1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Desloratadine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1.
Nhóm pháp lý: thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX27.
Biệt dược gốc: AERIUS
Biệt dược: Dometin
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần xuất nhập khẩu y tế Domesco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 5 mg.
Thuốc tham khảo:
| DOMETIN | ||
| Mỗi viên nén chứa: | ||
| Desloratadine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Làm giảm các triệu chứng có liên quan đến các bệnh sau đây:
Viêm mũi dị ứng.
Mày đay tự phát mạn tính.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng bằng đường uống
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 5 mg x 1 lần/ngày.
Liều khởi đầu cho người lớn suy gan hoặc suy thận: 5 mg dùng cách ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với desloratadin hoặc loratadin hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Hiệu quả và an toàn của Dometin 5mg cho trẻ em dưới 12 tuổi vẫn chưa được xác định.
Thận trọng dùng thuốc Dometin 5mg trong trường hợp suy thận nặng.
Rất hiếm một vài trường hợp thuốc gây chóng mặt, điều này có thể ảnh hưởng khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Trong nghiên cứu để đánh giá khả năng lái xe và vận hành máy móc ở bệnh nhân dùng desloratadin, không xảy ra trường hợp nào nguy hiểm.
Rất hiếm một vài trường hợp thuốc gây chóng mặt, điều này có thể ảnh hưởng khả năng lái xe và vận hành máy móc. Vì vậy, nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chỉ sử dụng desloratadin trong thời kỳ mang thai khi cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Desloratadin qua sữa mẹ, vì vậy người mẹ nên ngừng dùng desloratadin hoặc ngừng cho con bú sau khi cân nhắc tầm quan trọng của việc dùng thuốc Dometin 5mg điều trị.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tóm tắt về thông tin an toàn:
Trong các thử nghiệm lâm sàng về chỉ định bao gồm cả viêm mũi dị ứng và nổi mày đay tự phát mạn tinh, ở liều khuyến cáo 5 mg/ngày, tác dụng không mong muốn của desloratadin đã được báo cáo với 3 % bệnh nhân cao hơn mức điều trị bằng giả được. Tác dụng không mong muốn thường gặp là mệt mỏi (1.2 %), khô miệng (0.8 %) và nhức đầu (0,6 %).
Trẻ em
Trong một thử nghiệm lâm sang với 578 bệnh nhân thanh thiếu niên. từ 12 đến 17 tuổi. tác dụng không mong muôn thường gặp nhất là đau đầu; ở khoảng 5.9 % bệnh nhân được điều trị bằng desloratadin va 6,9 % bệnh nhân dùng giả dược.
Các tác dụng không mong muốn:
Tần suất lâm sàng của tác dụng không mong muôn được báo cáo hơn so với giả dược và tác dụng không mong muốn khác được báo cáo trong quá trình sử dụng được báo cáo sau:
Rất thường gặp (> 1/10), thường gặp (= 1/100 đến < 1/10), it gặp (> 1/1.000 đến < 1/100), hiếm gặp (> 1/10.000 đến < 1/1.000 ), rất hiếm gặp (< 1/10.000) và không được biết đến (không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn).
Trẻ em
Tác dụng không mong muốn khác được báo cáo trong quá trình điều trị ở bệnh nhi với một tần sốkhông rõ bao gồm kéo dài QT, loạn nhịp tim và nhịp tim chậm.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc tác động đến men gan:
Tương tác dược động có thể xảy ra (tăng nồng độ của desloratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính) khi dùng desloratadin đồng thời với thuốc tác động đến men gan (như azithromycin, cimetidin, erythromycin, fluoxetin, ketoconazol).
Không có những thay đổi lâm sàng quan trọng trên điện tâm đồ hoặc trên những thử nghiệm đánh giá. dấu hiệu nguy hiểm hay về tác dụng ngoại ý.
Nước bưởi: Nước bưởi không làm thay đổi dược động học của desloratadin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong trường hợp quá liều Dometin 5mg, xem xét những biện pháp chuẩn để loại bỏ phần hoạt chất chưa được hấp thu. Khuyến cáo điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.
Dựa trên những thử nghiệm lâm sàng khi dùng liều lên đến 45mg desloratadin (gấp 9 lần liều dùng), không quan sát thấy những tác dụng lâm sàng có liên quan. Desloratadin không bị loại trừ bằng thẩm tách máu nhưng chưa biết có bị loại trừ qua thẩm tách màng bụng không.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Desloratadin là chất chuyển hóa descarboethoxy có hoạt tính của loratadin và là một thuốc kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài. Thuốc có tác dụng đối kháng chọn lọc đặc hiệu trên thụ thể H1 ở ngoại biên. Bằng chứng thực nghiệm cho thấy desloratadin ngăn chặn sự phóng thích histamin từ tế bào mast của người. Do desloratadin khó qua hàng rào máu não, nên thuốc không gây tác dụng buồn ngủ khi sử dụng liều 5 mg mỗi ngày.
Cơ chế tác dụng:
Desloratadin là một chất kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài với tác động kháng histamin chọn lọc trên thụ thể H1. Số liệu về sự với gắn thụ thể cho thấy ở nồng độ 2 – 3mg/ml (7nanomol), desloratadin thể hiện tương tác điển hình với thụ thể H1 ở người. Desloratadin ức chế sự giải phóng histamin từ các dưỡng bào trong thử nghiệm in vitro. Desloratidin có tác động kéo dài và không gây buồn ngủ do nó không dễ di qua hàng rào máu não.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Sau khi uống desloratadin 5 mg/ngày trong 10 ngày trên người tình nguyện khỏe mạnh: Thời gian trung bình để đạt nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương (Tmax) khoảng 3 giờ và nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt trạng thái ổn định (Cmax) là 4 ng/ml và diện tích dưới đường cong về nồng độ – thời gian (AUC) là 56,9 ng.giờ/ml. Thức ăn và nước bưởi không ảnh hưởng đến sinh khả dụng (Cmax va AUC) của desloratadin.
Phân bố: Desloratadin và 3-hydroxydesloratadin gắn kết với protein huyết tương lần lượt là 82-87% và 85-89 %. Sự gắn kết vào protein của desloratadin và 3-hydroxydesloratadin không thay đổi trên những bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
Chuyển hóa: Desloratadin (một chất chuyển hóa chính của loratadin) được chuyển hóa mạnh thành chất chuyển hóa có hoạt tính 3-hydroxydesloratadin, sau đó sẽ bị glucuronid hóa. Các enzym chuyển hóa desloratadin thành 3-hydroxydesloratadin chưa được xác định.
Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình của desloratadin khoảng 27 giờ. Các giá trị Cmax va AUC tăng tỉ lệ theo liều uống duy nhất trong khoảng từ 5-20 mg. Mức độ tích lũy sau 14 ngày dùng thuốc tương ứng với thời gian bán thải và tần số liều dùng.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, mát (dưới 30°C). Tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
