1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Desloratadine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1.
Nhóm pháp lý: thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX27.
Biệt dược gốc: AERIUS
Biệt dược: Deslohis
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Dược phẩm 3/2.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Sirô: 0,5 mg/ml.
Thuốc tham khảo:
| DESLOHIS | ||
| Mỗi ml siro có chứa: | ||
| Desloratadine | …………………………. | 0,5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Giảm các triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng quanh năm như hắt hơi, sổ mũi, ngứa, nghẹt mũi, kèm kích ứng mắt, chảy nước mắt & đỏ mắt, ngứa họng & ho.
Giảm các triệu chứng mày đay mạn tính tự phát.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Liều dùng được khuyến cáo là 5mg /ngày một lần.
Trẻ em từ 6 đến 11 tuổi: Liều dùng được khuyến cáo 2,5mg / ngày một lần.
Đối với bệnh nhân suy gan hoặc suy thận liều khởi đầu là 1 viên Desloratadine 5 mg được sử dụng cách ngày dựa trên những dữ liệu về dược động học.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với thành phần thuốc.
Trẻ dưới 6 tuổi.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.
Sử dụng trong nhi khoa: Sự an toàn và hiệu quả của Desloratadine ở bệnh nhi chưa được thiết lập.
Sử dụng trong lão khoa:
Lựa chọn liều lượng cho một bệnh nhân cao tuổi nên thận trọng, phản ảnh tần suất nhiều hơn của tình trạng giảm chức năng gan, thận hoặc tim, và bệnh lý đi kèm hoặc sử dụng thuốc.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Những nghiên cứu lâm sàng cho thấy Desloratadin không ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên cần cho bệnh nhân biết về tác dụng phụ mệt mỏi, nhức đầu, mặc dù hiếm khi xảy ra.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Tính an toàn khi sử dụng Desloratadin trong thai kỳ chưa được xác định, do đó không sử dụng Desloratadin trong thai kỳ trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
Thời kỳ cho con bú:
Desloratadine đi qua sữa mẹ, vì thế cần quyết định ngưng cho con bú mẹ hay ngưng dùng Desloratadine dựa trên tầm quan trọng của thuốc đối với mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Hiếm: cảm giác mệt mỏi, khô miệng, nhức đầu. Rất hiếm: nổi mẩn & phản vệ.
Ở những bệnh nhân dùng 5 mg/ ngày, tỷ lệ tác dụng phụ tương tự như nhau giữa những bệnh nhân dùng Desloratadine và những bênh nhân điều trị bằng giả dược. Phần trăm bệnh nhân ngưng thuốc sớm do phản ứng phụ là 2,4% ở nhóm Desloratadine và 2,6% ở nhóm giả dược. Không có phản ứng phụ nghiêm trọng ở những thử nghiệm trên bệnh nhân dùng giả dược.
Tác dụng phụ được báo cáo bởi một số ít bệnh nhân (lớn hơn hay bằng 2% số bệnh nhân) là đau đầu, buồn nôn, mệt mỏi, chóng mặt, viêm họng, khó tiêu và đau cơ. Các tác dụng phu cũng được báo cáo: nhanh tim, và hiếm có các phản ứng qúa mẫn (như nổi mẫn, ngứa, nổi mày đay, phù, khó thở và phản vệ) và tăng các enzyme của gan kể cả bilirubin.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Trong 2 thử nghiệm dược lý lâm sàng có kiểm soát chéo trên 24 bệnh nhân khoẻ mạnh tình nguyện (12 nam và 12 nữ), Desloratadine 7,5 mg (liều bằng 1,5 lần liều hàng ngày) được cho cho uống một lần trong ngày phối hợp với Erythromycin 500 mg (mỗi 8 giờ) hoặc với Ketoconazole 200 mg (mỗi 12 giờ) liên tiếp trong 10 ngày.
Ở 3 nhóm thử lâm sàng có kiểm soát khác trong những nghiên cứu song song trên những bệnh nhân khoẻ mạnh tình nguyện (cả nam và nữ), Desloratadine với liều lâm sàng 5 mg được cho phối hợp với 500 mg Azithromycin, tiếp theo là 250mg một lần / ngày, trong 4 ngày (n=18) hoặc với 20 mg Fluoxetin mỗi ngày, trong 7 ngày sau 23 ngày tiền điều trị bằng Fluoxetine (n=18) hoặc với 600 mg Cimetidine mỗi 12 giờ trong 14 ngày (n=18).
Mặc dầu những nồng độ tăng dần của Desloratadine và 3-hydroxydesloratadine (Cmax và AUC từ 0-24 giờ) được ghi nhận trong huyết tương (xem bảng 1) nhưng không thấy có sự thay đổi vêmặt lâm sàng trong hồ sơ về sự an toàn của Desloratadine, được đánh giá dựa trên các thông số của điện tâm đồ (như: khoảng QT được hiệu chỉnh theo nhịp tim: khoảng QTc), các xét nghiệm cận lâm sàng, các dấu hiệu sinh tồn và các tác động phụ.
4.9 Quá liều và xử trí:
Thử nghiệm với các liều từ 10mg đến 20 mg/ ngày cho thấy có gây buồn ngủ.
Sử dụng liều một lần duy nhất 45mg trên những nam nữ tình nguyện khỏe mạnh trong 10 ngày. Trong nghiên cứu này, tất cả kết quả điện tâm đồ được chuyên gia về tim đọc theo phương pháp “mù”. Ở những đối tượng được điều trị bằng Desloratadine, có sự gia tăng nhịp tim trung bình 9,2 nhịp / phút so với nhóm dùng placebo. Khoảng QT được chuẩn lại theo nhịp tim (QTc) bằng hai phương pháp Bazett và Friderica. Sử dụng QTc theo Bazett có sự tăng trung bình là 8,1 m/giây ở các đối tượng dùng Desloratadine so với nhóm dùng placebo. Sử dụng QTc theo Friderica, mức tăng trung bình là 0,4 m/giây ở đối tượng dùng Desloratadine so với đối tượng dùng placebo. Không thấy báo cáo về tác dụng ngoại ý trên lâm sàng.
Trong trường hợp quá liều, dùng các biện pháp cơ bản để loại phần thuốc chưa được hấp thu. Cũng cần tiến hành điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Desloratadine và 3-Hydroxydesloratadine không được loại trừ bằng thẩm phân lọc máu.
Tử vong xảy ra với chuột cống trắng ở liều uống 250 mg/kg hoặc liều cao hơn (ước tính giá trị điều trị AUC của Desloratadine và chất chuyển hóa Desloratadine đạt được trong huyết tương vào khoảng 120 lần AUC ở người dựa vào liều uống hàng ngày được khuyến cáo). Liều uống trung bình gây chết ở chuột nhắt là 353 mg/kg (ước tính giá trị điều trị của Desloratadine gấp 290 lần liều uống tối đa hàng ngày ở người, dựa vào mg/m2). Không ghi nhận tử vong ở liều 250 mg/kg đối với khỉ (ước tính giá trị điều trị của Desloratadine đạt khoảng 810 lần liều uống tối đa hàng ngày ở người, dựa vào mg/m2).
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Desloratadin thuộc nhóm kháng histamin thế hệ II chống dị ứng-mày đay, giảm ngứa. Những nghiên cứu về nốt mề đay do Histamin gây nên ở da người sau khi dùng liều duy nhất hay những liều lập lại 5mg Desloratadine cho thấy thuốc này có tác dụng kháng Histamin sau 1 giờ; tác dụng này có thể kéo dài 24 giờ. Chưa thấy có bằng chứng về miễn dịch nhanh đối với mề đay do Histamin gây nên ở da người (dấu hiệu lớn thuốc) trong nhóm dùng 5 mg Desloratadine trong 28 ngày. Sự tương quan lâm sàng trên mò đay do histamin gây nên ở da người chưa được rõ.
Cơ chế tác dụng:
Desloratadin là một chất kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài với tác động kháng histamin chọn lọc trên thụ thể H1. Số liệu về sự với gắn thụ thể cho thấy ở nồng độ 2 – 3mg/ml (7nanomol), desloratadin thể hiện tương tác điển hình với thụ thể H1 ở người. Desloratadin ức chế sự giải phóng histamin từ các dưỡng bào trong thử nghiệm in vitro. Desloratidin có tác động kéo dài và không gây buồn ngủ do nó không dễ di qua hàng rào máu não.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Sau khi uống desloratadin 5 mg/ngày trong 10 ngày trên người tình nguyện khỏe mạnh: Thời gian trung bình để đạt nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương (Tmax) khoảng 3 giờ và nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt trạng thái ổn định (Cmax) là 4 ng/ml và diện tích dưới đường cong về nồng độ – thời gian (AUC) là 56,9 ng.giờ/ml. Thức ăn và nước bưởi không ảnh hưởng đến sinh khả dụng (Cmax va AUC) của desloratadin.
Phân bố: Desloratadin và 3-hydroxydesloratadin gắn kết với protein huyết tương lần lượt là 82-87% và 85-89 %. Sự gắn kết vào protein của desloratadin và 3-hydroxydesloratadin không thay đổi trên những bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
Chuyển hóa: Desloratadin (một chất chuyển hóa chính của loratadin) được chuyển hóa mạnh thành chất chuyển hóa có hoạt tính 3-hydroxydesloratadin, sau đó sẽ bị glucuronid hóa. Các enzym chuyển hóa desloratadin thành 3-hydroxydesloratadin chưa được xác định.
Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình của desloratadin khoảng 27 giờ. Các giá trị Cmax va AUC tăng tỉ lệ theo liều uống duy nhất trong khoảng từ 5-20 mg. Mức độ tích lũy sau 14 ngày dùng thuốc tương ứng với thời gian bán thải và tần số liều dùng.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không có.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30 độ C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
