Diclofenac – Diclovat

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Diclofenac

Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).

Nhóm pháp lý: Dạng dùng ngoài là thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs). Dạng khác là Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine).

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AB05, M02AA15, S01BC03, D11AX18.

Biệt dược gốc: VOLTAREN

Biệt dược: Diclovat

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Sao Kim.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc đạn: 100 mg.

Thuốc tham khảo:

DICLOVAT
Mỗi viên đạn có chứa:
Diclofenac natri …………………………. 100 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Tình trạng viêm và các dạng thoái hoá khớp của bệnh thấp khớp: viêm đa khớp dạng thấp, viêm đốt sống, viêm xương khớp, viêm khớp đốt sống, hội chứng đau cột sống, bệnh thấp ngoài khớp.

Bệnh gout cấp tính.

Viêm và sưng sau chấn thương hoặc sau phẫu thuật như phẫu thuật nha khoa hay chỉnh hình,

Các triệu chứng đau, viêm trong phụ khoa như đau bụng kinh, viêm phần phụ..

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Diclovat dùng đường thực tràng.

Viên đạn Diclovat nên được dùng trước khi đi ngủ để giảm đau suốt buổi đêm và cứng khớp vào buổi sáng. Nếu có thể, nên đi đại tiện trước khi đặt viên đạn. Để thu được hiệu quả tốt hơn, nên tuân thủ các bước sau:

Rửa sạch tay bằng xà phòng.

Nếu cảm thấy viên đạn mềm, làm lạnh viên thuốc còn vỏ bọc bằng cách đặt trong tủ lạnh hoặc để dưới dòng nước lạnh trong vài phút.

Nếu cần thiết có thể dùng gang tay một lần.

Bóc vỏ bọc viên thuốc.

Làm ẩm viên đạn bằng cách nhúng vào dòng nước lạnh.

Nằm xuống và nâng đầu gối lên ngang ngực.

Đặt viên đạn sâu vào trực tràng.

Nằm ở tư thế đó trong vòng vài phút để viên đạn có thể hòa tan.

Rửa sạch tay.

Cố gắng không đi đại tiện ít nhất 1 giờ sau khi đặt viên đạn.

Viên đạn có thể hòa tan hoàn toàn trong vòng 1 giờ và phát huy tác dụng tốt.

Liều dùng:

Thuốc dùng cho người lớn và trẻ từ 12 tuổi trở lên: Liều khổi đầu khuyến cáo là một viên 1 lần. Trong trường hợp đau nặng, có thể tăng liều tối đa tới 2 viên/ngày.

4.3. Chống chỉ định:

Bệnh nhân nhạy cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, chống chỉ định thuốc trên những bệnh nhân bị hen phế quản, nổi mề đay, viêm mũi khi dùng aspirin hoặc các NSAIDs khác.

Loét dạ dày-tá tràng tiến triển.

Ba tháng cuối của thai kỳ (xem thêm mục Phụ nữ có thai và cho con bú).

Bệnh nhân bị bệnh gan, thận nặng, suy tim.

Trẻ dưới 12 tuổi.

4.4 Thận trọng:

Người có tiền sử loét, chảy máu hoặc thủng đường tiêu hoá.

Bệnh nhân suy thận, suy gan.

Người bệnh tăng huyết áp, bệnh tim có ứ nước hoặc phù.

Người có tiền sử rối loạn đông máu, chảy máu.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Nếu bệnh nhân hay bị rối loạn thị giác, chóng mặt, mệt mỏi, ngủ gà hoặc có những rối loạn ở hệ thần kinh trung ương thì không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: C

US FDA pregnancy category: D

Thời kỳ mang thai:

Chỉ dùng diclofenac cho người mang thai khi thật cần thiết và chỉ dùng với liều thấp nhất có thể, không sử dụng thuốc trong 3 tháng cuối của thai kỳ vì diclofenac có thể làm đóng ống thông động mạch sớm ở thai nhi.

Thời kỳ cho con bú:

Diclofenac được tiết vào sữa mẹ rất ít. Chưa có dữ liệu về tác dụng trên trẻ bú mẹ. Người mẹ cho con bú có thể dùng diclofenac nếu cần phải dùng thuốc chống viêm không steroid.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

So với các thuốc chống viêm không steroid khác, diclofenac là một trong những thuốc ít độc nhất nhưng vẫn hiệu quả. Nói chung, Diclovat được dung nạp tốt qua đường trực tràng . Các tác dụng phụ hay gặp chủ yếu trên đường tiêu hóa, bao gồm buồn nôn, nôn,tiêu chaỷ, đầy hơi và khó tiêu. Các tác dụng khác phụ khác cũng gặp nhưng ở mức độ ít hơn như loét dạ dày tá tràng, kích ứng tại chỗ khi đặt thuốc vào trực tràng, tăng transaminase, buồn ngủ, ngủ gật, chóng mặt, mất ngủ, các phản ứng dị ứng…. Các tác dụng phụ trên đường tiết niệu và cơ quan tạo máu rất hiếm khi xảy ra.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Khi dùng phối hợp với các chế phẩm có chứa lithium (thuốc chống loạn tâm thần), digoxin (thuốc điều trị tim mạch) hay methotrexate (thuốc chống ung thư), diclofenac có thể làm tăng nồng độ của các chất này trong huyết tương.

Giống như các thuốc NSAIDs khác, khi dùng đồng thời diclofenac với các thuốc lợi tiểu hoặc các thuốc chống tăng huyết áp (như các beta-blocker, các thuốc ức chế men chuyển) có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc này.

Dùng đồng thời diclofenac với các thuốc NSAIDs khác và các corticoid có thể làm tăng tác dụng phụ trên đường tiêu hoá.

Với các thuốc chống đông máu và chống kết tập tiểu cầu, nên thận trọng vì việc sử dụng đồng thời có thể làm tăngnguycơxuấthuyết.

Với các kháng sinh nhóm quinolon: việc sử dụng các NSAIDs với quinolon có thể dẫn đến co giật

Giống như các thuốc NSAIDs, đidofenac có thể làm tăng độc tính trên thận của cyclosporin do tác động đến prostaglandin ở thận. Vì vậy, với bệnh nhân đang dùng cyclosporine nên dùng diclofenac ở liều thấp hơn.

4.9 Quá liều và xử trí:

Ngộ độc cấp diclofenac biểu hiện chủ yếu là các tác dụng phụ nặng lên.Trang trường hợp quá liều, phải báo ngay cho nhân viên y tế để áp dụng các biện pháp hỗ trợ cần thiết.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Diclovat chứa muối Diclofenac natri là một chất không steroid (NSAID) có tác dụng chống thấp khớp, giảm đau, hạ sốt, chống viêm. Cơ chế tác dụng chủ yếu của diclofenac là ức chế quá trình sinh tổng hợp prostaglandin – chất đóng vai trò chính trong việc gây viêm, đau và sốt.

Trong bệnh thấp khớp, đặc tính chống viêm, giảm đau của Diclovat được chứng minh qua các thử nghiệm lâm sàng, nó có tác dụng giảm đau trong các trường hợp như đau khi nghỉ, khi cử động, co cứng vào buổi sáng, hoặc sưng tấy khớp, cũng như tăng cường các chức năng của cơ thể.

Trong các trường hợp bị viêm nhiễm sau phẫu thuật và chấn thương, Diclovat làm giảm nhanh chóng đau do tự phát và đau khi cử động, làm giảm sưng tấy do viêm nhiễm và phù nề do tổn thương. Diclovat cũng giảm đau hiệu quả trong các cơn đau nửa đầu, đau bụng kinh nguyên phát.

Diclovat ở dạng viên đạn được hấp thu nhanh, khoảng 30 phút sau khi đặt trực tràng. Vì vậy Diclovat hiệu quả cao trong các trường hợp viêm và đau cấp tính. So với các thuốc chống viêm không steroid khác, Diclofenac ít gây tác dụng phụ trên đường tiêu hoá.

Cơ chế tác dụng:

Diclofenac có thể ức chế tiểu cầu kết tập và có thể kéo dài thời gian chảy máu, do ức chế tống hợp prostaglandin do COX-1.

Cơ chế tác dụng (MOA)Diclofenac chứa diclofenac natri, là chất không steroid có đặc tính chống thấp khớp, chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Sự ức chế sinh tổng hợp prostaglandin, được chứng minh bằng thực nghiệm, được coi như là cơ chế tác dụng cơ bản của thuốc. Prostaglandin đóng vai trò quan trọng trong gây viêm, đau và sốt. In vitro, diclofenac natri không ức chế sự sinh tổng hợp proteoglycan trong sụn với các nồng độ tương đương nồng độ đạt được ở người.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Diclofenac natri hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa sau khi uống. Thuốc được hấp thu nhanh hơn nếu uống lúc đói.

Diclofenac natri gắn rất nhiều với protein huyết tương, chủ yếu với albumin (99%). Khoảng 50% liều uống được chuyển hóa qua gan lần đầu và sinh khả dụng trong máu tuần hoàn xấp xỉ 80% sinh khả dụng của liều tiêm tĩnh mạch. Nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương xuất hiện 2 giờ sau khi uống, nồng độ trong dịch bao hoạt dịch đạt mức cao nhất sau khi uống từ 4 đến 6. Tác dụng của thuốc xuất hiện 20- 30 phút sau tiêm bắp, 30 – 60 phút sau khi đặt thuốc vào trực tràng, 60 – 120 phút sau khi uống.

Nửa đời trong huyết tương khoảng 1 – 2 giờ. Nửa đời thải trừ khỏi dịch bao hoạt dịch là 3- 6 giờ. Xấp xỉ 60% liều dùng được thải qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa còn một phần hoạt tính và dưới 1% ở dạng thuốc nguyên vẹn; phần còn lại thải qua mật và phân.

Hấp thu, chuyển hóa và đào thải hình như không phụ thuộc vào tuổi. Nếu liều lượng và khoảng cách giữa các lần dùng thuốc được tuân thủ theo chỉ dẫn thì thuốc không bị tích lũy, ngay cả khi chức năng gan và thận bị giảm.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

 

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng

6.3. Bảo quản:

Trong bao bì kín, nhiệt độ dưới 30ºC.

6.4. Thông tin khác :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam