1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Diclofenac
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).
Nhóm pháp lý: Dạng dùng ngoài là thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs). Dạng khác là Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine).
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AB05, M02AA15, S01BC03, D11AX18.
Biệt dược gốc: VOLTAREN
Biệt dược: Diclomed
Hãng sản xuất : Công ty TNHH sản xuất dược phẩm Medlac Pharma Italy
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm 75 mg/3ml.
Thuốc tham khảo:
| DICLOMED | ||
| Mỗi ống tiêm 3ml có chứa: | ||
| Diclofenac natri | …………………………. | 75 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị đài ngày viêm khớp mạn, thoái hóa khớp.
Thống kinh nguyên phát.
Đau cấp (viêm sau chắn thương và sau phẫu thuật, sưng nề) và đau mạn.
Viêm đa khớp dạng thấp thiếu niên.
Bệnh gút, đau thận, đau mật
Đau do thấp khớp
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Không tiêm tĩnh mạch. Có thể truyền tĩnh mạch hoặc tiêm bắp (thường tiêm vào mông chỗ 1⁄4 trên ngoài).
Liều dùng:
Nói chung, liều tiêm bắp mỗi ngày 1 ống 75 mg; trong các trường hợp nghiêm trọng, thì có thể tăng tới 1-2 ống 75mg mỗi ngày, mỗi mũi tiêm vào 1 vị trí khác nhau.
Trong cơn đau quặn thận, các liều tiêm bắp 75mg có thể được lặp lại sau 30 phút nếu cần.
Ống tiêm Diclomed không được sử dụng quá 2 ngày, khi cần có thể điều trị bằng thuốc uống.
Bác sĩ sẽ quyết định khi nào sử dụng và sử dụng Diclomed như thế nào.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với Diclofenac, Aspirin hay thuốc chống viêm không steroid khác (hen, viêm mũi, mày đay sau khi dùng aspirin).
Loét dạ dày tiến triển.
Người bị hen hay co thắt phế quản, chảy máu, bệnh tim mạch, suy thận nặng hoặc suy gan nặng.
Người đang dùng thuốc chống đông coumarin.
Người bị suy tim ứ máu, giảm thể tích tuần hoàn do thuốc lợi niệu hay do suy thận, tốc độ lọc cầu thận < 30ml/phút (do nguy cơ xuất hiện suy thận).
Người bị bệnh chất tạo keo (nguy cơ xuất hiện viêm màng não vô khuẩn. Cần chú ý là tất cả các trường hợp bị viêm màng não vô khuẩn đều có trong tiền sử một bệnh tự miễn nào đó, như một yếu tố dễ mắc bệnh).
Người mang kính sát tròng.
4.4 Thận trọng:
Người có tiền sử loét, chảy máu hoặc thủng đường tiêu hóa.
Người bệnh suy thận, suy gan, bị lupus ban đỏ toàn thân.
Người bệnh tăng huyết áp hay bệnh tim có ứ nước hoặc phù.
Người có tiền sử bệnh gan. Cần theo dõi chức năng gan thường kỳ khi điều trị dài ngày bằng diclofenac.
Người bị nhiễm khuẩn.
Người có tiền sử rối loạn đông máu, chảy máu.
Cần khám nhãn khoa cho người bệnh bị rối loạn thị giác khi dùng diclofenac.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thận trọng khi dùng vì thuốc có thể gây nhìn mờ, điểm tối thị giác, đau nhức mắt, nhìn đôi.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Chỉ dùng diclofenac cho người mang thai khi thật cần thiết và khi người bệnh không dùng được các thuốc chống viêm thuộc các nhóm khác và chỉ dùng với liều cần thiết thấp nhất. Không nên dùng thuốc trong ba tháng cuối thai kỳ (nguy cơ ức chế tử cung co bóp và làm ống động mạch đóng sớm, gây tăng áp lực tiểu tuần hoàn không hồi phục, suy thận ở thai).
Người định mang thai không nên dùng bất kỳ thuốc nào có tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin kể cả diclofenac vì ức chế phôi bào làm tổ.
Thời kỳ cho con bú:
Diclofenac được tiết vào sữa mẹ rất ít. Chưa có dữ liệu về tác dụng trên trẻ bú mẹ. Người mẹ cho con bú có thể dùng diclofenac nếu cần phải dùng thuốc chống viêm không steroid.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR > 1/100:
Toàn thân: Nhức đầu, bồn chồn.
Tiêu hóa: Đau vùng thượng vị, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, trướng bụng, chán ăn, khó tiêu.
Gan: Tăng các transaminase.
Tai: Ù tai.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:
Toàn thân: Phù, dị ứng (đặc biệt co thắt phế quản ở người bệnh hen), choáng phản vệ kể cả tụt huyết áp, viêm mũi, mày đay.
