Thuốc Lamotel là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Lamotel (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Telmisartan
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Thuốc điều trị tăng huyết áp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA07.
Biệt dược gốc: Micardis
Biệt dược: Lamotel
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần SPM.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 40 mg, 80mg.
Thuốc tham khảo:
| LAMOTEL 40 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Telmisartan | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| LAMOTEL 80 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Telmisartan | …………………………. | 80 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị tăng huyết áp vô căn. Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.
Làm giảm nguy cơ của các biến cố do nguyên nhân tim mạch: nhồi máu cơ tim, đột quỵ và tử vong ở những bệnh nhân có nguy cơ cao từ 55 tuổi trở lên mà không thể dùng thuốc ức chế men chuyển.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống. Có thể uống telmisartan cùng hoặc không cùng thức ăn.
Liều dùng:
Điều trị tăng huyết áp vô căn:
Uống liều 40mg ngày (uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần) liều tối đa 80mg/ ngày uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần. có thể dùng telmisartan phối hợp với các thuốc lợi tiểu nhóm thiazid. Do tác dụng hạ áp hiệp đồng với telmisartan. Khi cần tăng liều phải lưu ý tác dụng hạ áp tối đa thường đạt được sau 4-8 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị.
Với bệnh nhân tăng huyết áp nặng điều trị telmisartan với liều 160mg/ngày, chia làm 2 – 3 lần, dùng đơn lẻ và dùng phối hợp với hydrochlorothiazid 12,5 – 25mg/ngày
Phòng ngừa bệnh lý do tim mạch
Liều khuyến cáo là 80mg một lần/ ngày(uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần). Có thể điều chỉnh để đạt được hiệu quả hơn
Cần phải theo dõi huyết áp khi bắt đầu và thường xuyên khi điều trị với telmisartan để phòng ngừa bệnh lý do tim mạch.
Liều dùng với bệnh nhân suy thận
Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân bị suy thận (có Clcr>30ml/phút) kể cả bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo. Telmisartan không bị loại bỏ bởi phương pháp lọc máu.
Liều dùng với bệnh nhân suy gan
Không dùng quá 40mg một lần/ ngày ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc
Phụ nữ có thai
Người cho con bú
Bệnh lý tắc nghẽn đường mật
Suy gan nặng
Suy thận có nồng độ creatinin huyết lớn hơn hoặc bằng 250micromol/lít hoặc kali huyết lớn hơn hoặc bằng 5mmol/lít hoặc Cl nhỏ hơn hoặc bằng 30ml/phút
4.4 Thận trọng:
Theo dõi nồng độ kali huyết, đặc biệt ở người cao tuổi và người suy thận. Giảm liều khởi đầu ở những người bệnh này.
Người hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá.
Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
Suy tim sung huyết nặng (có thể nhạy cảm đặc biệt với thay đổi trong hệ renin – angiotensin – aldosteron, đi kèm với giảm tiểu, tăng urê huyết, suy thận cấp có thể gây chết).
Mất nước (giảm thể tích và natri huyết do nôn, ỉa lỏng, dùng thuốc lợi niệu kéo dài, thẩm tách, chế độ ăn hạn chế muối) làm tăng nguy cơ hạ huyết áp quá mức. Phải điều chỉnh rối loạn này trước khi dùng telmisartan hoặc giảm liều thuốc và theo dõi chặt chẽ khi bắt đầu điều trị. Không chống chỉ định tăng liều telmisartan khi có hạ huyết áp thoáng qua, nhưng phải theo dõi chặt chẽ liệu pháp điều trị sau khi huyết áp đã ổn định (như tăng thể tích dịch).
Loét dạ dày – tá tràng tiến triển hoặc bệnh dạ dày – ruột khác (tăng nguy cơ chảy máu dạ dày – ruột).
Suy gan mức độ nhẹ và trung bình. Thận trọng ở bệnh nhân bị tắc mật do thuốc được bài tiết qua mật và giảm độ thanh thải qua gan.
Hẹp động mạch thận.
Suy chức năng thận nhẹ và trung bình.
Thận trọng khi sử dụng cho các bệnh nhân có tiền sử phù mạch có hoặc không liên quan đến thuốc ức chế men chuyển hoặc chẹn thụ thể angiotensin II.
Telmisartan có thể gây rối loạn chuyển hóa porphyrin nên chỉ dùng khi không có các thuốc khác an toàn hơn để thay thế và thận trọng ở bệnh nhân nặng.
Sorbitol
Thuốc này chứa sorbitol. Các bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm về không dung nạp fructose không được dùng LAMOTEL.
Khác nhau về chủng tộc
Như đã được quan sát với các thuốc ức chế men chuyển angiotensin, telmisartan và các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II khác rõ ràng có tác dụng yếu trong việc hạ huyết áp ở người da đen hơn là người không phải da đen, có thể bởi vì sự phổ biến cao hơn trạng thái renin thấp ở những người da đen cao huyết áp.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Thận trọng khi lái xe, sử dụng máy móc hoặc làm các việc tập trung khác: có thể gây nguy hiểm vì chóng mặt, choáng váng do hạ huyết áp.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Thận trọng, không nên dùng telmisartan trong 3 tháng đầu mang thai. Nếu có ý định mang thai, nên thay thế thuốc khác trước khi có thai. Chống chỉ định dùng telmisartan từ sau tháng thứ 3 của thai kỳ vì thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin – angiotensin, có thể gây tổn hại cho thai: Hạ huyết áp, suy thận có hồi phục hoặc không hồi phục, vô niệu, giảm sản xương sọ ở trẻ sơ sinh, gây chết thai hoặc trẻ sơ sinh. Ít nước ối ở người mẹ (có thể do giảm chức năng thận của thai) kết hợp với co cứng chi, biến dạng sọ mặt và phổi giảm sản đã được thông báo. Khi phát hiện có thai, phải ngừng telmisartan càng sớm càng tốt.
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định dùng telmisartan trong thời kỳ cho con bú vì không biết telmisartan có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ và thoáng qua, hiếm khi phải ngừng thuốc.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, phù chân tay, tiết nhiều mồ hôi.
Thần kinh trung ương: Tình trạng kích động.
Tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn, đau bụng, trào ngược acid, khó tiêu, đầy hơi, chán ăn, tiêu chảy.
Tiết niệu: Giảm chức năng thận, tăng creatinine và nitrogen ure máu (BUN), nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
Hô hấp: Viêm họng, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (ho, sung huyết hoặc đau tai, sốt, sung huyết mũi, chảy nước mũi, hắt hơi, đau họng).
Xương khớp: Đau lưng, đau và co thắt cơ.
Chuyển hóa: Tăng kali máu.
Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000
Toàn thân: Phù mạch.
Mắt: Rối loạn thị giác.
Tim mạch: Nhịp tim nhanh, giảm huyết áp hoặc ngất (thường gặp ở người bị giảm thể tích máu hoặc giảm muối, điều trị bằng thuốc lợi tiểu, đặc biệt trong tư thế đứng).
Tiêu hóa: Chảy máu dạ dày–ruột.
Da: Ban, mày đay, ngứa.
Gan: Tăng enzyme gan.
Máu: Giảm hemoglobin, giảm bạch cầu trung tính.
Chuyển hóa: Tăng acid uric máu, tăng cholesterol máu..
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Điều trị hạ huyết áp quá mức: Đặt người bệnh nằm ngửa, nếu hạ huyết áp nặng cần thiết phải truyền tĩnh mạch dung dịch nước muối sinh lý để làm tăng thể tích dịch.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Được chống chỉ định:
Chẹn kép hệ thống renin-anaiotensin-aldosteron (RAAS)
Việc dùng telmisartan kết hợp với aliskiren được chống chỉ định ở các bệnh nhân tiểu đường hoặc suy thận (GFR < 60 ml/phút/1.73 m2).
Digoxin
Khi telmisartan được dùng đồng thời với digoxin, tăng trung bình nồng độ đỉnh trong huyết tương của digoxin (49%) và nồng độ đáy (20%) đã được quan sát. Khi bắt đầu, điều chỉnh và ngưng telmisartan, giám sát mức digoxin để duy trì các mức trong phạm vi điều trị. Như với các thuốc khác tác dụng trên hệ thống renin-angiotensin-aldosteron, telmisartan có thể gây tăng kali huyết. Nguy cơ có thể tăng trong trường hợp điều trị kết hợp với các thuốc khác mà các thuốc này có thể gây tăng kali huyết (muối thay thế chứa kali, các thuốc lợi tiểu yếu, các thuốc ức chế ACE, các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID, bao gồm các thuốc ức chế COX-2 chọn lọc), heparin, các thuốc ức chế miễn dịch (cyclosporin hoặc tacrolimus, và trimethoprim).
Xảy ra tăng kali huyết tùy thuộc vào các yếu tố nguy cơ được kết hợp, nguy cơ tăng trong trường hợp các kết hợp điều trị được đề cập ở trên. Đặc biệt, nguy cơ cao trong kết hợp với các thuốc lợi tiểu yếu, và khi kết hợp với các muối thay thế chứa kali. Kết hợp với các thuốc ức chế ACE hoặc NSAID, ví dụ, thể hiện nguy cơ ít hơn cho thấy rằng các thận trọng về việc dùng thuốc được tuân thủ nghiêm ngặt.
Dùng đồng thời không được khuyến cáo
Các thuốc lợi tiểu yếu hoăc các chất bổ sung kali
Các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II như telmisartan, thuốc lợi tiểu yếu đi thúc đẩy mất kali. Các thuốc lợi tiểu yếu như spirinolacton, eplerenon, triamteren, hoặc amilorid, các chất bổ sung kali, hoặc các muối bổ sung chứa kali có thể dẫn đến tăng đáng kể kali huyết thanh. Nếu dùng đồng thời được chỉ định bởi vì hạ kali huyết đã được ghi nhận, chúng phải được dùng thận trọng và giám sát thường xuyên kali huyết thanh.
Lithi
Tăng nồng độ huyết phục hồi và độc tính của lithi đã được báo cáo trong quá trình dùng đồng thời lithi với các thuốc ức chế men chuyển angiotensin, và với các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, bao gồm telmisartan. Nếu dùng đồng thời chứng minh là cần thiết, giám sát cẩn thận mức lithi huyết thanh được khuyến cáo.
Dùng đồng thời yêu cầu thận trọng
Các thuốc kháng viêm không steroid
NSAID (ví dụ: acid acetylsalicylic ở chế độ liều kháng viêm, các thuốc ức chế COX-2 và các thuốc kháng viêm không steroid không chọn lọc) có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II.
ở một số bệnh nhân có chức năng thận bị tổn thương (ví dụ: bệnh nhân bị mất nước hoặc bệnh nhân lớn tuổi có chức năng thận bị tổn thương), dùng đồng thời các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II hoặc các thuốc đối kháng và các thuốc ức chế cyclo-oxygenase có thể gây tổn thương hơn nữa chức năng thận, bao gồm khả năng suy thận cấp mà thường là phục hồi. Vì thế, sự kết hợp phải được dùng thận trọng, đặc biệt ở người lớn tuổi. Các bệnh nhân phải được bù đủ nước và các xem xét được đưa ra để giám sát chức năng thận sau khi bắt đầu điều trị đồng thời và định kỳ sau đó.
Trong một nghiên cứu dùng đồng thời telmisartan và ramipril dẫn đến tăng đến 2.5 lần AUC0-24 và Cmax của ramipril và ramiprilat. Sự liên quan lâm sàng của quan sát này chưa được biết.
Các thuốc lợi tiểu (thiazid hoặc các thuốc lợi tiểu cầu thận)
Trước khi điều trị với các thuốc lợi tiểu liều cao như furosemid (thuốc lợi tiểu cầu thận) và hydrochlorothiazid (thuốc lợi tiểu thiazid) có thể gây giảm thể tích máu và nguy cơ hạ huyết áp khi bắt đầu điều trị với telmisartan.
Được xem xét dùng đồng thời
Các thuốc hạ huyết áp khác
Tác dụng hạ huyết áp của telmisartan có thể tăng bằng việc dùng đồng thời với các thuốc hạ huyết áp khác.
Dựa trên các đặc tính dược lý, có thể tin rằng các thuốc sau có thể làm cho tác dụng hạ huyết áp của tất cả các thuốc hạ huyết áp bao gồm telmisartan: Baclofen, amifostin. Hơn nữa hạ huyết áp tư thế có tồi tệ hơn bởi việc dùng rượu, các thuốc barbiturat, ma túy hoặc thuốc chống trầm cảm.
Corticosteroid (dùng bằng nhiều đường )
Làm giảm tác dụng hạ huyết áp.
4.9 Quá liều và xử trí:
Thông tin về quá liều ở người còn hạn chế.
Triệu chứng: Nhịp tim chậm ( do kích thích phó giao cảm) hoặc nhịp tim nhanh, chóng mặt, choáng váng, hạ huyết áp.
Xử trí: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Chăm sóc hỗ trợ: Những người được xác định hoặc nghi ngờ dùng quá liều thuốc có chủ định nên chuyển đến khám tâm thần.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Mã ATC: C09CA07
Telmisartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II, có tác dụng tương tự như losartan.
Telmisartan không thể hiện chi tiết hoạt động từng phần tại thụ thể AT-1. Telmisartan gắn kết chọn lọc trên thụ thể AT1. Sự gắn kết này kéo dài. Telmisartan không cho thấy có ái lực với các thụ thể khác, kể cả AT2 và các thụ thể AT kém điển hình hơn. Vai trò chức năng của các thụ thể này chưa được rõ, cũng như tác dụng bị kích thích quá mức có thể do angiotensin II, là chất có nồng độ tăng cao khi dùng telmisartan. Nồng độ aldosteron huyết tương giảm đi do telmisartan. Telmisartan không ức chế renin huyết tương người hoặc chẹn các kênh ion. Telmisartan không ức chế men chuyển angiotensin (kinase II), men này cũng có tác dụng giáng hóa bradykinin. Vì vậy không có khả năng làm tăng tác dụng phụ qua trung gian bradykinin.
Telmisartan được sử dụng để hạ huyết áp, do có tác dụng phong tỏa chọn lọc các thụ thể AT1 và kết quả là làm giảm hiệu ứng tăng huyết áp của angiotensin II. ở những bệnh nhân tăng huyết áp vô căn, đặc biệt là ở những bệnh nhân bị ho khi dung các chất ức chế ACE và để giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân phì đại thất trái, và trong điều trị bệnh thận do tiểu đường. Telmisartan cũng được sử dụng điều trị dự phòng ở những bệnh nhân có nguy cơ suy tim và nhồi máu cơ tim.
Trên cơ thể người, một liều 80 mg telmisartan có tác dụng gần như ức chế hoàn toàn tăng huyết áp do angiotensin II. Tác dụng ức chế này được duy trì trong 24 giờ và vẫn có thể thấy cho đến 48 giờ.
Cơ chế tác dụng:
Trong hệ thống renin-angiotensin, angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I nhờ xúc tác của enzym chuyển angiotensin (ACE). Angiotensin II là chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng aldosteron, kích thích tim. Aldosteron làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận.
Telmisartan chủ yếu ngăn cản gắn angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron.
Thụ thể AT2 cũng tìm thấy ở nhiều mô, nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến sự ổn định tim mạch hay không. Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT1, gấp 3 000 lần so với thụ thể AT2. Không giống như các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin – nhóm thuốc được dùng rộng rãi để điều trị tăng huyết áp, các chất đối kháng thụ thể angiotensin II không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây ho khan dai dẳng – một tác dụng không mong muốn thường gặp khi điều trị bằng các thuốc ức chế ACE. Vì vậy các chất đối kháng thụ thể angiotensin II được dùng cho những người phải ngừng sử dụng thuốc ức chế ACE vì ho dai dẳng.
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Telmisartan được hấp thu nhanh, mặc dù lượng hấp thu có thay đổi. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình khoảng 50%.
Chuyển hóa – Phân bố:
Khi uống cùng với thức ăn, diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) của telmisartan có thể giảm từ 6% (với liều 40 mg) đến khoảng 19% (với liều 160 mg). Nồng độ huyết tương của telmisartan uống lúc đói hay cùng thức ăn sau 3 giờ là tương đương nhau.
AUC giảm ít thì không làm giảm hiệu quả điều trị.
Có sự khác biệt về nồng độ trong huyết tương theo giới tính, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) cao hơn khoảng 3 lần và AUC cao hơn khoảng 2 lần ở phụ nữ so với nam giới, nhưng không ảnh hưởng đến hiệu quả.
Telmisartan hầu hết gắn kết với protein huyết tương (>99,5%), chủ yếu với albumin và alpha-1 acid glycoprotein. Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định khoảng 500L. Telmisartan chuyển hóa bằng phản ứng liên hợp với glucuronide. Chất chuyển hóa không có tác dụng dược lý.
Telmisartan có đặc tính dược động học giảm theo lũy thừa 2 với nửa đời thải trừ cuối cùng trên 20 giờ. Nồng độ cực đại trong huyết tương và ở mức độ nhỏ hơn, diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng không tỉ lệ với liều điều trị. Không có bằng chứng liên quan về sự tích lũy của telmisartan trên lâm sàng.
Thải trừ:
Sau khi uống (và tiêm tĩnh mạch), telmisartan thải trừ gần như hoàn toàn qua phân, phần lớn ở dạng không biến đổi. Tổng lượng tiết qua nước tiểu dưới 2% liều. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương (CLtot) cao (khoảng 900 mL/phút) so với lưu lượng máu qua gan (khoảng 1500mL/phút)
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Povidon K30, Mannitol, Sorbitol, Natri hydroxld, Natri starch glycolat, Magnesi stearat, Polyethylene Glycol 4000
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Lamotel (2018).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
