1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefaclor
Phân loại: Thuốc Kháng sinh uống, nhóm cephalosporin thế hệ 2.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DC04.
Brand name: CECLOR.
Hãng sản xuất : Facta Farmaceutici SPA
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dùng dưới dạng cefaclor monohydrat. Liều biểu thị theo cefaclor khan.
Nang cứng 250 mg.
Bột hoặc hạt để pha hỗn dịch trong nước, chứa 125 mg/5 ml.
Viên nén tác dụng kéo dài 375 mg.
Thuốc tham khảo:
| CECLOR 250 mg | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Cefaclor | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CECLOR 375 mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Cefaclor | …………………………. | 375mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CECLOR 125mg/5ml Suspension | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Cefaclor | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cefaclor được chỉ định cho các nhiễm trùng do các vi khuẩn nhạy cảm sau đây:
Viêm tai giữa do S.pneumoniae, H.influenzae, Staphylococcus, S.pyogenes, (Streptococcus β tán huyết nhóm A) và M.catarrhalis.
Nhiễm trùng đường hô hấp dưới, kể cả viêm phổi, gây ra do S.pneumoniae, H.influenzae, S.pyogenes (streptococcus β tán huyết nhóm A) và M.catarrhalis.
Nhiễm trùng đường hô hấp trên, kể cả viêm họng và viêm amiđan gây ra do S.pyogenes (Streptococcus β tán huyết nhóm A) và M.catarrhalis.
Lưu ý: Penicillin là thuốc thường được chọn để điều trị và phòng ngừa nhiễm trùng do streptococcus, gồm cả điều trị dự phòng thấp khớp. Hội Tim Hoa Kỳ đã đề nghị sử dụng amoxicillin như là một thuốc chuẩn mực để dự phòng viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn trong các thủ thuật nha khoa, các thủ thuật tại miệng và đường hô hấp trên, penicillin V có thể chấp nhận được là thuốc thay thế để phòng ngừa nhiễm khuẩn huyết do streptococcus β tán huyết. Nói chung cefaclor có hiệu quả điều trị streptococcus ở đường tai mũi họng; tuy nhiên hiện nay chưa có các số liệu chắc chắn về hiệu quả của cefaclor trong phòng ngừa thấp khớp hoặc viêm nội tâm mạc nhiễm trùng.
Nhiễm trùng tiết niệu bao gồm viêm bể thận và viêm bàng quang do E.coli, P.mirabilis, Klebsiella spp, và tụ cầu coagulase âm tính.
Lưu ý: Cefaclor có hiệu quả trong nhiễm trùng tiết niệu kể cả cấp tính lẫn mạn tính.
Nhiễm trùng da và cấu trúc da do S.aureus và S.pyogenes (Streptococcus β tán huyết nhóm A)
Viêm xoang
Viêm niệu đạo do lậu cầu
Nên nuôi cấy và làm kháng sinh đổ để xác định tính nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh với cefaclor.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Cefaclor dùng theo đường uống, vào lúc đói.
Liều dùng:
Cefaclor được sử dụng bằng đường uống.
Người lớn: Liều thông thường là 250mg mỗi 8 giờ. Đối với viêm phổi và viêm phế quản, dùng 250mg, 3 lần mỗi ngày. Đối với viêm xoang, dùng 250mg, 3 lần mỗi ngày trong 10 ngày. Đối với nhiễm trùng trầm trọng hơn (như viêm phổi) hoặc nhiễm trùng do các vi khuẩn khác ít nhạy cảm hơn, có thể tăng liều gấp đôi. Liều 4g/ngày đã được dùng một cách an toàn cho người bình thường trong vòng 28 ngày, tuy nhiên liều tổng cộng hàng ngày không nên vượt quá lượng này.
Để điều trị viêm niệu đạo cấp do lậu cầu ở nam và nữ, dùng một liều duy nhất 3g, phối hợp với 1g probenecid.
Trẻ em: Liều thông thường là 20mg/kg/ngày, chia ra mỗi 8 giờ. Đối với viêm phế quản và viêm phổi, dùng liều 10mg/kg/ngày, chia làm 3 lần. Đối với các nhiễm trùng trầm trọng hơn, viêm tai giữa, và nhiễm trùng do vi khuẩn ít nhạy cảm nên dùng liều 40mg/kg/ngày chia làm nhiều lần uống. Liều tối đa là 1g/ngày.
Cefaclor có thể dùng cho bệnh nhân suy thận. Trường hợp suy thận nặng, cần điều chỉnh liều cho người lớn như sau: Nếu độ thanh thải creatinin 10 – 50ml/phút, dùng 50% liều thường dùng; nếu độ thanh thải creatinin dưới 10ml/phút, dùng 25% liều thường dùng.
Người bệnh phải thẩm tách máu: khi thẩm tách máu, nửa đời của cefaclor trong huyết thanh giảm 25 – 30%. Vì vậy, đối với người bệnh phải thẩm tách máu đều đặn, nên dùng liều khởi đầu từ 250mg – 1g trước khi thẩm tách máu và duy trì liều điều trị 250mg – 500mg cứ 6 – 8 giờ một lần, trong thời gian giữa các lần thẩm tách.
Trong điều trị nhiễm trùng do streptococcus β tán huyết, nên dùng Cefaclor ít nhất 10 ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng thuốc cho bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với kháng sinh thuộc nhóm cefalosporin.
4.4 Thận trọng:
Chú ý đề phòng:
Trước khi điều trị với ceclor, cần hỏi xem trước đây người bệnh có tiền sử phản ứng quá mẫn với cephalosporin, penicillin hoặc các thuốc khác hay không. Nên thận trọng khi sử dụng thuốc này ở những người bệnh mẫn cảm với penicillin. Thận trọng sử dụng kháng sinh ở bất cứ người bệnh nào có biểu hiện dị ứng, nhất là dị ứng với thuốc. Nếu có phản ứng dị ứng với ceclor thì nên ngừng thuốc ngay. Trường hợp phản ứng quá mẫn nghiêm trọng có thể cần phải dùng đến adrenaline và các biện pháp hồi sức cấp cứu khác.
Các kháng sinh bao gồm Ceclor nên được dùng cẩn thận cho các người bệnh đã có biểu hiện dị ứng, đặc biệt là dị ứng với thuốc. Viêm ruột kết màng giả gặp ở hầu hết các trường hợp dùng kháng sinh phổ rộng (gồm các nhóm macrolide, penicillin bán tổng hợp và cephalosporin); vì vậy việc cân nhắc chẩn đoán bệnh nhân bị tiêu chảy trong khi dùng kháng sinh rất quan trọng. Viêm ruột kết màng giả có thể ở mức độ từ nhẹ đến nặng. Trường hợp nhẹ chỉ cần ngừng thuốc, trường hợp nặng phải cần đến những biện pháp điều trị thích hợp.
Thận trọng khi sử dụng
Tổng quát:
Sử dụng Ceclor dài ngày có thể làm phát triển quá mức các chủng vi khuẩn không nhạy cảm. Cần theo dõi người bệnh cẩn thận, nếu bị bội nhiễm, phải có các biện pháp điều trị thích hợp.
Tương tác thuốc:
Mức độ hấp thu Ceclor giảm nếu uống các loại thuốc kháng acid có chứa hydroxyt nhôm hoặc hydroxyt magnesi trong vòng 1 giờ sau khi uống Ceclor. Các thuốc kháng H2 không làm thay đổi tốc độ và mức độ hấp thu thuốc. Cũng như các kháng sinh thuộc nhóm β-lactam khác, probenecid ức chế sự thải trừ Cefaclor qua thận (có lẽ cả với Ceclor). Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy không có tương tác đối với các thuốc khác.
Các sai lệch đối với kết quả xét nghiệm:
Người bệnh dùng Ceclor có thể có kết quả dương tính giả đối với xét nghiệm đường niệu khi thử với các dung dịch Benedict, Fehling hoặc với viên Clinitest, nhưng không ảnh hưởng khi dùng phương pháp Tes-Tape (Glucose Enzymatic Test strip, USP).
Tính gây ung thư, đột biến và vô sinh:
Chưa có các nghiên cứu trên loài vật để xác định khả năng gây ung thư và đột biến của Ceclor. Các nghiên cứu về khả năng sinh sản cho thấy không có bằng chứng gây vô sinh.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cho đến nay chưa có nghiên cứu tiến hành đối với khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
Thận trọng:
Sau khi uống Ceclor, nếu thấy có cảm giác hoa mắt, chóng mặt, mệt mỏi, nhìn mờ, khó tập trung hoặc xuất hiện một số tác dụng không mong muốn khác khác như lú lẫn, mất định hướng thì không được lái xe hay vận hành máy móc cho đến khi các tác dụng này hết hẳn.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu về sinh sản thực hiện ở chuột nhắt và chuột cống với liều gấp 12 lần liều dùng cho người và ở chồn sương với liều gấp 3 lần liều tối đa cho người không thấy có dấu hiệu tổn thương khả năng sinh sản hay nguy hại cho bào thai do cefaclor. Tuy nhiên các công trình nghiên cứu kiểm soát chặt chẽ trên phụ nữ có thai còn chưa đầy đủ. Vì các nghiên cứu trên súc vật không phải luôn luôn tiên đoán được đáp ứng của người, chỉ nên dùng thuốc này trên phụ nữ có thai nếu thật cần thiết.
Chuyển dạ và sinh nở : Ảnh hưởng của cefaclor đối với chuyển dạ và sinh nở chưa được biết.
Thời kỳ cho con bú:
Một lượng nhỏ cefaclor được tìm thấy trong sữa mẹ sau khi dùng thuốc với liều 500mg. Nồng độ trung bình trong sữa là 0,18; 0,20; 0,21; 0,16mg/L tương ứng với các thời điểm 2, 3, 4, và 5 giờ. Sau 1 giờ nồng độ trong sữa rất ít, chỉ ở dạng vết. Ảnh hưởng trên trẻ bú mẹ chưa được biết, cẩn thận khi dùng cefaclor ở các bà mẹ đang cho con bú.
Sử dụng cho trẻ em:
Tính an toàn và hiệu quả của cefaclor ở trẻ em dưới 1 tháng tuổi chưa được biết.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Đa số các phản ứng phụ của Ceclor trong các thử nghiệm lâm sàng đều nhẹ và chỉ thoáng qua. Ngừng thuốc do các phản ứng phụ xảy ra ở 1.7% số người bệnh. Sau đây là các phản ứng phụ được ghi nhận khi dùng Ceclor trong các thử nghiệm lâm sàng. Tỷ lệ xảy ra các phản ứng là dưới 1%, nếu không nêu rõ.
Hệ tiêu hóa
Tiêu chảy (3.4%), buồn nôn (2.5%), nôn và khó tiêu.
Phản ứng quá mẫn
Khoảng 1.7% người bệnh có các phản ứng nổi ban, nổi mề đay và ngứa. Có gặp một trường hợp (0.03%) phản ứng giống bệnh huyết thanh trong số 3.272 người bệnh dùng Ceclor trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát. Các trường hợp xuất hiện phản ứng giống bệnh huyết thanh đã được báo cáo trong một vài trường hợp sử dụng cefaclor. Các đặc trưng của phản ứng này gồm hồng ban đa dạng, nổi ban và các biểu hiện khác trên da đi kèm với viêm khớp/ đau khớp, có sốt hoặc không sốt. Các phản ứng này khác với bệnh huyết thanh cổ điển ở chỗ hiếm khi kèm theo nổi hạch bạch huyết và protein niệu, không có phức hợp miễn dịch trong máu, và không để lại di chứng. Đôi khi có thể có từng triệu chứng riêng lẻ, nhưng đó không phải là biểu hiện của phản ứng giống bệnh huyết thanh. Trong khi các nghiên cứu thêm đang được tiến hành, phản ứng giống bệnh huyết thanh dường như là do phản ứng quá mẫn, và thường xảy ra hơn trong và sau khi điều trị cefaclor lần 2 (hoặc những lần sau). Những phản ứng này thường được báo cáo ở trẻ em hơn người lớn, với tỷ lệ chung từ 1/200 (0.5%) trong một thử nghiệm tập trung đến 2/8.346 (0.024%) trong toàn bộ các thử nghiệm lâm sàng (tỷ lệ ở trẻ em trong các thử nghiệm lâm sàng là 0.055%) đến 1/38.000 (0.003%) trong các báo cáo ngẫu nhiên. Các dấu hiệu và triệu chứng thường xảy ra một vài ngày sau khi bắt đầu điều trị và giảm dần trong vài ngày sau khi ngừng thuốc. Cũng có trường hợp bệnh nhân phải nhập viện vì những phản ứng này nhưng thời gian nằm viện thường ngắn (trung bình từ 2 đến 3 ngày, theo báo cáo của các nghiên cứu theo dõi sau khi đưa thuốc ra thị trường), ởnhững bệnh nhân cần nhập viện, các triệu chứng có thể từ nhẹ đến nặng, phần lớn các triệu chứng nặng xảy ra ở trẻ em. Thuốc kháng histamine và glucocorticoid giúp giảm các dấu hiệu và triệu chứng này. Không có báo cáo về các di chứng trầm trọng.
