Diclofenac – Dynapar

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Diclofenac

Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).

Nhóm pháp lý: Dạng dùng ngoài là thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs). Dạng khác là Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine).

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AB05, M02AA15, S01BC03, D11AX18.

Biệt dược gốc: VOLTAREN

Biệt dược: Dynapar AQ, Dynapar EC

Hãng sản xuất : Troikaa Pharmaceuticals Ltd.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên bao tan trong ruột: 50 mg; 75 mg.

Thuốc tham khảo:

DYNAPAR EC
Mỗi viên bao có chứa:
Diclofenac natri …………………………. 50 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, viêm cứng cột sống.

Đau nhức dạng thoái hóa khớp, viêm đau sau chấn thương hoặc phẫu thuật.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Nên uống thuốc kèm thức ăn, nuốt nguyên viên (không bẻ, nghiền hay nhai).

Liều dùng:

Cần phải tính toán liều một cách thận trọng, tùy theo nhu cầu và đáp ứng của từng cá nhân và cần phải dùng liều thấp nhất có tác dụng.

Liều uống thông thường ở người lớn là 100-150 mg/ngày, chia làm nhiều lần trong ngày.

Tổng liều tối đa không vượt quá 200 mg/ngày.

Liều duy trì 100 mg/ngày.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với Diclofenac, aspirin hay thuốc chống viêm không steriod khác (hen, viêm mũi, mày đay sau khi dùng aspirin).

Loét dạ dày tiên triển.

Người bị hen hay co thắt phế quản, chảy máu, bệnh tim mạch, suy thận nặng hoặc suy gan nặng.

Người đang dùng thuốc chống đông coumarin.

Người bị suy tim ứ máu, giảm thể tích tuần hoàn do thuốc lợi niệu hay do suy thận, tốc độ lọc cầu thận <30 ml/phút (do nguy cơ xuất hiện suy thận).

Người bị bệnh chất tạo keo (nguy cơ xuất hiện viêm màng não vô khuẩn. Cần chú ý là tất cả các trường hợp bị viêm màng não vô khuẩn đều có trong tiền sử một bệnh tự miễn nào đó, như một yếu tố dễ mắc bệnh).

Người mang kính sát tròng.

4.4 Thận trọng:

Bệnh nhân tạng dị ứng, viêm loét đường tiêu hóa.

Suy gan nặng, suy thận, tim, người già, bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Ở một số cá nhân nhạy cảm, thuốc có thể có tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu, bần thần.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: C

US FDA pregnancy category: D

Thời kỳ mang thai:

Chỉ dùng Diclofenac cho người mang thai khi thật cần thiết và khi người bệnh không dùng được các thuốc chống viêm thuộc các nhóm khác và chỉ dùng với liều cần thiết thấp nhất. Không nên dùng thuốc trong ba tháng cuối thai kỳ (nguy cơ ức chế tử cung co bóp và làm ống động mạch đóng sớm, gây tăng áp lực tiểu tuần hoàn không hồi phục, suy thận ở thai).

Người định mang thai không nên dùng bất kỳ thuốc nào có tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin, kể cả Diclofenac, vì ức chế phôi bào làm tổ.

Thời kỳ cho con bú:

Diclofenac được tiết vào sữa mẹ rất ít. Chưa có dữ liệu về tác dụng trên trẻ bú mẹ. Người mẹ cho con bú có thể dùng Diclofenac nếu cần phải dùng thuốc chống viêm không steroid.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Toàn thân: Đau bụng, nhức đầu, giữ nước.

Tiêu hóa: Tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn, chướng hơi, táo bón, bất thường trong chuẩn đoán men chức năng gan, loét dạ dày, có kèm theo hoặc không chảy máu và/ thủng dạ dày, hoặc chảy máu mà không có vết loét.

Hệ thần kinh trung ương: Ngầy ngật, nhức đầu, mệt mỏi.

Da: Ngứa, nổi sần.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Diclofenac có thể tương tác với các thuốc khác như: Acetyl salicylic acid (Aspirin), Lithium, Digoxin, các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), thuốc chống đông, thuốc trị tiểu đường, Methotrexat, Cyclosporin và các kháng sinh nhóm Quinolon.

Không nên dùng Diclofenac phối hợp với:

Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), các dẫn xuất salicylat, các glucocorticoid: tăng nguy cơ gây loét, xuất huyết ở đường tiêu hóa.

Các thuốc chống đông máu: heparin, coumarin, ticlopidin: tăng nguy cơ xuất huyết.

Kháng sinh nhóm quinolon: làm tăng tác dụng phụ lên thần kinh trung ương của các kháng sinh này, dẫn đến co giật.

Vòng tránh thai: có khả năng làm giảm hiệu quả ngừa thai.

Lithium, digoxin: Diclofenac làm tăng nồng độ các chất này trong huyết thanh đến mức gây độc. Nếu bắt buộc phải phối hợp thì phải điều chỉnh liều lithium, digoxin trong và sau khi điều trị với diclofenac và cần theo dõi người bệnh thật cẩn thận về nồng độ Lithium hay digoxin trong máu.

Methotrexat: làm tăng độc tính của Methotrexat.

Có thể phối hợp diclofenac nhưng phải theo dõi bệnh nhân:

Cyclosporin: cần theo dõi chức năng thận.

Thuốc lợi tiểu: nguy cơ suy thận thứ phát do giảm lưu lượng máu đến thận.

Các thuốc chữa tăng huyết áp (thuốc ức chế men chuyển đổi, thuốc chẹn beta,…)

Thuốc chống toan: giảm kích ứng ruột bởi diclofenac nhưng làm giảm nồng độ diclofenac trong huyết thanh.

Lưu ý khi phối hợp:

Cimetidin: giảm một ít nồng độ của diclofenac trong huyết thanh nhưng không làm giảm tác dụng của thuốc này lại giúp bảo vệ tá tràng, dạ dày tránh tác dụng phụ của diclofenac.

Probenecid: làm tăng nồng độ diclofenac lên gấp đôi. Điều này có tác dụng lâm sàng tốt ở người bệnh khớp nhưng có thể xảy ra ngộ độc diclofenac, nhất là người bị suy giảm chức năng thận. Tác dụng thải acid – niệu không bị ảnh hưởng. Nếu cần thì giảm liều diclofenac.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng:

Hầu hết các trường hợp quá liều diclofenac Sodium không gây ra dấu hiệu lâm sàng điển hình. Cũng có thể gặp các triệu chứng như hạ huyết áp, suy thận, co giật, kích ứng dạ dày – ruột, suy hô hấp.

Điều trị:

Điều trị triệu chứng và hỗ trợ bao gồm duy trì thông khí theo dõi nhịp tim và đảm bảo dấu hiệu sống. Loại bỏ thuốc bằng cách cho uống thuốc than hoạt sau khi bệnh nhân bị ngộ độc trong vòng một giờ. Trong trường hợp thời gian kéo dài hơn có thể điều trị co giật bằng cách tiêm tĩnh mạch Diazepam hoặc Lorazepam. Có thể bị co thắt phế quản ở những người có hen suyễn.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Diclofenac, dẫn chất của acid phenylacetic là thuốc chống viêm không steroid. Thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau và giảm sốt mạnh.

Diclofenac là một chất ức chế mạnh hoạt tính của cyclooxygenase, do đó làm giảm đáng kể sự tạo thành prostaglandin, prostacyclin và thromboxan là những chất trung gian của quá trình viêm. Diclofenac cũng điều hòa con đường lipoxygenase và sự kết tụ tiểu cầu.

Giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, diclofenac gây hại đường tiêu hóa do giảm tổng hợp prostaglandin dẫn đến ức chế tạo mucin (chất có tác dụng bảo vệ đường tiêu hóa). Prostaglandin có vai trò duy trì tưới máu thận. Các thuốc chống viêm không steroid ức chế tổng hợp prostaglandin nên có thể gây viêm thận kẽ, viêm cầu thận, hoại tử nhú và hội chứng thận hư đặc biệt ở những người bị bệnh thận hoặc suy tim mạn tính. Với những người bệnh này, các thuốc chống viêm không steroid có thể làm tăng suy thận cấp và suy tim cấp.

Cơ chế tác dụng:

Diclofenac có thể ức chế tiểu cầu kết tập và có thể kéo dài thời gian chảy máu, do ức chế tống hợp prostaglandin do COX-1.

Cơ chế tác dụng (MOA)Diclofenac chứa diclofenac natri, là chất không steroid có đặc tính chống thấp khớp, chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Sự ức chế sinh tổng hợp prostaglandin, được chứng minh bằng thực nghiệm, được coi như là cơ chế tác dụng cơ bản của thuốc. Prostaglandin đóng vai trò quan trọng trong gây viêm, đau và sốt. In vitro, diclofenac natri không ức chế sự sinh tổng hợp proteoglycan trong sụn với các nồng độ tương đương nồng độ đạt được ở người.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Diclofenac được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa sau khi uống. Thuốc được hấp thu nhanh hơn nếu uống lúc đói. Sinh khả dụng trong máu tuần hoàn xấp xỉ 55% sinh khả dụng của liều tiêm tĩnh mạch. Diclofenac gắn rất nhiều với protein huyết tương, chủ yếu với albumin (99%). Khoảng 50% liều uống được chuyển hóa qua gan lần đầu. Nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương xuất hiện 2 giờ sau khi uống, nồng độ trong dịch bao hoạt dịch đạt mức cao nhất sau khi uống từ 4 đến 6 giờ. Tác dụng của thuốc xuất hiện 60 – 120 phút sau khi uống.

Nửa đời trong huyết tương khoảng 1 – 2 giờ. Nửa đời thải trừ khỏi dịch bao hoạt dịch là 3 – 6 giờ. Xấp xỉ 60% liều dùng được thải qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa còn một phần hoạt tính và dưới 1% ở dạng thuốc nguyên vẹn; phần còn lại thải qua mật và phân.

Hấp thu, chuyển hóa và đào thải hình như không phụ thuộc vào tuổi. Nếu liều lượng và khoảng cách giữa các lần dùng thuốc được tuân thủ theo chỉ dẫn thì thuốc không bị tích lũy, ngay cả khi chức năng thận và gan bị giảm.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

 

6.2. Tương kỵ :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

6.3. Bảo quản:

Nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ẩm và ánh sáng.

6.4. Thông tin khác :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam