1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Itraconazole
Phân loại: Thuốc kháng nấm.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J02AC02.
Biệt dược gốc: Sporanox , Sporal
Biệt dược: Vanoran
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Glomed
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 100 mg;
Thuốc tham khảo:
| VANORAN | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Itraconazole | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Thuốc được chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:
Phụ khoa: Nấm Candida âm đạo-âm hộ.
Ngoài da, niêm mạc, nhãn khoa: nhiễm nấm ngoài da, lang ben, nhiễm Candida ở miệng, viêm giác mạc mắt do nấm.
Nấm móng do nấm da và/hoặc nấm men.
Nấm toàn thân: nhiễm nấm toàn thân do nấm Aspergillus và Candida, nhiễm nấm Cryptococcus (kể cả viêm màng não do Cryptococcus),nhiễm nấm Histoplasma, Sporothrix, Paracoccidioides, Blastomyces và các nhiễm nấm toàn thân hoặc nhiễm nấm vùng nhiệt đới hiếm gặp khác.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Để đạt sự hấp thu tối đa, nên uống thuốc ngay sau khi ăn no và nuốt trọn viên thuốc.
Liều dùng:
Người lớn:
Ðiều trị ngắn ngày:
Nấm Candida âm hộ – âm đạo: 200 mg, ngày uống 2 lần, chỉ uống 1 ngày hoặc 200 mg, ngày uống 1 lần, uống trong 3 ngày.
Lang ben: 200 mg, ngày uống 1 lần, uống trong 7 ngày.
Bệnh nấm da: 100 mg, ngày uống 1 lần, uống trong 15 ngày.
Nấm Candida miệng – hầu: 100 mg, ngày uống 1 lần, uống trong 15 ngày. Người bệnh bị bệnh AIDS hoặc giảm bạch cầu trung tính: 200 mg, ngày uống 1 lần, uống trong 15 ngày.
Ðiều trị dài ngày:
Bệnh nấm móng: 200 mg, ngày uống 1 lần, trong 3 tháng.
Bệnh nấm Aspergillus toàn thân: 200 mg, ngày uống 1 lần, uống trong 2 đến 5 tháng. Có thể tăng liều: 200 mg/lần, ngày uống 2 lần, nếu bệnh lan tỏa.
Bệnh nấm Candida toàn thân: 100 – 200 mg, ngày uống 1 lần, uống trong 3 tuần đến 7 tháng. Có thể tăng liều: 200 mg, ngày 2 lần, nếu bệnh lan tỏa.
Bệnh nấm Cryptococcus (không viêm màng não): 200 mg/lần, ngày uống 1 lần, uống trong 2 tháng đến 1 năm.
Viêm màng não do nấm Cryptococcus: 200 mg/lần, ngày uống 2 lần. Ðiều trị duy trì: 200 mg, ngày uống 1 lần.
Bệnh nấm Histoplasma và Blastomyces: 200 mg/lần, ngày uống 1 lần hoặc 2 lần, uống trong 8 tháng.
Dự phòng trong bệnh giảm bạch cầu trung tính: 200 mg/lần, ngày uống 1 lần.
Trẻ em: Hiệu quả và an toàn thuốc chưa được xác định.
Người cao tuổi: Như liều người lớn.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với itraconazol và các azol khác.
Dùng chung các thuốc sau với itraconazol bị chống chỉ định: terfenadin, astemisol, triazolam, midazolam dạng uống, cisaprid, methadon, halofantrin, nizolastin, alcaloid cựa lõa mạch, irinotecan, pimozid, felodipin, lercanidipin, ivabradin, colchicin.
Phụ nữ có thai (trừ những trường hợp đe dọa đến tính mạng).
Bệnh nhân rối loạn chức năng thất: Suy tim sung huyết hoặc tiền sử suy tim trừ khi có nhiễm nấm đe dọa tính mạng.
4.4 Thận trọng:
Nên tránh dùng itraconazol trên bệnh nhân suy gan. Chức năng gan nên được theo dõi nếu thời gian điều trị trên 1 tháng hoặc khi có các triệu chứng của viêm gan. Nên ngừng điều trị nếu phát hiện thấy chức năng gan bất thường. Nồng độ itraconazol trong huyết tương nên được theo dõi đối với người bệnh gan tiến triển và điều chỉnh liều nếu cần thiết.
Có thể điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận.
Không nên dùng itraconazol để điều trị những bệnh nhiễm nấm ít nghiêm trọng như nấm móng cho những bệnh nhân có bằng chứng hoặc có tiền sử rối loạn tâm thất như suy tim.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Các thông tin về sử dụng itraconazol ở phụ nữ có thai còn hạn chế. Itraconazol không được chỉ định cho phụ nữ có thai ngoại trừ những trường hợp đe dọa đến tính mạng mà đã được cân nhắc lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ có hại cho bào thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chỉ một lượng rất nhỏ itraconazol được tiết ra trong sữa mẹ. Vì vậy, nên cân nhắc lợi ích điều trị bằng itraconazol với nguy cơ tiềm tàng ở phụ nữ đang cho con bú. Trong trường hợp nghi ngờ, bệnh nhân không được cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng ngoại ý thường gặp nhất do itraconazol bao gồm khó tiêu, đau bụng, buồn nôn, nôn, táo bón, tiêu chảy, nhức đầu và chóng mặt.
Các phản ứng khác bao gồm các phản ứng dị ứng như ngứa, nổi mẩn, mày đay, và phù mạch. Đã có các trường hợp cá biệt mắc hội chứng Stevens-Johnson liên quan đến itraconazol.
Tăng giá trị men gan xảy ra ở một số bệnh nhân và đã có các trường hợp viêm gan và vàng da ứ mật, đặc biệt ở những người được điều trị trên một tháng.
Hói, phù, và hạ kali máu cũng được báo cáo do dùng thuốc trong thời gian dài.
Ngưng sử dụng và hỏi ý kiến bác sĩ nếu: phát hiện thấy chức năng gan bất thường, xuất hiện bệnh thần kinh hoặc xảy ra các dấu hiệu và triệu chứng của suy tim.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc gây cảm ứng men như carbamazepin, isoniazid, nevirapin, phenobarbital, phenytoin, rifabutin, hoặc rifampicin có thể làm giảm nồng độ itraconazol trong huyết tương.
Ngược lại, những thuốc ức chế men như clarithromycin, erythromycin, thuốc ức chế HIV-protease có thể làm tăng nồng độ itraconazol trong huyết tương.
Dùng các thuốc làm giảm acid dạ dày, như thuốc kháng muscarin, thuốc kháng acid, thuốc ức chế bơm proton, và thuốc đối kháng thụ thể histamin H2, có thể làm giảm hấp thu itraconazol.
Itraconazol có thể tương tác với các thuốc bị chuyển hóa bởi men microsom gan, đặc biệt là hệ enzym cytochrom P450 3A4, vì vậy chú ý rằng nồng độ trong huyết tương của astemizol, ciclosporin, cisaprid, thuốc chẹn kênh calci nhóm dihydropyridin như felodipin hoặc nifedipin, dofetilid, midazolam, mizolastin, pimozid, quinidin, sildenafil, sirolimus, các statin như atorvastatin, lovastatin hoặc simvastatin, tacrolimus, terfenadin, triazolam, verapamil, và warfarin có thể tăng.
Nồng độ của thuốc ức chế HIV-protease như indinavir, ritonavir, và saquinavir cũng có thể tăng.
Hiệu quả thuốc uống ngừa thai có thể bị giảm.
Loạn nhịp tim có thể xảy ra nếu dùng itraconazol đồng thời với astemizol, cisaprid, dofetilid, levacetylmethadol, pimozid, quinidin, sertindol, hoặc terfenadin và nên tránh các phối hợp này.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Hiện chưa có dữ liệu về quá liều itraconazol.
Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu có quá liều xảy ra, nên theo dõi bệnh nhân và áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ thông thường. Trong vòng 1 giờ đầu sau khi uống, nên rửa dạ dày. Có thể dùng than hoạt nếu thấy thích hợp. Không thể loại bỏ itraconazol bằng thẩm tách máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Itraconazol là thuốc kháng nấm nhóm triazol ức chế các enzym phụ thuộc cytochrom P450 của nấm nhạy cảm, do đó làm ức chế sinh tổng hợp ergosterol trong các màng tế bào nấm. Itraconazol có phổ hơi rộng hơn so với ketoconazol. Thuốc có tác dụng chống lại Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Microsporum spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, và Trichophyton spp. Itraconazol còn có hoạt tính kháng động vật nguyên sinh chống lạiLeishmania spp.
Sự đề kháng với itraconazol hiếm khi xảy ra, tuy nhiên các chủng Candida albicans kháng ketoconazol đã đề kháng chéo với itraconazol.
Cơ chế tác dụng:
Itraconazol, một dẫn xuất triazol tổng hợp, là thuốc kháng nấm. Itraconazol ức chế các enzym phụ thuộc cytochrom P450 trong nấm nhạy cảm dẫn đến làm suy giảm sự tổng hợp ergosterol trong màng tế bào nấm.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Itraconazol được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống. Sự hấp thu của dạng viên nang tăng trong môi trường acid dạ dày và hấp thu cao nhất khi uống cùng thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng từ 1,5 đến 5 giờ sau khi uống 1 liều, và tình trạng ổn định đạt được trong vòng 15 ngày khi dùng liều hàng ngày. Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở tình trạng ổn định là khoảng 2 mcg/ml sau khi uống liều 200 mg mỗi ngày. Sinh khả dụng tăng trong khoảng liều từ 100-400 mg.
Itraconazol gắn kết cao với protein huyết tương, chỉ khoảng 0,2% thuốc ở dạng tự do. Itraconazol phân bố rộng nhưng chỉ một lượng nhỏ vào trong dịch não tủy. Nồng độ thuốc trong nhiều cơ quan và mô cao hơn gấp vài lần so với trong huyết tương. Nồng độ trị liệu của itraconazol vẫn được duy trì ở da và niêm mạc trong 1-4 tuần sau khi ngừng thuốc. Một lượng nhỏ phân bố vào trong sữa mẹ.
Itraconazol bị chuyển hóa chủ yếu ở gan bởi hệ enzym cytochrom P450 3A4. Hydroxyitraconazol là chất chuyển hóa chính có hoạt tính kháng nấm có thể so sánh được với itraconazol.
Itraconazol được bài tiết trong mật hoặc nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính, 3-18% được bài tiết trong phân dưới dạng thuốc không đổi. Một lượng nhỏ thải trừ qua lớp sừng và tóc. Itraconazol không được loại trừ bằng thẩm tách. Nửa đời thải trừ sau khi uống 1 liều 100 mg là 20 giờ, có thể tăng đến 30-40 giờ nếu tiếp tục điều trị.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Để nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
