proteoglycan trong sụn.
Cơ chế tác dụng:
Diclofenac có thể ức chế tiểu cầu kết tập và có thể kéo dài thời gian chảy máu, do ức chế tống hợp prostaglandin do COX-1.
Cơ chế tác dụng (MOA): Diclofenac chứa diclofenac natri, là chất không steroid có đặc tính chống thấp khớp, chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Sự ức chế sinh tổng hợp prostaglandin, được chứng minh bằng thực nghiệm, được coi như là cơ chế tác dụng cơ bản của thuốc. Prostaglandin đóng vai trò quan trọng trong gây viêm, đau và sốt. In vitro, diclofenac natri không ức chế sự sinh tổng hợp proteoglycan trong sụn với các nồng độ tương đương nồng độ đạt được ở người.
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Diclofenac dạng viên bao tan trong ruột được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn. Thức ăn làm chậm sự hấp thu thuốc nhưng không ảnh hưởng đến lượng hoạt chất hấp thu.
Phân phối:
Nồng độ tối đa trong huyết tương trung bình là 1,5 mmol/ml, đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống viên bao 50mg. Nồng độ trong huyết tương liên quan tuyến tính với liều dùng. Nồng độ trong huyết tương đo được ở trẻ em nhận liều tương đương (tính theo mg/kg) tương tự các giá trị đo được ở người lớn. Diclofenac đi vào hoạt dịch và đạt được nồng độ tối đa từ 2-4 giờ sau khi đạt nồng độ tối đa trong huyết tương. Thời gian bán hủy ở hoạt dịch là 3-6 giờ. Tỷ lệ gắn kết với protein rất cao 99,7%, chủ yếu là với albumin (99,4%). Dược động học không thay đổi khi dùng liều lặp lại. Thuốc không tích tụ trong huyết tương sau khi dùng nhiều liều nếu tuân theo khoảng cách dùng thuốc.
Chuyển hóa:
Khoảng một nửa hoạt chất được chuyển hóa ở giai đoạn thứ nhất qua gan. Sự chuyển hóa sinh học một phần do sự Glucuronic hóa của phân tử nguyên vẹn, nhưng chủ yếu do sự Glucuronic hóa sau khi Hydroxyl hóa một hay nhiều lần.
Thải trừ:
Khoảng 60% liều dùng được bài tiết qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa, dưới 1% được bài tiết dưới dạng chưa chuyển hóa. Phần còn lại được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa qua phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.3. Bảo quản:
Nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ẩm và ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
