Diclofenac – Capulco

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Diclofenac

Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).

Nhóm pháp lý: Đạng dùng ngoài là thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs). Đạng khác là Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine).

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AB05, M02AA15, S01BC03, D11AX18.

Biệt dược gốc: VOLTAREN

Biệt dược: Capulco

Hãng sản xuất : LTD Farmaprim – Maldova

2. Đạng bào chế – Hàm lượng:

Đạng thuốc và hàm lượng

Thuốc đạn: 100 mg.

Thuốc tham khảo:

CAPULCO
Mỗi viên đạn có chứa:
Diclofenac natri …………………………. 100 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị triệu chứng lâu dài các loại viêm khớp mạn tính: Viêm đa khớp đạng thấp, một số thoái hóa khớp gây đau và tàn tật.

Điều trị triệu chứng ngắn ngày: đối với các đợt cấp viêm cạnh khớp, viêm khớp do gút, đau lưng, đau rễ thần kinh nặng.

Điều trị triệu chứng đau sau phẫu thuật như chỉnh hình, phụ khoa, răng, chấn thương,

Điều trị thống kinh vô căn.

Viêm đa khớp đạng thấp thiếu niên.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Làm thể nào để sử dụng viên đạn đặt trực trùng

Viên đạn phải được phải được đặt sâu vào trực tràng tốt nhất có thể, tốt hơn là sau khi đi đại tiện hoặc rửa ruột. Rửa tay, mở hộp. tách viên đạn ra khỏi vỉ theo đường cẳt, đưa viên đạn vào hậu môn. Để tiện đưa viên đạn vào, nên cúi xuống hoặc nằm sắp.

Viên đạn không nên được cẳt thành miếng, làm như vậy sẽ làm thay đồi các thuộc tính của thuốc và thay đổi chất lượng thuốc.

Cố gắng giữ nằm yên trong một vài phút.

Liều dùng:

Người lớn:

Thuốc chỉ để sử dụng đường trực tràng

Người lớn: Ngày đầu điều trị, dùng liều 100 mg (1 viên đạn), liều tối đa mỗi ngày là 200 mg (2 viên đạn), liều duy trì là 100 mg một ngày.

Thời gian điều trị được chỉ định dưới sự theo dõi của bác sỹ đối với từng trường hợp cụ thể.

Trẻ em và người vị thành niên: Viên đạn CAPULCO với hàm lượng l00 mg không phù hợp để sử dụng cho trẻ em và người vị thành niên.

Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng CAPULCO ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể (xem thêm phần Cánh báo và Thận trọng).

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với Diclofenac, hoặc bắt kỳ thành phần tá dược nào khác hoặc với các thuốc chống viêm không steroid khác (NSAIDs).

Bệnh nhân bị hen, mày đay. hoặc các phản ứng kiểu dị ứng khác sau khi dùng aspirin hoặc các NSAIDs khác.

Bệnh sói mòn. loét và viêm đường tiêu hóa trầm trọng

Chảy máu dạ dày hoặc ruột tiến triển, gồm cả trực tràng

Viêm trực tràng, trĩ trong giai đoạn cấp

Loạn tạo máu không rõ nguyên nhân

Người bị hen hay co thẳt phế quản, chảy máu, bệnh tim mạch, suy thận nặng hoặc suy gan nặng.

Người dang dùng thuốc chống đông coumarin. Người bị suy tim ứ máu, giảm thể tích tuần hoàn do thuốc lợi niệu hay do suy thận, tốc độ lọc cầu thận < 30 ml/phút (do nguy cơ xuất hiện suy thận).

Người bị bệnh chất tạo keo (nguy cơ xuất hiện viêm màng não vô khuẩn, cần chú ý là tất cả các trường hợp bị viêm màng não vô khuẩn đều có trong tiền sử một bệnh tự miễn nào đó như một yếu tố dễ mắc bệnh).

Giảm đau trong hoàn cành phẫu thuật ghép nối tắc động mạch vành do nguy cơ nhồi máu cơ tim và đột quy.

Bệnh nhân suy tim sung huyết (từ độ II dến độ IV theo phân độ chứng năng của suy tim theo Hội Tim New York -NYHA), bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại vi. bệnh mạch máu nào

4.4 Thận trọng:

Người có tiền sử loét, chảy máu hoặc thủng đường tiêu hóa.

Người bệnh suy thận, suy gan, bị lupus ban đỏ toàn thân.

Người bệnh tăng huyết áp hay bệnh tim có ứ nước hoặc phù.

Người có tiền sử bệnh gan. Cần theo dõi chức năng gan thường kỳ khi điều trị dài ngày bằng diclofenac.

Người bị nhiễm khuẩn.

Người có tiền sử rối loạn đông máu, chảy máu.

Cần khám nhãn khoa cho người bệnh bị rối loạn thị giác khi dùng diclofenac.

Nguy cơ huyết khối tim mạch:

Các thuốc chống viêm không steroid (NSAlDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ. có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuổc và có thể tẳng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.

Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.

Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi. cần sử dụng CAPULCO ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.

Cần cân nhắc cẩn thận khi sử dụng diclofenac cho bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ xuất hiện các biến cổ tim mạch rõ rệt (như tăng huyết áp. tăng lipid huyết thanh, đái tháo dường, nghiện thuốc lá).

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thuốc có thể gây ra tác dụng phụ như buồn ngủ. ngủ ngật. nhức đầu v.v… , dễ bị kích thích, Do đó cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: C

US FDA pregnancy category: D

Thời kỳ mang thai:

Chỉ dùng diclofenac cho người mang thai khi thật cần thiết và khi người bệnh không dùng được các thuốc chống viêm thuộc các nhóm khác và chỉ dùng với liều cần thiết thấp nhất. Không nên dùng thuốc trong ba tháng cuối thai kỳ (nguy cơ ức chế tử cung co bóp và làm ống động mạch đóng sớm, gây tăng áp lực tiểu tuần hoàn không hồi phục, suy thận ở thai).

Người có ý định mang thai không nên dùng bất kỳ thuốc nào có tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin, kể cả diclofenac, vì ức chế phôi bào làm tổ.

Thời kỳ cho con bú:

Diclofenac được tiết vào sữa mẹ rất ít. Chưa có dữ liệu về tác dụng trên trẻ bú mẹ. Người mẹ cho con bú có thể dùng diclofenac nếu cần phải dùng thuốc chống viêm không steroid.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp, ADR > 1/100

Toàn thân: Nhức đầu, bồn chồn.

Tiêu hóa: Ðau vùng thượng vị, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, trướng bụng, chán ăn, khó tiêu.

Gan: Tăng các transaminase.

Tai: Ù tai.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Toàn thân: Phù, dị ứng (đặc biệt co thắt phế quản ở người bệnh hen), choáng phản vệ kể cả tụt huyết áp, viêm mũi, mày đay.

Tiêu hóa: Ðau bụng, chảy máu đường tiêu hóa, làm ổ loét tiến triển, nôn máu, ỉa máu, ỉa chảy lẫn máu, kích ứng tại chỗ (khi đặt thuốc vào trực tràng).

Hệ thần kinh: Buồn ngủ, ngủ gật, trầm cảm, mất ngủ, lo âu, khó chịu, dễ bị kích thích.

Da: Mày đay.

Hô hấp: Co thắt phế quản.

Mắt: Nhìn mờ, điểm tối thị giác, đau nhức mắt, nhìn đôi.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: Phù, phát ban, hội chứng Stevens-Johnson, rụng tóc.

Hệ thần kinh: Viêm màng não vô khuẩn.

Máu: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu.

Gan: Rối loạn co bóp túi mật, test chức năng gan bất thường, nhiễm độc gan (vàng da, viêm gan).

Tiết niệu: Viêm bàng quang, đái máu, suy thận cấp, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư.

Nguy cơ huyết khối tĩnh mạch:

Các thử nghiệm lâm sàng và dịch tễ được học cho thấy việc sử dụng diclofenac có liên quan đến tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch (như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ), đặc biệt khi sử dụng diclofenac ở liều cao (150 mg/ngày) và kéo dài (xem thêm phần Cảnh báo và thận trọng)

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Diclofenac có thể làm tăng hay ức chế tác dụng của các thuốc khác.

Không nên dùng diclofenac phối hợp với:

Thuốc chống đông theo đường uống và heparin: Nguy cơ gây xuất huyết nặng.

Kháng sinh nhóm quinolon: Diclofenac và các thuốc chống viêm không steroid khác có thể làm tăng tác dụng phụ lên hệ thần kinh trung ương của kháng sinh nhóm quinolon, dẫn đến co giật (nhưng cần nghiên cứu thêm).

Aspirin hoặc glucocorticoid: Làm giảm nồng độ diclofenac trong huyết tương và làm tăng nguy cơ cũng như làm tăng nghiêm trọng tổn thương dạ dày – ruột.

Diflunisal: Dùng diflunisal đồng thời với diclofenac có thể làm tăng nồng độ diclofenac trong huyết tương, làm giảm độ thanh lọc diclofenac và có thể gây chảy máu rất nặng ở đường tiêu hóa.

Lithi: Diclofenac có thể làm tăng nồng độ lithi trong huyết thanh đến mức gây độc. Nếu buộc phải dùng đồng thời thì cần theo dõi người bệnh thật cẩn thận để phát hiện kịp thời dấu hiệu ngộ độc lithi và phải theo dõi nồng độ lithi trong máu một cách thường xuyên. Phải điều chỉnh liều lithi trong và sau điều trị bằng diclofenac.

Digoxin: Diclofenac có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết thanh và kéo dài nửa đời của digoxin. Cần định lượng nồng độ digoxin trong máu và cần giảm liều digoxin nếu dùng đồng thời cả hai thuốc.

Ticlopidin: Dùng cùng diclofenac làm tăng nguy cơ chảy máu.

Dụng cụ tránh thai đặt trong tử cung: Có tài liệu nói dùng diclofenac làm mất tác dụng tránh thai.

Methotrexat: Diclofenac làm tăng độc tính của methotrexat.

Có thể dùng diclofenac cùng với các thuốc sau nhưng phải theo dõi sát người bệnh:

Cyclosporin: Nguy cơ bị ngộ độc cyclosporin. Cần thường xuyên theo dõi chức năng thận của người bệnh.

Thuốc lợi niệu: Dùng đồng thời diclofenac và thuốc lợi niệu có thể làm tăng nguy cơ suy thận thứ phát do giảm lưu lượng máu đến thận vì diclofenac ức chế prostaglandin.

Thuốc chữa tăng huyết áp (thuốc ức chế men chuyển đổi, thuốc chẹn beta, thuốc lợi niệu).

Dùng thuốc chống toan: Có thể làm giảm kích ứng ruột bởi diclofenac nhưng lại có thể làm giảm nồng độ diclofenac trong huyết thanh.

Cimetidin: Có thể làm nồng độ diclofenac huyết thanh giảm đi một ít nhưng không làm giảm tác dụng chống viêm của thuốc. Cimetidin bảo vệ tá tràng khỏi tác dụng có hại của diclofenac.

Probenecid: Có thể làm nồng độ diclofenac tăng lên gấp đôi nếu được dùng đồng thời. Ðiều này có thể có tác dụng lâm sàng tốt ở người bị bệnh khớp nhưng lại có thể xảy ra ngộ độc diclofenac, đặc biệt ở những người bị suy giảm chức năng thận. Tác dụng thải acid uric – niệu không bị ảnh hưởng. Nếu cần thì giảm liều diclofenac.

4.9 Quá liều và xử trí:

Không có các triệu chửng lâm sàng điền hình do quá liều diclofenac. Quá liều có thể gây ra các triệu chứng như đau đầu. chóng mặt. mất ý thức, đau bụng, buồn nôn. nôn, tiêu chảy, rối loạn đường tiêu hóa, bao gồm chảy máu; hạ áp, suy thận cấp. ù tai hoặc co giật ức chế hô hấp. Trong trường hợp ngộ độc đáng kể. suy thận cấp và tổn thương gan có thể xảy ra.

Cách xử trí:

Kiểm soát ngộ độc cấp tính với NSAIDs. bao gồm cả diclofenac, về cơ bản bao gồm các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Các biện pháp đặc biệt như gây lợi tiểu, thẩm tách máu hoặc lọc máu hấp phụ có thể không hữu ích trong việc loại bỏ NSAIDs. bao gồm cả diclofenac, vì chúng liên kết cao với protein và chuyển hóa rộng rãi.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm điều trị dược lý: Thuốc chống viêm không steroid. Dẫn xuất acetic acid, mã ATC: M01AB05.

Diclofenac được dùng chủ yếu dưới dạng muối natri. Liều lượng Diclofenac được tính theo diclofenac natri.

Diclofenac natri là dẫn xuất acid phenylacetic. là một thuốc chống viêm không steroid với đặc tính giảm đau. chổng viêm và hạ sốt. Diclofenac là một chất ức chế cyclooxygenase 1 và 2, do đó thuốc làm xáo trộn sự chuyển hóa của acid arachidonic và làm giảm tổng hợp prostaglandin, đây là những chất có vai trò quan trọng trong quá trình gây viêm, đau và sốt.

Diclofenac ức chế sự tồng hợp các chất trung gian gây viêm, giảm đau ở nơi viêm. Nó cũng giảm tính thấm mao mạch, ức chê kết tập tiểu cầu, hồi phục các vi tuần hoàn. Trong các bệnh khớp, đặc tính chống viêm và giảm đau suy ra đáp ứng lâm sàng được đặc trưng bởi sự giảm đáng kể các dấu hiệu và triệu chứng như đau khi nghi ngơi, đau khi vặn động, cứng khớp buổi sáng, và sưng các khớp, cùng như cải thiện chức năng khớp. Thuốc cho tác dụng giảm đau rõ rệt trong đau vừa tới nặng ở bệnh có nguồn gốc không phải khớp. Trong các trường hợp viêm sau chấn thương và sau phẫu thuật, diclofenac làm giảm nhanh chóng cả đau tự phát và đau do vận động và giảm sưng viêm và phù nề ở vết thương. Tác dụng chống viêm xuất hiện vào cuối tuần đầu trị liệu.

Diclofenac ức chế COX-1 gây ra các tác dụng phụ ở niêm mạc dạ dày. Tác dụng chống viêm giảm đau hạ sốt chủ yếu do ức chế COX-2.

Diclofenac có thể ngăn cản di chuyển bạch cầu (bao gồm bạch cầu đa nhân) vào vị tri viêm. Thực nghiệm trên chuột cống dựa trên trọng lượng, hiệu quả chống viêm của Diclofenac thấp hơn Piroxicam, và gấp khoảng 2,5.10.24.80 hoặc 430 lần hiệu quả của indomethacin. naproxen. phenybutazon. ibuprofen. hoặc aspirrin theo thứ tự, Thuốc không làm thay đổi tiến trình của bệnh và không ngăn được phá hủy khớp. Nghiên cứu trên người trên cơ sở trọng lượng tác dụng giảm đau của Diclofenac tương tự như codein và gâp khoảng 3 đến 8. 8 đến 16 và 12 đến 18 lần tác dụng của naproxen, ibuprofen và aspirin theo thứ tự.

Khi dùng kéo dài Diclofenac tác dụng giàm đau không bị giảm. Cơ chế hạ sốt nói chung của các thuốc chống viêm không steroid chưa rõ.

Prostaglandin có vai trò duy trì tưới máu thận. Các thuốc chống viêm không steroid ức chế tổng hợp Prostaglandin, nên có thể gây viêm thận kẽ, viêm cầu thận, hoại tử nhú và hội chứng thận hư. đặc biệt ở người bị bệnh thận hoặc suy tim mạn. Diclofenac có thể ức chế kết tập tiểu cầu và có thế kéo dài thời gian chảy máu.

Cơ chế tác dụng:

Diclofenac có thể ức chế tiểu cầu kết tập và có thể kéo dài thời gian chảy máu, do ức chế tống hợp prostaglandin do COX-1.

Cơ chế tác dụng (MOA)Diclofenac chứa diclofenac natri, là chất không steroid có đặc tính chống thấp khớp, chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Sự ức chế sinh tổng hợp prostaglandin, được chứng minh bằng thực nghiệm, được coi như là cơ chế tác dụng cơ bản của thuốc. Prostaglandin đóng vai trò quan trọng trong gây viêm, đau và sốt. In vitro, diclofenac natri không ức chế sự sinh tổng hợp proteoglycan trong sụn với các nồng độ tương đương nồng độ đạt được ở người.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu-nhanh chóng và hoàn toàn, đối với đường dùng trực tràng, trong vòng 30 phút. Lượng hấp thu tỉ lệ thuận với liều dùng. Nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1 giờ đối với thuốc đặt trực tràng.

Thuốc phân bố vào dịch màng hoạt dịch, đạt nồng độ đỉnh khoảng 60-70% nồng độ đỉnh trong huyết tương. Tuy nhiên sau 3-6 giờ, nồng độ ở dịch màng hoạt dịch của thuốc và chất chuyển hóa cao hơn nhiều nồng độ trong huyết tương. Thể tích phân bổ 1,3-1,4 lít/kg. Diclofenac gấn mạnh nhưng thuận nghịch với protein, chủ yếu là albumin. ở người bị viêm khớp đạng thấp Diclofenac gắn vào protein trong dịch hoạt dịch thấp hơn so với huyết tương.

Diclofenac dược phát hiện ở nồng độ thấp trong sữa mẹ ở phụ nữ cho con bú.

Nửa đời bán thải cuối khỏi dịch hoạt dịch là 3-6 giờ. Nửa đời bán thải cuối trong huyết tương là 1-2 giờ. Thuốc được chuyền hóa trong gan. Thuốc không bị tích lũy với khoảng cách liều dược khuyến cáo. Khoáng 60% liều uống được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronid của các phân tử còn nguyên vẹn và các chất chuyển hóa. hầu hết trong số đó cũng được chuyển hóa thành các chất liên hợp glucuronid. Dưới 1% liều dược bài tiết dưới đạng không đổi. Phần còn lại của liều được thải trừ dưới đạng các chất chuyển hóa thông qua mật vào phân.

Ở bệnh nhân bị viêm gan mãn tính hoặc xơ gan không mất bù. động học và chuyển hóa của diclofenac ở bệnh nhân này giống như bệnh nhân không bị bệnh gan. Không có sự thay đồi về dược động học của người suy thận. Thanh thải toàn bộ trong huyết tương khoảng 263 ml/phút

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

 

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng

6.3. Bảo quản:

Trong bao bì kín, nhiệt độ dưới 30ºC.

6.4. Thông tin khác :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam