1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Amlodipine
Phân loại: Thuốc chẹn kênh calci phân nhóm Dihydropyridine
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C08CA01.
Biệt dược gốc: AMLOR CAP, AMLOR
Biệt dược: CARDIVASOR
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần SPM
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 5 mg, 10 mg amlodipin.
Thuốc tham khảo:
| CARDIVASOR 5 MG | ||
| Mỗi viên nén chứa có chứa: | ||
| Amlodipin besilat | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Trị tăng huyết áp
Điều trị đau thắt ngực ổn định thường xuyên.
Đau thắt ngực do co thắt mach máu (Prinzmetal).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Liều dùng:
Người lớn:
Đổi với tăng huyết áp và đau thắt ngực liêu ban đầu là 5 mg Amlodipin một lân/ngày. Liêu có thể tăng đến tối đa 10 mg tùy thuộc vào đáp ứng riêng của từng bênh nhân.
Ở bệnh nhân tăng huyết áp, Amlodipin được dùng kết hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn Alpha, thuốc chen beta, hoặc thuốc úc ché enzym chuyển Angiotensin. Đối với bệnh đau thắt ngực, Amlodipin có thể dùng kiểu đơn liệu pháp hay kết hợp với các thuốc chống đau thắt ngực khác ở các bệnh nhân không điều trị được bằng nitrat và/hoặc các liều đủ của thuốc chẹn beta.
Không cần điều chỉnh liều Amlodipin khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chen beta, hoặc thuốc ức ché enzym chuyển Angiotensin
Người lớn tuổi: Amlodipin được sử dụng liều như nhau ở người trẻ tuổi và người lớn tuổi với mức dung nạp như nhau. Chế độ liều thông thường đuợc khuyến cáo ở bệnh nhân lớn tuổi, nhưng việc tăng liều phải cẩn thận
Bệnh nhân suy gan: Liều khuyên dùng không được thiết lập ở bệnh nhân suy gan nhe và trung binh; vì thế việc lựa chọn liều dùng phải thận trong và phải bắt đầu ở liều thấp hơn mức dưới của khoảng liều dùng. Dược lực học của Amlodipin chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng. Amlodipin nên bắt đầu ở liêu thấp nhất và chuẩn dần ở bệnh nhân suy gan nặng.
Bệnh nhân suy thận: Sự thay đổi nồng độ huyết tương của Amlodipin không liên quan đến muc độ suy thận, vi thế liêu thông thường được khuyên dùng Amlodipin không thể phân tách
Trẻ em dưới 17 tuổi bị tăng huyết áp: Chưa có dữ liệu
4.3. Chống chỉ định:
Nhạy cảm với dán xuất Dihydropyridin, Amlodipin và bất cứ thành phần nào của thuốc
Giảm huyết áp nặng
Sốc (bao gồm sốc tim)
Tắc nghẽn dòng chảy máu thất trái (ví dụ: hẹp động mạch chủ).
Suy tim không ổn định sau chứng nhồi máu cơ tim
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân suy tim: Bệnh nhân suy tim phải được điểu trị cẩn trọng. Thuốc chen kênh Calcium, bao gôm Amlodipin, phải được dùng thận trong ở bệnh nhân suy tim sung huyết, vì chúng có thể tăng nguy cơ bệnh tim mạch và nguy cơ tử vong trong tuơng lai
Bệnh nhân suy gan: Thời gian bán thải của Amlodipin bị kéo dài và giá tri AUC cao hơn ở các bệnh nhân chức năng gan suy giảm; liều khuyên dùng chưa được thiết lập. Vì thế Amlodipin phải bắt dầu ở liều thấp hơn mức duới của khoảng liều dùng và cẩn trong khi sử dụng, ở cả liều diều trị ban dầu và khi tăng liều. Chuẩn liều từ từ và giám sát cẩn thận ở bệnh nhân suy gan nặng.
Bệnh nhân lớn tuổi: Cẩn thân khi tăng liều
Bệnh nhân suy thận: Amlodipin có thể sử dung ở liều bình thường. Sự thay đổi nồng đọ huyết tương của Amlodipin không liên quan đến mức độ suy thận, không thể phân tách.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Amlodipin có thể ảnh huởng nhẹ hay trung bình đến khå năng lái xe và vận hành máy móc. Nếu bệnh nhân dùng Amlodipin bị hoa mắt, đau đầu, mệt mỏi hoặc buôn nôn thì khả năng phản ứng bi suy giảm, do đó không nên hoặc cẩn thận khi lái xe và vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Tính an toàn của Amlodipin ở phụ nữ mang thai chưa được thiết lập.
Các nghiên cứu ở động vật, khi dùng liều cao có độc tính trên hệ sinh sản
Chi dùng cho phụ nữ mang thai khi không có thay thế nào an toàn hơn và bản thân bệnh mang đến nguy cơ lớn hơn cho mẹ và thai nhi
Khả năng sinh sản: Các thay đổi sinh hóa nghịch ở đầu của tinh trùng đã được báo cáo ở một số bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chẹn kênh calci. Dữ liệu lâm sàng chưa đủ để đánh giá tác dụng tiềm tàng của Amlodipin đến khả năng sinh sản. Trong một nghiên cứu ở chuột, tác dụng có hại đã được tìm thấy trên khả năng sinh sản của chuột đực.
Thời kỳ cho con bú:
Không biết Amlodipin có bài tiêt vào sữa mẹ hay không. Quyết định tiếp tục/ hay ngừng cho con bú hoặc tiếp tục/ hay ngưng điều trị với Amlodipin phải được cân nhắc lợi ích giữa việc cho con bú và lợi ích điều trị bằng Amlodipin đối với người mẹ
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các phản ứng phổ biến trong suốt quá trình điều trị là buôn ngủ, hoa mắt, đau đầu, hôi hộp, chảy máu, đau bung, buồn nôn, sung mắt cá chân, phù và mệt mỏi. Các phản ứng có hại đuợc báo cáo khi điều trị bằng Amlodipin với tần số như sau: Rất phổ biến (≥1/10); phổ biến (≥1/100 đền <1/10); không phổ biến ( ≥1/1,000 đến ≤1/100); hiếm (≥1/10,000 đến ≤1/1,000); rất hiếm (≤1/10,000)
| Hệ thống cơ quan | Tần số | Các phản ứng có hại |
| Rối loạn hệ thông máu và bạch huyết | Rất hiếm | Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu |
| Rối loạn hệ miễn dịch | Rất hiếm | Các phản ứng dị ứng |
| Rối loạn hệ dinh dưỡng và chuyển hóa | Rất hiếm | Tăng đường huyết |
| Rối loạn tâm thần | Không phổ biên | Mất ngủ, thay đổi tâm trạng (bao gồm lo lắng), trầm cảm |
| Hiếm | Lẫn lộn | |
| Rối loạn hệ thần kinh | Phổ biến | Buồn ngủ, hoa mắt, đau đầu (đặc biệt lúc bắt đầu điều trị) |
| Không phổ biên | Run, rối loạn vị giác, ngất, sự giảm cảm giác, dị cảm | |
| Rất hiếm | Sự trương cơ , rối loạn thần kinh ngoại biên | |
| Rối loạn mắt | Không phổ biên | Rối loạn thị giác (bao gồm chứng nhìn đôi) |
| Rối loạn tai và mê đạo | Không phổ biên | Ù tai |
| Rối loạn tim | Phổ biến | Đánh trống ngực |
| Rất hiếm | Nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim (bao gồm nhịp tim chậm, nhịp nhanh thất và rối loạn tâm nhĩ) | |
| Rối loạn mạch | Phổ biến | Chảy máu |
| Không phổ biên | Hạ áp | |
| Rất hiếm | Viêm mạch máu | |
| Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất | Không phổ biên | Khó thở, viêm mũi |
| Rất hiếm | Ho | |
| Rối loạn dạ dày-ruột | Phổ biến | Đau bụng, buồn nôn |
| Không phổ biên | Nôn, khó tiêu, thói quen đại tiện bị thay đổi (bao gồm tiêu chảy và táo bón), khô miệng | |
| Rất hiếm | Viêm tụy, viêm dạ dày, sưng nướu | |
| Rối loạn gan-mật | Rất hiếm | Viêm gan, vàng da, tăng enzym gan |
| Rối loạn da và mồ hôi dưới da | Không phổ biên | Rụng tóc, ban xuất huyết, mất màu da, ra mồ hôi nhiều, ngứa, mẩn ngứa, phát ban |
| Rất hiếm | Phù dưới da, ban đỏ đa dạng, nổi mề đay, viêm da tróc vảy, hội chứng stevens-johnson, phù quincke, nhạy cảm với ánh sáng | |
| Rối loạn cơ xương và mô liên kết | Phổ biến | Sưng mắt cá chân |
| Không phổ biên | Đau khớp, đau cơ , co rút cơ, đau lưng | |
| Rối loạn thận và đường tiểu | Không phổ biên | Rối loạn tiểu, tiểu nhắt, số lần đi tiểu tăng lên |
| Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú | Không phổ biên | Liệt dương, vú to ở nam |
| Các rối loạn chung và thể trạng tổng thể | Phổ biến | Phù, mệt mỏi |
| Không phổ biên | Đau ngực, suy nhước, đau, mệt mỏi | |
| Thể trạng | Không phổ biên | Tăng cân, giảm cân |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc ức chế CYP3A4: Dùng đồng thời Amlodipin thuốc ức chế mạnh và trung binh CYP3A4 (thuốc ức chế Protease, thuốc kháng nám gốc Azole, Macrolides như Erythromycin hoặc Clarithromycin, Verapamil hoặc Diltiazem) có thể dẫn đến sự gia tăng đáng kể tác hại Amlodipin. Ở người lớn tuổi xảy ra nhiều hơn. Cần giám sát lâm sàng và điểu chỉnh liều.
Các thuốc hoạt hóa CYP3A4: Không có sẵn dữ liệu về tác dung của thuốc hoạt hóa CYP3A4 đối với Amlodipin. Sử dụng đồng thời với các thuốc hoạt hóa CYP3A4 (vi du: Rifampicin, Hypericum perforatum) có thể dẫn đến giảm nồng độ huyết tương của Amlodipin. Amlodipin phải dược dùng thận trọng với các thuốc hoat hóa CYP3A4
Dùng Amlodipin cùng với bưởi hoặc nước bưởi không dược khuyến cáo do sinh khả dụng tăng ở một số bệnh nhân dẫn đến tác dụng hạ huyết áp được gia tăng.
Dantrolene (dùng tiêm): ở dộng vât, lọan nhip trầm trọng chết người và sự thiếu máu đột ngột (do các yếu tố mạch ngoại biên và tim) đã được ghi nhận cùng với tăng nông độ kali trong máu sau khi dùng Verapamil và tiêm tĩnh mạch Dantrolen. Do nguy cơ tăng nồng độ kali trong máu, khuyến nghị việc dùng đồng thời thuốc chẹn kênh Calci như Amlodipin phải được tránh ở các bệnh nhân tăng thân nhiệt ác tính do căng cơ và trong việc kiểm soát tăng thân nhiệt ác tính do căng cơ.
Trong các nghiên cứu phản ứng lâm sàng, Amlodipin không ảnh hưởng dược động học của Atorvastatin, Digoxin, Warfarin hoặc Cyclosporin.
Simvastatin: Dùng đông thời đa liều 10 mg Amlodipin vdi 80 mg Simvastatin dẫn đến kết quả là 77% gia tăng tác hại của Simvastatin so với dùng đơn lẻ Simvastatin. Giới hạn liều của Simvastatin & bệnh nhân dùng Amlodipin tối đa 20 mg mỗi ngày
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng:
Quá liêu dẫn đến giãn mạch ngoai biên quá múc và mạch nhanh. Hạ huyết áp toàn thân kéo dài dẫn đến sốc chết người đã được báo cáo.
Cách xử trí:
Hạ huyết áp lâm sàng đáng kể do quá liều Amlodipin phåi nhanh chóng hỗ trợ hoạt động hệ tim mach bao gôm giám sát thường xuyên chức năng tim và hô hấp, kê cao tứ chi, và chú ý thể tích máu tuần hoàn và luợng nuớc tiểu ra
Dùng thuốc co mạch có thể giúp phục hồi trong luc mạch máu và huyết áp, nếu không có chống chỉ định dùng đối với thuốc đó. Tiêm tĩnh mạch Calcium gluconat có thể phục hồi tác dụng của sự phong tỏa chẹn kênh calci
Rửa dạ dày có thể có ích trong một số trường hợp. Ở nguời tình nguyện khỏe mạnh dùng than hoạt tính 2 giờ sau khi dùng Amlodipin 10 mg cho thấy giảm tốc độ hấp thu của Amlodipin
DoAmlodipin gắn kết chặt chẽ với protein, thẩm phân hầu như không mang lại kết quả.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Amłodipin là dẫn chất của Dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loai L phụ thuộc diện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ.
Cơ chế tác dụng chống tăng huyết áp của Amlodipin là do tác dụng làm giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu, gây ra giảm sức đề kháng của mạch máu ngoại biên và giảm huyết áp. Các dữ liệu trên thực nghiệm cho thấy là Amlodipin gắn kết với cả vị trí kết hop với Dihydropyridin và không phải Dihydropyridin. Tiến trình co thắt cơ tim vả cơ trơn mạch máu phụ thuộc vào sự di chuyển các ion calci từ ngoại bào vào bên trong những tế bào này qua các kênh ion đặc hiệu.
Sau khi dùng các liều điểu trị cho bệnh nhân bị tăng huyét áp, Amlodipin làm giãn mạch dẫn đến giảm huyết áp khi nằm và khi đứng. Sự giảm huyết áp này không kèm theo thay đổi đáng kể về nhip tim hoặc nồng độ Catecholamin trong huyết tuơng khi dùng thuốc trong thời gian dài.
Nồng độ thuốc trong huyết tương có tuơng quan với tác dụng trên cả bệnh nhân trẻ và bệnh nhân cao tuổi.
Ở bệnh nhân tăng huyết áp có chức năng thận bình thường, liều điều trị của Amlodipin dẫn đến giảm sức kháng của mạch máu thận và làm tăng tốc độ lọc của cầu thận và lượng huyết tương qua thận hiệu quả mà không làm thay đổi về phân đoạn lọc hoặc protein niệu.
Amlodipin không làm thay đổi chức năng nút xoang nhĩ hoặc dẫn truyền nhĩ-thất ở động vật hoặc người bình thường. Trong các nghiên cứu lâm sàng trong đó Amlodipin được dùng kết hợp với thuốc chẹn beta cho bệnh nhân bị tăng huyết áp hoặc bị đau thắt ngực, không quan sát thất tác dụng phụ nào về các thông số trên điện tâm đồ.
Amlodipin đã chứng minh tác dụng có lợi trên lâm sàng ở những bệnh nhân có cơn đau thắt ngực ổn định kéo dài, đau thắt ngực do co thắt mạch và chụp X-quang mạch đã ghi nhận về bệnh mạch vành.
Cơ chế tác dụng:
Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn dòng vào calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các cơ trơn mạch máu và tim. Amlodipin có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh calci cơ tim. Vì vậy thuốc không làm dẫn truyền nhĩ thất ở tim kém đi và cũng không ảnh hưởng xấu đến lực co cơ tim. Amlodipin cũng có tác dụng tốt là giảm sức cản mạch máu thận, do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Vì vậy thuốc cũng có thể dùng để điều trị người bệnh suy tim còn bù. Amlodipin không có ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa glucose, do đó có thể dùng amlodipin để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh đái tháo đường. Amlodipin có tác dụng tốt cả khi đứng, nằm cũng như ngồi và trong khi làm việc. Vì amlodipin tác dụng chậm, nên ít có nguy cơ hạ huyết áp cấp hoặc nhịp nhanh phản xạ.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Sau khi dùng đường uống Amlodipin đơn thuẩn với liều điều trị, nồng độ đỉnh của Amlodipin trong huyết tương đạt được sau 6-12 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối được tính là 64-80%. Sinh khả dụng của Amlodipin không bị ảnh hưởng do dùng thức ăn.
Phân bố:
Thể tích phân bố khoảng 21 L/kg. Các nghiên cứu in vitro với Amlodipin cho thấy khoảng 97,5% thuốc lưu thông gắn kết với protein huyết tượng ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp
Chuyển hóa:
Amlodipin được chuyển hóa mạnh (khoảng 90%) ở gan thành các chất chuyển hóa không có hoat tính
Thải trừ:
Sự bài tiết Amlodipin khỏi huyết tương là dạng 2 pha với thời gian bán thải cuối khoảng 30-50 giờ. Nồng độ thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định sau khi dùng liên tục đạt được trong 7-8 ngày. 10% Amlodipin gốc và 60% chất chuyển hóa của Amlodipin đuợc thải qua nước tiểu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Kollidon 30, Avicel M101, Calci dibasic phosphat, Magnesi stearat, Aerosil, Ethanol 96O, Natri starch glycolat
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 40 oC, tốt nhất từ 15 – 30 oC trong bao bì kín, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
