Desloratadine – Madolora/Savi Desloratadine/SaViDeslo/SaViDronat/Savoze

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Desloratadine

Phân loại: Thuốc kháng histamin H1.

Nhóm pháp lý: thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX27.

Biệt dược gốc: AERIUS

Biệt dược: Madolora, Savi Desloratadine , SaViDeslo, SaViDronat, Savoze

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm SaVi.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 5 mg.

Thuốc tham khảo:

SAVIDESLO
Mỗi viên nén có chứa:
Desloratadine …………………………. 5 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

SAVOZE
Mỗi viên nén có chứa:
Desloratadine …………………………. 5 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Làm giảm nhanh các triệu chứng của viêm mũi dị ứng như hắt hơi, xuất tiết mũi và ngứa, nghẹt mũi khó thở, ngứa, chảy nước mắt, nổi ban đỏ có thể quan sát thấy, ngứa vòm miệng và ho.

Làm giảm những triệu chứng gây nên do mề đay tự phát mãn tính, như làm bớt ngứa, làm giảm kích cỡ và số lượng các vết phát ban.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường uống.

Liều dùng:

Người lớn và thanh niên ( ≥ 12 tuối): Mỗi ngày 1 viên SaViDeslo (5mg), dùng cùng hay không cùng bữa ăn.

Đối với bệnh nhân suy gan hoặc suy thận liều khởi đầu là 5mg desloratadine được sử dụng cách ngày dựa trên những dữ liệu về dược động học

4.3. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Hiệu quả và tính an toàn của desloratadine trên trẻ em dưới 12 tuổi vẫn chưa xác định.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Không phát hiện thấy ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc (Xem phần Đặc tính dược lực học).

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Nói chung không có tác dụng lên khả năng sinh sản của chuột ở liều cao hơn 34 lần so với liều thử nghiệm lâm sàng được khuyến cáo trên người.

Desloratadine không gây quái thai hoặc biến dị gen trong những thử nghiệm lâm sàng trên động vật (Xem phần Tính an toàn tiền lâm sàng). Vì không có các dữ liệu lâm sàng về desloratadine trên các phụ nữ mang thai, nên tính an toàn của việc sử dụng desloratadine trên các phụ nữ mang thai vẫn chưa được thiết lập.

Không nên sử dụng desloratadine cho phụ nữ mang thai trừ khi có chỉ định rõ ràng.

Thời kỳ cho con bú:

Desloratadine được bài tiết vào sữa mẹ.

Không nên dùng desloratadine cho phụ nữ đang cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các thử nghiệm lâm sàng đối với một loạt chỉ định gồm viêm mũi dị ứng (SAR) và mày đay tự phát mạn tính (CIU), với liều dùng khuyến cáo là 5mg hàng ngày, tác dụng không mong muốn của desloratadine được báo cáo là hơn 3% so với những người điều trị bằng placebo. Tác dụng phụ thường thấy nhất trong báo cáo so với placebo là mệt mỏi (1,2%), khô miệng (0,8%) và đau đầu (0,6%).

Rất hiếm thấy báo cáo về các trường hợp có phản ứng dị ứng gồm tính quá mẫn và nổi ban đỏ. Rất hiếm thấy báo cáo về các trường hợp tim đập nhanh, đánh trống ngực, tăng men gan và tăng bilirubin.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Không thấy có các biểu hiện lâm sàng nào liên quan đến tương tác với desloratadine trong các nghiên cứu lâm sàng.

Thức ăn và nước quả bưởi không có ảnh hưởng tới dược động học của desloratadine.

Phối hợp desloratadine với rượu không làm tăng tác dụng có hại của rượu (xem phần Các đặc tính dược lực học).

4.9 Quá liều và xử trí:

Khi gặp quá liều cần có những biện pháp chuẩn để rút phần hoạt chất chưa được hấp thu ra khỏi cơ thể. Cũng phải có biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Dựa trên các thử nghiệm lâm sàng với các liều dùng khác nhau ở người lớn và thanh niên với liều dùng khuyến cáo đến 45mg desloratadine (gấp 9 lần liều dùng thông thường), không quan sát thấy có những tác động lâm sàng có liên quan.

Không thải desloratadine được bằng thẩm tách lọc máu; chưa rõ có thải được bằng thẩm tách màng bụng hay không.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Sau khi uống, desloratadine phong bế chọn lọc các thụ thể histamin H1 ở ngoại biên, vì thuốc này không thấm được vào thần kinh trung ương.

Ngoài tác dụng kháng histamin, nhiều thử nghiệm in-vitro (được thực hiện chủ yếu trên tế bào người) và in-vivo đã chứng minh desloratadine còn có tác dụng chống dị ứng và chống viêm. Những nghiên cứu này cho thấy desloratadine ức chế phần lớn các yếu tố khởi đầu và gây lan truyền hiện tượng viêm dị ứng bao gồm:

Sự giải phóng các cytokine tiền-viêm như IL-4 ; IL-6 ; IL-8 và IL-13.

Sự giải phóng các chemokin tiền-viêm như RANTES (khi được bộc lộ ra, các tế bào T bình thường sẽ phơi bày và bài tiết).

Sự sản xuất các anion superoxid bằng cách hoạt hóa bạch cầu trung tính đa nhân.

Sự kết dính và hoá hướng động của bạch cầu ưa eosinophil.

Sự bộc lộ các phân tử kết dính như P-selectin.

Sự giải phóng histamin, prostaglandin (PGD2) và leukotrien (LTC4) phụ thuộc IgE.

Co thắt phế quản do dị ứng cấp đáp ứng và ho do dị ứng trên các loại động vật.

Thử nghiệm lâm sàng với nhiều liều, mỗi ngày dùng 20mg desloratadine, kéo dài 14 ngày, không thấy thuốc có ảnh hưởng rõ ràng trên tim mạch một cách có ý nghĩa thống kê và ý nghĩa lâm sàng. Trong thử nghiệm dược lý lâm sàng, dùng desloratadine mỗi ngày 45mg (gấp 9 lần liều thường dùng) kéo dài 10 ngày, không thấy thuốc gây kéo dài đoạn QT trên điện tâm đồ.

Desloratadine không thấm vào thần kinh trung ương. Với liều mỗi ngày 5mg, không thấy gây buồn ngủ khi so sánh với nhóm placebo. Ngay với liều 7,5mg mỗi ngày trong thử nghiệm lâm sàng cho thấy thuốc này không có ảnh hưởng tới đặc tính tâm thần-vận động. Liều đơn 5mg desloratadine không có ảnh hưởng tới những chỉ số chuẩn về thực hiện các chuyến bay, bao gồm không làm tăng buồn ngủ hoặc không ảnh hưởng tới nhiệm vụ thực hiện chuyến bay.

Trong các thử nghiệm về tương tác thuốc dùng nhiều liều với ketoconazol, erythromycin, azithromycin, fluoxetin và cimetidin không thấy có thay đổi rõ ràng trên lâm sàng về các nồng độ desloratadine trong huyết tương.

Trong các thử nghiệm dược lý lâm sàng, phối hợp desloratadine với rượu không có ảnh hưởng tới tác dụng của rượu là gây buồn ngủ và làm suy yếu tư thế. Dù dùng riêng desloratadine hay phối hợp với rượu, so sánh nhóm dùng desloratadine với nhóm placebo, và dùng test tâm thần-vận động, không thấy có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê.

Ở bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng thì desloratadine có hiệu lực làm mất các triệu chứng bệnh như hắt hơi, sổ mũi và ngứa, xung huyết/tắc mũi, kể cả ngứa mắt, chảy nước mắt, đỏ mắt và ngứa vòm miệng. Desloratadine kiểm soát hữu hiệu các triệu chứng này trong 24 giờ. Trong 2 thử nghiệm lâm sáng kéo dài 4 tuần trên những bệnh nhân viêm mũi dị ứng theo mùa và kết hợp với hen suyễn, thấy desloratadine có hiệu quả làm giảm triệu chứng của viêm mũi dị ứng theo mùa (chảy nước mũi, nghẹt mũi, ngứa mũi và hắt hơi, ngứa/rát mắt, chảy nước mắt, đỏ mắt, ngứa tai và viêm vòm miệng) và hen (ho, thở khò khè, khó thở và sự giảm sử dụng đối kháng beta FEV1 là không thể thay thế trên cả nhóm đối chứng và nhóm được điều trị bằng desloratadine).

Thử nghiệm trên người lớn và thanh niên bị mày đay tự phát mạn tính, thấy desloratadine có tác dụng làm hết ngứa, làm giảm diện tích, giảm số lượng các vết phát ban khoảng dưới 1 ngày sau khi dùng thuốc. Trong mỗi thử nghiệm, thấy tác dụng của thuốc kéo dài quá khoảng cách 24 giờ. Desloratadine còn cải thiện được giấc ngủ và chức phận hoạt động ban ngày, qua thử nghiệm về sự giảm tương tác với giấc ngủ và các hoạt động thường quy hàng ngày.

Desloratadine còn có hiệu lực làm thuyên giảm gánh nặng của viêm mũi dị ứng theo mùa qua kết quả của tổng điểm về chất lượng viêm mũi – kết mạc trong bảng câu hỏi về đời sống. Nhưng sự cải thiện lớn nhất là trong lĩnh vực các vấn đề thực tế và các hoạt động hàng ngày bị hạn chế bởi các triệu chứng bệnh.

Cơ chế tác dụng

Desloratadine là chất đối kháng với histamin có chọn lọc ở thụ thể H1 ngoại biên, tác dụng kéo dài, không an thần. Đã chứng minh là desloratadine có tác dụng chống dị ứng, kháng histamin và chống viêm.

Cơ chế tác dụng:

Desloratadin là một chất kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài với tác động kháng histamin chọn lọc trên thụ thể H1. Số liệu về sự với gắn thụ thể cho thấy ở nồng độ 2 – 3mg/ml (7nanomol), desloratadin thể hiện tương tác điển hình với thụ thể H1 ở người. Desloratadin ức chế sự giải phóng histamin từ các dưỡng bào trong thử nghiệm in vitro. Desloratidin có tác động kéo dài và không gây buồn ngủ do nó không dễ di qua hàng rào máu não.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Có thể tìm thấy các nồng độ desloratadine trong huyết tương sau khi uống thuốc 30 phút. Desloratadine hấp thu tốt, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 3 giờ; thời gian bán thải cuối cùng khoảng 27 giờ. Độ tích lũy của desloratadine phù hợp với thời gian bán thải (khoảng 27 giờ) và với tần số liều một lần duy nhất trong ngày. Sinh khả dụng của desloratadine tỷ lệ thuận với liều lượng trong phạm vi 5 – 20mg.

Desloratadine gắn vừa phải vào protein huyết tương (83 – 87%). Về lâm sàng chưa nhận thấy rõ sự tích lũy thuốc sau khi uống liều duy nhất 5 – 20mg mỗi ngày, kéo dài 14 ngày.

Các phản ứng của enzym trong quá trình trao đổi chất của desloratadine vẫn chưa được xác định, vì thế một số tương tác với các loại thuốc khác có thể được loại trừ hoàn toàn. Các nghiên cứu in-vitro đối với chất kìm hãm đặc biệt CYP34A và CYP2D6 đã chỉ ra rằng các enzym này không quan trọng trong quá trình trao đổi chất của desloratadine. Desloratadine không kìm hãm CYP34A và CYP2D6 và cũng không phải là chất nền hay chất kìm hãm.

Thử nghiệm liều đơn dùng 7,5mg desloratadine, không thấy thức ăn/bữa ăn sáng giàu lipid, giàu năng lượng, có ảnh hưởng tới dược động học của desloratadine. Những nghiên cứu khác thấy nước quả bưởi không có ảnh hưởng tới dược động học của desloratadine.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

….

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, nhiệt độ dưới 30oC. Tránh ánh sáng.

6.4. Thông tin khác :

An toàn tiền lâm sàng

Desloratadine là chất chuyển hoá chủ yếu của loratadin còn hoạt tính. Nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy giữa desloratadine và loratadin không có khác biệt gì về lượng và chất của dáng dấp độc tính. Dữ liệu tiền lâm sàng với desloratadine cho thấy không có rủi ro đặc biệt cho người dùng, dựa vào các nghiên cứu quy ước về dược lý học về an toàn, còn dựa vào nghiên cứu độc tính khi dùng các liều liên tiếp, độc tính về gen và độc tính trên sự sinh sản. Nghiên cứu với loratadin cho thấy thuốc không gây ung thư.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam