1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Hydroxyzine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N05BB01.
Brand name: ATARAX
Hãng sản xuất : UCB Pharma
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm bắp, tĩnh mạch 100 mg/2 ml : ống 2 ml, hộp 6 ống,
Viên bao dễ bẻ 25 mg : hộp 30 viên,
Viên bao dễ bẻ 100 mg : hộp 30 viên,
Xirô : chai 200 ml
Thuốc tham khảo:
| ATARAX 25 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Hydroxyzine | …………………………. | 25 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Hydroxyzine được chỉ định để: điéu trị triệu chứng lo âu ở người lớn, điểu trị triệu chứng ngứa, an thần tiền phẫu.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Hydroxyzin được dùng để uống dưới dạng muối hydroclorid và pamoat (embonat), liều uống được tính theo dạng muối hydroclorid. 170 mg hydroxyzin pamoat tương đương với 100 mg hydroxyzin hydroclorid.
Nên dùng đường uống thay cho tiêm bắp càng sớm càng tốt. Dùng liều thấp nhất có tác dụng.
Hydroxyzin hydroclorid có thể tiêm bắp. Thuốc không tiêm dưới da, không tiêm động mạch, không tiêm tĩnh mạch vì có thể gây nên những ADR nặng. Khi tiêm bắp có thể xảy ra đau, kích ứng tại vị trí tiêm, áp xe, phù nề, hoại tử mô.
Tiêm bắp ở người lớn: Nên tiêm sâu vào phần tư ngoài trên cơ mông hoặc mặt bên – giữa đùi. Phải tiêm thận trọng ở vùng cơ delta và chỉ tiêm khi cơ phát triển tốt, để tránh tổn thương dây thần kinh quay. Không được tiêm vào vùng dưới và vùng 1/3 – giữa cánh tay. Đối với trẻ em, nên tiêm vào vùng giữa – bên cơ đùi; ở trẻ nhỏ, chỉ tiêm khi cần (thí dụ trẻ bị bỏng) vào rìa ngoài của phần tư trên ngoài cơ mông, để giảm thiểu nguy cơ gây tổn thương dây thần kinh tọa
Liều dùng:
Người lớn:
Điều trị triệu chứng lo âu: 50 mg/ngày chia làm 3 lần: 12,5 – 12,5 – 25 mg; trong trường hợp nặng hơn có thể tăng liều tới 300 mg/ngày.
Điều trị triệu chứng ngứa: Liều khởi đầu 25 mg trước khi ngủ và có thể tăng lên 25 mg/lần, ba hoặc bốn lần môi ngày nếu cần.
Dùng trước phẫu thuật: 50 đến 200 mg/ngày dùng 1 lần (trước phẫu thuật 1 giờ) hoặc chia 2 lần (1 lần vào đêm hôm trước khi gây mê, 1 lần trước phâu thuật 1 giờ) Liều tối đa ở người lớn không quá 200 mg/một lần, liều tối đa mỗi ngày không quá 300 mg.
Trẻ em (từ 12 tháng tuổi trở lên):
Điều trị triệu chứng ngứa:
Trẻ 12 tháng đến 6 tuổi: 1 mg/kg/ngáy và có thề tăng lên 2,5 mg/kg/ngày chia làm nhiều liều.
Trẻ trên 5 tuổi: 1 mg/kg/ngày và có thể tăng lên 2 mg/kg/ngày chia làm nhiều liều.
Dùng trước phẫu thuật: Liều duy nhất 1 mg/kg 1 giờ trước phẫu thuật và có thể dùng thêm liều 1 mg/kg vào đêm hôm trước khi gây mê.
Chỉnh liều: theo đáp ứng của từng bệnh nhân trong khoảng liều khuyến cáo.
Người cao tuổi: liều khởi đấu nên giảm xuống 1/2 liều khuyên cáo do tác dụng bị kéo dài.
Bệnh nhân suy chức năng gan: khuyến cáo nên giảm 33% liều hàng ngày.
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận: nên giảm liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận mức độ trung bình và nặng.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân có tiền sử quá mân với hydroxyzine hay bất cứ tá dược nào của thuốc, với cetirizine, với các dẫn chất khác của piperazine, với aminophylline hoặc với ethylene- diamine.
Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú. Bệnh nhân loạn chuyển hóa porphy¬rin. Bệnh nhân đã có kéo dài khoảng QT trước đó.
4.4 Thận trọng:
Cần thận trọng khi sử dụng hydroxyzine trên những bệnh nhân có nguy cơ cao co giật. Trẻ nhỏ thường dễ phát triển những tác dụng không mong muốn có liên quan đến hệ thần kinh trung ương hơn. Ở trẻ em, co giật được ghi nhận nhiều hơn ở người lớn.
Do hyroxyzine có tác dụng kháng cholinergic tiềm tàng nên cần sử dụng thận trọng đối với những bệnh nhân tăng nhãn áp, tắc nghẽn dòng chảy ra của bàng quang, giàm nhu động dạ dày- ruột, nhược cơ nặng hoặc sa sút trí tuệ.
Có thể cần chỉnh liều khi dùng hydroxyzine đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác hoặc với các thuốc có tác dụng kháng cholinergic.
Tránh sử dụng đồng thời hydroxyzine và rượu, cần thận trọng đỗi với bệnh nhân có yếu tố nguy cơ loạn nhịp tim, bao gồm cả mất cân bằng điện giải (giảm kali huyết, giảm magnesium huyết), những bệnh nhân có bệnh tim trước đó, hoặc với bệnh nhân đang được điều trị đồng thời với thuốc có tác dụng tiềm tàng gây loạn nhịp. Ở những bệnh nhân này, nên xem xét việc điều trị thay thế bằng thuốc khác.
Đối với người cao tuổi, liều khởi đầu nên bằng một nửa liều khuyến cáo do tác dụng kéo dài.
Nên giảm liêu dùng hydroxyzine đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan và bệnh nhân suy thận ở mức độ từ trung bình đến nặng.
Viên nén bao phim Hydroxyzine có chứa lactose. Bệnh nhân mắc bệnh di truyền hiếm không dung nạp galactose, suy giảm Lapp lactase hoặc giảm hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Hydroxyzine có thể làm giảm sự tỉnh táo hoặc thời gian phản ứng, do đó làm giảm khả năng lái xe hoặc vận hành máy của bệnh nhân. Nên tránh việc sử dụng đồng thời hydroxyzine với các chất chứa cón hoặc các thuốc an thần khác vì những tác dụng trên sẽ bị làm nặng thêm.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chống chỉ định với phụ nữ có thai và cho con bú
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định với phụ nữ có thai và cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Không rõ tần suất: quá mẫn, sốc phản vệ, lo âu, lú lãn, mất định hướng, ảo giác, an thẩn, run, co giật, rối loạn vận động, rối loạn điểu tiết, nhìn mờ, nhịp tim nhanh, kéo dài khoảng QT trên điện tâm đó, xoắn đỉnh, hạ huyết áp, co thắt phế quản, nôn, bất thường các xét nghiệm chức năng gan, ngứa, nổi ban đỏ, nổi mần dát sán, mày đay, viêm da, phù mạch thán kinh, tâng tiết mổ hôi, ban sắc tố cố định do thuốc, bí tiểu, khó chịu, sốt.
Rất phổ biến: buồn ngủ.
Phổ biến: đau đáu, khô miệng, mệt mỏi.
Không phổ biến: choáng váng, mất ngủ, rói loạn chú ý, táo bón, buôn nôn, suy nhược.
Đã quan sát thấy những tác dụng không mong muốn sau với cetirizine, chất chuyển hóa chính của hydroxyzine: giảm tiểu cầu, gây gổ, trầm cảm, máy cơ, loạn trương lực cơ, dị cảm, cơn xoay mắt (oculogyric crisis), tiêu chảy, tiều khó, đái dám, suy nhược, phù, tăng cân và những tác dụng này có thể xảy ra với hydroxyzine.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Nên thông báo cho bệnh nhân rằng hydroxyzine có thể làm tăng tác dụng của barbiturate, các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác hoặc các thuốc kháng cholinergic.
Rượu cũng gây tăng tác dụng cùa hydroxyzine.
Hydroxyzine đổi kháng tác dụng với betahistine và các thuốc kháng cholinesterase.
Nên ngưng điếu trị ít nhất 5 ngày trước khi làm các thử nghiệm dị ứng hoặc thử methacholin phế quản để tránh ảnh hưởng đến kết quả của thử nghiệm.
Nên tránh sử dụng đồng thời hydroxyzine với các thuổc ức chế monoamine oxidase.
Hydroxyzine đối kháng tác dụng gây tăng huyết áp của epinephrine.
Trên chuột cống, hydroxyzine đốl kháng tác dụng chóng co giật cùa phenytoin.
Người ta đã thấy rằng Cimetidine 500 mg 2 lần một ngày gây tăng 36% nồng độ trong huyết thanh của hydroxyzine và làm giảm 20% nồng độ đỉnh của chất chuyển hóa cetirizine.
Hydroxyzine là chất ức chế cytochrome P450 2D6 (Ki: 3,9 piM; 1,7 mcg/ml) và ở liều cao có thể gây ra tương tác thuốc – thuốc với các cơ chất cùa CYP2D6. Ở nồng độ 100 pM, hydroxyzine không có tác dụng ức chế chất đổng phân 1A1 và 1A6 của UDP-glucuronyl transferase trong microsome gan ở người.
Thuốc ức chế tốt các đổng phân 2C9/C10, 2C19 và 3A4 của cytochrom P450 ở các nồng độ (IC50:19 đến 140 mcM; 7 đến 52 mcg/ml) trên nồng độ đỉnh huyết tương, chất chuyển hóa cetirizine ở nồng độ 100 mcM không gây tác dụng ức chế cytochrome P450 ở gan người (1A2, 2A6,2C9/C10, 2C19,2D6, 2E1 và 3A4) và các dạng đổng phân của UDP-glucuronyl transferase. Do đó, hydroxyzine không gây giảm chuyển hoá các thuốc là cơ chất cho những enzym này.
Do hydroxyzine bị chuyển hóa bởi alcohol dehydrogenase và CYP3A4/5 nên có thể dự đoán nồng độ thuốc trong máu có thể tăng khi sử dụng đổng thời hydroxyzine với các thuốc được biết có tác dụng ức chế mạnh các enzyme gan.
Dùng đóng thời hydroxyzine với thuốc có tiềm năng gây loạn nhịp tim có thể làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng và dấu hiệu: buôn nôn, nôn, nhịp tim nhanh, sốt, buồn ngủ, giảm phản xạ đổng tử, run, lẫn, hoặc ảo giác. Có thể kèm theo giảm nhận thức, suy hô hấp, co giật, hạ huyết áp hay rối loạn nhịp tim. Hôn mè sâu, trụy tim mạch, suy hô hấp có thể xảy ra.
Xử lý quá liều: Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ đường thở, chức năng hô hấp, tuần hoàn với ghi nhận điện tâm đồ liên tục và cung cấp đủ oxy. Việc theo dõi huyết áp, tim mạch duy trì cho đến 24 giờ sau khi bệnh nhân hết các triệu chứng. Nếu cần dùng thuốc co mạch, norepinephrine hoặc metaraminol có thể được lựa chọn. Không nên dùng epinephrine.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Hydroxyzine là một dẫn xuất của pipérazine không thuộc nhóm hóa học với các phénothiazine.
Các thí nghiệm và khảo sát lâm sàng khác nhau đã cho thấy rằng : hydroxyzine không có tác dụng gây ức chế vỏ não, mà chỉ ức chế một vài vùng dưới vỏ não. Điều này làm cho thuốc có tác động làm dịu cường độ xúc cảm và lo âu, và như thế giúp cho việc kiểm soát cảm xúc và một vài phản ứng thần kinh thực vật.
Cơ chế tác dụng:
Hydroxyzin là một chất đối kháng histamin cạnh tranh trên thụ thể H1. Ngoài các tác dụng kháng histamin, thuốc có tác dụng ức chế hệ TKTW, kháng cholinergic (kháng acetylcholin), chống co thắt, và gây tê tại chỗ. Thuốc còn có tác dụng làm dịu và chống nôn. Thuốc gây ức chế hô hấp, đặc biệt ở trẻ nhỏ. Tác dụng làm dịu và an thần của hydroxyzin được coi chủ yếu là do làm giảm hoạt động của hệ thống TKTW dưới vỏ não. Thuốc không có tác dụng ức chế vỏ não. Cơ chế tác dụng chống nôn và chống say tàu xe của hydroxyzin chưa rõ, nhưng ít nhất một phần, do tác dụng kháng cholinergic trung ương và tác dụng ức chế TKTW. Hiệu quả dùng hydroxyzin dài hạn (thí dụ trên 4 tháng) làm thuốc giải lo âu chưa được xác định. Đa số các nhà lâm sàng cho rằng các benzodiazepin hiệu quả hơn hydroxyzin trong điều trị chứng lo âu. Giống các thuốc tác động lên TKTW, hydroxyzin có tác dụng giảm đau do tác dụng an thần. Hydroxyzin cũng có tác dụng giãn cơ xương. Hydroxyzin có tác dụng làm giảm nhẹ tiết dịch tiêu hoá, tác dụng chống co thắt của thuốc đối kháng với cơ chế gây co thắt của các chất như acetylcholin, histamin, serotonin.
5.2. Dược động học:
Hydroxyzin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống. Thuốc có tác dụng sau khi uống 15 – 30 phút và xuất hiện nhanh hơn khi tiêm, kéo dài 4 – 6 giờ sau khi dùng một liều đơn. Hydroxyzin ức chế tới 4 ngày đối với phản ứng viêm (nổi mày đay, phản ứng ban đỏ) và ngứa sau khi thử phản ứng tiêm trong da với các dị nguyên và histamin.
Nửa đời thải trừ khoảng 20 giờ ở người lớn, 29 giờ ở người cao tuổi và 37 giờ ở người suy gan.
Sau khi dùng hydroxyzin, thuốc được phân bố rộng rãi đến hầu hết các mô và dịch trong cơ thể và đạt nồng độ cao nhất ở gan, phổi, lách, thận, mô mỡ. Hiện chưa biết thuốc có phân bố vào sữa hay nhau thai hay không.
Quá trình chuyển hóa chính xác của thuốc chưa được biết rõ, thuốc dường như chuyển hóa hoàn toàn và chủ yếu ở gan. Hydroxyzin và các chất chuyển hóa thải trừ qua phân thông qua mật. Chất chuyển hóa acid carboxylic của hydroxyzin là cetirizin, một kháng histamin tác dụng kéo dài.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Acacia; carnauba wax; dibasic calcium phosphate; gelatin; lactose; magnesium stearate; precipitated calcium carbonate; shellac; sucrose; talc; white wax.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Trong bao bì kín, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ 15 – 30 oC, các dung dịch tiêm, uống, sirô không để đông băng
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
