Ranitidine – Zantac

Thuốc Aciloc là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Aciloc (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Ranitidine

Phân loại: Thuốc kháng thụ thể histamin H2.

Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC với hàm lượng dưới 75mg , các hàm lượng còn lại là thuốc kê đơn – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BA02.

Brand name: ZANTAC.

Hãng sản xuất : GlaxoSmithKline

2. Dạng bào chế Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Ngày 02/10/2019, Cục Quản lý Dược đã có công văn số 16814/QLD-CL thông báo thu hồi một số thuốc chứa ranitidin nhiễm tạp chất trong đó có các thuốc sau: Aciloc 150, Aciloc 300, Apo-Ranitidine 150 mg, Zantac Tablets, Zantac Injection, Ratylno-150, Hyzan Tablet 150 mg, Neoceptin R-150, Vesyca film coated tablet 150mg, Xanidine Tablet 150 mg, Zantac Syrup 150 mg/10 ml

Dung dịch tiêm 50 mg/2 ml : hộp 5 ống 2 ml,

Viên nén 150 mg : hộp 60 viên

Thuốc tham khảo:

ZANTAC INJECTION
Mỗi ống 2ml dung dịch có chứa:
Ranitidine …………………………. 50 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

ZANTAC TABLETS 150
Mỗi viên nén có chứa:
Ranitidine …………………………. 150 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Người lớn/Thanh thiếu niên (12 tuổi trở lên):

Loét tá tràng và loét dạ dày lành tính, bao gồm cả loét do các thuốc kháng viêm không steroid.

Phòng ngừa loét tá tràng do thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) (gồm cả aspirin), đặc biệt ở những bệnh nhân có tiền sử loét đường tiêu hóa.

Loét tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori.

Loét sau phẫu thuật

Viêm thực quản trào ngược.

Giảm triệu chứng trong bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.

Hội chứng Zollinger-Ellison

Chứng khó tiêu từng đợt mạn tính, biểu hiện bằng đau (vùng thượng vị hoặc sau xương ức) liên quan đến bữa ăn hoặc làm rối loạn giấc ngủ nhưng không liên quan đến những tình trạng bệnh nêu trên.

Dự phòng loét đường tiêu hóa do stress ô những bệnh nhân ốm nặng

Dự phòng xuất huyết tái phát từ vết loét đường tiêu hóa.

Dự phòng hội chứng Mendelson.

Trẻ em (3 tuổi đến 11 tuổi)

Điều trị ngắn hạn loét đường tiêu hóa.

Điều trị trào ngược dạ dày – thực quản, bao gồm cả viêm thực quản trào ngược và giảm triệu chứng của bệnh trào ngược dạ dày-thực quản.

4.2. Liều dùng Cách dùng:

Cách dùng :

Xem chi tiết phần liều dùng.

Liều dùng:

Thuốc tiêm Zantac:

Người lớn/Thanh thiếu niên (12 tuổi trở lên): ZANTAC Injection có thể được sử dụng như sau:

Tiêm tĩnh mạch chậm (trên 2 phút) 50 mg, pha loãng thành 20 ml, mỗi 6 đến 8 giờ.

Truyền tĩnh mạch cách quãng với liều 25 mg/giở trong 2 giờ, nhắc lại mỗi 6 đến 8 giờ.

Tiêm bắp 50 mg mỗi 6 đển 8 giờ.

Phòng ngừa hội chứng Mendelson: Để phòng ngừa hội chứng Mendelson, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm 50 mg trước khi tiến hành gây mê toàn thân 45 đến 60 phút.

Phòng ngừa xuất huyết vết loét do stress ở những bệnh nhân bị ốm nặng hoặc phòng ngừa xuất huyết tái phát ở những bệnh nhân bị xuất huyết tiêu hóa: Trong dự phòng xuất huyết từ vết loét do stress ở những bệnh nhân ốm nặng hoặc phòng ngừa xuất huyết tái phát ở những nhân bị xuất huyết tiêu hóa, có thể điều trị liên tục bằng dạng tiêm truyền cho đến khi bắt đầu cho bênh nhân ăn qua đường miệng. Những bệnh nhân được xem là vẫn còn có nguy cơ, sau đó có thể điều trị với Zantac dạng viên nén 150mg x2/ngày.

Trong dự phòng xuất huyết đường tiêu hóa trên gây ra bởi vết loét do stress ở những bệnh nhân ốm nặng, có thể dùng một liều khởi đầu 50 mg tiêm tĩnh mạch chậm sau đó truyền tĩnh mạch liên tục 0,125-0,250 mg/kg/giờ

Trẻ em/Nhũ nhi (6 tháng đến 11 tuổi): Dữ liệu sử dụng thuốc tiêm Zantac ở trẻ em còn hạn chế. Có thề dùng ZANTAC injection tiêm tĩnh mạch chậm (trên 2 phút) đến tối đa 50 mg mỗi 6 đến 8 giờ. Khuyến cáo này dựa trên các nghiên cứu lâm sàng ở người lớn và dữ liệu dược động học ở bệnh nhi.

Chỉ dùng dạng tiêm tĩnh mạch cho bệnh nhi không thể sử dụng được đường uống.

Điều trị cấp tính loét đường tiêu hóa và trào ngược dạ dày-thực quản.

Đối với điều trị cấp tính loét đường tiêu hóa và trào ngược dạ dày thực quản ở trẻ em, nên dùng Zantac injection với liều đã được chứng minh là có hiệu quả khi dùng cho người lớn và có hiệu quả ức chế tiết acid ở trẻ em bị bệnh nặng. Có thể cho dùng liều khởi đầu (2 mg/kg hoặc 2,5 mg/kg, tối đa 50 mg) truyền tĩnh mạch chậm trong hơn 10 phút, hoặc dùng một bơm tiêm tiếp theo sau bởi 3 ml nước muối sinh lý trong hơn 5 phút, hoặc pha loãng bằng nước muối sinh lý tới 20 ml. Duy trì pH > 4, bằng cách truyền ngắt quãng 1,5 mg/kg mỗi 6 giở đến 8 giờ. Ngoài ra, có thể điều trị liên tục, dùng một liều tấn công 0,45 mg/kg sau đó truyền liên tục 0,15 mg/kg/giờ.

Trẻ sơ sinh (dưới 1 tháng tuổi): Tính an toàn và hiệu quả của thuốc trên trẻ sơ sinh chưa được thiết lập.

Suy thận: Ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận (độ thanh thải creatinine < 50 ml/phút), có sự tích lũy ranitidine dẫn đến tăng nồng độ thuốc trong huyết tương. Khuyến cáo dùng Zantac Injection ở liều 25 mg.

Viên nén Zantac :

Người lớn/Thanh thiếu niên (12 tuổi trở lên)

Loét tá tràng và loét dạ dày lành tính

Điều trị cấp

Liều chuẩn đối với loét tá tràng hoặc loét dạ dày lành tính là 150 mg x 2 lần/ngày, hoặc 300 mg dùng buổi tối. Trong hầu hết các trường hợp loét tá tràng hoặc loét dạ dày lành tính, vết loét thường lành lại trong vòng 4 tuần điều trị. Nếu vẫn chưa lành hoàn toàn sau 4 tuần đầu tiên, vết loét thường lành sau 4 tuần tiếp theo.

Đối với loét tá tràng, liều 300 mg x 2 lần/ngày trong 4 tuần cho tỷ lệ lành vết loét cao hơn so với liều 150 mg x 2 Íần/ngày hoặc 300 mg dùng buổi tối trong 4 tuần. Sự tăng liều này không đi kèm theo bất cứ sự tăng tỷ lệ tác dụng không mong muốn nào.

Điều trị lâu dài

Để điều trị lâu dài loét tá tràng hoặc loét dạ dày lành tính, liều thông thường là 150 mg dùng buổi tối.

Hút thuốc lá liên quan với tỷ lệ tái phát loét tá tràng cao hơn, do vậy cần khuyên bệnh nhân bỏ thuốc lá. Đối với những bệnh nhân không thể bỏ thuốc lá được, liều 300 mg dùng buổi tối mang lại thêm lợi ích điều trị so với liều 150 mg.

Loét đường tiêu hóa do thuốc kháng viêm không steroid

Điều trị cấp

Trong trường hợp loét sau khi điều trị bằng thuốc kháng viêm không steroid, hoặc khi đang dùng những loại thuốc này, có thể cần điều trị trong 8-12 tuần với liều 150 mg x 2 lần/ngày hoặc 300 mg dùng buổi tối.

Dự phòng

Để phòng ngừa loét tá tràng do thuốc kháng viêm không steroid, có thể dùng ZANTAC 150 mg x 2 lần/ngày đồng thời với thuốc kháng viêm không steroid.

Loét tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori

Dùng ZANTAC 300 mg buổi tối hoặc 150 mg x 2 lần/ngày cùng với uống amoxicillin 750 mg x 3 lần/ngày và metronidazole 500 mg x 3 lần/ngày trong 2 tuần. Tiếp tục đơn trị liệu với ZANTAC trong 2 tuần tiếp theo. Liệu trình này làm giảm đáng kể tẩn suất tái phát loét tá tràng.

Loét sau phẫu thuật

Liều chuẩn cho loét sau phẫu thuật là 150 mg x 2 lần/ngày. Phần lớn các trường hợp vết loét lành trong vòng 4 tuần. Những trường hợp chưa lành sau 4 tuần đầu tiên thì sẽ lành trong 4 tuần tiếp theo.

Bệnh trào ngược dạ dày thực quản

Điều trị cấp tính

Trong bệnh viêm thực quản trào ngược, dùng liều 150 mg x 2 lần/ngày hoặc 300 mg buổi tối cho tới 8 tuần hoặc 12 tuần nếu cần thiết ở những bệnh nhân viêm thực quản vừa hoặc nặng, có thể tăng liều ZANTAC lên 150 mg x 4 lần/ngày cho tới 12 tuần.

Điều trị lâu dài

Để điều trị lâu dài bệnh viêm thực quản trào ngược, liều dùng đường uống khuyến cáo cho người lớn là 150 mg x 2 Ỉần/ngày.

Giảm triệu chứng

Để giảm triệu chứng do trào ngược acid vào thực quản, liệu trình khuyến cáo là 150 mg x 2 lần/ngày trong 2 tuần. Liệu trình này có thể kéo dài thêm 2 tuần nữa ở những bệnh nhân chưa có đáp ứng ban đầu tốt

Hội chứng Zollinger-Ellison

Liều khởi đầu để điều trị hội chứng Zolliger – Ellison là 150 mg x 3 lần/ngày nhưng có thể tăng liều nếu cần. Liều dùng lên đến 6g/ngày vẫn được dung nạp tốt

Chứng khó tiêu từng đợt mạn tỉnh

Liều chuẩn cho những bệnh nhân bị chứng khó tiêu từng đợt mạn tính là 150 mg x 2 lần/ngày cho tới 6 tuần. Bệnh nhân nên được kiểm tra lại nếu không đáp ứng hoặc bị tái phát nhanh chóng sau khi điều trị.

Dự phòng hội chứng Mendelson

Dùng 150 mg 2 giờ trước khi gây mê và tốt hơn là dùng 150 mg vào buổi tối hôm trước. Cũng có thể thay thế bằng dạng tiêm. Đối với sản phụ trong quá trình chuyển dạ, dùng 150 mg mỗi 6 giờ, nhưng nếu cần gây mê toàn thân thì khuyến cáo dùng thêm thuốc kháng acid không phải là dạng hạt (như natri citrate).

Dự phòng xuất huyết vết loét do stress ở những bệnh nhản bị ốm nặng hoặc dự phòng xuất huyết tái phát ở những bệnh nhân bị xuất huyết tiêu hóa

Có thể uống 150 mg x 2 lần/ngày thay thế cho dạng tiêm khi bắt đầu cho bệnh nhân ăn qua đường miệng.

Trẻ em (3 tuổi đến 11 tuổi)

(Xem Dược động học, Nhóm bệnh nhân đặc biệt, Trẻ em/Nhũ nhi)

Loét đường tiêu hóa

Điều tri cấp tính

Liều uống khuyển cáo để điều trị loét đường tiêu hóa ở trẻ em là 4 mg/kg/ngày đến 8 mg/kg/ngày, chia 2 lần, tối đa 300 mg ZANTAC mỗi ngày. Với những bệnh nhân chưa lành hoàn toàn vết loét cần điều trị thêm 4 tuần nữa vì vết loét thường lành trong vòng 8 tuần điều trị.

Trào ngược dạ dày thực quản

Liều uống khuyến cáo để điều trị trào ngược dạ dày – thực quản ở trẻ em là 5 mg/kg/ngày đến 10 mg/kg/ngày, chia 2 lần, liều tối đa 600 mg ZANTAC mỗi ngày (liều tối đa này chỉ được áp dụng cho trẻ nặng cân (trên 30kg) hoặc trẻ vị thành niên có các triệu chứng nặng).

Trẻ sơ sinh (dưới 1 tháng tuổi)

(Xem Dược động học, Nhóm bệnh nhân đặc biệt Trẻ sơ sinh)

Tính an toàn và hiệu quả của thuốc trên trẻ sơ sinh chưa được thiết lập.

Bệnh nhân trên 50 tuổi

(Xem Dược động học, Nhóm bệnh nhân đặc biệt Bệnh nhân trên 50 tuổi)

Suy thận

Ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận (độ thanh thải creatinine < 50 ml/phút), có sự tích lũy ranitidine dẫn đến tăng nồng độ thuốc trong huyết tương. Liều uống ZANTAC hàng ngày khuyến cáo cho những bệnh nhân này là 150 mg.

4.3. Chống chỉ định:

Chống chỉ định dùng ZANTAC cho những bệnh nhân được biết quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Cần loại trừ khả năng bệnh ác tính trước khi bắt đầu điều trị cho những bệnh nhân loét dạ dày, bệnh nhân trung niên hoặc cao niên có những triệu chứng khó tiêu mới xuất hiện hoặc thay đồi trong thời gian gần đây, vì việc điều trị bằng ZANTAC có thể che dấu các triệu chứng của ung thư dạ dày.

Ranitidine được bài tiết qua thận nên nồng độ thuốc trong huyết tương tăng lên ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Nên điều chỉnh liều như đã trình bày chi tiết ở phần Liều lượng và Cách dùng ở bệnh nhân suy thận.

Hiếm có những báo cáo lảm sàng cho rằng ranitidine có thể gây ra các cơn rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp. Vì vậy, tránh dùng ZANTAC cho những bệnh nhân có tiền sử rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp.

Ở những bệnh nhân như người cao tuổi, người mắc bệnh phổi mạn tính, bệnh tiểu đường hoặc tổn thương hệ miễn dịch, có thể gia tăng nguy cơ bị viêm phổi mắc phải ở cộng đồng.

Chậm nhịp tim liên quan đến việc tiêm ZANTAC nhanh đã được báo cáo nhưng hiếm, thường gặp ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ gây rối loạn nhịp tim. Do vậy, không nên tiêm quá tốc độ được khuyến cáo.

Việc sử dụng cao hơn liều khuyến cáo các thuốc đối kháng thụ thể H2 theo đường tĩnh mạch liên quan với sự tăng men gan khi dùng thuốc quá 5 ngày

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa có báo cáo

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Ranitidine qua được rau thai và được bài tiết vào sữa mẹ. Cũng như các thuốc khác, chỉ nên sử dụng ZANTAC trong thời gian mang thai hoặc cho con bú khi thấy thật sự cần thiết.

Khả năng sinh sản:

Không có dữ liệu về ảnh hường của ranitidine lên khả năng sinh sản của người. Trong những nghiên cứu trên động vật, không thấy ảnh hường lên khả năng sinh sản cùa giống đực và giống cái (xem Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng).

Thời kỳ cho con bú:

Ranitidine qua được rau thai và được bài tiết vào sữa mẹ. Cũng như các thuốc khác, chỉ nên sử dụng ZANTAC trong thời gian mang thai hoặc cho con bú khi thấy thật sự cần thiết.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Để phân loại mức độ thường gặp các tác dụng không mong muốn, sử dụng quy ước sau đây: Rất phổ biến (≥1/10), phổ biến (≥1/100, <1/10), không phổ biến (≥1/1000, <1/100), hiếm (≥1/10000, <1/1000), rất hiếm (<1/10000), chưa biết (không thể ước lượng từ các dữ liệu hiện có).

Tần suất xuất hiện các tác dụng không mong muốn được ước lượng từ các báo cáo thu được từ dữ liệu hậu marketing.

Rối loạn hệ máu và bạch huyết:

Rất hiếm: Thay đổi công thức máu (Giảm bạch cầu, giảm tiều cầu) Các thay đổi này có thể hồi phục.

Mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu, đôi khi kèm theo giảm sản hoặc bất sản tủy xương

Rối loạn hệ miễn dịch:

Hiếm: Phản ứng quá mẫn

Rất hiếm : Shock phản vệ.

Rối loạn tâm thần:

Rất hiếm. Rối loạn tâm thần có hồi phục, trầm cảm và ảo giác. Các biến cố này đã được báo cáo chủ yếu ở những bệnh nhân ốm nặng và bệnh nhân cao tuổi.

Rối loạn hệ thần kinh:

Rất hiếm. Đau đầu (đôi khi nặng), chóng mặt và rối loạn vận động không chủ ý có hồi phục.

Rối loạn thị lực:

Rất hiếm. Nhìn mở có hồi phục.

Rối loạn tim:

Rất hiếm. Cũng như các thuốc đối kháng thụ thể H2 khác, nhịp tim chậm, block nhĩ thất và vô tâm thu.

Rối loạn mạch:

Rất hiếm. Viêm mạch.

Rối loạn tiêu hóa:

Rất hiếm. Viêm tụy cấp, tiêu chảy.

Rối loạn gan mật:

Hiếm.Thay đỗi thoáng qua và có hồi phục trong các xét nghiêm chức năng gan.

Rất hiếm: Viêm gan (viêm tế bào gan, viêm tiểu quản gan hoặc phối hợp) có hoặc không kèm theo vàng da, các tác dụng không mong muốn này thường hồi phục.

Rối loạn da và mô dưới da:

Hiếm: Ban da.

Rất hiếm: Ban đỏ đa hình, rụng tóc.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết:

Rất hiếm. Triệu chứng ở cơ xương như đau khớp, đau cơ.

Rối loạn thận và tiết niệu:

Rất hiếm. Viêm thận kẽ cấp tính.

Rối loạn tuyến vú và hệ sinh sản:

Rất hiếm. Liệt dương có hồi phục, các triệu chứng và bệnh tuyến vú (như vú to ở nam giới, tiết sữa tự phát).

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Ranitidine có khả năng ảnh hưởng đến hấp thu, chuyển hóa hoặc thải trừ qua thận của các thuốc khác. Do những tính chất dược động học bị thay đổi, có thể cần phải điều chỉnh liều của các thuốc bị ảnh hưởng hoặc ngưng điều trị.

Tương tác xảy ra theo một số cơ chế sau: ức chế hệ thống oxygenase hỗn hợp chức năng liên kết cytochrome P450.

Ranitidine ở liều điều trị thông thường không làm tăng tác dụng của những thuốc bị bất hoạt bởi hệ thống enzym này, bao gồm: diazepam, lidocaine, phenytoin, propranolol, và theophylline.

Đã có báo cáo về thời gian prothrombin bị thay đổi với các thuốc chống đông máu nhóm coumarỉn (ví dụ: warfarin). Do chỉ số điều trị hẹp, khuyến cáo giám sát chặt chẽ sự tăng, giảm thời gian prothrombin khi điều trị đồng thời với ranitidine.

Cạnh tranh bài tiết qua ống thận: Vì ranitidine thải trừ một phần qua hệ thống cation nên có thể ảnh hường đến thanh thải của các thuốc khác cũng thải trừ qua con đường này.

Việc sử dụng những liều cao ranitidine (ví dụ nhừ trong điều trị hội chứng Zollinger Ellison) có thể làm giảm bài tiết procainamide và N acetylprocainamide dẫn đến tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương.

Thay đổi pH dạ dày: Sinh khả dụng của một số thuộc có thể bị ảnh hường. Sự thay đổi này có thể dẫn đến tăng hấp thu (ví dụ: triazolam, midazolam, glipizide) hoặc giảm hấp thu (ví dụ: ketoconazole, atazanavir, delaviridine, gefitnib).

4.9 Quá liều và xử trí:

Ranitidine tác dụng rất đặc hiệu và không có vấn đề đặc biệt do dùng quá liều ZANTAC, hiện áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ hoặc điều trị triệu chứng thích hợp.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Cơ chế tác dụng

Ranitidine là một chất đối kháng histamine H2 tác dụng nhanh và đặc hiệu. Thuốc ức chế tiết acid dạ dày tại điều kiện bình thường và khi bị kích thích, làm giảm cả thể tích, độ acid và nồng độ pepsin trong dịch tiết

Hiệu quả dược lực học

Ranitidine có thời gian tác dụng tương đối dài, vì vậy một liều đơn 150 mg dùng đường uống ức chế hiệu quả sự tiết acid dạ dày trong vòng 12 giờ.

Bằng chứng trên lâm sàng cho thấy ranitidine uống phối hợp với amoxicillin và metronidazole tiêu diệt được Helicobacter pylori ở khoảng 90% bệnh nhân. Trị liệu kết hợp này cho thấy giảm đáng kể tái phát loét tá tràng. 95% bệnh nhân loét tá tràng và 80% bệnh nhân loét dạ dày bị nhiễm Helicobacter pylori.

Cơ chế tác dụng:

Ranitidin là thuốc đối kháng thụ thể H2 histamin, ức chế cạnh tranh với histamin ở thụ thể H2 của tế bào vách, làm giảm lượng acid dịch vị tiết ra cả ngày và đêm, cả trong tình trạng bị kích thích bởi thức ăn, insulin, amino acid, histamin hoặc pentagastrin.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Thuốc tiêm:

Ranitidine được hấp thu nhanh chóng sau khi tiêm. Nồng độ tối đa trong huyết tương thường đạt được trong vòng 15 phút sau. Ranitidine được đào thải qua thận chủ yếu dưới dạng tự do và một lượng nhỏ dưới dạng các chất chuyển hóa. Chất chuyển hóa chính là N-oxyde và còn một phần nhỏ hơn là S-oxyde và déméthyl ranitidine. Sự thu hồi trong nước tiểu sau 24 giờ của ranitidine tự do và chất chuyển hóa chính của nó là vào khoảng 75% sau khi tiêm tĩnh mạch.

Thuốc uống:

Hấp thu

Sau khi uống liều 150 mg ranitidine, nồng độ tối đa trong huyết tương (300 – 550 ng/mL) đạt được sau 1 – 3 giờ. Hai đỉnh nồng độ riêng biệt hay một nồng độ không đổi trong pha hấp thu là kết quả của sự tái hấp thu thuốc đã được bài tiết vào ruột. Sinh khả dụng tuyệt đối của ranitidine là 50 – 60%, và nồng độ trong huyết tương tăng tỉ lệ với mức liều tăng lên tới 300 mg.

Phân bố

Ranitidine không gắn kết nhiều với protein huyết tương (15%), nhưng có thể tích phân bố lớn từ 96 đến 142 L.

Chuyển hóa

Ranitidine không được chuyển hóa rộng rãi. Một phần liều dùng được tìm thấy dưới dạng chất chuyển hóa là tương tự nhau khi dùng đường uống hay đường tĩnh mạch, và bao gồm 6% liều dùng trong nước tiểu dưới dạng N-oxide, 2% dưới dạng S-oxide, 2% dưới dạng desmethyl ranitidine và 1 – 2% dưới dạng tương tự acid furoic.

Thải trừ

Nồng độ trong huyết tương giảm theo hàm lũy thừa bậc 2, với thời gian bán thải cuối cùng là 2 – 3 giờ. Đường thải trừ chính là thận. Sau khi uống liều 150 mg 3H-ranitidine, 96% liều được tìm thấy, gồm 26% trong phân và 70% trong nước tiểu trong đó 35% dưới dạng không đổi. Dưới 3% liều dùng được bài tiết vào mật. Độ thanh thải thận xấp xỉ 500 ml/phút, vượt quá mức lọc cầu thận, cho thấy sự bài tiết thực qua ống thận.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Trẻ em (từ 3 tuổi trở lên)

Dữ liệu dược động học còn hạn chế cho thấy không có sự khác nhau đáng kể về thời gian bán thải (trẻ em từ 3 tuổi trở lên: 1,7-2,2 giờ) và thanh thải huyết tương (9 – 22 ml/phút/kg) giữa trẻ em và người lớn khỏe mạnh dùng ranitidine đường uống khi hiệu chỉnh theo cân nặng cơ thể.

Bệnh nhân trên 50 tuổi

Ở bệnh nhân trên 50 tuổi, thời gian bán thải kéo dài (3 – 4 giờ) và độ thanh thải giảm, phù hợp với sự suy giảm chức năng thận liên quan đến tuổi. Tuy nhiên, phơi nhiễm toàn thân và sự tích lũy lại cao hơn 50%. Sự khác biệt này vượt quá ảnh hưởng của suy giảm chức năng thận, và cho thấy sinh khả dụng tăng ở bệnh nhân cao tuổi.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: nước cất pha tiêm.

6.2. Tương kỵ :

ZANTAC injection là dung dịch trong, không màu đến vàng nhạt. ZANTAC injection tương thích với các dung dịch truyền tĩnh mạch sau:

Natri chloride 0,9%.

Dextrose 5%.

Natri chloride 0,18% và dextrose 4%.

Natri bicarbonate 4,2%.

Dung dịch Hartmann.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản dưới 25°c. Tránh ánh sáng. Không nên hấp tiệt trùng ZANTAC Injection.

Hỗn hợp không sử dụng cần được loại bỏ sau khi pha chế 24 giờ.

6.4. Thông tin khác :

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Dữ liệu tiền lâm sàng không cho thấy có nguy hại đặc biệt với người dựa trên các nghiên cứu quy ước về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính gen, khả năng gây ung thư và độc tính với sinh sản và phát triển.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM