1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Desloratadine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1.
Nhóm pháp lý: thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX27.
Biệt dược gốc: AERIUS
Biệt dược: Destidin, Sketixe
Hãng sản xuất : Micro Labs Limited.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 5 mg.
Thuốc tham khảo:
DESTIDIN | ||
Mỗi viên nén chứa: | ||
Desloratadine | …………………………. | 5 mg |
Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
SKETIXE | ||
Mỗi viên nén chứa: | ||
Desloratadine | …………………………. | 5 mg |
Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Viêm mũi dị ứng: viên nén Desloratadine 5 mg được chỉ định điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc mãn tính ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên.
Mày đay tự phát mãn tính: Viên nén Desloratadine được chỉ định làm giảm nhẹ các triệu chứng ngứa, phát ban và phạm vi phát ban ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên bị mày đay tự phát mãn tính.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng bằng đường uống
Liều dùng:
Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sỹ điều trị.
Người lớn, trẻ em 12 tuổi trở lên: liều thông thường là 5 mg (1 viên), dùng liều duy nhất trong ngày.
Người lớn bị suy giảm chức năng gan hoặc thận: liều khởi đầu là 5 mg/ngày và liều của những ngày tiếp theo tùy thuộc vào tác dụng dược lực. Liều khởi đầu không áp dụng cho trẻ bị suy gan hoặc thận vì chưa có số liệu nghiên cứu.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định dùng viên nén Desloratadine 5 mg cho bệnh nhân mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của chế phẩm và với desloratadine.
4.4 Thận trọng:
Desloratadine sử dụng theo sự chỉ định của bác sỹ. Bệnh nhân không được tăng liều vì có thể dẫn đến buồn ngủ. Nói chung, nên thận trọng khi chỉ định liều dùng cho người già, người suy giảm chức năng gan, thận, tim mạch hoặc các bệnh khác hoặc khi kết hợp với các thuốc khác.
Tính an toàn và hiệu quả của Desloratadine với bệnh nhân dưới 12 tuổi vẫn chưa được thiết lập.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Desloratadin có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn lên hệ thần kinh trung ương như đau đầu, chóng mặt, buồn ngủ. Vì vậy cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân khi đang lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu thích đáng và có kiểm soát ở phụ nữ có thai vì vậy chỉ sử dụng desloratadine khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Desloratadine có thể tiết vào sữa mẹ, vì vậy nên ngừng sử dụng thuốc khi cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Desloratadine được dung nạp tốt. Desloratadine có thể gây ra một số phản ứng phụ như đau đầu, ngái ngủ, mệt mỏi, khô miệng, hoảng hốt, khó thở, nôn nao, đau bụng, khó chịu, hoa mắt, nôn, phản ứng quá mẫn, nhịp tim nhanh.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Erythromycin: Erythromycin làm tăng Cmax của desloratadine lên 24% và AUC lên 14% khi uống kết hợp.
Kentoconazol: Kentoconazol làm tăng Cmax của desloratadine lên 45% và AUC lên 39% khi uống kết hợp.
Fluoxetine: Fluoxetine làm tăng Cmax của desloratadine lên 15% khi uống kết hợp.
Cimetidin: Cimetidin làm tăng Cmax của desloratadine lên 12% và AUC lên 19% khi uống kết hợp.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong trường hợp quá liều, cần phải có những biện pháp điều trị theo triệu chứng. Thẩm tách máu không thải trừ được Desloratadine và 3-hydroxydesloratadine.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Desloratadine là một kháng histamin ba vòng có tác dụng kéo dài với hoạt tính kháng histamin chọn lọc trên thụ thể H1. Với nồng độ 2-3 ng/mL, desloratadine đã có tương tác đáng kê với thụ thể H1 ở người. Trên vitro, desloratadine ức chế giải phóng histamin tế bào ở người. Kết quả nghiên cứu phân bố bằng đồng vị phóng xạ trên chuột chỉ ra rằng desloratadine không đi qua hàng rào máu não.
Cơ chế tác dụng:
Desloratadin là một chất kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài với tác động kháng histamin chọn lọc trên thụ thể H1. Số liệu về sự với gắn thụ thể cho thấy ở nồng độ 2 – 3mg/ml (7nanomol), desloratadin thể hiện tương tác điển hình với thụ thể H1 ở người. Desloratadin ức chế sự giải phóng histamin từ các dưỡng bào trong thử nghiệm in vitro. Desloratidin có tác động kéo dài và không gây buồn ngủ do nó không dễ di qua hàng rào máu não.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Sau khi uống liều desloratadine 5 mg/ lần mỗi ngày trong 10 ngày ở người tình nguyện khoẻ mạnh, thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax ) khoảng 3 giờ sau khi uống thuốc, nồng độ đỉnh (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC) lần lượt là 4 ng/mL và 56,9 ng/giờ/mL.
Phân bố: Desloratadine và 3-hydroxydesloratadine gắn kết với protein huyết tương lần lượt là từ 82% đến 87% và từ 85% đến 89%. Sự găn kết với protein huyết tương của desloratadine và 3- hydroxydesloratadine không thay đổi ở người suy thận.
Chuyển hoá: Desloratadine (một chất chuyển hoá chính của loratadine) được chuyển hoá chủ yếu thành 3-hydroxydesloratadine, một chất chuyển hoá có hoạt tính và sau đó chuyển thành một glucuronidate.
Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình của desloratadine là 27 giờ. Cmax và AUC tăng lên khi liều đơn tăng lên từ 5 đến 20 mg.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Bột cellulose vi tinh thể (avicel-101), tinh bột 1500, acid stearic, colloidal silica khan (aerosil), bột cellulose vi tinh thể (avicel PH 102), crosscarmellose natri (primellose), hypromellose (HPMC 15 Cps), titan dioxid, talc, propylen glycol, oxid sắt (vàng).
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, mát (dưới 30°C). Tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam