Thuốc Propofol-Lipuro là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Propofol-Lipuro (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Propofol
Phân loại: Thuốc gây mê cục bộ.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N01AX10.
Biệt dược gốc: Diprivan
Biệt dược: Propofol-Lipuro
Hãng sản xuất : B.Braun Melsungen AG
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Nhũ tương dùng cho tiêm hoặc truyền
Nhũ tương dầu trong dạng nước sữa trắng.
Propofol-Lipuro 0.5 % (5 mg/ml)
1ml nhũ tương chứa 5mg Propofol
Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml)
1ml nhũ tương chứa 10mg Propofol
Thuốc tham khảo:
| PROPOFOL – LIPURO 1% (10mg/ml) | ||
| Mỗi ml nhũ dịch tiêm có chứa: | ||
| Propofol | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) là thuốc gây mê toàn thân đường tĩnh mạch tác dụng ngắn được chỉ định cho:
khởi mê toàn thân cho người lớn và trẻ em trên 1 tháng tuổi
khởi đầu quá trình an thần cho các thủ thuật phẫu thuật và chẩn đoán, cho người lớn và trẻ em trên 1 tháng tuổi
an thần ngắn hạn cho các thủ thu ật phẫu thuật và chẩn đoán, dùng độc lập hoặc kết hợp với thuốc gây tê tại chỗ hoặc thuốc gây tê vùng, chỉ dùng trên người lớn.
Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) là thuốc gây mê toàn thân đường tĩnh mạch tác dụng ngắn được chỉ định cho:
khởi mê và duy trì mê toàn thân cho người lớn và trẻ em trên 1 tháng tuổi
an thần cho bệnh nhân thở máy trên 16 tuổi trong cơ sở chăm sóc đặc biệt
an thần cho các thủ thuật phẫu thuật và chẩn đoán, đơn lẻ hoặc kết hợp với thuốc gây tê tại chỗ hoặc gây tê vùng cho người lớn và trẻ em trên 1 tháng tuổi.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
PROPOFOL-LIPURO 0.5% (5 MG/ML)
Hướng dẫn chung
Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) chỉ được dùng ở bệnh viện hoặc những cơ sở điều trị được trang bị thích hợp bởi các bác sĩ được đào tạo về gây mê hoặc về chăm sóc bệnh nhân trong chăm sóc đặc biệt. Các chức năng tuần hoàn và hô hấp nên được kiểm tra thường xuyên (ví dụ: điện tâm đồ, mạch và ôxy máu) và các thiết bị duy trì đường hô hấp mở, thông khí nhân tạo và các thiết bị hồi sức khác phải luôn sẵn sàng. Đối với an thần trong quá trình thực hiện các thủ thuật phẫu thuật hoặc chẩn đoán, không nên để người tiến hành thủ thuật phẫu thuật hoặc chẩn đoán đồng thời là người cho bệnh nhân dùng Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml).
Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) được chỉ định dùng cho trẻ em, trẻ vị thành niên và người lớn, đặc biệt là những người nhạy cảm với đau, do khi tiêm ít đau hơn so với các nồng độ thuốc cao hơn.
Khi dùng Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml), thường dùng thêm các thuốc giảm đau
Cách dùng:
Dùng qua đường tĩnh mạch.
Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) được dùng qua đường tĩnh mạch bằng cách tiêm thẳng không pha loãng hoặc truyền liên tục sau khi đã pha loãng với dung dịch glucose 50 mg/ml (5% kl/tt), hoặc dung dịch natri clorid 9 mg/ml (0,9% kl/tt) (xem thêm mục 6.6).
Lắc kỹ trước khi dùng.
Trước khi dùng, cổ của ống nên được làm sạch bằng cồn y tế (loại tẩm gạc hoặc loại phun). Sau khi dùng, ống đã rút thuốc phải được vứt bỏ.
Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) không có chất bảo quản kháng khuẩn nên có thể tạo điều kiện cho vi khuẩn phát triển. Do đó, Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ ml) phải được rút một cách vô trùng vào xylanh tiệt trùng hoặc bộ dây truyền dịch ngay khi mở ống tiêm. Phải dùng ngay, không chậm trễ. Sự vô trùng phải được duy trì cho cả Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) và cả dụng cụ tiêm/ truyền trong suốt quá trình tiêm/truyền.
Bất kỳ thuốc hoặc dịch nào được bổ sung vào dịch Propofol-Lipuro đang truyền phải được tiêm vào vị trí sát kim luồn tĩnh mạch. Bộ dây dịch truyền có thiết bị lọc, nếu sử dụng, phải thấm lipid.
Mỗi ống tiêm Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) và bất cứ xylanh chứa Propofol- Lipuro 0.5% (5 mg/ml) đều chỉ được dùng một lần cho một bệnh nhân.
Tiêm dung dịch Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) chưa pha loãng
Khi tiêm Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) liên tục, luôn dùng ống nhỏ giọt, bộ phận đếm giọt, bơm tiêm điện hoặc bơm truyền dịch có vạch thể tích để kiểm soát tốc độ truyền. Bất kỳ phần dung dịch Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) nào còn lại sau khi kết thúc tiêm phải được bỏ đi.
Truyền dung dịch Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) đã pha loãng
Để truyền dung dịch Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) đã pha loãng, phải luôn dùng ống nhỏ giọt, bộ phận đếm giọt, bơm tiêm điện hoặc bơm truyền dịch có vạch thể tích để kiểm soát tốc độ truyền và tránh nguy cơ vô tình truyền không kiểm soát một thể tích lớn Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) đã pha loãng.
Không pha loãng quá tỷ lệ tối đa: 1 phần Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) với 4 phần dung dịch glucose 50 mg/ml (5% kl/tt) hoặc dung dịch natri clorid 9 mg/ml (0,9% kl/tt) (nồng độ tối thiểu là 1 mg propofol/ml).
Cần pha hỗn hợp vô khuẩn ngay trước khi truyền và phải dùng hỗn hợp trong vòng 1 giờ kể từ khi pha.
Để giảm đau khi bắt đầu tiêm, có thể phối hợp Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) với dịch tiêm lidocaine: 1 phần lidocaine tiêm 10 mg/ml (1%) không có chất bảo quản với 40 phần Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml).
Trước khi dùng thuốc giãn cơ atracurium hoặc mivacurium, nên rửa dây truyền nếu trước đó đã truyền Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) bằng cùng dây dịch truyền đó.
Thuốc này không được pha với các thuốc khác trừ các thuốc được đề cập trong mục 6.6.
PROPOFOL-LIPURO 1% (10 MG/ML)
Hướng dẫn chung
Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) chỉ được dùng ở bệnh viện hoặc ở các cơ sở điều trị ban ngày được trang bị thích hợp bởi các bác sĩ được đào tạo về gây mê hoặc về chăm sóc bệnh nhân trong chăm sóc đặc biệt. Các chức năng tuần hoàn và hô hấp nên được kiểm tra thường xuyên (ví dụ: Điện tâm đồ, máy đo nồng độ bão hòa ôxy) và các phương tiện để duy trì đường hô hấp mở, thông khí nhân tạo và các phương tiện hồi tỉnh khác phải luôn sẵn sàng. Đối với an thần trong quá trình thực hiện thủ thuật phẫu thuật hoặc chẩn đoán, không nên để bác sĩ thực hiện thủ thuật phẫu thuật hoặc chẩn đoán tiến hành tiêm truyền Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) cho bệnh nhân.
Chống chỉ định propofol để an thần cho bệnh nhân từ 16 tuổi trở xuống trong chăm sóc đặc biệt (xem mục 4.3). Tính an toàn và hiệu quả của thuốc cho độ tuổi này chưa được chứng minh.
Ngoài Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml), thường yêu cầu dùng thêm các thuốc giảm đau bổ sung.
Cách dùng
Dùng trong tĩnh mạch.
Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) được dùng qua đường tĩnh mạch bằng cách tiêm thẳng vào tĩnh mạch hoặc truyền liên tục dung dịch chưa pha loãng hoặc đã pha loãng với dung dịch glucose 5% kl/tt hoặc dung dịch natri clord 0,9% kl/tt (xem thêm mục 6.6).
Lắc kỹ trước khi dùng.
Trước khi dùng, cổ của ống tiêm hoặc bề mặt nút cao su của chai nên được rửa sạch bằng cồn y tế (loại tẩm gạc hoặc loại phun xịt). Sau khi dùng, ống tiêm đã rút thuốc phải được vứt bỏ.
Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) không chứa các chất kháng khuẩn nên có thể tạo điều kiện cho vi khuẩn phát triển. Do đó, Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) phải được rút một cách vô trùng vào xylanh vô trùng hoặc bộ dây truyền dịch ngay khi mở ống tiêm hoặc mở nắp chai. Phải tiêm/truyền ngay, không chậm trễ. Phải duy trì vô trùng cho cả Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) và dụng cụ truyền trong suốt quá trình truyền.
Bất kỳ thuốc hoặc dung dịch nào thêm vào dịch Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) đang truyền phải được thêm vào qua chỗ sát với kim luồn tĩnh mạch. Không được truyền Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) qua bộ dây truyền dịch có lọc vi khuẩn.
Lượng thuốc trong mỗi ống tiêm hoặc mỗi chai Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) hay trong bất cứ xylanh chứa Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) chỉ được dùng một lần cho một bệnh nhân.
Truyền dung dịch Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) chưa pha loãng
Khi dùng Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) bằng cách truyền liên tục, phải luôn dùng ống nhỏ giọt, bộ phận đếm giọt, bơm tiêm điện hoặc bơm truyền dịch có vạch thể tích để kiểm soát tốc độ truyền. Như chỉ định cho đường tiêm của tất cả các loại nhũ tương béo, thời gian truyền liên tục Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) từ một hệ thống truyền không được vượt quá 12 tiếng. Chậm nhất là sau 12 tiếng phải loại bỏ và thay mới dây truyền dịch và bình đựng Propofol- Lipuro 1% (10 mg/ml). Bất kỳ phần dung dịch Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) nào còn lại sau khi kết thúc truyền hoặc sau khi thay mới hệ thống truyền phải được loại bỏ.
Truyền dung dịch Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) đã pha loãng
Khi truyền Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) đã pha loãng, phải luôn dùng ống nhỏ giọt, bộ phận đếm giọt, bơm tiêm điện hoặc bơm truyền dịch có vạch thể tích để kiểm soát tốc độ truyền và tránh nguy cơ vô tình truyền không kiểm soát một thể tích lớn dung dịch Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) đã pha loãng.
Không pha loãng quá tỷ lệ pha loãng tối đa 1 phần Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) với 4 phần dung dịch glucose 5% kl/tt, dung dịch natri clorid 0,9% kl/tt (nồng độ tối thiểu là 2 mg propofol/ml). Hỗn hợp này phải được chuẩn bị một cách vô trùng ngay trước khi truyền và phải dùng trong vòng 6 giờ.
Để giảm đau khi bắt đầu tiêm, có thể trộn Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) với dịch tiêm lidocaine 1% không chứa chất bảo quản (trộn 20 phần Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) với tối đa 1 phần lidocaine tiêm 1%).
Trước khi dùng thuốc giãn cơ atracurium hoặc mivacurium sau khi truyền Propofol- Lipuro 1% (10 mg/ml) bằng cùng một dây truyền dịch, nên rửa sạch dây truyền.
Cũng có thể sử dụng propofol bằng hệ thống Gây mê tĩnh mạch có Kiểm soát Nồng độ đích. Do các thuật toán khác nhau có sẵn trên thị trường để tính liều lượng đề xuất, hãy tham khảo tờ hướng dẫn sử dụng của nhà sản xuất thiết bị.
Thuốc này không được pha với các thuốc khác trừ các thuốc được đề cập trong mục 6.6.
Thời gian sử dụng
Có thể dùng Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) tối đa trong thời gian 7 ngày.
Liều dùng:
Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) và Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) được dùng qua đường tĩnh mạch. Liều dùng được điều chỉnh cho từng người tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân.
PROPOFOL-LIPURO 0.5% (5 MG/ML)
Gây mê toàn thân ở người lớn
Khởi mê toàn thân:
Để khởi mê, Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) nên được tiêm tĩnh mạch chậm để chuẩn liều (20 – 40 mg propofol trong mỗi 10 giây) tùy theo đáp ứng của bệnh nhân cho đến khi các dấu hiệu lâm sàng thể hiện đã bắt đầu mê. Hầu hết bệnh nhân trưởng thành dưới 55 tuổi có thể cần 1,5 đến 2,5 mg propofol/ kg thể trọng. Các liều bolus lặp lại có thể được tiêm phụ thuộc vào các yêu cầu lâm sàng.
Ở những bệnh nhân trên độ tuổi này và bệnh nhân có tình trạng bệnh ở độ III và IV theo phân loại của Hội Gây mê Hoa Kỳ (ASA), đặc biệt ở những bệnh nhân suy chức năng tim, nên giảm liều và tổng liều propofol có thể được giảm tới mức tối thiểu là 1 mg/kg thể trọng. Ở những bệnh nhân này, nên tiêm tĩnh mạch với tốc độ chậm hơn (khoảng 4 ml Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) tương đương với 20 mg propofol cho mỗi 10 giây).
Khởi mê toàn thân ở trẻ em trên 1 tháng tuổi
Để khởi mê, Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) nên được tiêm tĩnh mạch chậm để chuẩn liều từ từ, tùy theo đáp ứng của bệnh nhân cho đến khi các dấu hiệu lâm sàng thể hiện đã bắt đầu mê. Nên điều chỉnh liều dùng dựa theo tuổi và/hoặc thể trọng. Hầu hết những bệnh nhân trên 8 tuổi cần liều khoảng 2,5 mg propofol/kg thể trọng cho khởi mê. Trẻ em dưới lứa tuổi này, đặc biệt là ở độ tuổi từ 1 tháng đến 3 tuổi, có thể cần liều cao hơn (2,5 – 4 mg propofol/ kg thể trọng).
Chống chỉ định Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) sử dụng để duy trì gây mê (xem thêm mục 4.3).
Nên dùng liều thấp hơn cho bệnh nhân ASA độ III và IV (xem thêm mục 4.4).
An thần ngắn hạn và khởi đầu quá trình an thần cho các thủ thuật chẩn đoán và phẫu thuật ở người lớn
Để đạt được hiệu quả an thần trong quá trình thực hiện thủ thuật phẫu thuật và chẩn đoán, nên điều chỉnh liều dùng và tốc độ theo đáp ứng lâm sàng. Để bắt đầu an thần, hầu hết các bệnh nhân cần 0,5 – 1 mg propofol/kg thể trọng trong thời gian 1 đến 5 phút. Để duy trì an thần, Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) được chuẩn liều cho tới mức an thần mong muốn, ví dụ bằng cách sử dụng bơm tiêm. Hầu hết các bệnh nhân đều cần liều 1,5 – 4,5 mg propofol/kg thể trọng/giờ. Liều bolus bổ sung 10 – 20 mg propofol (2 – 4 ml Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml)) có thể được chỉ định nếu đòi hỏi cần tăng nhanh độ sâu an thần.
Cần giảm liều và tốc độ tiêm/truyền Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) ở bệnh nhân trên 55 tuổi, bệnh nhân ASA độ III và IV.
Khởi đầu an thần cho trẻ em trên 1 tháng tuổi trong các thủ thuật phẫu thuật và chẩn đoán
Nên điều chỉnh liều dùng và tốc độ theo độ sâu an thần cần đạt được và đáp ứng lâm sàng. Hầu hết bệnh nhi cần 1 – 2 mg propofol trên một kg thể trọng để bắt đầu an thần.
Cần giảm liều dùng ở bệnh nhân ASA độ III và IV..
Thời gian sử dụng
Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) có thể dùng tối đa trong 1 giờ
PROPOFOL-LIPURO 1% (10 MG/ML)
Gây mê toàn thân ở người lớn
Khởi mê toàn thân:
Để khởi mê, Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) nên được truyền nhỏ giọt (20 – 40 mg propofol trong mỗi 10 giây) tùy theo đáp ứng của bệnh nhân cho đến khi các dấu hiệu lâm sàng thể hiện tình trạng đã bắt đầu mê. Hầu hết các bệnh nhân trưởng thành dưới 55 tuổi có thể cần 1,5 đến 2,5 mg propofol/kg thể trọng.
Ở những bệnh nhân trên độ tuổi này và bệnh nhân có ASA độ III và IV, đặc biệt ở những bệnh nhân suy yếu chức năng tim, yêu cầu liều dùng sẽ nhỏ hơn và tổng liều lượng Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) có thể giảm tới mức tối thiểu là 1 mg/kg thể trọng. Ở những bệnh nhân này, nên truyền với tốc độ chậm hơn (khoảng 2 ml, tương ứng với 20 mg propofol trong mỗi 10 giây).
Duy trì mê toàn thân:
Trạng thái mê có thể được duy trì bằng cách truyền Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) vào tĩnh mạch liên tục hoặc tiêm nhanh một liều lặp lại. Nếu dùng kỹ thuật tiêm nhanh một liều lặp lại, thì có thể tiêm liều lượng tăng dần 25 mg (2,5 ml Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml)) đến 50 mg (5,0 ml Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml)) tùy theo yêu cầu lâm sàng. Để duy trì mê bằng cách truyền liên tục, yêu cầu liều lượng thường trong khoảng 4 – 12 mg/kg thể trọng/giờ.
Ở bệnh nhân nhiều tuổi, bệnh nhân có thể trạng kém, bệnh nhân có ASA độ III và IV và bệnh nhân giảm thể tích máu, liều dùng có thể giảm hơn nữa tùy thuộc vào tình trạng trầm trọng của bệnh nhân và vào kỹ thuật gây mê được thực hiện.
Gây mê toàn thân ở trẻ em trên 1 tháng tuổi
Khởi mê:
Để khởi mê, Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) nên được truyền nhỏ giọt chậm tùy theo đáp ứng của bệnh nhân cho đến khi các dấu hiệu lâm sàng thể hiện tình trạng đã bắt đầu mê. Nên điều chỉnh liều dùng dựa theo tuổi và/hoặc thể trọng.
Hầu hết bệnh nhân trên 8 tuổi cần liều dùng khoảng 2,5 mg propofol/kg thể trọng cho khởi mê. Ở bệnh nhân nhỏ tuổi hơn, đặc biệt từ 1 tháng tuổi đến 3 tuổi, có thể yêu cầu liều dùng cao hơn (2,5 – 4 mg propofol/kg thể trọng).
Duy trì mê toàn thân:
Trạng thái mê có thể được duy trì bằng cách truyền Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) vào tĩnh mạch hoặc tiêm nhanh một liều lặp lại, nhờ đó có thể duy trì được độ sâu mê cần thiết. Tốc độ truyền được yêu cầu khác nhau đáng kể giữa các bệnh nhân, tuy nhiên liều lượng trong khoảng 9 – 15 mg/kg/giờ thường đạt được mức độ mê tốt. Ở bệnh nhân nhỏ tuổi hơn, đặc biệt từ 1 tháng tuổi đến 3 tuổi, có thể yêu cầu liều dùng cao hơn.
Đối với bệnh nhân có ASA độ III và IV, nên dùng liều lượng thấp hơn (xem thêm mục 4.4).
An thần cho bệnh nhân thở máy trong cơ sở chăm sóc đặc biệt
Để an thần trong thời gian chăm sóc đặc biệt, nên dùng Propofol-Lipuro 1% (g1/0mml) bằng đường truyền liên tục. Tốc độ truyền nên được xác định theo độ sâu
an thần được yêu cầu. Ở phần lớn bệnh nhân, mức độ an thần đủ có thể đạt được khi dùng liều lượng 0,3 – 4 mg propofol/kg thể trọng/giờ (xem thêm mục 4.4).
Propofol không được chỉ định để an thần trong chăm sóc đặc biệt cho bệnh nhân từ 16 tuổi trở xuống (xem mục 4.3).
Phương pháp tiêm truyền propofol bằng hệ thống Gây mê tĩnh mạch có Kiểm soát Nồng độ đích (TCI) không được khuyên dùng để an thần trong cơ sở chăm sóc đặc biệt.
An thần trong thủ thuật chẩn đoán và phẫu thuật ở người lớn
Để đạt được hiệu quả an thần trong quá trình thực hiện thủ thuật phẫu thuật và chẩn đoán, nên điều chỉnh liều dùng và tốc độ truyền theo đáp ứng lâm sàng. Phần lớn bệnh nhân sẽ cần 0,5 – 1 mg propofol/kg thể trọng trong thời gian từ 1 đến 5 phút để bắt đầu an thần. Duy trì an thần có thể được thực hiện bằng cách truyền nhỏ giọt Propofol- Lipuro 1% (10 mg/ml) để đạt được mức độ an thần mong muốn. Phần lớn bệnh nhân sẽ cần 1,5 – 4,5 mg propofol/kg thể trọng/giờ. Có thể bổ sung bằng cách tiêm nhanh một liều 10 – 20 mg propofol (1 – 2 ml Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml)) nếu cần tăng nhanh độ sâu an thần.
Ở những bệnh nhân trên 55 tuổi và bệnh nhân có ASA độ III và IV, có thể yêu cầu liều dùng Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) thấp hơn và có thể cần giảm tốc độ truyền.
An thần trong thủ thuật chẩn đoán và phẫu thuật ở trẻ em trên 1 tháng tuổi
Nên điều chỉnh liều dùng và tốc độ tiêm truyền theo độ sâu an thần được yêu cầu và đáp ứng lâm sàng. Hầu hết bệnh nhi cần 1 – 2 mg propofol trên một kg thể trọng để bắt đầu an thần. Duy trì an thần có thể được thực hiện bằng cách truyền nhỏ giọt Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) để đạt được mức độ an thần mong muốn. Phần lớn bệnh nhân cần liều lượng propofol từ 1,5 – 9 mg/kg/giờ. Có thể bổ sung bằng cách tiêm nhanh một liều lên tới 1 mg/kg thể trọng nếu cần tăng nhanh độ sâu an thần.
Cần giảm liều dùng ở bệnh nhân ASA độ III và IV.
4.3. Chống chỉ định:
PROPOFOL-LIPURO 0.5%
Quá mẫn với dược chất hoặc bất cứ tá dược nào được liệt kê trong mục 6.1.
Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) chứa dầu đậu nành và không nên dùng cho các bệnh nhân bị quá mẫn với đậu phộng hoặc đậu nành.
Chống chỉ định dùng Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) để:
Duy trì gây mê
Duy trì an thần cho trẻ em trong các thủ thuật phẫu thuật và chẩn đoán
An thần trong chăm sóc đặc biệt.
Tính an toàn và hiệu quả của các chỉ định này chưa được chứng minh.
PROPOFOL-LIPURO 1%
Quá mẫn với dược chất hoặc bất cứ tá dược nào được liệt kê trong mục 6.1.
Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) chứa dầu đậu tương và không nên dùng cho các bệnh nhân bị quá mẫn với lạc hoặc đậu tương.
Không được dùng Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) để an thần khi chăm sóc đặc biệt ở bệnh nhân từ 16 tuổi trở xuống. Tính an toàn và hiệu quả của thuốc cho độ tuổi này chưa được chứng minh (xem mục 4.4).
4.4 Thận trọng:
Chỉ những người được đào tạo về gây mê (hoặc nếu thích hợp, bác sĩ được đào tạo chăm sóc bệnh nhân thuộc lĩnh vực Chăm sóc Đặc biệt) mới được cho dùng propofol.
Phải kiểm tra thường xuyên bệnh nhân và luôn chuẩn bị sẵn sàng các thiết bị duy trì đường hô hấp mở, thông khí nhân tạo, làm giàu ôxy và các thiết bị hồi sức khác mọi lúc. Không để người tiến hành thủ thuật chẩn đoán hoặc phẫu thuật cho dùng propofol.
Đã có báo cáo về trường hợp lạm dụng và phụ thuộc propofol, chủ yếu bởi các chuyên gia y tế. Cũng giống như các thuốc gây mê toàn thân khác, việc sử dụng propofol khi không được chăm sóc về đường hô hấp có thể dẫn đến các biến chứng hô hấp nghiêm trọng.
Phải liên tục theo dõi bệnh nhân để nhận ra các dấu hiệu ban đầu của chứng hạ huyết áp, tắc đường hô hấp và giảm độ bão hòa ôxy khi sử dụng propofol cho mục đích an thần tỉnh, các thủ thuật phẫu thuật và chẩn đoán.
Nếu dùng liều bolus lặp lại trong khởi mê, lượng chất béo tối đa được dùng không quá 150 mg/kg thể trọng/giờ, tương ứng với 1,5 ml/kg thể trọng/giờ cho Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml).
Giống như các thuốc an thần khác, khi sử dụng propofol cho mục đích an thần ngắn hạn trong các thủ thuật phẫu thuật, có thể xuất hiện những cử động tự phát ở bệnh nhân. Trong các thủ thuật đòi hỏi sự bất động, những cử động này có thể nguy hiểm cho vùng phẫu thuật.
Bệnh nhân cần có thời gian nằm viện hợp lý trước khi xuất viện nhằm đảm bảo hồi tỉnh hoàn toàn sau khi sử dụng propofol. Rất hiếm trường hợp sử dụng propofol có thể dẫn đến giai đoạn bất tỉnh hậu phẫu, có thể kèm theo triệu chứng tăng trương lực cơ. Giai đoạn tỉnh táo có thể có hoặc không xảy ra trước giai đoạn này. Mặc dù khả năng hồi tỉnh là tự phát, cần chăm sóc hợp lý cho bệnh nhân bất tỉnh.
Nhìn chung, không phát hiện thấy sự suy yếu do propofol gây ra sau 12 tiếng. Phải xem xét các tác dụng của propofol, thủ thuật, các thuốc đi kèm, độ tuổi và tình trạng của bệnh nhân khi tư vấn cho bệnh nhân về:
Bố trí người hộ tống bệnh nhân khi rời khỏi chỗ tiêm/truyền
Định khoảng thời gian bắt đầu lại các công việc nguy hiểm hoặc đòi hỏi kỹ năng như lái xe
Sử dụng các thuốc an thần khác (ví dụ: nhóm thuốc benzodiazepine trị rối loạn giấc ngủ, thuốc giảm đau có thuốc phiện, rượu).
Giống như các thuốc mê khác dùng qua đường tĩnh mạch, nên thận trọng đối với những bệnh nhân suy gan, suy thận, suy tim, suy hô hấp, giảm thể tích máu hoặc những bệnh nhân suy kiệt (xem thêm mục 4.2).
Khả năng thanh thải của propofol phụ thuộc vào lưu lượng máu, do đó, thuốc kết hợp làm giảm cung lượng tim cũng sẽ làm giảm độ thanh thải của propofol.
Propofol thiếu hoạt động ức chế phó giao cảm và đi kèm với các báo cáo về nhịp tim chậm (đôi khi là cực kỳ chậm) cũng như hiện tượng vô tâm thu. Nên cân nhắc việc cho dùng qua tĩnh mạch các thuốc kháng tiết cholin trước khởi mê, đặc biệt là trong trường hợp mà trương lực dây thần kinh phế vị có thể trội hơn hoặc khi dùng propofol cùng với các thuốc có thể gây chậm nhịp tim.
Khi tiêm propofol cho bệnh nhân động kinh, có thể xảy ra nguy cơ bị co giật. Trước khi gây mê bệnh nhân động kinh, nên kiểm tra xem bệnh nhân có được điều trị chống động kinh không.
Cần phải chăm sóc hợp lý những bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa chất béo và ở những điều kiện phải sử dụng nhũ tương béo một cách thận trọng.
Nhóm bệnh nhi
Không khuyến cáo sử dụng Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) cho trẻ sơ sinh vì nhóm bệnh nhân này chưa được nghiên cứu đầy đủ. Dữ liệu dược động học (xem mục 5.2) cho thấy khả năng thanh thải bị giảm đi đáng kể ở trẻ sơ sinh và dao động giữa các cá nhân là rất cao. Có thể xảy ra hiện tượng quá liều tương đối khi sử dụng các liều được khuyên dùng cho trẻ lớn hơn và có thể dẫn đến suy tuần hoàn nghiêm trọng.
Không được dùng propofol để an thần cho chăm sóc đặc biệt ở bệnh nhân từ 16 tuổi trở xuống vì tính an toàn và hiệu quả của việc an thần bằng propofol cho nhóm tuổi này chưa được chứng minh (xem mục 4.3).
Các khuyến cáo về điều trị trong Cơ sở Chăm sóc Đặc biệt
Việc dùng propofol để an thần trong cơ sở chăm sóc đặc biệt (ICU) có thể dẫn đến một loạt các rối loạn chuyển hóa và suy hệ cơ quan có thể gây tử vong. Đã có báo cáo về tổ hợp các biến cố sau: nhiễm toan chuyển hóa, tiêu cơ vân, tăng kali máu, phình to gan, suy thận, tăng mỡ máu, loạn nhịp tim, điện tâm đồ kiểu hội chứng Brugada (đoạn ST tăng cao và sóng T bị che lấp) và chứng suy tim tiến triển nhanh thường không có đáp ứng với phương pháp điều trị hỗ trợ co thắt cơ tim. Sự kết hợp của các hiện tượng này được gọi là Hội chứng truyền propofol.
Các biến cố này hầu hết quan sát thấy ở các bệnh nhân có vết thương nghiêm trọng ở đầu và trẻ em bị nhiễm trùng đường hô hấp đã được truyền quá liều lượng khuyên dùng cho người lớn để an thần trong cơ sở chăm sóc đặc biệt.
Những nhân tố rủi ro chính dẫn đến sự phát triển các hiện tượng này: giảm lượng ôxy cung cấp đến các mô; tổn thương thần kinh nghiêm trọng và/hoặc nhiễm trùng huyết; liều lượng cao một hoặc nhiều tác nhân dược lý sau đây – tác nhân gây co mạch, steroid, thuốc tăng co bóp cơ tim và/hoặc propofol (thường xảy ra sau khi dùng liều lớn hơn 4 mg/kg/giờ trong hơn 48 giờ).
Bác sĩ kê đơn phải chú ý các hiện tượng này ở bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ nói trên và ngay lập tức ngừng dùng propofol khi thấy có các dấu hiệu trên. Tất cả các thuốc an thần và trị liệu dùng trong cơ sở chăm sóc đặc biệt (ICU) phải được chuẩn liều từ từ để duy trì cung cấp ôxy tối ưu và các thông số huyết động. Những bệnh nhân tăng áp lực nội sọ (ICP) phải được điều trị thích hợp để hỗ trợ áp lực tưới máu não trong quá trình biến đổi điều trị. Bác sĩ điều trị không được vượt quá liều 4 mg/kg thể trọng/giờ nếu có thể.
Cần phải chăm sóc hợp lý những bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa chất béo và ở những điều kiện phải sử dụng nhũ tương béo một cách thận trọng.
Nên theo dõi mức lipid trong máu nếu dùng propofol cho những bệnh nhân được xem là có nguy cơ đặc biệt thừa mỡ máu. Nên điều chỉnh hợp lý việc sử dụng propofol nếu quá trình theo dõi cho thấy chất béo đang được loại trừ khỏi cơ thể một cách không đầy đủ. Nếu bệnh nhân nhận được đồng thời nguồn lipid khác qua đường tĩnh mạch, cần phải giảm liều lượng sau khi xem xét đến lượng lipid được truyền như là một phần công thức của propofol; 1,0 ml Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) chứa 0,1 g chất béo.
Các thận trọng khác
Nên cẩn thận khi điều trị các bệnh nhân có bệnh ty thể. Tình trạng rối loạn của bệnh nhân dễ bị nặng hơn khi gây mê, phẫu thuật và chăm sóc ở cơ sở chăm sóc đặc biệt (ICU). Khuyến cáo duy trì thân nhiệt bình thường, cung cấp carbohydrate và nước cho các bệnh nhân này. Biểu hiện sớm của bệnh ty thể trầm trọng hơn và của ‘Hội chứng truyền propofol’ có thể giống nhau.
Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) không có chất bảo quản kháng khuẩn nên có thể tạo điều kiện cho vi khuẩn phát triển.
Propofol phải được rút một cách vô trùng vào xylanh tiệt trùng hoặc bộ dây truyền dịch ngay khi mở ống tiêm. Phải dùng ngay, không chậm trễ. Phải duy trì vô trùng cho cả propofol và dụng cụ tiêm/truyền trong suốt quá trình tiêm/truyền. Mọi chất lỏng truyền bổ sung vào dây truyền propofol đều phải được tiêm vào vị trí sát kim luồn tĩnh mạch. Không được truyền propofol qua bộ lọc vi khuẩn.
Propofol và mọi ống tiêm chứa propofol chỉ dùng một lần cho một bệnh nhân. Theo nguyên tắc thiết lập dành cho các nhũ tương lipid khác, một lần truyền propofol không được vượt quá 12 tiếng. Vào cuối quy trình hoặc sau 12 tiếng, bất kể điều kiện nào xảy ra trước, phải loại bỏ và thay bình chứa propofol và dây truyền khi thích hợp.
Cảnh báo/thận trọng đặc biệt về tá dược
Thuốc này chứa dưới 1 mmol (23 mg) natri trong 20 ml, có nghĩa là về cơ bản ‘không có natri’.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Phải khuyến cáo bệnh nhân rằng hiệu quả thực hiện các công việc đòi hỏi kỹ năng, chẳng hạn như lái xe và vận hành máy móc, có thể bị ảnh hưởng sau khi sử dụng propofol.
Thông thường sẽ không phát hiện thấy triệu chứng suy yếu do sử dụng propofol sau 12 tiếng (xem mục 4.4).
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Tính an toàn của propofol trong thời kỳ mang thai chưa được xác định. Nghiên cứu ở động vật cho thấy độc tính sinh sản (xem mục 5.3). Không được dùng propofol cho phụ nữ mang thai, trừ khi cực kỳ cần thiết. Propofol đi qua nhau thai và có thể làm suy yếu thể trạng trẻ sơ sinh. Tuy nhiên, có thể dùng propofol trong khi nạo thai.
Khả năng sinh sản
Không có dữ liệu.
Thời kỳ cho con bú:
Các nghiên cứu ở bà mẹ cho con bú chỉ ra rằng lượng nhỏ propofol bài tiết vào sữa mẹ. Do đó, phụ nữ không nên cho con bú trong 24 giờ sau khi tiêm/ truyền propofol. Sữa tiết ra trong giai đoạn này phải được loại bỏ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Khởi mê và duy trì mê hoặc an thần bằng propofol thường diễn ra bình thường với biểu hiện kích thích không đáng kể. Các phản ứng có hại của thuốc (ADR) được báo cáo nhiều nhất gồm tác dụng phụ có thể dự đoán về dược lý của chất gây mê/an thần, chẳng hạn như hạ huyết áp. Các tác dụng này không chỉ phụ thuộc vào liều lượng propofol được truyền vào cơ thể mà còn phụ thuộc vào các thuốc tiền mê và các thuốc dùng đồng thời khác. Tính chất, mức độ nghiêm trọng và tỷ lệ gặp những tác dụng phụ quan sát thấy ở bệnh nhân dùng propofol có thể liên quan đến thể trạng của người dùng cũng như các thủ thuật phẫu thuật hoặc trị liệu được tiến hành.
Bảng tóm tắt các Phản ứng có hại của thuốc
Các tác dụng không mong muốn được liệt kê theo tần suất như sau: Rất thường gặp (≥ 1/10)
Thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10)
Không thường gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100) Hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000)
Rất hiếm gặp (< 1/10.000)
Không rõ tần suất (không thể ước lượng từ dữ liệu hiện có)
| Hệ cơ quan trong cơ thể | Tần suất | Tác dụngkhông mong muốn |
| Roi61 loạn hệ thống miễn dịch | Rất hiếm gặp (<1/10000) | Phản ứng quá mẫn nghiêm trọng có thể bao gồm cả phì Quincke, co thắt phế quản, ban đỏ và hạ huyết áp. |
| Rối loạn trao đổi chất và dinh dưỡng: | Không rõ tần suất (9) | Nhiễm toan, chuyển hóa (5), tăng kali huyết(5), máu chứa quá nhiều lipit(5) |
| Rối loạn tâm thần | Không rõ tần suất (9) | Tâm trạng phấn kích, lạm dụng thuốc(8) |
| Rối loạn hệ thống thần kinh | Thường gặp (>1/100,<1/10) | Đau đầu trng gia đoạn hồi tỉnh |
| Hiếm gặp ( >1/10000, <1/1000) | Trong giai đoạn khởi mê duy trì và hồi tỉnh, co giật động kinh, bao dồm các cơn co giật và co thắt cơ | |
| Rất hiếm gặp ( <1/10000) | Bất tỉnh sau mổ | |
| Không rõ tần suất (9) | Các cử động không tự chủ | |
| Rối loạn tim mạch: | Thường gặp (>1/100,<1/10) | Nhịp tim chậm (1) |
| Rất hiếm gặp ( <1/10000) | Phù phổi | |
| Không rõ tần suất (9) | Loạn nhịp tim (5), suy tim(5),(7) | |
| Rối loạn mạch máu | Thường gặp (>1/100,<1/10) | Hạ huyết áp (2)++ |
| Không thường gặp (>1/1000,<1/100) | Huyết khối, viêm tĩnh mạch | |
| Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất | Thường gặp (>1/100,<1/10) | Nhưng thở thoáng qua trong khi khởi mê |
| Rối loạn tiêu hóa | Thường gặp (>1/100,<1/10) | Nôn hoặc buồn nôn trong giai đoạn hồi tỉnh |
| Rất hiếm gặp ( <1/10000) | Viêm tụy | |
| Rối loạn gan, mật | Không rõ tần suất (9) | Phình to gan (3) |
| Rối loạn cơ và xương, mô liên kết | Không rõ tần suất (9) | Tiêu cơ vân (3),(5) |
| Rối loạn thận và tiết liệu | Rất hiếm gặp ( <1/10000) | Đổi màu nước tiểu sau khi dùng Propofol kéo dài |
| Không rõ tần suất (9) | Suy thận (5) | |
| Hệ thống sinh sản và ngực | Rất hiếm gặp ( <1/10000) | Mất phản xạ tình dục có điều kiện |
| Các rối loạn chung và phản ứng tại chỗ | Rất hay gặp (<1/10) | Đau cục bộ khi khởi mê (4) |
| Các điều tra | Không rõ tần suất (9) | ECG kiểu hội chứng Brugada (5),(6) |
| Các biến chứng chấn thương, ngộ độc và thủ thuật | Rất hiếm gặp ( <1/10000) | Sốt sau phẫu thuật |
(1) hiếm khi gặp nhịp tim chậm nghiêm trọng. Đã có các báo cáo riêng về qua 1tronh2 dẫn đến hiện tượng không có nhịp tim.
(2) Đôi khi, có thể phải dùng các dung dịch tiêm tĩnh mạch cho chứng hạ huyết áp và phải giảm tốc độ truyền Propofol
(3) Rất hiếm có báo cáo về tiêu cơ vân khi dùng Propofol ở liều lớn hơn 4mg/kg thể trọng/ giờ cho an thần ICU
(4) Có thể giảm thiểu bằng cách dùng các tĩnh mạch lớn hơn ở cẳng tay và hố khuỷu tay. Có thể giảm thiểu chổ đau cục bộ khi dùng Propofol-Lipuro 0,5% ( 5 mg/ml) bằng cách dùng kết hợp với Lidocain
(5) Có thể thấy kết hợp của những bệnh này, còn được báo cáo là “ Hội chứng truyền Propofol “ ở những bệnh nhân ôm nặng, những bệnh nhân này có nhiều nguy cơ phát triển bệnh này, xem mục 4.4
(6) ECG kiểu hội chứng Brugada- đoạn ST tăng cao và sóng T bị che lấp ở ECG.
(7) Chứng suy tim nhanh( ở một số trường hợp là tử vong0 ở người lớn. Trong trường hợp đó chúng suy tim thường không có tác dụng với phương pháp điều trị hỗ trợ co thắt của cơ tim
(8) Lam dụng thuốc, chủ yếu là bởi các chuyên gia chăm sóc sức khỏe
(9) Không rõ vì không thể ước tính dữ liệu thử nghiêm lâm sàng có sẵn.
Chú ý:
Bệnh nhân nên thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ nếu thấy xuất hiện tác dụng phụ không được liệt kê trong tờ hướng dẫn sử dụng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu xảy ra hạ huyết áp và/hoặc nhịp tim chậm, điều trị bao gồm tăng tốc độ truyền dịch tĩnh mạch, nâng cao chi dưới, dùng các thuốc nâng huyết áp, hoặc dùng atropin. Có thể giảm tối thiểu đau buốt cục bộ nhất thời ở nơi tiêm nhũ dịch propofol nếu sử dụng những tĩnh mạch lớn ở cẳng tay. Cũng có thể giảm đau khi tiêm tĩnh mạch propofol bằng cách tiêm tĩnh mạch trước đó lidocain (1 ml dung dịch 1%).
Không được ngừng đột ngột tiêm tĩnh mạch nhũ dịch propofol.
Chỉ có thể dùng propofol khi có phương tiện hỗ trợ hô hấp và tuần hoàn vì nguy cơ suy hô hấp và tuần hoàn rất hay gặp.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Propofol đã được dùng kết hợp với thuốc gây tê tủy sống và gây tê ngoài màng cứng cũng như với các thuốc tiền mê thường dùng, thuốc ức chế thần kinh cơ, thuốc dạng hít và các thuốc giảm đau; cho đến nay chưa thấy có trường hợp tương tác thuốc nào. Có thể yêu cầu liều dùng propofol thấp hơn nếu sử dụng biện pháp gây mê toàn thân hoặc an thần bổ sung cho các kỹ thuật gây tê vùng.
Việc nhận đồng thời các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (CNS) khác ví dụ như các thuốc tiền mê, thuốc dạng hít, thuốc giảm đau có thể sẽ làm tăng tác dụng an thần, gây mê và ức chế tim phổi của propofol. Đã có báo cáo về tình trạng hạ huyết áp mạnh sau khi khởi mê bằng propofol ở bệnh nhân được điều trị bằng rifampicin.
Quan sát thấy bệnh nhân dùng valproate cần được giảm liều propofol. Khi dùng đồng thời, có thể xem xét việc giảm liều propofol.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các triệu chứng
Quá liều do vô tình có thể gây ra suy tim – hô hấp.
Điều trị
Nên xử lý suy hô hấp bằng thông khí nhân tạo với ôxy. Suy tim mạch có thể cần phải hạ thấp đầu bệnh nhân và nếu nặng, dùng các dịch bồi phụ thể tích huyết tương và các thuốc vận mạch.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược trị liệu: Các thuốc gây mê toàn thân khác, Mã ATC: N01AX10.
Cơ chế tác động, tác dụng dược lực học
Sau khi tiêm tĩnh mạch Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml), tác dụng gây ngủ bắt đầu rất nhanh. Tùy thuộc tốc độ tiêm, thời gian khởi mê từ 30 đến 40 giây. Thời gian tác dụng của một liều tiêm bolus ngắn vì thuốc chuyển hóa và thải trừ nhanh (4 – 6 phút).
Với chế độ liều đã chỉ định, không thấy có sự tích lũy lâm sàng propofol sau các liều tiêm bolus tĩnh mạch lặp lại hoặc sau khi truyền thuốc.
Bệnh nhân phục hồi ý thức nhanh.
Chậm nhịp tim và hạ huyết áp đôi khi xảy ra trong giai đoạn khởi mê, có thể là do thiếu hoạt động ức chế phó giao cảm. Tình trạng tim mạch tuần hoàn thường trở về bình thường trong giai đoạn duy trì mê.
Mục đích chủ yếu để phát triển sản phẩm Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) là giảm đau tại vị trí tiêm. Điều này được chứng minh rõ ràng trong hai nghiên cứu lâm sàng, một ở ở trẻ em và một ở người lớn.
Trong công thức này, sử dụng nhũ tương chứa hỗn hợp các triglyceride mạch trung bình và mạch dài, do vậy nồng độ propofol tự do trong pha nước sẽ ít hơn so với loại nhũ tương chỉ chứa các triglyceride mạch dài. Sự khác nhau này có thể giải thích cho tần suất và mức độ giảm đau của các công thức Propofol- Lipuro trong các nghiên cứu lâm sàng so sánh, đặc biệt với Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) là do nồng độ rất thấp của các propofol tự do trong pha nước.
Trẻ em
Các nghiên cứu hạn chế về thời gian gây mê bởi propofol ở trẻ em cho thấy độ an toàn và hiệu quả không thay đổi trong khoảng thời gian tối đa 4 giờ. Bằng chứng về việc sử dụng ở trẻ em được chứng minh cho thấy có thể dùng cho các thủ thuật kéo dài mà không có thay đổi độ an toàn và hiệu quả
Cơ chế tác dụng:
Propofol (2, 6-diisopropylphenol) là tác nhân gây mê tổng hợp tác dụng ngắn với khởi phát nhanh trong khoảng 30 giây. Phục hồi nhanh chóng. Cơ chế hoạt động, giống như tất cả các thuốc gây mê khác, chưa rõ. Tuy nhiên, propofol được cho là có tác dụng an thần / gây mê bằng cách ức chế chất dẫn truyền thần kinh GABA thông qua thụ thể GABAA.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sự hấp thu
Sau khi vào tĩnh mạch, khoảng 98% propofol liên kết với protein huyết tương.
Sự phân bố
Sau khi tiêm bolus vào tĩnh mạch, nồng độ propofol ban đầu trong máu giảm nhanh do chúng nhanh chóng được phân bố vào các ngăn khác nhau (pha α). Thời gian bán phân bố được tính vào khoảng 2 – 4 phút.
Khi thải trừ, nồng độ propofol trong máu giảm chậm. Thời gian bán thải ở pha β nằm trong khoảng 30 đến 60 phút. Sau đó ngăn thứ 3 trở nên rõ ràng hơn, thể hiện sự phân bố lại propofol từ mô kém tưới máu.
Thể tích phân bố trung tâm nằm trong khoảng 0,2 – 0,79 l/kg thể trọng, thể tích phân bố ở trạng thái cân bằng nằm trong khoảng 1,8 – 5,3 l/kg thể trọng.
Chuyển hóa sinh học
Propofol chủ yếu được chuyển hóa ở gan thành dẫn chất glucuronide của propofol và dẫn chất glucuronide và sulphate của nhân quinol tương ứng. Tất cả các chất chuyển hóa đều không có tác dụng.
Thải trừ
Propofol được loại nhanh ra khỏi cơ thể (tổng độ thanh thải khoảng 2 l/phút). Khả năng thanh thải diễn ra nhờ quá trình chuyển hóa, chủ yếu là ở gan, phụ thuộc vào lưu lượng máu. Ở trẻ em, khả năng thanh thải cao hơn so với người lớn. Khoảng 88% liều dùng được đào thải qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa. Chỉ 0,3% được đào thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi.
Trẻ em
Sau khi dùng một liều 3 mg/kg vào tĩnh mạch, khả năng thanh thải propofol/ kg thể trọng tăng lên theo độ tuổi như sau: Độ thanh thải trung bình giảm đi đáng kể ở trẻ sơ sinh dưới 1 tháng tuổi (n=25) (20 ml/kg/phút) so với trẻ em lớn hơn (n=36, độ tuổi trong khoảng 4 tháng – 7 tuổi). Ngoài ra, dao động giữa các cá nhân là đáng kể ở trẻ sơ sinh (khoảng 3,7 – 78 ml/kg/phút). Do dữ liệu thử nghiệm hạn chế cho thấy dao động lớn, khuyến cáo không dùng cho nhóm tuổi này.
Độ thanh thải propofol trung bình ở trẻ lớn hơn sau khi tiêm bolus 3 mg/kg là 37,5 ml/phút/kg (4 – 24 tháng) (n=8), 38,7 ml/phút/kg (11 – 43 tháng) (n=6), 48 ml/phút/kg (1 – 3 tuổi) (n=12), 28,2 ml/phút/kg (4 – 7 tuổi) (n=10) so với 23,6 ml/phút/kg ở người lớn (n=6).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Dầu đậu tương tinh chế 50mg/ml,
Triglyceride mạch trung bình,
Glycerol,
Lecithin trứng,
Natri oleate, tương ứng với 0,03 mg Na/ml
Nước cất pha tiêm.
6.2. Tương kỵ :
Không được dùng Propofol-Lipuro 0,5% ( 5 mg/ml) với các loại thuốc khác trừ khi được đề cập trong mục “ Liều dùng, cách dùng” và “ hướng dẫn bảo quản/ sử dụng/ vận chuyển”.
6.3. Bảo quản:
Không bảo quản trên 25°C. Không bảo quản đông lạnh.
Sau lần mở nắp đầu tiên: Dùng ngay.
Sau khi pha loãng theo hướng dẫn: Phải dùng ngay sau khi pha.
6.4. Thông tin khác :
Những lưu ý đặc biệt khi hủy bỏ và xử lý khác
Bất cứ thuốc hoặc bao bì nào không sử dụng phải được loại bỏ theo quy định tại địa phương.
Lắc kỹ trước khi dùng.
Chỉ sử dụng một lần cho một bệnh nhân. Bất kỳ phần thể tích nào còn thừa sau khi dùng phải được loại bỏ.
Không sử dụng nếu thuốc phân làm hai lớp sau khi lắc.
Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) chỉ được trộn lẫn với các thuốc sau: dung dịch tiêm truyền glucose 50 mg/ml (5% kl/tt), dung dịch tiêm truyền natri clo- rid 9 mg/ml (0,9% kl/tt) và dung dịch tiêm lidocaine không có chất bảo quản 10 mg/ml (1%) (tham khảo mục 4.2, tiểu mục “Truyền dung dịch Propofol- Lipuro 0.5% (5 mg/ml) đã pha loãng”).
Có thể dùng Propofol-Lipuro 0.5% (5 mg/ml) cùng với dung dịch tiêm truyền glucose 50 mg/ml (5% kl/tt) hoặc dung dịch tiêm truyền natri clorid 9 mg/ml (0,9% kl/tt) qua nhánh nối hình chữ Y sát chỗ tiêm.
Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Dữ liệu tiền lâm sàng cho thấy không gây nguy hiểm cụ thể đến con người dựa trên các nghiên cứu truyền thống về độ độc tính và độc gen khi dùng liều lặp lại. Các nghiên cứu về khả năng gây ung thư chưa được thực hiện.
Các nghiên cứu ở động vật đã công bố (bao gồm cả linh trưởng) ở liều gây mê nhẹ đến vừa cho thấy việc sử dụng thuốc gây mê trong quá trình phát triển não nhanh hay sinh synapse dẫn đến mất tế bào trong não đang phát triển, có thể liên quan đến suy giảm nhận thức kéo dài. Ý nghĩa lâm sàng của các phát hiện phi lâm sàng này chưa được xác định.
Chưa quan sát thấy tác động gây quái thai.
Ở các nghiên cứu dung nạp cục bộ, tiêm bắp gây ra tổn hại mô xung quanh vị trí tiêm.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc Propofol – Lipuro 0.5% (5mg/ml) và Propofol-Lipuro 1% (10mg/ml) do Công ty B.Braun Melsungen AG sản xuất (2018).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