Tiêu hóa: Đau bụng, chảy máu đường tiêu hóa, làm ổ loét tiến triển, nôn máu, ỉa máu, ỉa chảy lẫn máu.
Hệ thần kinh: Buồn ngủ, ngủ gật, trầm cảm, mất ngủ, lo âu, khó chịu, dễ bị kích thích.
Da: Mày đay.
Hô hấp: Co thắt phế quản.
Mắt: Nhìn mờ, điểm tối thị giác, đau nhức mắt, nhìn đôi.
Hiếm gặp, ADR <1/1000:
Toàn thân: Phù, phát ban, hội chứng Stevens – Johnson, rụng tóc.
Hệ thần kinh: Viêm màng não vô khuẩn.
Máu: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu.
Gan: Rối loạn co bóp túi mật, test chức năng gan bất thường, nhiễm độc gan (vàng da, viêm gan).
Tiết niệu: Viêm bàng quang, đái máu, suy thận cấp, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Diclofenac có thể làm tăng hay ức chế tác dụng của các thuốc khác.
Không nên dùng diclofenac phối hợp với:
Thuốc chống đông theo đường uống và heparin: Nguy cơ gây xuất huyết nặng.
Kháng sinh nhóm quinolon: Diclofenac và các thuốc chống viêm không steroid khác có thể làm tăng tác dụng phụ lên hệ thần kinh trung ương của kháng sinh nhóm quinolon, dẫn đến co giật.
Aspirin hoặc glucocorticoid: Làm giảm nồng độ diclofenac trong huyết tương và làm tăng nguy cơ cũng như làm tăng nghiêm trọng tổn thương dạ dày-ruột.
Thuốc ức chế tái thu hồi serotonin (SSRIs): Dùng đồng thời SSRI có thể làm tăng nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa.
Diflunisal: Dùng diflunisal đồng thời với diclofenac có thể làm tăng nồng độ diclofenac trong huyết tương, làm giảm độ thanh lọc diclofenac và có thể gây chảy máu rất nặng ở đường tiêu hóa.
Lithi: Diclofenac có thể làm tăng nồng độ lithi trong huyết thanh đến mức gây độc. Nếu buộc phải dùng đồng thời thì cần theo dõi người bệnh thật cẩn thận để phát hiện kịp thời dấu hiệu ngộ độc lithi và phải theo dõi nồng độ lithi trong máu một cách thường xuyên. Phải điều chỉnh liều lithi trong và sau điều trị bằng diclofenac.
Digoxin: Diclofenac có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết thanh và kéo dài nửa đời của digoxin. Cần định lượng nồng độ digoxin trong máu và cần giảm liều digoxin nếu dùng đồng thời cả 2 thuốc.
Glycosid tim: Dùng đồng thời diclofenac với các glycosid tim có thể làm trầm trọng thêm suy tim và làm tăng nồng độ glycosid trong huyết tương.
Ticlopidin: Dùng cùng diclofenac làm tăng nguy cơ chảy máu.
Dụng cụ tránh thai đặt trong tử cung: Có tài liệu nói dùng diclofenac làm mất tác dụng tránh thai.
Methotrexat: Diclofenac làm tăng độc tính của methotrexat.
Có thể dùng diclofenac cùng với các thuốc sau nhưng phải theo dõi sát người bệnh:
Cyclosporin: Nguy cơ bị ngộ độc cyclosporin. Cần thường xuyên theo dõi chức năng thận của người bệnh.
Thuốc lợi niệu: Diclofenac và lợi niệu có thể làm tăng nguy cơ suy thận thứ phát do giảm lưu lượng máu đến thận vì diclofenac ức chế prostaglandin.
Thuốc chữa tăng huyết áp (thuốc ức chế enzym chuyển đổi, thuốc chẹn beta, thuốc lợi niệu).
Dùng thuốc chống toan có thể làm giảm kích ứng ruột bởi diclofenac nhưng lại có thể làm giảm nồng độ diclofenac trong huyết thanh.
Cimetidin có thể làm nồng độ diclofenac huyết thanh giảm đi một chút nhưng không làm giảm tác dụng chống viêm của thuốc. Cimetidin bảo vệ tá tràng khỏi tác dụng có hại của diclofenac.
Probenecid có thể làm nồng độ diclofenac tăng lên gấp đôi nếu được dùng đồng thời. Ðiều này có thể có tác dụng lâm sàng tốt ở người bị bệnh khớp nhưng lại có thể xảy ra ngộ độc diclofenac, đặc biệt ở những người bị suy giảm chức năng thận. Tác dụng thải acid uric-niệu không bị ảnh hưởng. Nếu cần thì giảm liều diclofenac.
Thuốc làm tăng kali máu: Dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu giữ kali, ciclosporin, tacrolimus hoặc trimethoprim có thể làm tăng nồng độ kali trong huyết thanh, do đó cần được theo dõi thường xuyên.
