Thuốc MetylPredni là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc MetylPredni (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Methylprednisolone
Phân loại: Thuốc Corticosteroids. Thuốc nội tiết. Thuốc kháng viêm.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D07AA01; D10AA02; H02AB04.
Biệt dược gốc: Medrol , Solu-Medrol , Depo-Medrol
Biệt dược: MetylPredni
Hãng sản xuất : Medico Remedies Pvt. Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén methylprednisolon: 4 mg, 16 mg.
Thuốc tham khảo:
| METYLPREDNI 16mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Methylprednisolon | …………………………. | 16 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Methylprednisolone là một corticosteron có tác dụng chống viêm mạnh gấp ít nhất là 5 lần so với hydrocortison. Thuốc được chỉ định trong các trường hợp cần điều trị bằng glucocorticoid như:
Rối loạn nội tiết: Thiểu năng thượng thận nguyên phát và thứ phát, tăng sản vỏ thượng thận bẩm sinh, viêm tuyến giáp không mưng mủ.
Những bệnh dạng thấp (khớp): Trị liệu bổ sung ngắn hạn để giúp bệnh nhân tránh được các cơn kịch phát hoặc cấp trong các trường hợp: Viêm khớp dạng thấp, kể cả viêm khớp dạng thấp ở trẻ em, viêm đốt sống cứng khớp, viêm bao hoạt dịch cấp và bán cấp, viêm màng hoạt dịch của khớp xương, viêm gân bao hoạt dịch không đặc hiệu, viêm xương khớp sau chấn thương, viêm khớp vẩy nến, viêm mõm trên lồi cầu, viêm khớp cấp tính do gout.
Bệnh hệ thống tạo keo: Trị liệu duy trì hoặc cấp trong các trường hợp: Lupus ban đỏ toàn thân, viêm đa cơ toàn thân, thấp tim cấp, đau cơ dạng thấp, viêm động mạch do tế bào khổng lồ.
Bệnh về da: Pemphigus, viêm da bọng nước dạng herpes, hồng ban đa dạng thể nặng (Hội chứng Stevens-johnson), viêm da bã nhờn thể nặng, viêm da tróc vảy, bệnh vẩy nến.
Bệnh dị ứng: Viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm, quá mẫn với các thuốc khác, viêm da do tiếp xúc, hen phế quản, viêm da dị ứng.
Bệnh về mắt: Viêm loét kết mạc do dị ứng, nhiễm trùng giác mạc do Herpes Zoster, viêm thần kinh thị giác, viêm mống mắt thể mi, viêm giác mạc.
Bệnh ở đường hô hấp: Bệnh Sarcoid có triệu chứng, hội chứng Loeffler, chứng nhiễm độc berylli.
Bệnh về máu: Thiếu máu tán huyết, ban xuất huyết giảm tiểu cầu tự phát ở trẻ em, giảm tiểu cầu thứ phát ở trẻ em, giảm nguyên hồng cầu, thiếu máu giảm sản bẩm sinh.
Bệnh khối u: Bệnh bạch cầu và u lympho ở trẻ em.
Tình trạng phù: Giúp bài niệu và giảm protein niệu trong hội chứng thận hư.
Bệnh về đường tiêu hóa: Giúp bệnh nhân qua khỏi cơn nguy kịch của bệnh: Viêm loét đại tràng, viêm đoạn ruột non.
Hệ thần kinh: Đợt cấp của chứng sơ cứng rải rác, các trường hợp phù kết hợp với u não.
Cấy ghép nội tạng.
Các chỉ định khác: Lao màng não, lao phổi tối cấp hay lan tỏa (dùng đồng thời với hóa trị liệu kháng lao thích hợp), bệnh giun xoắn liên quan đến cơ tim và thần kinh..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống. Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ điều trị.
Liều dùng:
Liều khởi đầu cho các bệnh ít nghiêm trọng có thể thay đổi từ 4 đến 48mg mỗi ngày tùy theo loại bệnh. Liều này nên được duy trì hoặc điều chỉnh cho đến khi có sự đáp ứng thỏa mãn. Sau một thời gian điều trị mà vẫn không có đáp ứng lâm sàng thì nên ngừng thuốc.
Ngay khi có đáp ứng lâm sàng thích hợp cần giảm liều từ từ để kết thúc giai đoạn điều trị cấp tính hoặc giảm thiểu liều có hiệu lực khi điều trị các bệnh mạn tính. Trong các bệnh mạn tính, giảm từ liều khởi đầu sang liều duy trì là rất quan trọng.
Nếu trị liệu trong thời gian dài, liều dùng phải được thăm dò dựa vào hiệu quả lâm sàng để tìm liều thấp nhất có tác dụng trị liệu. Hạn chế tối đa các tác dụng không mong muốn bằng cách sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong khoảng thời gian ngắn nhất.
Sau thời gian điều trị dài ngày mà muốn ngừng thuốc thì phải ngừng dần dần tuần tự, không được ngừng đột ngột.
Trong liệu pháp điều trị cách nhật, liều corticoid được tăng gấp đôi liều thường dùng hàng ngày vào mỗi buổi sáng và dùng 2 ngày một lần. Liều được điều chỉnh dựa vào tình trạng và đáp ứng của mỗi người bệnh.
Liều khuyên dùng: liều khởi đầu cho các chỉ định:
Sốt do thấp khớp cấp tính: 48 mg/ngày đến khi trở về bình thường trong 1 tuần.
Lupus ban đỏ hệ thống: 20 -100 mg/ngày.
Viêm đa cơ hệ thống: 48 mg/ngày.
Viêm động mạch chủ tế bào khổng lồ, đau đa cơ do thấp khớp: 64 mg/ngày.
Pemphigus: 80 – 360 mg/ngày.
Đợt cấp của chứng sơ cứng rải rác: 200mg/ngày, dùng trong một tuần, sau đó giảm dần liều còn 64mg mỗi ngày, dùng trong một tháng
Cơn hen cấp tính: 32 – 48 mg mỗi ngày, trong 5 ngày, sau đó có thể điều trị bổ sung với liều thấp hơn trong một tuần. Khi khỏi cơn cấp tính, methylprednisolone có thể được giảm liều nhanh.
Sacoit phổi: 32-48 mg, liều duy nhất dùng cách ngày.
Rối loạn huyết học và khối u: 16 -100 mg/ngày.
U bạch huyết ác tính: 16 -100 mg/ngày.
Bệnh Crohn: 48 mg/ngày trong giai đoạn phát bệnh cấp tính.
Cấy ghép cơ quan: 4 – 7 mg/kg/ngày.
Người già: khi điều trị cho người già, đặc biệt khi điều trị dài ngày, có nguy cơ gặp các tác dụng ngoại ý nghiêm trọng hơn và cần theo dõi hết sức thận trọng.
Trẻ em: Liều cho trẻ em nên dựa vào đáp ứng lâm sàng và theo chỉ dẫn của thầy thuốc. Liều khởi đầu thông thường từ 0,8 – 1,5 mg/kg/ngày (hay 8 – 16 mg/ngày), liều duy trì 2 – 8 mg/ngày. Nên sử dụng liệu pháp điều trị cách ngày, dùng thuốc vào khoảng 8 giờ sáng. Nên điều trị với liều tối thiểu trong thời gian ngắn nhất.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với Methylprednisolone hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Thương tổn da do virus, nấm hoặc lao.
Đang dùng vaccin sống..
4.4 Thận trọng:
Để hạn chế tối đa các tác dụng ngoại ý, sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong khoảng thời gian ngắn nhất và dùng một liều duy nhất vào buổi sáng hoặc nếu có thể dùng liều duy nhất cách ngày vào buổi sáng. Cần theo dõi bệnh nhân thường xuyên để điều chỉnh liều theo đáp ứng của bệnh.
Thuốc có thể che lấp các dấu hiệu nhiễm trùng và tình trạng nhiễm trùng mới có thể xuất hiện trong khi sử dụng.
Sử dụng thuốc lâu dài có thể gây cườm dưới vỏ sau, glaucom kèm theo tổn thương dây thần kinh thị giác.
Suy tuyến thượng thận có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột sau một thời gian dài điều trị hoặc khi có stress.
Sử dụng thận trọng ở những người bị loãng xương, người mới nối thông mạch máu, rối loạn tâm thần, loét dạ dày, loét tá tràng, bệnh tiểu đường, lao tiến triển hay tiềm ẩn, tăng huyết áp, suy tim và trẻ đang lớn.
Khi dùng liều cao làm tăng nguy cơ tác dụng phụ của tiêm chủng vaccin.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây một số ảnh hưởng trên tâm thần kinh như mất ngủ, cơn động kinh, xáo trộn tinh thần. Bệnh nhân cần được thông báo về các tác dụng ngoại ý có thể gặp phải khi dùng Methylprednisolone và không nên vận hành các máy móc nguy hiểm hoặc lái xe cho đến khi xác định không bị các tác dụng ngoại ý trên..
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A / C (dạng hỗn dịch muối acetate)
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Dùng kéo dài corticosteroid toàn thân cho người mang thai có thể dẫn đến giảm nhẹ thể trọng của trẻ sơ sinh. Sử dụng corticosteroid ở người mang thai cần phải cân nhắc lợi ích có thể đạt được so với những rủi ro có thể xảy ra với mẹ và con.
Thời kỳ cho con bú:
Corticosteroid có thể bài tiết vào sữa mẹ nhưng với lượng rất nhỏ, ngay cả khi người mẹ dùng liều 40 mg mỗi ngày cùng không gây ra tác dụng toàn thân nào ở trẻ sơ sinh.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tỉ lệ các tác dụng ngoại ý do sử dụng corticosteroids, bao gồm ức chế trục dưới đồi – tuyến yên – thượng thận, có liên quan đến hiệu lực của thuốc, liều, sự thận trọng trong sử dụng và thời gian điều trị.
Tiêu hóa: giảm tiết dịch vị, loét kèm thủng và chảy máu đường tiêu hóa, sưng phồng bụng, loét thực quản, nhiễm Candida thực quản, viêm tụy cấp, thủng ruột, chảy máu dạ dày. Tăng ALT, AST và phosphatase kiềm. Những tác dụng ngoại ý này thường nhỏ, không kết hợp với các hội chứng lâm sàng và có thể hết khi ngừng thuốc.
Tác dụng chống viêm và ức chế miễn dịch: tăng nhạy cảm và làm nặng thêm các nhiễm khuẩn và che dấu các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng, nhiễm khuẩn cơ hội, làm mất phản ứng da, tái phát bệnh lao tiềm tàng.
Rối loạn dịch thể và điện giải: ứ muối và nước, hạ huyết áp, giảm kali huyết, nhiễm kiềm, mất kali, suy tim sung huyết ở những bệnh nhân nhạy cảm.
Da: da khó lành, teo da, thâm tím, rạn da, giãn mao mạch, mụn trứng cá, vết xuất huyết và vết bầm máu, sarcom Kaposi.
Tuyến nội tiết và chuyển hóa: ức chế trục dưới đồi – tuyến yên – thượng thận, chậm lớn ở trẻ sơ sinh, trẻ em và trẻ thành niên, rối loạn kinh nguyệt và mất kinh. Hội chứng Cushing, rậm lông, tăng cân, rối loạn dung nạp carbonhydrat kèm tăng nhu cầu điều trị đái tháo đường, ức chế cân bằng nitro và calci, tăng sự thèm ăn.
Tâm thần kinh: hưng phấn, phụ thuộc thần kinh, thay đổi tâm trạng, ức chế, thay đổi tính cách, mất ngủ. Tăng áp lực nội sọ kèm với phù gai thị ở trẻ em (u não giả) thường xuất hiện sau khi ngừng điều trị. Rối loạn tâm thần, làm nặng thêm bệnh tâm thần phân liệt, động kinh.
Thị giác: tăng áp lực nhãn cầu, glaucoma, phù gai thị giác có thể kèm theo phá hủy dây thần kinh thị giác, đục thủy tinh thể, mỏng màng sừng hoặc màng cứng, làm nặng thêm bệnh mắt do nhiễm virus hoặc nấm, lồi mắt.
Tim mạch: thoát vị cơ tim sau khi bị nhồi máu cơ tim.
Chung: tăng bạch cầu, phản ứng quá mẫn gồm có mẫn cảm, tắc mạch huyết khối, buồn nôn, mệt mỏi, nấc liên tục khi dùng liều cao corticosteroid.
Các triệu chứng ngừng thuốc: giảm liều corticosteroid quá nhanh sau một thời gian dài điều trị có thể dẫn đến suy thượng thận cấp tính, hạ huyết áp và có thể tử vong. Các triệu chứng ngừng thuốc khác có thể là sốt, đau cơ, đau khớp, viêm màng kết, bướu da ngứa và đau, sụt cân.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Trong những chỉ định cấp, nên sử dụng methylprednisolon với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có hiệu lực lâm sàng.
Sau điều trị dài ngày với methylprednisolon, nếu ức chế trục đồi – tuyến yên – thượng thận có khả năng xảy ra, điều cấp bách là phải giảm liều methylprednisolon từng bước một, thay vì ngừng đột ngột. Dùng một liều duy nhất trong ngày gây ít ADR hơn những liều chia nhỏ, và liệu pháp cách ngày là biện pháp tốt để giảm thiểu sự ức chế tuyến thượng thận và những ADR khác. Trong liệu pháp cách ngày, dùng một liều duy nhất cứ hai ngày một lần, vào buổi sáng. Theo dõi và đánh giá định kỳ những thông số về loãng xương, tạo huyết, dung nạp glucose, những tác dụng trên mắt và huyết áp.
Dự phòng loét dạ dày và tá tràng bằng các thuốc kháng thụ thể H2– histamin khi dùng liều cao methylprednisolon toàn thân.
Tất cả người bệnh điều trị dài hạn với methylprednisolon cần dùng bổ sung calci để dự phòng loãng xương.
Những người có khả năng bị ức chế miễn dịch do methylprednisolon cần được cảnh báo về khả năng dễ bị nhiễm khuấn.
Những người bệnh sắp được phẫu thuật có thể phải dùng bổ sung methylprednisolon vì đáp ứng bình thường với stress đã bị giảm sút do ức chế trục đồi – tuyến yên – thượng thận.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Methylprednisolone là chất gây cảm ứng enzym cytochrom P450 và là cơ chất của enzym P450 3A, do đó thuốc tác động đến chuyển hóa của cyclosporin, erythromycin, phenobarbital, phenytoin, carbamazepin, ketoconazol, rifampicin.
Phenytoin, phenobarbital, rifampicin và các thuốc lợi tiểu giảm kali huyết có thể làm giảm hiệu lực của Methylprednisolone.
Methylprednisolone có thể gây tăng đường huyết, do đó cần dùng liều insulin cao hơn. Thuốc làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông máu đường uống..
4.9 Quá liều và xử trí:
Những triệu chứng quá liều bao gồm biều hiện hội chứng Cushing (toàn thân), yếu cơ ( toàn thân) và loãng xương (toàn thân). Tất cả chỉ xảy ra khi sử dụng glucocorticoid dài hạn.
Khi sử dụng liều quá cao trong thời gian dài, tăng năng vỏ thượng thận và ức chế tuyến thượng thận có thể xảy ra. Trong những trường hợp này cần cân nhắc để có quyết định đúng đắn tạm ngừng hoặc ngừng hẳn việc dùng glucocorticoid..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc:
5.1. Dược lực học:
Methylprednisolone là một glucocorticoid, dẫn xuất 6-a-methyl của prednisolone, có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch mạnh hơn đồng thời ít giữ natri và nước hơn prednisolone. Hiệu lực của Methylprednisolone tăng 20% so với prednisolon và gấp 5 lần hydrocortison.
Chứng viêm đều được đặc trưng bởi sự thoát mạch và thấm của các tế bào bạch cầu vào mô (vị trí) bị viêm. Các glucocorticoid ức chế các hiện tượng này. Glucocorticoid dùng đường toàn thân làm tăng số lượng bạch cầu trung tính và giảm số lượng các tế bào lympho, bạch cầu ưa eosin, bạch cầu đơn nhân trong máu ngoại biên.
Glucocorticoid còn ức chế chức năng của các tế bào lympho và của các đại thực bào của mô. Khả năng đáp ứng của chúng với các kháng nguyên và các chất gây gián phân bị giảm. Tác dụng của glucocorticoid lên các đại thực bào đặc biệt rõ rệt, làm hạn chế khả năng thực bào của chúng, hạn chế khả năng diệt vi sinh vật và hạn chế việc sản sinh interferon-gamma, interleukin-1, chất gây sốt, các men collagenase và elastase, yếu tố gây hoại tử chỗ song và chất hoạt hóa plasminogen. Glucocorticoid tác dụng lên tế bào lympho làm giảm sản sinh interleukin-2.
Ngoài tác dụng trên chức năng của bạch cầu, glucocorticoid còn tác động đến phản ứng viêm bằng cách giảm tổng hợp prostaglandin do hoạt hóa phospholipase A2. Glucocorticoid làm tăng nồng độ một số phospholipid màng có tác dụng ức chế sự tổng hợp prostaglandin. Corticosteroid cũng làm tăng nồng độ lipocortin, là protein gây giảm tính khả dụng của phospholipid, cơ chất của phospholipase A2. Glucocorticoid làm giảm sự xuất hiện cyclooxygenase ở những tế bào viêm, do đó làm giảm lượng enzym để sản sinh prostaglandin.
Glucocorticoid làm giảm tính thấm mao mạch do ức chế hoạt tính của kinin và các nội độc tố vi khuẩn và do làm giảm lượng histamin giải phóng bởi bạch cầu ưa base.
Tác dụng ức chế miễn dịch của glucocorticoid phần lớn do những tác dụng nêu trên. Những liều lớn thuốc có thể làm giảm sản sinh kháng thể, còn liều trung bình không có tác dụng này.
Cơ chế tác dụng:
Tác dụng chống viêm:
Corticosteroid (còn gọi là corticoid) tác dụng trên nhiều giai đoạn khác nhau của quá trình viêm, không phụ thuộc vào nguyên nhân gây viêm.
Cơ chế chống viêm của các corticoid tổng hợp: ức chế tạo acid arachidonic, từ đó giảm tổng hợp và giải phóng các chất gây viêm như prostaglandin, leucotrien…; ức chế sản xuất các chất trung gian của quá trình viêm, ức chế sự giãn mạch và tăng tính thấm mao mạch ở tại vùng tổn thương; ức chế sự di chuyển bạch cầu, làm giảm hoạt động thực bào của đại thực bào, của bạch cầu đa nhân, giảm sản xuất các cytokin; ổn định màng tiêu thể của bạch cầu đa nhân và đại thực bào, do đó ức chế giải phóng các enzym tiêu protein, các ion superoxyd (các gốc tự do), làm giảm hoạt tính của các yếu tố hoá hướng động, các chất hoạt hoá của plasminogen, collagenase, elastase…
Tác dụng ức chế miễn dịch:
Glucocorticoid tác dụng chủ yếu trên miễn dịch tế bào thông qua cơ chế ức chế tăng sinh các tế bào lympho T, giảm hoạt tính gây độc tế bào của các lympho T và các tế bào diệt tự nhiên (NK) là các tế bào đóng vai trò quan trọng trong quá trình miễn dịch.
Thuốc còn ức chế sản xuất TNF, interferon, làm suy giảm hoạt tính diệt khuẩn, gây độc tế bào và nhận dạng kháng nguyên của đại thực bào.
Tác dụng ức chế miễn dịch thể hiện khi dùng liều cao tương đương 1-2 mg prednisolon/kg cân nặng/ngày.
Tác dụng chống dị ứng: corticosteroid có tác dụng chống dị ứng mạnh.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sinh khả dụng của Methylprednisolone khoảng 80%. Nồng độ huyết tương đạt mức tối đa 1-2 giờ sau khi dùng thuốc. Thời gian tác dụng sinh học (ức chế tuyến yên) khoảng 1,5 ngày, có thể coi là tác dụng ngắn. Methylpredinisolon được chuyển hóa ở gan, giống như chuyển hóa của hydrocortison và các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải từ 2,4 đến 3,5 giờ.
Không cần điều chỉnh liều ở người suy thận.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Tinh bột ngô, calci carbonat, gelatin, acacia, natri benzoat, talc tinh chế, magnesi stearate, natri starch glycolate.
6.2. Tương kỵ:
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
