1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Desloratadine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1.
Nhóm pháp lý: thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX27.
Biệt dược gốc: AERIUS
Biệt dược: Desone , Loitadine, Eucol 1,25mg/5ml
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Dược phẩm CPC1 Hà Nội
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang: 5 mg.
Siro 0,5mg/ml; 0,25mg/ml
Thuốc tham khảo:
| LOITADINE | ||
| Mỗi viên nang chứa: | ||
| Desloratadine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| DESONE | ||
| Mỗi ml siro chứa: | ||
| Desloratadine | …………………………. | 0,5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| EUCOL 1,25mg/5ml | ||
| Mỗi ml siro chứa: | ||
| Desloratadine | …………………………. | 0,5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Làm giảm nhanh các triệu chứng liên quan đến viêm mùi dị ứng như hẳt hơi, sổ mũi và ngứa mũi, sung huyết, nghẹt mũi, cũng như ngứa, cháy nước mắt và đỏ mắt, ngứa họng và ho.
Làm giảm những triệu chứng liên quan đến mày đay như giảm ngứa, giảm kích cỡ và số lượng ban
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng bằng đường uống. Có thể dùng lúc đói hoặc no
Liều dùng:
Thuốc viên
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: uống 1 viên (5.0 mg) X 1 lần/ngày. uống cùng hoặc không cùng với bữa ăn, đế giảm các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng (bao gồm viêm mũi dị ứng không liên tục và viêm mũi dị ứng kéo dài) và mày đay.
Viêm mũi dị ứng không liên tục (triệu chứng xuất hiện < 4 ngày/tuần hoặc < 4 tuần) nên được điều trị phù hợp dựa trên đánh giá tiền sử bệnh của bệnh nhân và nên ngừng điều trị khi hết triệu chứng và tái điều trị khi tái xuất hiện triệu chứng. Trong viêm mũi dị ứng kéo dài (triệu chứng xuất hiện > 4 ngày/tuần và kéo dài > 4 tuần), có thể điều trị liên lục trong thời gian tiếp xúc với dị nguyên.
Thuốc siro:
Người lớn và trẻ em > 12 tuổi: 5mg 10ml)/1 lần/ngày
Bệnh nhân rối loạn chức năng gan và thận: Khởi đầu 5 mg cách nhật
Trẻ em:
6-11 tuổi: 2.5mg (5ml)/1 lần/ngày
2-5 tuổi: 1.25mg (2.5ml)/1 lần/ngày
6-11 tháng tuổi: 1mg (2ml)/1 lần/ngày
4.3. Chống chỉ định:
Người bị mẫn cảm với bất kì thành phấn nào của thuốc
4.4 Thận trọng:
LOITADINE chứa 5,0 mg desloratadin không dùng dược cho trẻ dưới dưới 12 tuổi do không phù hợp về hàm lượng.
Sừ dụng Loitadine thận trọng trong trường hợp các bộnh nhặn suy thận nặng, bệnh nhân không dung nạp với dường fructose.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Một số tác dụng không mong muốn của thuốc như nhức đầu có thể xây ra do dó có thể ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Một số lượng lớn các dữ liệu sử dụng desloratadin trên phụ nữ có thai cho thấy không có độc tính ở trẻ sơ sinh. Nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến độc tính sinh sản.
Không quan sát thấy tác dụng gây quái thai hoặc đột biến gen trong các thử nghiệm trên động vật dùng desloratadin. Do chưa có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng desloratadin trong thai kỳ nên chưa xác định được tính an toàn của Loitadinc trong thời kỳ mang thai. Không sử dụng Loitadinc trong thai kỳ trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
Thời kỳ cho con bú:
Desloratadin được tiết vào sữa mẹ. do đó không sử dụng Loiradin cho phụ nữ dang cho con bú trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Một số tác dụng bất lợi có thể xảy ra là mệt mỏi. khô miệng, và nhức đầu . Tần sổ được xác định là Rất thường gặp (> 1/10), thường gặp (= 1/100 đến < 1/10), it gặp (> 1/1.000 đến < 1/100), hiếm gặp (> 1/10.000 đến < 1/1.000 ), rất hiếm gặp (< 1/10.000) và không được biết đến (không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không quan sát thấy tương tác có ý nghĩa lâm sàng với desloratadin trong các thử nghiệm lâm sàng.
Thức ăn hoặc nước bưởi không ảnh hưởng đến dược động học của desloratadin. Trong các thử nghiệm lâm sàng, uống desloratadin cùng với rượu không làm tăng nguy cơ suy giảm hành vi hay buồn ngủ do rượu. Không có sự biệt đáng kể nào được tìm thấy trong các kết quả thử nghiệm tâm lý giữa các nhóm sử dụng desloratadin và giả dược, cho dù dùng một mình hoặc dùng với ruợu.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng
Các tác dụng phụ liên quan đến quá liều tương tự như tác dụng phụ khi sử dụng ở liều điều trị. nhưng ở mức độ cao hơn. Trên một nghiên cứu lâm sàng đa liều ở người lớn và thanh thiếu niên sử dụng desloratadin lên đến 45 mg (cao gấp 9 lần liều lâm sàng) đã không quan sát thấy biểu hiện lâm sàng của quá liều.
Xử trí
Khi có quá liều, cân nhắc dùng các biện pháp chuấn để loại bỏ phần hoạt chất chưa được hấp thu. Nên điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Desloratadin không được bài tiết qua thẩm phân máu: chưa rõ liệu có được bài tiết qua thẩm phân phúc mạc hay không.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Sau khi uống, desloratadin ức chế chọn lọc thụ thể histamin H1 ở ngoại biên do thuốc hoàn toàn không thấm vào hệ thần kinh trung ưomg (CNS).
Với liều điều trị 5 mg/ngày, tỷ lệ buồn ngủ không cao hơn so với giã dược (placebo). Trong một nghiên cứu đơn liều, desloratadin 5 mg không ảnh hưởng đến các đánh giá chuẩn mực về khả năng gây buồn ngủ.
Viêm mũi dị ứng được phân thành 2 loại: Viêm mũi dị ứng theo mùa và quanh năm. có thè phân loại viêm mũi dị ứng theo cách khác như viêm mũi dị ứng không liên lục và viêm mũi dị ứng kéo dài tùy theo thời gian xuất hiện triệu chứng. Viêm mũi dị ứng không liên tục được xác định khi các triệu chứng xuất hiện < 4 ngày/tuần hoặc < 4 tuần. Viêm mũi dị ứng kéo dài được xác định khi các triệu chứng xuất hiện >4 ngày/tuần và kéo dài > 4 tuần. Trong hai thử nghiệm 4 tuần ở những bệnh nhân viêm mũi dị ứng theo mùa kèm theo hen. desloratadin có hiệu quả trong việc giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng theo mùa và hen. và giảm sử dụng các thuốc đối kháng beta. không ảnh hưởng bất lợi đến thể tích khi thở ra tối đa trong giây đầu tiên (FEV1).
Ở những bệnh nhân viêm mũi dị ứng (Allcrgic rhinitis – AR), desloratadin có tác dụng giảm các triệu chứng như hắt hơi, sổ mũi và ngứa mũi. sung huyết/ngạt mũi, cũng như ngứa mát. chảy nước mắt và đỏ mắt, ngứa họng
Cơ chế tác dụng:
Desloratadin là một chất kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài với tác động kháng histamin chọn lọc trên thụ thể H1. Số liệu về sự với gắn thụ thể cho thấy ở nồng độ 2 – 3mg/ml (7nanomol), desloratadin thể hiện tương tác điển hình với thụ thể H1 ở người. Desloratadin ức chế sự giải phóng histamin từ các dưỡng bào trong thử nghiệm in vitro. Desloratidin có tác động kéo dài và không gây buồn ngủ do nó không dễ di qua hàng rào máu não.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Có thể dịnh lượng được nồng độ trong huyết tương của desloratadin trong vòng 30 phút dùng desloratadin. Desloratadin được hấp thu tốt với nồng độ tối da dạt được sau khoảng 3 giờ. Sinh khả dụng của desloratadin tỳ lệ thuận với liều dùng 5 mg đến 20 mg.
Phân bố
Desloratadin gắn kết vừa phải (83% – 87%) với protein huyết tương. Không có bằng chứng về việc tích lũy thuốc trên lâm sàng sau khi uống liều hàng ngày (5 mg đến 20 mg) trong 14 ngày.
Chuyển hóa
Chưa xác dịnh được men chịu trách nhiệm chuyền hóa desloratadin. do dó chưa loại trừ hoàn toàn một vài tương tác của desloratadin với các thuốc khác. Những nghiên cứu in vivo với chất ức chế dặc hiệu CYP3A4 và CYP2D6 đã chứng minh ràng những men này không quan trọng trong việc chuyển hóa desloratadin. Desloratadin không ức chế CYP3A4 hoặc CYP2D6 và cũng không phải là chất nền hoặc chất ức chế P-glycoprotein.
Thải trừ
Thời gian bán thải giai đoạn cuối khoảng 27 giờ. Mức độ tích lũy của desloratadin phù hợp với thời gian bán thải của thuốc (khoảng 27 giờ) và liều dùng một lần/ngày
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chứng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, mát (dưới 30°C). Tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
