1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Desloratadine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1.
Nhóm pháp lý: thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX27.
Biệt dược gốc: AERIUS
Biệt dược: Deslet, Delerget Tablets
Hãng sản xuất : Efroze Chemical Industries (Pvt) Ltd..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Sirô: 0,5 mg/ml.
Viên nén 5mg
Thuốc tham khảo:
| DESLET | ||
| Mỗi ml siro có chứa: | ||
| Desloratadine | …………………………. | 0,5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Desloratadin được chỉ định ở người lớn và trẻ em trên I tuôi đê làm giảm các triệu chứng liên quan:
Viêm mũi dị ứng
Mày đay
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc được dùng đường uống.
Có thê uông cùng hoặc không cùng bữa ăn.
Liều dùng:
Người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên:
Liều khuyến cáo là 10ml (5mg), mỗi ngày một lần.
Trẻ em:
Hầu hết các trường hợp viêm mũi dưới 2 tuổi là do nhiễm khuẩn và không có dữ liệu về việc hỗ trợ điều trị viêm mũi nhiễm khuẩn bằng desloratadin.
Trẻ em từ 1 đến 5 tuổi: 2,5 ml (1,25 mg), mỗi ngày một lần.
Trẻ em từ 6 đến 11 tuổi: 5 ml (2,5 mg), mỗi ngày một lần.
Sự an toàn và hiệu quả của desloratadin 0,5 mg/ mÏ ở trẻ em dưới 1 tuổi chưa được thiết lập.
Dữ liệu lâm sàng về hiệu quả của desloratadin ở trẻ em từ 1 đến 11 tuổi và thiếu niên từ 12 đến 17 tuổi còn hạn chế.
Cần phải theo dõi lịch sử viêm mũi đị ứng liên tục (ít hơn 4 ngày mỗi tuần hoặc ít hơn 4 tuần) của bệnh nhân và việc điều trị có thể ngừng lại sau khi đã hết triệu chứng, sau đó có thể tiếp tục bắt đầu điều trị khi các triệu chứng tái phát.
Trong viêm mũi dị ứng dai dẳng (trong 4 ngày hoặc hơn mỗi tuần và trong hơn 4 tuần), việc điều trị liên tục có thể được đề nghị cho các bệnh nhân trong các giai đoạn tiếp xúc với chất gây dị ứng
4.3. Chống chỉ định:
Deslet chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn với desloratadin hoặc bất kì thành phần nào của thuốc hoặc với loratadine.
4.4 Thận trọng:
Trẻ em
Ở trẻ em dưới 2 tuổi, việc chẩn đoán viêm mũi dị ứng là đặc biệt khó khăn để phân biệt với các dạng viêm mũi khác. Cần xem xét đến khả năng nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, tiền sử của bệnh nhân và tiến hành các xét nghiệm thích hợp
Khoảng 6% người lớn và trẻ em từ 2 đến 11 tuổi có chuyển hóa chậm desloratadin và có khả năng hấp thu thuốc cao hơn. Sự an toàn của desloratadin ở trẻ em từ 2 đến 11 tuổi có chuyển hóa chậm cũng giống như ở trẻ em có chuyển hóa bình thường.
Những ảnh hưởng đối với trẻ em dưới 2 tuổi có chuyển hóa chậm chưa được nghiên cứu.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Trong các thử nghiệm lâm sàng, desloratadin không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Hầu hết bệnh nhân không bị buồn ngủ khi dùng thuốc. Tuy nhiên, do bệnh nhân có sự thay đổi cơ thể để đáp ứng với tất cả các sản phẩm thuốc nên bệnh nhân được khuyên không nên tham gia vào các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo tinh thần, chẳng hạn như lái xe hay sử dụng máy móc, cho đến khi họ đã đáp ứng với thuốc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Các dữ liệu trên phụ nữ mang thai cho thấy không có độc tính của thuốc đối với thai nhi. Nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp đến sinh sản. Tuy nhiên để đề phòng các nguy cơ có thể xảy ra, nên tránh việc sử dụng desloratadin trong khi mang thai,
Thời kỳ cho con bú:
Desloratadin đã được tìm thấy ở trẻ bú sữa mẹ của phụ nữ được điều trị, Hiệu quả của desloratadin trên trẻ bú mẹ là không rõ. Phải quyết định hoặc là cho trẻ ngừng bú mẹ hoặc là ngừng sử dụng desloratadin cho phụ nữ cho con bú, có tính đến lợi ích của việc cho con bú và các lợi ích của việc điều trị cho người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tần suất lâm sàng của tác dụng không mong muôn được báo cáo hơn so với giả dược và tác dụng không mong muốn khác được báo cáo trong quá trình sử dụng được báo cáo sau: Rất thường gặp (> 1/10), thường gặp (= 1/100 đến < 1/10), it gặp (> 1/1.000 đến < 1/100), hiếm gặp (> 1/10.000 đến < 1/1.000 ), rất hiếm gặp (< 1/10.000) và không được biết đến (không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn).
Trẻ em
Tác dụng không mong muốn khác được báo cáo trong quá trình điều trị ở bệnh nhi với một tần sốkhông rõ bao gồm kéo dài QT, loạn nhịp tim và nhịp tim chậm.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng erythromycin và ketoconazol đồng thời với desloratadin có thể làm thay đổi sự chuyên hoá của thuốc trong cơ thể. Điều này có thể dẫn đến tăng nồng độ desloratadin. Nếu dùng đồng thời những thuốc này, cần theo dõi nghiêm ngặt và điều chỉnh liều nếu cần thiết.
4.9 Quá liều và xử trí:
Một số triệu chứng quá liều bao gồm tim đập nhanh, buồn ngủ.
Trong trường hợp quá liều, hãy xem xét tiến hành các biện pháp loại bỏ phần thuốc chưa hấp thu.
Tiến hành điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Desloratadin và chất chuyển hoá 3-hydroxydesloratadin có thể được loại bỏ bằng cách chạy thận nhân tạo.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Desloratadin thuộc nhóm kháng histamin. Desloratadin là chất chuyển hoá chủ yếu của loratadin, kháng histamin H1 thế hệ thứ 2 không gây buồn ngủ. Desloratadin ức chế chọn lọc thụ thể histamin H1, ở ngoại biên do thuốc hoàn toàn không thấm vào hệ thần kinh trung ương.
Sự an toàn của si rô desloratadin đã được chứng minh trong ba thử nghiệm trên trẻ em. Khi dùng ở liều khuyến cáo, nồng độ trong huyết tương của desloratadine ở trẻ em tương tự như ở người lớn. Do đó dữ liệu về hiệu quả của desloratadin đối với viêm mũi dị ứng / mề đay vô căn mãn tính ở người lớn có thế được suy ra cho trẻ em. Hiệu quả của si rô desloratadin không được nghiên cứu ở trẻ em dưới 12 tuổi.
Cơ chế tác dụng:
Desloratadin là một chất kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài với tác động kháng histamin chọn lọc trên thụ thể H1. Số liệu về sự với gắn thụ thể cho thấy ở nồng độ 2 – 3mg/ml (7nanomol), desloratadin thể hiện tương tác điển hình với thụ thể H1 ở người. Desloratadin ức chế sự giải phóng histamin từ các dưỡng bào trong thử nghiệm in vitro. Desloratidin có tác động kéo dài và không gây buồn ngủ do nó không dễ di qua hàng rào máu não.
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Nồng độ trong huyết tương desloratadin có thể được phát hiện trong vòng 30 phút sau khi uống ở người lớn. Desloratadin được hấp thu tốt để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương khoảng 3 giờ sau khi uống, thời gian bán thải cuối cùng sau khoảng 27 giờ. Mức độ tích lũy của desloratadin phù hợp với thời gian bán thải của thuốc (khoảng 27 giờ) và tần suất liều dùng. Sinh khả dụng của desloratadin tỉ lệ thuận với liều lượng trong phạm vi 5 đến 20mg.
Trong một loạt các thử nghiệm dược động học và lâm sàng, 6% bệnh nhân đạt được nồng độ desloratadin cao hơn. Tỷ lệ chuyển hóa chậm ở người lớn (6%) và trẻ em từ 2 đến 11 tuổi (6%). tỷ lệ này lớn hơn ở người da den (18% người lớn, 16% trẻ em) so với người da trắng (2% người lớn. 3% trẻ em).
Trong một nghiên cứu dược động học đa liều tiến hành với dạng viên ở người lớn khỏe mạnh, bốn bệnh nhân có chuyển hóa chậm. Những bệnh nhân này có nông độ đỉnh cao gấp khoảng3 lần và đạt được sau khi uống khoảng7 giờ với thời gian bán thải pha cuối là khoảng 89 giờ.
Các thông số dược động học tương tự cũng được quan sát thấy trong một nghiên cứu dược động học đa liều tiến hành với dạng siro ở trẻ em từ 2 đến 11 tuổi được chẩn đoán viêm mũi dị ứng. Ở những bệnh nhân chuyển hóa chậm, diện tích dưới đường cong (AUC) cao gấp khoảng 6 lần, nồng độ đỉnh cao gấp khoảng 3-4 lần và đạt được sau khi uống 3-6 giờ với thời gian bán thải pha cuối là khoảng 120 giờ. Sự hấp thu thuốc là như nhau ở người lớn và trẻ em chuyên hóa chậm khi điều trị với liều phù hợp lứa tuổi. Tính an toàn của thuốc ở các bệnh nhân này không khác so với các bệnh nhân khác nói chung. Những ảnh hưởng của desloratadin đối với bệnh nhân chuyển hóa chậm ở trẻ em dưới 2 tuổi chưa được nghiên cứu.
Trong các nghiên cứu liều duy nhất riêng biệt, ở liều khuyến cáo, diệc tích dưới đường cong và nồng độ đỉnh ở trẻ em tương tự như ở người lớn khi uống sirô desloratadin vói một liều 5 mg.
Phân bố:
Desloratadin liên kết vừa phải với protein huyết tương (83% – 87%). Không có bằng chứng về sự tích lũy thuốc ở người lớn sau khi dùng liều mỗi ngày một lần (5 mg đến 20 mg) trong 14 ngày.
Chuyển hóa:
Desloratadin được chuyển hoá mạnh thành chất chuyên hoá hoạt động là 3-hydroxydesloratadin, sau đó sẽ bị glucuronid hoá.
Các enzyme chuyển hóa desloratadin chưa được xác định, do đó tương tác với một số thuốc khác không thể được loại trừ hoàn toàn. Desloratadin không ức chế CYP3A4, các nghiên cứu in vitro cho thấy thuốc không ức chế CYP2D6 và P-glycoprotein.
Thải trừ:
Thời gian bán thải pha cuối là khoảng 27 giờ. Thuốc thải trừ qua nước tiêu và phân.
Trong một thử nghiệm dùng liều duy nhất 7,5 mg desloratadin cho thấy thức ăn không ảnh hưởng đến sự thải trừ của desloratadin. Trong một nghiên cứu khác, nước ép bưởi không ảnh hưởng đến sự thải trừ của desloratadin.
Bệnh nhân suy thận:
Dược động học của desloratadin ở bệnh nhân suy thận được so sánh với cácđối tượng khỏe mạnh trong nghiên cứu dùng một liều duy nhất và một nghiên cứu đa liều. Trong nghiên cứu liều duy nhất, sự hấp thu của desloratadin cao gấp khoảng 2 lần ở những người có mức độ suy thận từ nhẹ đến vừa và cao gấp khoảng 2,5 lần ở những người có mức độ suy thận nặng, so với ở người khỏe mạnh. Trong nghiên cứu đa liều, trạng thái ổn định đạt được sau 11 ngày, và so với người khỏe mạnh thì sự hap thu của desloratadin cao gấp khoảng 1,5 lần ở những người có mức độ suy thận từ nhẹ đến vừa và cao gấp khoảng 2,5 lần ở những người có mức độ suy thận nặng. Trong cả hai nghiên cứu, những thay đổi về nồng độ đỉnh và diện tích dưới đường cong của desloratadin và 3-hvdroxydesloratadin không gây ảnh hưởng trên lâm sàng.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không có.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30 độ C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
