1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Drotaverine
Phân loại: Thuốc chống co thắt cơ trơn không kháng cholinergic.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A03AD02.
Biệt dược gốc: No-spa
Biệt dược: Dromasm fort, Dros-Ta, Novewel ,Pro-Spasmyl
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Hà Tây.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 40 mg, 80 mg.
Thuốc tham khảo:
| NOVEWEL 40mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Drotaverine hydrochloride | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| NOVEWEL 80mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Drotaverine hydrochloride | …………………………. | 80 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| DROS-TA | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Drotaverine hydrochloride | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| DROMASM FORT | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Drotaverine hydrochloride | …………………………. | 80 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Co thắt dạ dày-ruột. Hội chứng ruột bị kích thích.
Cơn đau quặn mật và các co thắt đường mật: Sạn đường mật và túi mật, viêm đường mật.
Cơn đau quặn thận và các co thắt đường niệu-sinh dục: Sỏi thận, sỏi niệu quản, viêm bể thận, viêm bàng quang.
Các co thắt tử cung: Đau bụng kinh, dọa sẩy thai, co cứng tử cung.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sỹ, uống nhiều lần trong ngày.
Liều dùng:
Người lớn: 3-6 viên/ngày, mỗi lần 1-2 viên x 3 lần/ngày.
Trẻ trên 6 tuổi: 2-5 viên/ngày, mỗi lần 1 viên x 2-5 lần/ngày.
Từ 1 – 6 tuổi: 2-3 viên/ngày, mỗi lần 1/2-1 viên x 2-3 lần/ngày.
Hoặc theo sự chỉ dẫn của bác sĩ.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc.
Suy gan nặng, suy thận nặng hay suy tim nặng (hội chứng hiệu suất thấp).
Blốc nhĩ – thất độ II-III.
Không dùng cho trẻ em dưới 1 tuổi.
4.4 Thận trọng:
Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Độ an toàn và hiệu lực của thuốc ở trẻ em chưa được xác định.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có thông tin
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu trên vật thí nghiệm không thấy thuốc gây quái thai. Tuy vậy, cũng như đa số các thuốc khác, để thận trọng, nên tránh dùng thuốc Novewel 40 kéo dài trong thời kỳ mang thai, chỉ dùng khi thật cần thiết theo sự chỉ dẫn của thầy thuốc.
Thời kỳ cho con bú:
Khi sử dụng cho phụ nữ đang nuôi con bú không nên dùng thuốc kéo dài, chỉ dùng khi thật cần thiết theo sự chỉ dẫn của thầy thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Hiếm gặp:
Đỏ bừng mặt, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp nhẹ.
Chóng mặt, ngủ gà, an thần, nhức đầu.
Buồn nôn, táo bón, chán ăn, tiêu chảy.
Quá mẫn gan, viêm gan mãn tính.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương làm tăng nhẹ tác dụng của thuốc và morphin có tác dụng hiệp đồng với thuốc.
Khi dùng đồng thời thuốc gây cản trở tác dụng điều trị của Levodopa ở người bệnh Parkinson, do vậy tránh sử dụng đồng thời 2 thuốc này khi điều trị cho người bệnh Parkinson.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có dữ liệu liên quan đến việc sử dụng quá liều drotaverin. Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân cần được giám sát chặt chẽ, điều trị triệu chứng và chăm sóc nâng đỡ.
Biện pháp xử lý bao gồm gây nôn và/hoặc rửa dạ dày.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Drotaverin là nhóm thuốc điều trị giãn cơ trơn được chỉ định điều trị các hội chứng đau của các cơ quan khác nhau như: hệ dạ dày-ruột, hệ mật, hệ niệu-sinh dục và hệ mạch máu.
Drotaverin là dẫn chất của isoquinolic, có tác dụng chống co thắt cơ trơn do ức chế men PDE IV (men đặc hiệu AMP vòng phosphodiestera).
Các chất ức chế PDE IV có đặc tính giãn cơ và hoạt động kháng viêm.
Sự ức chế men phosphodiesterase làm tăng cao nồng độ AMP vòng nội bào bởi sự khử hoạt tính men kinase của chuỗi myosin nhẹ (MLCK) thì calci nội bào giảm dẫn đến sự thư giãn của cơ trơn.
Thuốc có tác dụng trong trường hợp co thắt cơ trơn có nguồn gốc cả thần kinh và cơ.
Sự tác động của drotaverin trên cơ trơn của hệ tiêu hóa, đường mật, hệ tiết niệu và mạch máu không phụ thuộc vào sự phân bố của hệ thần kinh thực vật đối với các cơ.
Do tác dụng giãn mạch thuốc làm tăng tuần hoàn mô.
Drotaverin được hấp thu nhanh và nhiều hơn papaverin, và sự gắn kết với protein huyết thanh ít hơn papaverin, do đó tác dụng của drotaverin mạnh hơn so với papaverin.
Drotaverin không có tác dụng kháng cholinergic.
Cơ chế tác dụng:
Drotaverine là dẫn chất của isoquinoline, có tác dụng chống co thắt cơ trơn do ức chế enzym phosphodiesterase (PDE) IV (PDE đặc hiệu AMP vòng) trong phòng thí nghiệm nhưng không ức chế isoenzym PDE III và PDE V.
Các chất ức chế PDE IV có đặc tính giãn cơ và hoạt tính kháng viêm.
Hậu quả của sự ức chế PDE IV làm tăng nông độ AMP vòng nội bào bởi sự khử hoạt tính enzym kinase của chuỗi myosin nhẹ (MLCK) và ion calci (Ca++) nội bào giảm dẫn đến giãn cơ trơn.
Về mặt chức năng, PDE IV tỏ ra có vai trò rất quan trọng trong việc giảm tính co thắt của cơ trơn, điều này cho thấy, sự ức chế chọn lọc PDE IV có thể hữu ích trong điều trị những rối loạn do tăng nhu động và những bệnh có liên quan đến tình trạng co thắt của hệ tiêu hóa, hệ niệu-sinh dục.
Enzym thủy phân AMP vòng trong cơ tim và tế bào cơ trơn mạch máu chủ yếu là isoenzym PDE III, điều này giải thích rằng drotaverine là thuốc chống co thắt hiệu quả nhưng không có tác dụng không mong muốn nghiêm trọng trên tim mạch, và có hiệu quả điều trị cao trên tim mạch.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: hoàn toàn qua đường uống tương đương với đường tiêm. Drotaverin có tỷ lệ gắn kết cao với protein (95-98%), đặc biệt với albumin, gama và beta-globulin. Drotaverin có thể qua được hàng rào nhau thai.
Phân bố: Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 45 đến 60 phút sau khi uống và sau lần chuyển hóa đầu tiên thì 65% liều uống vào được tìm thấy dưới dạng không thay đổi trong hệ tuần hoàn.
Chuyển hóa: Drotaverin được chuyển hóa ở gan. Thời gian bán hủy sinh học là 8-10 giờ.
Thải trừ: Trên thực tế thuốc biến mất hoàn toàn trong cơ thể sau 72 giờ. Hơn 50% thuốc được bài tiết qua nước tiểu và khoảng 30% qua phân. Thuốc được bài tiết chủ yếu dưới dạng chuyển hóa chính; không tìm thấy dạng không thay đổi trong nước tiểu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
