Thuốc Vacobutone là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Vacobutone (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Nabumetone
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AX01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Vacobutone
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược Vacopharm
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 500 mg.
Thuốc tham khảo:
| VACOBUTONE 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Nabumeton | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Dùng điều trị viêm và đau ở người bệnh thấp khớp và viêm xương khớp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống thuốc trong bữa ăn hoặc sau khi ăn, với nhiều nước. Dùng liều thấp nhất có hiệu quả và trong thời gian ngắn nhất có thể.
Khi một lẩn quên không dùng thuốc: Tiếp tục dùng thuốc theo chỉ định của Thầy thuốc, không dùng bù liều đã quên.
Liều dùng:
Người ỉớn: uống liều duy nhất 2 viên ( 1g) buổi tối trước khi ngủ.
Nếu triệu chứng đau nặng hoặc liên tục, có thể uống thêm 1 hoặc 2 viên vào buổi sáng.
Người lớn tuổi: Nồng độ thuốc trong máu thường cao hơn, nên không được dùng vượt quá 2 viên/ngày và một số trường hợp không quá 1 viên/ngày.
Bệnh nhân phải được theo dõi tình trạng xuất huyết tiêu hóa trong thời gian điều trị với các NSAID.
Trẻ em: Chưa có đủ dữ liệu lâm sàng, không sử dụng thuốc cho đổi tượng này.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với nabumetone hoặc thành phần nào của thuốc.
Những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn (ví dụ như hen, viêm mũi, phù mạch hoặc nổi mày đay) với ibuproíen, aspirin hoặc các thuốc NSAID khác. Các phản ứng dị ứng nghiêm trọng, hiếm khi gây tử vong, đã được báo cáo ở những bệnh nhân này.
Người có tiền sử hoặc đang loét dạ dày-tá tràng tiến triển.
Người suy gan nặng, suy tim, suy thận.
Phụ nữ có thai 3 tháng cuối thai kỳ và cho con bú.
Người có tiền sử xuất huyết đường tiêu hóa hoặc thủng, liên quan đến liệu pháp NSAID.
Bệnh nhân có hiện tượng xuất huyết não hoặc xuất huyết khác.
4.4 Thận trọng:
Thuốc có chứa tá dược màu, có thể gây dị ứng.
Thuốc có chứa lactose. Những bệnh nhân không dung nạp được galactose, thiếu hụt enzym lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose thì không nên dùng thuốc này.
Có thể giảm thiểu tác dụng không mong muốn bằng cách dùng nabumetone ở mức liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất.
Cần tránh sử dụng nabumetone chung với các thuốc khác thuộc nhóm NSAID, bao gồm cả thuốc ức chế chọn lọc trên cyclooxygenase-2.
Người lớn tuổi
Tần suất các phản ứng có hại của thuốc nhóm NSAID tăng ở người lớn tuổi, đặc biệt ở người bị xuất huyết và thủng đường tiêu hóa do có nguy cơ dẫn đến tử vong.
Rối loạn hô hấp
Cần thận trọnp khi dùng cho bệnh nhân đang mắc hoặc có tiền sử mắc bệnh hen phế quản vì đã có báo cáo NSAID gây co thắt phế quản ở những bệnh nhân này.
Suy tim mạch, suy thận và suy gan
Sử dụng thuốc NSAID có thể gây giảm sự hình thành prostaglandin phụ thuộc vào liều và làm tình trạng suy thận nặng thêm. Những bệnh nhân bị suy thận, suy tim, rối loạn chức năng gan, đang sử dụng thuốc lợi tiểu và người lớn tuổi là nhóm có nguy cơ cao nhất. Đối với những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30ml/phút): nên tiến hành các xét nghiệm ngay khi bắt đầu điều trị và trong vài tuần sau đó. Có thể tiến hành thêm các xét nghiệm khác nếu cần, trong trường hợp tình trạng bệnh nhân nặng thêm thì xem xét ngưng sử dụng nabumetone. Đối với những bệnh nhân suy thận mức độ vừa (độ thanh thải creatinin từ 30 – 49 ml/phút), nồng độ 6-MNA trong huyết tương tăng lên khoảng 50% nên cần xem xét giảm liều.
Đã có những báo cáo về các kết quả xét nghiệm bất thường của gan, hiếm gặp vàng da và suy gan (một số bệnh nhân trong nhóm này đã tử vong) khi sử dụng các thuốc nhóm NSAID. Nếu bệnh nhân có dấu hiệu hoặc triệu chứng nghi ngờ rối loạn chức năng gan hoặc bệnh nhân đã có bất thường chức năng gan trong khi điều trị với nabumetone thì phải xem xét lại có phải nabumetone là nguyên nhân làm tình trạng gan nặng thêm hay không. Ngưng điều trị ngay nếu trường hợp này xảy ra.
Tác dụng trên tim mạch và mạch máu não
Cần có biện pháp theo dõi và điều trị thích hợp cho những bệnh nhân có tiền sử mắc bệnh tăng huyết áp và/hoặc suy tim xung huyết mức độ nhẹ đến trung bình vì đã có báo cáo về trường hợp sử dụng NSAID bị giữ nước và phù nề.
Bệnh nhân mắc bệnh tăng huyết áp không kiểm soát, suy tim xung huyết, thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại vi và/hoặc bệnh mạch máu não chỉ sử dụng nabumetone sau khi được xem xét cẩn thận. Những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ trên tim mạch (như tăng huyết áp, tăng lipid máu, tiểu đường, hút thuốc lá) cũng cần được xem xét cẩn thận trước khi bắt đầu đợt điều trị lâu dài.
Nguy cơ huyết khối tim mạch
Các thuốc nhóm NSAID, không phải aspirin, dùng đường toàn thân có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.
Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cổ tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.
Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng nabumetone ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
Xuất huyết, loét và thủng đường tiêu hóa
Đã có báo cáo về trường hợp bệnh nhân bị xuất huyết, loét và thủng đường tiêu hóa, thậm chí là tử vong trong quá trình điều trị với các thuốc nhóm NSAID, có hoặc không có dấu hiệu cảnh báo hoặc có tiền sử mắc bệnh nghiêm trọng liên quan đến đường tiêu hóa.
Nguy cơ này tăng lên khi tăng liêu các thuốc NSAID, ở bệnh nhân có tiên sử loét, đặc biệt là xuất huyết hoặc thủng đường tiêu hóa, người lớn tuổi. Những bệnh nhân này nên được điều trị với liều thấp nhất có hiệu quả. Nên xem xét kết hợp thêm các yếu tố bảo vệ (như misoprostol, ức chế bơm proton) cho những bệnh nhân này và cả những bệnh nhân có sử dụng đồng thời acid acetylsalicylic liều thấp, aspirin hoặc bất cứ thuốc nào có khả năng gây ảnh hưởng trên đường tiêu hóa.
Bệnh nhân có tiền sử mắc các bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là người cao tuổi, nên thông báo cho nhân viên y tế bất kỳ triệu chứng nào nghi ngờ loét đường tiêu hóa (đặc biệt là xuất huyết), nhất là trong giai đoạn đầu của quá trình điều trị.
Cần thận trọng khi dùng nabumetone cho bệnh nhân đang điều trị với các thuốc có nguy cơ gây loét hoặc xuất huyết đưòng tiêu hóa, như corticosteroid đường uổng, thuốc chống đông như warfarin, các thuốc khác thuộc nhóm NSAID, thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin hoặc các thuốc kháng tiểu cầu như aspirin, acid acetylsalicylic và clopidogrel.
Khi bệnh nhân bị xuất huyết hoặc loét đường tiêu hóa, phải ngừng điều trị ngay.
Cần thận trọng khi sử dụng các thuốc NSAID cho bệnh nhân có tiền sử mắc bệnh đường tiêu hóa (như viêm loét đại tràng, bệnh Crohn) vì có thể làm bệnh trầm trọng thêm. Ở những bệnh nhân mắc bệnh loét dạ dày thể hoạt động, bác sĩ cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ khi sử dụng nabumetone, có phát đồ điều trị loét phù hợp và theo dõi cẩn thận tình trạng của bệnh nhân.
Nabumetone dung nạp tốt hơn hầu hết các thuốc NSAID khác, chủ yếu là do nabumetone ít tác động lên đường tiêu hóa, vẫn cần thận trọng khi sử dụng nabumetone cho những bệnh nhân sau:
Loét đường tiêu hóa trên thể hoạt động, cần có biện pháp điều trị loét thích hợp trước khi bắt đầu dùng nabumetone.
Có tiền sử hen phế quản liên quan đến acid acetylsalicylic, aspririn hoặc các thuốc NSAID khác; mày đay hoặc các dạng dị ứng khác. Vì đã có báo cáo về trường hợp bệnh nhân lên con hen dẫn đến tử vong khi sử dụng các thuốc khác thuộc nhóm NSAID, cần giám sát bệnh nhân cẩn thận khi sử dụng nabumetone lần đầu.
Bệnh lupus ban đỏ hệ thống và bệnh mô liên kết hỗn hợp
Sử dụng nabumetone ở bệnh nhân mắc bệnh lupus ban đỏ hệ thống (SLE) và bệnh mô liên kết hỗn hợp có thể làm tăng nguy cơ bị viêm màng não vô khuẩn.
Da liễu
Đã có báo cáo, mặc dù rất hiếm, về trường hợp bệnh nhân sử dụng thuốc NSAID bị các phản ứng da nghiêm trọng, một số trường hợp gây tử vong như viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson và hội chứng hoại tử biểu bì nhiễm độc.
Các phản ứng có hại này có nguy cơ xảy ra cao nhất trong thời gian đầu của quá trình điều trị, đa sổ trường hợp khởi phát trong tháng đầu tiên. Nếu bệnh nhân xuất hiện ban đỏ, tổn thương niêm mạc hoặc bất cứ dấu hiệu quá mẫn nào thì phải ngưng điều trị nabumetone ngay.
Ảnh hưởng đến khả năng sinh sản
Nabumetone có thể làm giảm khả năng sinh sản ở phụ nữ và không được khuyến cáo dùng cho phụ nữ đang có ý định mang thai. Đối với phụ nữ khó thụ thai hoặc đang điều trị vô sinh, cần xem xét ngừng sử dụng nabumetone.
Những cảnh báo và thận trọng khác
Các thuốc nhóm NSAID có thể che giấu các dấu hiệu của bệnh nhiễm khuẩn Đã có báo cáo về trường hợp bệnh nhân bị nhìn mờ hoặc giảm thị giác khi sử dụng các thuốc NSAID, kể cả nabumetone. Các bệnh nhân đang có vấn đề về mắt cần phải kiểm tra mắt khi sử dụng nabumetone.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây tác dụng không mong muốn trên hệ thần kinh (xem phần Tác dụng không mong muốn), sử dụng thận trọng cho người lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không có nghiên cứu lâm sàng về việc sử dụng nabumetone trong thai kỳ của con người.
Những thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin có thể ảnh hưởng xấu đến thai kỳ và sự phát triển của bào thai. Các dữ liệu từ nghiên cứu dịch tễ học cho thấy có nguy cơ sẩy thai và dị dạng tim và chứng “ruột để ngoài da” sau khi dùng chất ức chế tổng hợp prostaglandin vào giai đoạn đầu của thai kỳ. Nguy cơ về dị dạng tim mạch tăng từ dưới 1%, lên đến khoảng 1,5%. Nguy cơ này được cho là tăng theo liều và thời gian điều trị. Ở động vật, việc sử dụng một chất ức chế tổng hợp prostaglandin đã làm tăng tỉ lệ tử vong của phôi thai. Ngoài ra, những trường hợp dị dạng khác nhau, kể cả tim mạch, đã được ghi nhận ở những con vật được cho dùng chất ức chế tổng hợp prostaglandin trong thời gian có cơ quan. Trong sáu tháng đầu của thai kỳ, không nên dùng nabumetone trừ khi cần thiết. Nếu bắt buộc sử dụng nabumetone, liều nên được giữ ở mức thấp và thời gian điều trị càng ngắn càng tốt.
Trong ba tháng cuối của thai kỳ, tất cả các chất ức chế tổng hợp prostaglandin có thể làm phôi thai:
Độc tính trên tim-phổi
Rối loạn chức năng thận, có thể tiến triển thành suy thận.
Có thể kéo dài thời gian chảy máu (ngay cả với liều lượng rất thấp).
ức chế các cơn co tử cung dẫn đến việc chuyển dạ kéo dài.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có nghiên cứu về độ an toàn của nabumetone ở phụ nữ cho con bú, nên không sử dụng thuốc ở đối tượng này..
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
| Nhóm cơ quan | Tần suất | Biểu hiện |
| Máu và hệ bạch huyết | Rất hiếm gặp | Giảm tiểu cầu |
| Không rõ | Tăng bạch cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu cục bộ và thiếu máu huyết tán | |
| Miễn dịch | Rất hiếm gặp | Biểu hiện quá mẫn, bao gồm phản vệ. |
| Tâm thần | ít gặp | Lẫn lộn, lo âu, mất ngủ |
| Không rõ | Trầm cảm, ảo giác | |
| Thần kinh | ít gặp | Buồn ngủ, đau đầu, mất ngủ, lo lắng |
| Không rõ | Viêm màng não (đặc biệt ở những bệnh nhân có rối loạn tự miễn dịch như lupus ban đỏ hệ thống, bệnh mô liên kết với các triệu chứng như cứng cổ, nhức đầu, buồn nôn, nôn mửa, sốt hoặc mất định hướng), chóng mặt, buồn ngủ | |
| Mắt | ít gặp | Nhìn mờ, bệnh về mắt |
| Không rõ | Viêm dây thần kinh thị giác | |
| Tai | Thường gặp | Ù tai, bệnh về tai |
| Mạch máu | Thường gặp | Tăng huyết áp |
| Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung gian | ít gặp | Suy nhược thần kinh, rối loạn hô hấp, đau thắt ngực |
| Rất hiếm gặp | Viêm phổi | |
| Không rõ | Hen suyễn, co thắt phế quản | |
| Tiêu hóa | Thường gặp | Tiêu chảy, táo bón, chứng khó tiêu, viêm dạ dày, buồn nôn, đau bụng, đầy hơi |
| ít gặp | Loét tá tràng, xuất huyết tiêu hóa, loét dạ dày, rối loạn tiêu hóa, nôn mửa, viêm miệng, khô miệng | |
| Rất hiếm gặp | Viêm tụy | |
| Đường tiêu hóa: Các phản ứng bất thường được quan sát thường gặp nhất là trong dạ dày-ruột.
Có thể xảy ra loét dạ dày, thủng hoặc tiêu chảy, đôi khi gây tử vong, đặc biệt ở người cao tuổi, có thể xảy ra. Đã có báo cáo về chứng buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, đầy hơi, táo bón, chứng khó tiêu, đau bụng, xuất huyết, viêm loét miệng, viêm tụy hậu tràng và bệnh Crohn. ít gặp hơn, viêm dạ dày đã được quan sát thấy |
||
| Mật | Rất hiếm gặp | Suy gan, vàng da |
| Da và các mô dưới da | Thường gặp | Đỏ bừng, ngứa |
| ít gặp | Nhạy cảm ánh sáng, mày đay, đổ mồ hôi | |
| Rất hiếm gặp | Phản ứng hoại, hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, phù mạch, rụng tóc | |
| Không rõ | Phát ban | |
| Xương khớp và các mô liên kết | Không rõ | Đau cơ |
| Thận và tiết niệu | ít gặp | Bệnh đường tiết niệu |
| Rất hiếm gặp | Suy thận, hội chứng thận hư | |
| Không rõ | Viêm thận kẽ | |
| Sinh sản | Rất hiếm gặp | Vô kinh |
| Tình trạng chung | Thường gặp | Phù nề |
| ít gặp | Suy nhược, mệt mỏi | |
| Không rõ | Không bình thường | |
| Các nghiên cứu | Không rõ | Xét nghiệm chức năng gan |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc giảm đau khác bao gồm thuốc ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2: tránh sử dụng đồng thời hai hay nhiều hơn NSAID (kể cả aspirin) vì có thể làm tăng nguy cơ tác dụng không mong muốn.
Thuốc lợi tiểu và các thuốc chống tăng huyết áp khác như thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE1) và các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin (ARA) có thể giảm hiệu quả khi dùng đồng thời với NSAID; ở một số người (như người già hoặc mất nước) có thể làm giảm chức năng thận và cuối cùng là ARF. Do đó, hydrat hóa và theo dõi thường xuyên những bệnh nhân này.
Tăng kali máu, đặc biệt sử dụng đồng thời thuốc lợi tiểu kali.
Các thuốc thông thường hiện có không ảnh hường đến chuyển hóa và sinh khả dụng của Nabumetone: paracetamol, ASA, Cimetidin, thuốc kháng acid nhôm hydroxyd.
Các glycoside tim: NSAID có thể làm trầm trọng thêm chứng suy tim, giảm GFR và tăng nồng độ glycosid trong huyết tương.
Lithi: Giảm thải trừ lithi.
Methotrexat: Giảm thải trừ methotrexat.
Ciclosporin: Tăng nguy cơ độc thận.
Mifepriston: Không nôn dùng NSAID trong 8-12 ngày sau khi dùng mifepriston vì NSAID có thể làm giảm tác dụng của mifepriston.
Corticosteroids: Tăng nguy cơ loét dạ dày ruột hoặc chảy máu.
Thuốc chống đông máu: NSAID có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu, như warfarin; nên cẩn thận khi dùng đồng thời với Nabumetone và các dấu hiệu quá liều cần được theo dõi.
Probenecid: Giảm chuyển hóa của nabumetone và giảm sự thải trừ của nabumetone và các chất chuyển hóa.
Kháng sinh quinolon: Dữ liệu từ động vật cho thấy NSAID có thể làm tăng nguy cơ co giật liên quan đến kháng sinh quinolon. Bệnh nhân dùng NSAID và quinolon có thể có nguy cơ bị co giật.
Rượu, bisphosphonat, oxpentifyllin (pentoxyfillin) và sulfmpyrazon, có thể làm tăng tác dụng không mong muốn của GI và nguy cơ chảy máu hoặc loét.
Các tác nhân chống kết tập tiểu cầu và các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI): Tăng nguy cơ chảy máu dạ dày ruột.
Tacrolimus: Có thể tăng nguy cơ độc thận khi dùng NSAID với tacrolimus.
Zidovudin: Tăng nguy cơ độc tính huyết học khi dùng NSAID với zidovudin. Có bằng chứng về nguy cơ tăng huyết áp và u máu dạ dày ở bệnh nhân nhiêm HIV (+) được điêu trị đồng thời với Zidovudin và ibuprofen.
Sử dụng đồng thời nabumetone với các thuốc có liên quan đến protein khác, ví dụ: Sulfonamid, sulphonilureas hoặc hydantoin nên thận trọng và các dấu hiệu quá liều cần được theo dõi..
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng
Nhức đầu, buồn nôn, nôn, đau thượng vị, xuất huyết tiêu hóa, hiếm khi bị tiêu chảy, mất phương hướng, kích thích, hôn mê, buồn ngủ, chóng mặt, ù tai, ngứa và thỉnh thoảng co giật.
Trong trường hợp ngộ độc nặng, suy thận cấp và tổn thương gan có thể xảy ra.
Xử trí
Không có thuốc giải độc đặc hiệu và chất chuyển hóa hoạt tính không thể thẩm tách được Bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng.
Trong vòng một giờ sau khi uống quá liều, nên dùng than hoạt tính (liều 60g chia nhiều lần uống) với liệu pháp hồ trợ thích hợp.
Ngoài ra, ở người lớn, rửa dạ dày nên được xem xét trong vòng một giờ sau khi uống quá liều, cần đảm bảo lượng nước tiêu bài tiết. Nên theo dõi chặt chẽ chức năng thận và gan.
Bệnh nhân phải được theo dõi trong ít nhất 4 giờ sau khi uống quá liều.
Co giật thường xuyên hoặc kéo dài nên được điều trị bằng diazepam tĩnh mạch. Các biện pháp khác có thể được chỉ định tùy theo điều kiện lâm sàng của bệnh nhân.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Loại thuốc: Thuốc thấp khớp, kháng viêm không steroid
Mã ATC: M01AX01
Nabumetone là một kháng viêm không steroid, không tính acid. Nó có tác dụng ức chế yếu việc tổng hợp prostaẹlandin. Tác dụng dược lý nổi bật là ít ảnh hưởng niêm mạc dạ dày. Nabumetone có tác động yếu đến việc kết tập tiểu cầu và không ảnh hưởng thời gian chảy máu.
Ở người, so với các NSAID khác, tần suất nabumetone gây viêm loét, chảy máu và thủng đưòng tiêu hóa xảy ra thấp. Sau khi được hấp thu ở ống tiêu hóa, chuyển hóa nhanh ở gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính, 6-methoxy-2-naphthylacetic acid (6-MNA), chất ức chế mạnh việc tổng hợp prostaglandin.
Cơ chế tác dụng:
Nabumetone là tiền chất, sau khi được chuyển hóa sinh học qua gan sẽ tạo ra 6 – methoxy – 2 naphthylacetic acid (6MNA) là thành phần có hoạt tính với khả năng ức chế sự tổng hợp prostaglandin.
5.2. Dược động học:
Nabumetone được hấp thu gần như toàn bộ ở đường tiêu hóa (>80%). Chuyển hóa bước đầu qua gan thành 6-methoxy-2-napthylacetic acid (6-MNA), các chất chuyển hóa không hoạt động. Đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương của 6-MNA vào khoảng 3 (1-12) giờ sau khi dùng thuốc. 6-MNA liên kết mạnh với các protein huyết tương (> 99%) và khuếch tán vào trong dịch khớp. Do liên kết mạnh với protein, 6-MNA không thể được thẩm tách.
Thời gian bán thải trong huyết tương của 6-MNA thay đổi đáng kể, ở người trưởng thành từ 22 đến 27 giờ.
6-MNA cũng chuyển hóa bằng methyl hóa và liên hợp, trước khi được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu.
Người cao tuổi
Nồng độ trong huyết tương ở người cao tuổi thường cao hơn và thời gian bán thải dài hơn (29,8 ± 8,1 giờ) so với người trẻ khỏe mạnh.
Người suy thận
Ở những bệnh nhân suy thận nghiêm trọng (độ thanh thải creatinin <30 ml/phút), thời gian bán hủy trung bình của 6-MNA tăng lên khoảng 40 giờ và nồng độ trong huyết tương cao hơn 30% so với các bệnh nhân khác. Ở những bệnh nhân được lọc máu, nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính tương đương ở những người khỏe mạnh..
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