Thuốc điều trị đái tháo đường: Có thể dùng diclofenac cùng với các thuốc uống chữa đái tháo đường mà không ảnh hưởng đến hiệu quả lâm sàng của thuốc. Tuy nhiên có những báo cáo về tác dụng hạ hoặc tăng đường huyết nên cần điều chỉnh liều lượng của thuốc chữa đái tháo đường khi điều trị đồng thời với diclofenac, vì vậy cần kiểm tra mức độ đường huyết trong quá trình điều trị đồng thời.
Tacrolimus: Có thể tăng nguy cơ nhiễm độc thận khi diclofenac được dùng chung với tacrolimus.
Phenytoin: Khi dùng phenytoin đồng thời với diclofenac, cần theo dõi nồng độ phenytoin vì có thể gia tăng trong huyết tương và gây tác hại.
Colestipol và cholestyramin: Những chất này có thể cản trở hoặc làm giảm hấp thu diclofenac. Do đó, nên uống diclofenac ít nhất 1 giờ trước hoặc 4 – 6 giờ sau khi uống colestipol/cholestyramin.
Các chất ức chế mạnh CYP2C9: Cần thận trọng khi chỉ định phối hợp diclofenac với các chất ức chế mạnh CYP2C9 (như voriconazol), có thể dẫn đến một sự gia tăng đáng kể nồng độ đỉnh của diclofenac trong huyết tương và gây tác hại do ức chế chuyển hóa của diclofenac.
4.9 Quá liều và xử trí:
Ngộ độc cấp diclofenac biểu hiện chủ yếu là các tác dụng phụ nặng lên hơn. Biện pháp chung lả điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Gây lợi tiểu để điều trị ngộ độc diclofenac là biện pháp đáng nghi ngờ, vì thuốc gắn nhiều vào protein huyết tương; tuy vậy gây lợi tiêu cũng có thể có ích nhưng nếu dùng thì phải theo dõi chặt chẽ cân bằng nước – điện giải vì có thể xảy ra rối loạn nặng về điện giải và ứ nước.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Diclofenac, dẫn chất của acid phenylacetic là thuốc chống viêm không steroid. Thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau và giảm sốt mạnh. Diclofenac là một chất ức chế mạnh hoạt tính của cyclooxygenase, do đó làm giảm đáng kể sự tạo thành prostaglandin, prostacyclin và thromboxan là những chất trung gian của quá trình viêm. Diclofenac cũng điều hòa con đường lipoxygenase và sự kết tụ tiểu cầu.
Giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, diclofenac gây hại đường tiêu hóa do giảm tổng hợp prostaglandin dẫn đến ức chế tạo mucin (chất có tác dụng bảo vệ đường tiêu hóa). Prostaglandin có vai trò duy trì tưới máu thận. Các thuốc chống viêm không steroid ức chế tổng hợp prostaglandin nên có thể gây viêm thận kẽ, viêm cầu thận, hoại tử nhú và hội chứng thận hư đặc biệt ở những người bị bệnh thận hoặc suy tim mạn tính. Với những người bệnh này, các thuốc chống viêm không steroid có thể làm tăng suy thận cấp và suy tim cấp.
Cơ chế tác dụng:
Diclofenac có thể ức chế tiểu cầu kết tập và có thể kéo dài thời gian chảy máu, do ức chế tống hợp prostaglandin do COX-1.
Cơ chế tác dụng (MOA): Diclofenac chứa diclofenac natri, là chất không steroid có đặc tính chống thấp khớp, chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Sự ức chế sinh tổng hợp prostaglandin, được chứng minh bằng thực nghiệm, được coi như là cơ chế tác dụng cơ bản của thuốc. Prostaglandin đóng vai trò quan trọng trong gây viêm, đau và sốt. In vitro, diclofenac natri không ức chế sự sinh tổng hợp proteoglycan trong sụn với các nồng độ tương đương nồng độ đạt được ở người.
5.2. Dược động học:
Hấp thụ: Tác dụng của thuốc xuất hiện 20- 30 phút sau tiêm bắp.
Phân bố: Diclofenac gắn rất nhiều với protein huyết tương, chủ yếu với albumin (99%).
Chuyển hóa, thải trừ:
Chuyển hóa và đào thải không phụ thuộc vào tuổi. Nếu liều lượng và khoảng cách giữa các lần dùng thuốc được tuân thủ theo chỉ dẫn thì thuốc không bị tích lũy, ngay cả khi chức năng gan thận bị giảm
Nửa đời trong huyết tương khoảng 1 – 2 giờ.. Nửa đời thải trừ khỏi dịch bao hoạt dịch là 6 giờ
Xấp xỉ 60% liều dùng được thải qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa còn một phần hoạt tính và dưới 1% ở dạng thuốc nguyên vẹn
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.3. Bảo quản:
Nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ẩm và ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
