1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Amoxicillin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm beta-lactam, aminopenicilin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01CA04.
Biệt dược gốc: CLAMOXYL
Biệt dược: VANTAMOX
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Tipharco
2. Dạng bào chế Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng 500 mg
Thuốc tham khảo:
| VANTAMOX 500 mg | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Amoxicillin trihydrat | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm trong các trường hợp:
Viêm xoang cấp do vi khuẩn.
Viêm tai giữa cấp tính.
Viêm amidan do Streptococcus cấp tính và viêm họng.
Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính.
Viêm phổi cộng đồng.
Viêm bàng quang cấp tính.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không có triệu chứng trong thai kỳ.
Viêm bể thận cấp tính.
Sốt thương hàn và sốt phó thương hàn.
Áp xe răng với viêm mô tế bào.
Nhiễm trùng khớp.
Nhiễm Helicobacter pylori.
Bệnh Lyme.
Dự phòng viêm nội tâm mạc.
4.2. Liều dùng Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống.
Dạng viên: Uống trước hoặc sau bữa ăn đều được.
Dạng gói : Hòa thuốc với lượng nước vừa đủ (khoảng 5 – 10 ml nước cho 1 gói), khuấy đều trước khi uống. Uống trước hoặc sau bữa ăn đều được.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em > 40kg:
Viêm xoang cấp do vi khuẩn, nhiễm khuẩn đường tiết niệu không có triệu chứng trong thai kỳ, viêm bể thận cấp tính, áp xe răng với viêm mô tế bào, viêm bàng quang cấp tính: 250 – 500 mg cách 8 giờ/lần hoặc 750 mg – 1 g cách 12 giờ/lần.
Trường hợp nhiễm khuẩn nặng: có thể tăng liều 750 mg – 1 g cách 8 giờ/lần.
Trường hợp viêm bàng quang cấp tính có thể tăng liều 3 g, 2 lần/ngày trong 1 ngày.
Viêm tai giữa cấp tính, viêm amidan do Streptococcus cấp tính và viêm họng, đợt cấp của viêm phế quản mạn tính: 500 mg cách 8 giờ/lần, 750 mg – 1 g cách 12 giờ/lần. Trường hợp nhiễm khuẩn nặng: có thể tăng liều 750 mg – 1 g cách 8 giờ/lần trong 10 ngày.
Viêm phổi cộng đồng, nhiễm trùng khớp: 500 mg – 1 g cách 8 giờ/lần.
Sốt thương hàn và sốt phó thương hàn: 500 mg – 2 g cách 8 giờ/lần.
Dự phòng viêm nội tâm mạc: Một liều duy nhất 2 g, uống 30 phút – 1 giờ trước khi làm thủ thuật.
Nhiễm Helicobacter pylori: 750 mg – 1 g ngày uống 2 lần phối hợp với một thuốc ức chế bơm proton (ví dụ: omeprazol, lansoprazol) và kháng sinh khác (ví dụ: clarithromycin, metronidazol) trong 7 ngày.
Bệnh Lyme:
Giai đoạn đầu: 500 mg – 1 g cách 8 giờ/lần, tối đa 4 g/ngày, chia nhiều lần trong 14 ngày (10 – 21 ngày)
Giai đoạn cuối: 500 mg – 2 g cách 8 giờ/lần, tối đa 6 g/ngày, chia làm nhiều lần trong 10 – 30 ngày.
Trẻ em < 40kg:
Trẻ em dưới 6 tháng tuổi: dạng bào chế này không phù hợp.
Trẻ em < 40kg có thể dùng dạng bào chế này.
Trẻ em > 40kg: dùng theo liều người lớn.
Viêm xoang cấp do vi khuẩn, viêm tai giữa cấp tính, viêm phổi cộng đồng, viêm bàng quang cấp tính, viêm bể thận cấp tính, áp xe răng với viêm mô tế bào: 20 – 90 mg/kg/ngày, chia nhiều lần.
Viêm amidan do Streptococcus cấp tính và viêm họng: 40 – 90 mg/kg/ngày, chia nhiều lần.
Sốt thương hàn và sốt phó thương hàn: 100 mg/kg/ngày chia làm 3 lần.
Dự phòng viêm nội tâm mạc: Một liều duy nhất 50 mg/kg, uống 30 – 60 phút trước khi làm thủ thuật.
Bệnh Lyme:
Giai đoạn đầu: 25 – 50 mg/kg/ngày, chia làm 3 lần, uống trong 10 – 21 ngày.
Giai đoạn cuối: 100 mg/kg/ngày, chia làm 3 lần, uống trong 10 – 30 ngày.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
Suy thận:
Clcr > 30 ml/phút: Không cần điều chỉnh liều.
Clcr: 10 – 30 ml/phút: Người lớn và trẻ em > 40 kg: tối đa 500mg, 2 lần/ngày.
Clcr < 10 ml/phút: Người lớn và trẻ em > 40 kg: tối đa 500mg/ngày.
Bệnh nhân thẩm phân máu: Người lớn và trẻ em > 40 kg: Liều duy nhất 15 mg/kg/ngày, trước khi thẩm phân có thể bổ sung một liều 15 mg/kg, sau khi thẩm phân để duy trì nồng độ thuốc trong máu có thể bổ sung thêm một liều 15 mg/kg nữa.
Bệnh nhân thẩm phân phúc mạc: tối đa 500 mg/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Người bệnh có tiền sử dị ứng với bất kỳ loại penicilin nào.
Dị ứng các cephalosporin.
4.4 Thận trọng:
Nên hỏi kỹ tiền sử phản ứng quá mẫn với penicilin, cephalosporin hoặc các dị nguyên khác trước khi khởi đầu điều trị bằng amoxicilin.
Đã có báo cáo về các phản ứng quá mẫn (phản vệ) và đôi khi gây tử vong ở những bệnh nhân điều trị bằng penicilin. Các phản ứng này thường xảy ra hơn ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với penicilin.
Thận trọng đối với bệnh nhân suy thận, phải điều chỉnh liều theo hệ số thanh thải creatinin.
Có thể xảy ra tiêu chảy do Clostridium difficile; phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm khi dùng kéo dài.
Đã có báo cáo kéo dài bất thường thời gian prothrombin (INR tăng) nhưng hiếm ở những bệnh nhân dùng amoxicilin và các thuốc chống đông máu dùng đường uống. Nên theo dõi thích hợp khi các thuốc chống đông máu được kê toa đồng thời. Có thể cần điều chỉnh liều các thuốc chống đông máu dùng đường uống để duy trì mức độ chống đông mong muốn.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Rất hiếm gặp ảnh hưởng trên hệ thần kinh trung ương. Các biểu hiện này gồm tăng hoạt động thoáng qua, chóng mặt, đau đầu và co giật. Các biểu hiện co giật có thể xuất hiện ở những bệnh nhân suy thận hay khi uống liều cao.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Sử dụng an toàn amoxicilin trong thời kỳ mang thai chưa được xác định rõ ràng, chỉ sử dụng khi thật cần thiết. Tuy nhiên chưa có bằng chứng nào về tác dụng có hại cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Amoxicilin bài tiết vào sữa mẹ, nên phải thận trọng khi dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR > 1/100:
Ngoại ban (1,4 – 10%), thường xuất hiện chậm, sau 7 ngày điều trị.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau thượng vị (2%), tiêu chảy (0,5 – 5%) ở người lớn, tỉ lệ cao hơn ở trẻ em và người lớn tuổi (phân lỏng 42% ở trẻ em dưới 8 tháng, 20% ở trẻ em từ 8 – 16 tháng và 8,5% ở trẻ em 24 – 36 tháng).
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:
Phản ứng quá mẫn: Ban đỏ, ban dát sần và mày đay, đặc biệt là hội chứng Stevens-Johnson.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000:
Gan: Tăng nhẹ SGOT (AST).
Thần kinh trung ương: Kích động, vật vã, lo lắng, mất ngủ, lú lẫn, thay đổi ứng xử và/hoặc chóng mặt.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng có màng giả do Clostridium difficile; viêm tiểu – đại tràng cấp với triệu chứng đau bụng và đi ngoài ra máu, không liên quan đến Clostridium difficile.
Máu: Thiếu máu, giảm tiểu cầu, ban xuất huyết giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Những phản ứng không mong muốn của amoxicilin ở đường tiêu hóa, ở máu thường mất đi khi ngừng điều trị. Khi viêm đại tràng có màng giả nặng, cần bồi phụ nước, điện giải và protein; điều trị bằng metronidazol và vancomycin đường uống. Mày đay, các dạng ban khác và những phản ứng giống bệnh huyết thanh có thể điều trị bằng kháng histamin, và nếu cần, dùng liệu pháp corticosteroid toàn thân. Tuy nhiên khi phản ứng như vậy xảy ra, phải ngưng dùng amoxicilin, trừ khi có ý kiến của Thầy thuốc trong những trường hợp đặc biệt, nguy hiểm đến tính mạng mà chỉ có amoxicilin mới giải quyết được.
Nếu phản ứng dị ứng xảy ra như ban đỏ, phù Quincke, sốc phản vệ, hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng liệu pháp amoxicilin và ngay lập tức điều trị cấp cứu bằng adrenalin, thở oxy, liệu pháp corticoid tiêm tĩnh mạch và thông khí, kể cả đặt nội khí quản và không bao giờ được điều trị bằng penicilin hoặc cephalosporin nữa.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Nifedipin làm tăng hấp thu amoxicilin. Khi dùng alopurinol cùng với amoxicilin sẽ làm tăng khả năng phát ban của amoxicilin. Probenecid làm giảm sự bài tiết amoxicilin ở ống thận, có thể làm gia tăng nồng độ của amoxicilin trong máu gây độc tính. Có thể có sự đối kháng giữa chất diệt khuẩn amoxicilin và các chất kìm khuẩn như cloramphenicol, tetracyclin.
Amoxicilin có khả năng làm giảm tác dụng thuốc tránh thai dạng uống.
Thuốc có thể gây kéo dài thời gian chảy máu và đông máu, vì vậy cần phải cẩn thận đối với những người bệnh đang điều trị bằng thuốc chống đông máu (warfarin).
Methotrexat: Làm tăng độc tính trên huyết học của methotrexat do bị kháng sinh nhóm penicilin ức chế bài tiết qua ống thận.
4.9 Quá liều và xử trí:
Liều 250 mg/ kg chưa gây biểu hiện quá liều.
Có thể gây ra tinh thể hóa nước tiểu dẫn tới suy thận, điều trị bằng truyền dịch và lợi tiểu hợp lý.
Nồng độ thuốc có thể tăng cao khi suy thận, amoxicilin có thể được loại khỏi vòng tuần hoàn nhờ lọc máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Amoxicillin là aminopenicillin, bền trong môi trường acid, có phổ tác dụng rộng hơn benzylpenicillin, đặc biệt có tác dụng chống trực khuẩn Gram âm. Amoxicillin có tác dụng diệt khuẩn, do thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicillin của vi khuẩn (PBP) để ức chế sinh tổng hợp peptidoglycan, là một thành phần quan trọng của thành tế bào vi khuẩn. Cuối cùng vi khuẩn tự phân hủy do các enzym tự hủy của thành tế bào vi khuẩn (auto-lysin và murein hydrolase).
Amoxicillin có tác dụng in vitro mạnh hơn ampicillin đối với Enterococcus faecalis, Helicobacter pylori và Salmonella spp., nhưng kém tác dụng hơn đối với Shigella spp. và Enterobacter. Amoxicillin dạng uống được ưa dùng hơn ampicillin dạng uống, đặc biệt trong điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp, do được hấp thu hoàn toàn hơn từ đường tiêu hóa, nồng độ trong huyết thanh, mô và dịch cao hơn, tần suất uống ít hơn và ít xảy ra tác dụng phụ (tiêu chảy) hơn.
Phổ tác dụng: Amoxicillin có hoạt tính in vitro chống đa số cầu khuẩn ưa khí Gram dương và Gram âm (trừ các chủng tạo penicillinase), một số trực khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram dương và một số xoắn khuẩn. Thuốc cũng có hoạt tính in vitro chống một vải trực khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram âm, thuốc có tác dụng chống Mycoplasma, Rickettsia, nấm và virus.
Vi khuẩn nhạy cảm khi nồng độ thuốc ức chế tối thiểu (MIC) < 4 microgam/ml và kháng thuốc khi MIC >16 microgam/ml. Đối với s. pneumonia nhạy cảm khi MIC < 0.5 microgam/ml và kháng thuốc nếu MIC > 2 mlcrogam/ml. Tỷ lệ kháng thuốc mắc phải có thể thay đổi tùy theo địa điểm và thời gian; đối với một số chủng cần có thông tin tham khảo tỷ lệ kháng thuốc tại chỗ, nhất là đối với bệnh nặng.
Vi khuẩn nhạy cảm:
Ưa khí Gram dương: S. aureus, S. epidermidis (không tạo penicillinase), Streptococci nhóm A, B, C và G; Streptococcus pneumoniae, viridans Streptococci và một vài chủng Enterococci, Corynebacterium diptheriae, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Eiysipelothrix rhusiopathiae, một vài chủng Nocardia (mặc dù đa số đã kháng).
Ưa khí Gram âm: Neisseria meningitidis và N. gonorrhoeae (không tạo penicillinase), Haemophilus influenzae và một vài chủng H. parainfluenzae và H. ducreyi, một số chủng Enterobacteriaceae, Proteus mirabilis, Salmonella và Shigella, P. vulgaris, Enterobacter aerogenes, Citrobacterfreundii, Vibrio Cholerae, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis, Actinobacillus, Pasteurella multocida, Gardnerella vaginalis (Haemophilus vaginalis), Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) không tạo betalactamase.
Kỵ khí: Actinomyces, Arachnia, Bifidobacterium, Clostridium tetani, C. perfringens, Eubactenum, Lactobacillus, Peptococcus, Peptostreptococcus và Propionibacterium, Fusobacterium.
Xoắn khuẩn: Treponema pallidum, Borelia burgdoferi gây bệnh Lyme.
Vi khuẩn nhạy cảm vừa: Vi khuẩn ưa khí Gram dương Enterococcus faecium.
Vi khuẩn kháng thuốc:
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Tụ cầu (Staphylococcus aureus).
Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Acinetobacteralcaligenes, Moraxella catarrhalis tạo ra betalactamase, Campylobacter, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Legionella, Morganella morganii, Proteus rettgeri, Proteus valgaris, Providencia, Pseudomonas, Seratia, Yersinia enterocolitica.
Kỵ khí: Bacteroides fragilis.
Vi khuẩn khác: Mycobacterium, Mycoplasma, Rickettsia.
Kháng chéo hoàn toàn thường xảy ra giữa amoxicillin và ampicillln.
Cơ chế tác dụng:
Amoxicillin là một aminopenicillin bán tổng hợp thuộc nhóm kháng sinh beta-lactam. Thuốc có phổ kháng khuẩn rộng chống lại nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm, tác động thông qua việc ức chế sinh tổng hợp mucopeptid thành tế bào. Tuy nhiên, amoxicillin dễ bị phân hủy bởi men beta-lactamase và do đó phổ kháng khuẩn không bao gồm các vi khuẩn tạo ra các men này bao gồm staphylococci kháng thuốc, và tất cả các chủng của Pseudomonas, Klebsiella và Enterobacter.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Amoxicillin bền vững trong môi trường acid dịch vị. Hấp thu amoxicillin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn (tuy làm giảm tốc độ hấp thu nhưng không làm thay đổi tổng lượng hấp thu), amoxicillin hấp thu nhanh và nhiều hơn qua đường tiêu hóa so với ampicillin, khoảng 74 – 92% liều đơn sau khi uống được hấp thu. Khi uống cùng liều lượng như ampicillin, nồng độ đỉnh amoxicillin trong huyết tương cao hơn từ 2 – 2,5 lần. Sau khi uống 500mg amoxicillin 1 – 2 giờ, nồng độ đỉnh amoxicillin trong máu đạt 5.5 – 11 microgam/ml và nồng độ thuốc trong huyết thanh giảm thấp hoặc không phát hiện được sau 6 – 8 giờ. Nồng độ thuốc tối đa trong máu và diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian (AUC) tăng tuyến tính với mức tăng liều dùng. Amoxicillin phân bố nhanh vào hầu hết các mô và dịch trong cơ thể, trừ mô não và dịch não tủy, nhưng khi màng não bị viêm thì amoxicillin lại khuếch tán vào dễ dàng. Thuốc đi qua hàng rào nhau thai và lượng nhỏ phân bố trong sữa mẹ. Amoxicillin liên kết protein huyết tưomg với tỷ lệ 17 – 20%. Thời gian bán thải của amoxicillin khoảng 1 – 1,5 giờ, dài hơn ở trẻ sơ sinh (3.7 giờ) và ở người cao tuổi, ở người suy thận nặng với hệ số thanh thải creatlnin < 10 ml/phút, thời gian bán thải của thuốc dài khoảng 7 – 21 giờ.
Amoxicillin được chuyển hóa một phần thành acid penicilloic không có hoạt tính chống vi khuẩn.
Ở người lớn với chức năng thận bình thường, hệ số thanh thải amoxicillin huyết thanh là 283 ml/phút. Khoảng 43 – 80% liều uống amoxicillin thải nguyên dạng ra nước tiểu trong vòng 6 – 8 giờ, với 5 -10% liều uống phân bố vầo trong mật. Probenecid kéo dài thời gian thải của amoxicillin qua đường thận. Amoxicillin có nồng độ cao trong dịch mật và một phần thải qua phân.
Amoxicillin bị loại bỏ khi thẩm phân máu, thông thường quá trình thẩm phân từ 4 – 6 giờ sẽ loại bỏ 30 – 40% liều uống nếu dùng thuốc ngay trước khi thẩm phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược gói bột: Đường aspartam, bột hương dâu, sorbitol P60W.
Tá dược viên nang cứng: Aerosil, sodium starch glycolat, magnesi stearat
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
