1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefuroxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 2.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DC02, S01AA27.
Biệt dược gốc: ZINNAT , ZINACEF
Biệt dược: Ceftume , Cefuroxim
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm trung ương I – Pharbaco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Cefuroxim axetil: Dạng thuốc uống, liều và hàm lượng được biểu thị theo cefuroxim:
Hỗn dịch uống: 125 mg/5 ml; 250 mg/5 ml.
Viên nén: 125 mg, 250 mg, 500 mg.
Cefuroxim natri: Dạng thuốc tiêm, liều và hàm lượng được biểu thị theo cefuroxim:
Lọ 250 mg, 750 mg hoặc 1,5 g bột pha tiêm.
Dung môi pha tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch: Nước cất pha tiêm.
Thuốc tham khảo:
| CEFTUME 250 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFTUME 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFTUME 125 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 125 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Ceftume được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn ở người lớn và trẻ em từ 3 tháng tuổi trở lên trong các trường hợp sau:
Viêm amidan do liên cầu và viêm họng
Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn
Viêm tai giữa cấp tính
Viêm đợt cấp của viêm phế quản mạn tính
Viêm bàng quang
Viêm bể thận
Nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng
Điều trị giai đoạn sớm của bệnh Lyme
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng thuốc này theo đường uống. Nên uống thuốc sau khi ăn để thuốc hấp thu được tối đa. Nên uống nguyên viên, không nên nhai hoặc nghiền nát viên để uống, do đó viên nén bao phim Ceftume không phù hợp với những bệnh nhân không có khả năng nuốt viên. Với đối tượng trẻ em, Ceftume dạng bột pha hỗn dịch sẽ thích hợp hơn.
Liều dùng:
Quá trình điều trị thông thường là 7 ngày (có thể dao động từ 5 đến 10 ngày).
Người lớn và trẻ em từ 40 kg trở lên
Viêm amidan cấp tính, viêm họng, viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: 250 mg x 2 lần/ngày
Viêm tai giữa: 500 mg x 2 lần/ngày
Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính: 500 mg x 2 lần/ngày
Viêm bàng quang: 250 mg x 2 lần/ngày
Viêm bể thận: 250 mg x 2 lần/ngày
Nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng: 250 mg x 2 lần/ngày
Bệnh Lyme: 500 mg x 2 lần/ngày trong 14 ngày (dao động từ 10 đến 21 ngày)
Trẻ em dưới 40 kg
Viêm amidan cấp tính, viêm họng, viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: 10 mg/kg x 2 lần/ngày, liều tối đa là 125 mg x 2 lần/ngày
Trẻ em từ 2 tuổi trở lên bị viêm tai giữa hoặc trường hợp đặc biệt có nhiễm khuẩn nghiêm trọng: 15 mg/kg x 2 lần/ngày, liều tối đa là 250 mg x 2 lần/ngày
Viêm bàng quang: 15 mg/kg x 2 lần/ngày, liều tối đa là 250 mg x 2 lần/ngày
Viêm bể thận: 15 mg/kg x 2 lần/ngày, liều tối đa là 250 mg x 2 lần/ngày, thời gian điều trị từ 10 đến 14 ngày
Nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng: 15 mg/kg x 2 lần/ngày, liều tối đa là 250 mg x 2 lần/ngày
Bệnh Lyme: 15 mg/kg x 2 lần/ngày, liều tối đa là 250 mg x 2 lần/ngày. Thời gian điều trị là 14 ngày (dao động từ 10 đến 21 ngày)
Chưa có kinh nghiệm sử dụng cefuroxim axetil cho trẻ em dưới 3 tháng tuổi.
Trường hợp bệnh nhân bị suy thận
Sự an toàn và hiệu quả của cefuroxim axetil trên bệnh nhân suy thận chưa được xác định.
Cefuroxim bài tiết chủ yếu qua thận. Vì vậy nên giảm liều cefuroxim trên những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm rõ rệt do quá trình thải trừ cefuroxim trên những bệnh nhân này diễn ra chậm hơn.
Liều khuyến cáo sử dụng cefuroxim cho bệnh nhân suy thận
| Độ thanh thải creatinin | T1/2 (h) | Liều khuyến cáo |
| ≥30 ml/phút/1,73 m2 | 1,4 – 2,4 | Không cần hiệu chỉnh liều (liều thông thường là 125 – 250 mg x 2 lần/ngày) |
| 10 – 29 ml/phút/1,73 m2 | 4,6 | Dùng 1 liều thông thường mỗi 24 giờ |
| < 10 ml/phút/1,73 m2 | 16,8 | Dùng 1 liều thông thường mỗi 48 giờ |
| Bệnh nhân có chạy thận | 2 – 4 | Dùng 1 liều thông thường sau mỗi lần lọc máu |
Trường hợp bệnh nhân bị suy gan
Không có dữ liệu sẵn có về việc sử dụng thuốc này trên bệnh nhân suy gan. Vì cefuroxim được thải trừ chủ yếu qua thận nên sự rối loạn chức năng gan được cho là không ảnh hưởng đến dược động học của cefuroxim.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân bị dị ứng với cefuroxim và các thành phần khác của thuốc
Bệnh nhân bị dị ứng với nhóm kháng sinh cephalosporin.
Bệnh nhân có tiền sử dị ứng nghiêm trọng (chẳng hạn phản ứng phản vệ) với bất kỳ kháng sinh nhóm betalactam nào (penicilin, monobactam và carbapenem).
4.4 Thận trọng:
Phản ứng quá mẫn
Đặc biệt thận trọng với những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với penicilin hoặc kháng sinh betalactam khác vì có nguy cơ bị dị ứng chéo. Đã có báo cáo về các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong đối với nhóm kháng sinh betalactam. Phản ứng quá mẫn có biểu hiện rất đa dạng như: sốt, ngứa, đỏ da, mày đay, hội chứng Stevens – Johnson, hồng ban đa dạng, hội chứng hoại tử thượng bì nhiễm độc, phản ứng giống bệnh huyết thanh, phù mạch (tỷ lệ <1%). Trường hợp xuất hiện các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng phải ngừng sử dụng cefuroxim ngay lập tức và phải bắt đầu điều trị cấp cứu khẩn cấp ngay (adrenalin, corticoid dạng tiêm, duy trì thông khí hỗ trợ và liệu pháp oxy…).
Trước khi bắt đầu sử dụng cefuroxim, nên xác định xem bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn nặng với cefuroxim, với các cephalosporin khác hoặc với bất kỳ kháng sinh betalactam nào khác hay không. Cần thận trọng nếu dùng cefuroxim cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn không nghiêm trọng với các thuốc kháng sinh betalactam khác.
Phản ứng Jarisch – Herxheimer
Phản ứng Jarisch – Herxheimer đã được quan sát thấy sau khi điều trị bệnh Lyme bằng cefuroxim axetil.Phản ứng Jarisch – Herxheimer là một phản ứng của cơ thể với sản phẩm giống nội độc tố được giải phóng ra do sự chết của các vi sinh vật trong cơ thể khi điều trị bằng kháng sinh. Sự hiệu quả của cefuroxim trên xoắn khuẩn Borrelia burgdorferi gây ra bệnh Lyme dẫn tới sự ly giải của vi khuẩn, làm giải phóng chất độc của vi khuẩn vào máu và gây ra đáp ứng miễn dịch hệ thống. Phản ứng Jarisch – Herxheimer khiến bệnh nhân có cảm giác như bệnh nặng hơn trước khi có kết quả tốt hơn. Phản ứng này không đe dọa đến tính mạng và bệnh nhân không cần quá lo lắng vì đây là phản ứng chung thường gặp khi điều trị bệnh Lyme bằng kháng sinh.
Phát triển quá mức các vi sinh vật không nhạy cảm
Cũng giống như các kháng sinh khác, việc sử dụng cefuroxim axetil có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của Candida. Sử dụng kéo dài cefuroxim axetil cũng có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của các vi sinh vật không nhạy cảm khác (ví dụ Enterococci và Clostridium difficile) và bệnh nhân có thể phải ngừng sử dụng thuốc.
Viêm đại tràng giả mạc do kháng sinh đã được báo cáo với gần như tất cả các kháng sinh bao gồm cả cefuroxim, mức độ nghiệm trọng có thể từ nhẹ cho đến de dọa tính mạng. Chẩn đoán này nên được xem xét trong trường hợp bệnh nhân bị tiêu chảy trong hoặc sau khi sử dụng cefuroxim.Cân nhắc ngừng điều trị bằng cefuroxim và điều trị Clostridium difficile nếu cần thiết. Không nên sử dụng các thuốc ức chế nhu động ruột để điều trị tiêu chảy.
Nên hết sức thận trọng khi sử dụng cefuroxim cho những người có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.
Làm sai lệch kết quả xét nghiệm
Cefuroxim gây dương tính giả trong xét nghiệm Coombs.
Do kết quả âm tính giả trong xét nghiệm ferricyanid nên phương pháp glucose oxidase hoặc hexokinase được khuyến cáo sử dụng để xác định mức glucose trong máu của bệnh nhân đang điều trị bằng cefuroxim.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu nào thực hiện đánh giá ảnh hưởng của cefuroxim lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, vì thuốc có thể gây chóng mặt ở một số người nên bệnh nhân cần được cảnh báo và phải thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Có rất ít dữ liệu về việc sử dụng cefuroxim ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy không có ảnh hưởng có hại đối với phụ nữ mang thai, sự phát triển của phôi thai hoặc thai nhi, sự phân chia hay sự phát triển của thai nhi.Cephalosporin thường được xem là an toàn khi sử dụng cho phụ có thai. Tuy nhiên, chưa cónghiên cứu có kiểm soát nào đánh giá đầy đủ độ an toàn của thuốc trên phụ nữ có thai. Do các nghiên cứu trên động vật không phải luôn luôn tiên đoán được đáp ứng của người nên chỉ dùng cefuroxim cho phụ nữ có thai nếu lợi ích vượt trội hơn so với nguy cơ.
Thời kỳ cho con bú:
Cefuroxim bài tiếtmột lượng nhỏ vàosữa mẹ. Nguy cơ gây tác dụng không mong muốn (trên hệ vi khuẩn chí ở đường tiêu hóa,…) trên trẻ bú mẹ còn chưa được đánh giá đầy đủ, khả năng tích lũy kháng sinh ở trẻ là có thể xảy ra. Vì vậy, chỉ sử dụng cefuroxim cho phụ nữ đang cho con bú sau khi cân nhắc kỹ lợi ích và nguy cơ, đồng thời phải theo dõi trẻ trong quá trình điều trị kháng sinh cho mẹ, hoặc có thể cho trẻ ngừng bú mẹ nếu cần thiết.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các phản ứng bất lợi thường gặp bao gồm Candida phát triển quá mức, tăng bạch cầu ưa acid, nhức đầu, chóng mặt, rối loạn tiêu hóa và tăng men gan thoáng qua.
Thường gặp, ADR ≥ 1/100
Phát triển quá mức Candida
Máu và hệ bạch huyết: tăng bạch cầu ưa acid
Hệ thần kinh: nhức đầu, chóng mặt
Tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng
Gan – mật: tăng men gan thoáng qua
Ít gặp, 1/100 > ADR ≥ 1/1000
Máu và hệ bạch huyết: xét nghiệm Coombs dương tính, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu
Tiêu hóa: nôn
Da và mô dưới da: phát ban da
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Phát triển quá mức Clostridium difficile
Máu và hệ bạch huyết: thiếu máu tan máu
Miễn dịch: sốt do thuốc, bệnh huyết thanh, sốc phản vệ, phản ứng Jarisch-Herxheimer
Tiêu hóa: viêm đại tràng giả mạc
Gan – mật: vàng da ứ mật, viêm gan
Da và mô dưới da: nổi mày đay, ngứa, ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc, phù mạch
Cephalosporin là nhóm có xu hướng hấp thụ lên bề mặt màng hồng cầu và phản ứng với kháng thể trực tiếp chống lại thuốc làm cho nghiệm pháp Coombs dương tính nhưng rất hiếm khi gây thiếu máu tan máu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng cefuroximkhi gặp ADR; trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí và sử dụng adrenalin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid). Khi bị viêm đại tràng giả mạcthể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Với các trường hợp vừa và nặng, cho truyền dịch và chất điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng thuốc kháng sinh có tác dụng khángClostridium difficile(metronidazol hoặc vancomycin dùng đường uống).Cần thận trọng kiểm tra tiền sử sử dụng thuốc trong trường hợp nghi ngờ viêm đại tràng giả mạc do bệnh có thể xuất hiện sau 2 tháng, thậm chí muộn hơn sau khi đã ngừng điều trị phác đồ kháng sinh.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc làm giảm tiết acid dạ dày có thể làm giảm sinh khả dụng đường uống của cefuroxim axetil so với việc sử dụng thuốc khi nhịn ăn (không có tác dụng tăng cường hấp thu sau khi ăn).
Cefuroxim axetil dùng đường uống có thể ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn chí ở ruột, làm giảm tái hấp thu estrogen, do đó có thể làm giảm tác dụng của các thuốc tránh thai đường uống có chứa estrogen và progesteron.
Cefuroxim được bài tiết qua lọc cầu thận và ống thận. Không nên sử dụng đồng thời probenecid và cefuroxim do probenecid làm giảm độ thanh thải cefuroxim ở thận,làm tăng đáng kể nồng độ đỉnh, diện tích dưới đường cong và thời gian bán thải của cefuroxim.
Sử dụng đồng thời cefuroxim với thuốc chống đông đường uống có thể làm tăng INR.
Dùng đồng thời cefuroxim với các kháng sinh aminoglycosid hoặc thuốc lợi tiểu mạnh (như furosemid) có thể làm tăng độc tính vớithận, loại tương tác đã được mô tả chủ yếu với cephalothin, một kháng sinh cephalosporin thế hệ 1
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng cấp: Buồn nôn, nôn, và ỉa chảy. Quá liều có thể dẫn đến di chứng thần kinh bao gồm bệnh não, co giật và hôn mê.Các triệu chứng của quá liều có thể xảy ra nếu liều không được giảm một cách thích hợp ở bệnh nhân suy thận.
Xử trí quá liều: Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật thì ngừng sử dụng thuốc ngay, có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc có thể loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cơ chế kháng khuẩn
Cefuroxim axetil sau khi uống sẽ được thủy phân thành dạng có hoạt tính – cefuroxim nhờ enzym esterase.Cefuroxim ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn sau khi gắn với các protein gắn penicilin (PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Điều này dẫn đến sự gián đoạn sinh tổng hợp vách tế bào (peptidoglycan), thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thẩm thấu gây phân hủy tế bào vi khuẩn. Cũng giống như các kháng sinh betalactam khác, tác dụng diệt khuẩn của cefuroxim phụ thuộc vào thời gian, do vậy mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuẩn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểucủa kháng sinh với vi khuẩn phân lập (T>MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxim. T>MIC cần đạt ít nhất 40 – 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.
Cơ chế kháng thuốc
Vi khuẩn đề kháng lại cefuroxim bằng những cơ chế sau:
Thủy phân bằng thuốc bằng betalactamase, bao gồm betalactamase phổ rộng (ESBL) và các enzym AmpC (vi khuẩn Gram âm hiếu khí).
Giảm ái lực của các protein gắn penicilin đối với cefuroxim.
Thay đổi tính thẩm màng tế bào, hạn chế sự tiếp cận của cefuroxim với các protein gắn penicilin trong vi khuẩn Gram âm.
Tạo ra bơm tống thuốc
Các chủng đã đề kháng với cephalosporin khác cũng có nguy cơ kháng lại cefuroxim.
Tùy vào cơ chế kháng thuốc, chủng đã đề kháng lại penicilin có thể giảm tính nhạy cảm hoặc có khả năng kháng lại cefuroxim.
Điểm gãy nhạy cảm của cefuroxim axetil
| Chủng vi khuẩn | Điểm gãy nhạy cảm (mg/l) | |
| Nhạy cảm | Đề kháng | |
| Enterobacteriaceae 1, 2 | ≤8 | >8 |
| Staphylococcus spp. | Chú thích 3 | Chú thích 3 |
| Streptococcus A, B, C và G | Chú thích 4 | Chú thích 4 |
| Streptococcus pneumoniae | ≤0,25 | >0,5 |
| Moraxella catarrhalis | ≤0,125 | >4 |
| Haemophilus influenzae | ≤0,125 | >1 |
| Điểm gãy nhạy cảm không liên quan đến loài | Chú thích 5 | Chú thích 5 |
Chú thích
1 Điểm gãy nhạy cảm của Enterobacteriaceaevới cephalosporin sẽ phát hiện tất cả các cơ chế kháng thuốc quan trọng trên lâm sàng (bao gồm ESBL và plasmid trung gian AmpC). Một số chủng tiết ra betalactamase đã được báo cáo là vẫn nhạy cảm hoặc nhạy cảm trung gian với cephalosporin thế hệ 3 và thế hệ 4, tức là sự có mặt hay không có mặt của ESBL không anh hưởng đến phân loại tính nhạy cảm. Trong nhiều trường hợp, việc phát hiện và mô tả đặc tính ESBL được khuyến cáo hoặc bắt buộc nhằm mục đích kiểm soát nhiễm khuẩn.
2Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng (viêm bàng quang).
3Tính nhạy cảm của staphylococci với cephalosporin được ngoại suy từ tính nhạy cảm với methicillin, ngoại trừ ceftazidim và cefixim và ceftibuten là chưa xác định điểm gãy nhạy cảm và không nên sử dụng cho nhiễm khuẩn tụ cầu.
4Tính nhạy cảm của StreptococcusnhómA, B, C và G với betalactam được ngoại suy từ tính nhạy cảm với penicilin.
5Chưa có đủ bằng chứng cho thấy loài được đề cập có thể điều trị bằng thuốc này. Đã có báo cáo đánh giá MIC trên loài này nhưng chưa có phân loại nhạy cảm/đề kháng.
Tính nhạy cảm của vi khuẩn
Tỷ lệ kháng thuốc mắc phải có thể khác nhau tùy thuộc vào địa lý và thời gian đối với những loài nhất định và thông tin kháng thuốc ở địa phương là rất quan trọng, đặc biệt khi điều trị nhiễm khuẩn nghiêm trọng.
In vitro, cefuroxim thường thể hiện hoạt tính trên những vi khuẩn sau:
Những loài thường gặp
Gram dương hiếu khí
Staphylococcus aureus(nhạy cảm methicillin)*
Tụ cầu không tiết Coagulase (nhạy cảm methicillin)
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Gram âm hiếu khí
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Xoắn khuẩn
Borrelia burgdorferi
Những vi khuẩn có thể có vấn đề về sự kháng thuốc mắc phải
Gram dương hiếu khí
Streptococcus pneumoniae
Gram âm hiếu khí
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus spp. (trừ P. vulgaris)
Providencia spp.
Gram dương kỵ khí
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Gram âm kỵ khí
Fusobacterium spp.
Bacteroides spp.
Những vi khuẩn vốn đã kháng thuốc
Gram dương hiếu khí
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Gram âm hiếu khí
Acinetobacter spp.
Campylobacter spp.
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Gram âm kỵ khí
Bacteroides fragilis
Khác
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
* Tất cả các S. aureus đã kháng methicillin thì đều kháng cefuroxim.
Cơ chế tác dụng:
Cefuroxim là một kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Dạng thuốc tiêm là dạng muối natri, dạng thuốc uống là este acetyloxyethyl của cefuroxim. Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuấn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxim mới có tác dụng. Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuấn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thấm thấu. Ái lực gắn của cefuroxim với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.
Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuấn của cefuroxim phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuấn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuấn phân lập (T > MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxim. T > MIC cần đạt ít nhất 40 – 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Sau khi uống, cefuroxim axetil được hấp thu từ đường dạ dày – ruột và bị thủy phân nhanh chóng ở niêm mạc ruột và máu để giải phóng cefuroxim vào tuần hoàn chung của cơ thể. Sự có mặt của thức ăn làm tăng hấp thu của cefuroxim.
Sau khi uống viên nén cefuroxim axetil, nồng độ đỉnh trong huyết tương (2,1 mcg/ml cho 1 liều 125 mg, 4,1 mcg/ml cho 1 liều 250 mg, 7,0 mcg/ml cho một liều 500 mg và 13,6 mcg/ml cho 1 liều 1000 mg) đạt được sau 2 – 3 giờ khi uống cùng với thức ăn. Dược động học của cefuroxim là tuyến tính trong khoảng liều 125 – 1000 mg. Không có sự tích tụ cefuroxim sau khi uống liều lặp lại từ 250 đến 500 mg.
Phân bố
Tỷ lệ gắn với protein huyết tương dao động từ 33% – 50% tùy thuộc vào phương pháp sử dụng. Sau khi sử dụng 1 liều duy nhất 500 mg cefuroxim cho 12 người tình nguyện khỏe mạnh, thể tích phân bố là 50 lít (CV% = 28%). Cefuroxim có thể đạt được nồng độ lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu các tác nhân gây bệnh phổ biến trong amidan, xoang, niêm mạc phế quản, xương, dịch màng phổi, hoạt dịch khớp, dịch kẽ, mật, đờm và thủy dịch. Cefuroxim qua được hàng rào máu não khi màng não bị viêm.
Chuyển hóa
Cefuroxim không được chuyển hóa.
Thải trừ
Thời gian bán thải của thuốc từ 1 – 1,5 giờ.Cefuroxim được bài tiết qua lọc cầu thận và ống thận. Độ thanh thải qua thận nằm trong khoảng 125 – 148 ml/phút/1,73 m2.
Dược động học trên nhóm bệnh nhân đặc biệt
Giới tính
Không có sự khác biệt về dược động học của cefuroxim giữa nam và nữ.
Người cao tuổi
Sự đề phòng đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bình thường là không cần thiết với liều lên đến tối đa là 1 g/1 ngày. Bệnh nhân cao tuổi có nhiều nguy cơ bị suy giảm chức năng thận, do đó nên hiệu chỉnh liều theo chức năng thận khi dùng thuốc cho người cao tuổi.
Trẻ nhỏ
Ở trẻ sơ sinh trên 3 tháng tuổi và trẻ nhỏ, dược động học của cefuroxim tương tự ở người trưởng thành.
Không có dữ liệu thử nghiệm lâm sàng về sử dụng cefuroxim axetil ở trẻ em dưới 3 tháng tuổi.
Bệnh nhân suy thận
Sự an toàn và hiệu quả của cefuroxim axetil ở bệnh nhân suy thận chưa được xác định. Cefuroxim chủ yếu được bài tiết qua thận. Do đó, cần hiệu chỉnh liều cefuroxim ở những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm (Clcr < 30 ml/phút). Cefuroxim được loại bỏ hiệu quả bằng lọc máu và thẩm phân phúc mạc.
Bệnh nhân suy gan
Không có dữ liệu sẵn có về việc sử dụng thuốc này trên bệnh nhân suy gan. Vì cefuroxim được thải trừ chủ yếu qua thận nên sự rối loạn chức năng gan được cho là không ảnh hưởng đến dược động học của cefuroxim.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
CEFTUME 500
Cefuroxim 500mg (dưới dạng Cefuroxim axetil)
Tá dược vừa đủ 1 viên: cellulose vi tinh thể, povidon K30, natri croscarmellose, natri lauryl sulfat, aerosil, talc,natri stearyl fumarat, magnesi stearat, Opadry white
CEFTUME 250
Cefuroxim 250mg (dưới dạng Cefuroxim axetil)
Tá dược vừa đủ 1 viên: cellulose vi tinh thể, povidon K30, natri croscarmellose, natri lauryl sulfat, aerosil, talc,natri stearyl fumarat, magnesi stearat, Opadry white
CEFTUME 125
Cefuroxim 125mg (dưới dạng Cefuroxim axetil)
Tá dược vừa đủ 1 viên: cellulose vi tinh thể, povidon K30, natri croscarmellose, natri lauryl sulfat, aerosil, talc,natri stearyl fumarat, magnesi stearat, Opadry white
6.2. Tương kỵ :
Không nên dùng dung dịch tiêm natri bicarbonat để pha loãng cefuroxim.
Kháng sinh aminoglycosid (gentamicin, kanamycin, neltimicin, streptomycin, amikacin, tobramycin) tương kỵ với cefuroxim vì vậy không trộn lẫn cefuroxim natri với các kháng sinh này trong bất cứ túi/chai dịch truyền nào đồng thời cũng không truyền đồng thời trên 1 dây truyền dịch hoặc qua 2 dây truyền khác nhau qua vị trí chữ Y
Filgrastim, fluconazol, protamin, rapacuronium cũng đã được báo cáo là tương kỵ với cefuroxim axetil.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nơi khô, nhiệt độ dưới 30oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