Hệ tạo máu và bạch huyết: Tăng bạch cầu ưa eosin.
Hệ tiết niệu sinh dục:
Nhiễm Candida âm đạo (2.5%) và viêm âm đạo (1.7%).
Sau đây là các phản ứng phụ gặp ở người bệnh dùng Ceclor nhưng chưa rõ có phải do thuốc gây ra không.
Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu, chóng mặt và ngủ gà.
Gan: Tăng thoáng qua SGOT, SGPT và phosphatase kiềm.
Thận: Tăng thoáng qua BUN hoặc creatinine.
Các xét nghiệm: Giảm tiểu cầu thoáng qua, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu lymphô, giảm bạch cầu trung tính và kết quả phân tích nước tiểu bất thường.
Ngoài các phản ứng phụ gặp ở người bệnh dùng Ceclor được liệt kê ở trên, dưới đây là các phản ứng phụ và những thay đổi xét nghiệm ghi nhận được ở người bệnh dùng cefaclor.
Hồng ban đa dạng, sốt, phản ứng phản vệ (thường xảy ra ở người bệnh có tiền sử dị ứng penicillin), hội chứng Stevens-Johnson, thử nghiệm Cooms trực tiếp dương tính và ngứa bộ phận sinh dục. Các triệu chứng viêm ruột kết màng giả có thể xuất hiện trong hoặc sau khi điều trị bằng kháng sinh. Các phản ứng dạng phản vệ có thể biểu hiện qua các triệu chứng riêng lẻ gồm phù mạch, suy nhược, phù (ở mặt và chi), khó thở, dị cảm, ngất hoặc dãn mạch. Hiếm khi các triệu chứng quá mẫn kéo dài trong vài tháng.
Các phản ứng sau đây rất ít khi gặp ở người bệnh dùng cefaclor:
Hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm thận kẽ có hồi phục, rối loạn chức năng gan bao gồm ứ mật, thời gian prothrombin kéo dài ở người bệnh dùng cefaclor cùng với warfarin, hưng phấn có hồi phục, căng thẳng, mất ngủ, lú lẫn, tăng trương lực cơ, thiếu máu bất sản, mất bạch cầu hạt và thiếu máu tán huyết. Ngoài ra còn gặp các phản ứng ở những người dùng kháng sinh nhóm β-lactam bao gồm: Viêm ruột kết, rối loạn chức năng thận và bệnh lý thận do nhiễm độc.
Một vài kháng sinh nhóm β-lactam có thể gây kích hoạt các cơn động kinh, nhất là ở người bị suy thận khi không được giảm liều. Nếu cơn động kinh xuất hiện liên quan đến việc dùng thuốc, nên ngừng thuốc ngay. Có thể dùng thuốc chống co giật nếu có chỉ định lâm sàng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng cefaclor nếu xảy ra dị ứng. Các triệu chứng quá mẫn có thể dai dẳng trong một vài tháng. Trong trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí và sử dụng epinephrin, oxygen, tiêm tĩnh mạch steroid).
Ngừng điều trị nếu bị ỉa chảy nặng.
Các trường hợp bị viêm đại tràng màng giả do Clostridium difficile phát triển quá mức ở thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Các trường hợp thể vừa và nặng, cần lưu ý cho truyền các dịch và chất điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng kháng sinh có tác dụng với C. difficile (nên dùng metronidazol, không dùng vancomycin).
Phản ứng giống bệnh huyết thanh thường xảy ra một vài ngày sau khi bắt đầu điều trị và giảm dần sau khi ngừng thuốc vài ngày. Ðôi khi phản ứng nặng cần điều trị bằng các thuốc kháng histamin và corticosteroid.
Nếu bị co giật do thuốc điều trị, phải ngừng thuốc. Có thể điều trị bằng thuốc chống co giật nếu cần.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tác động của thuốc trên các xét nghiệm cận lâm sàng: Bệnh nhân dùng cefaclor có thể có dương tính giả đối với xét nghiệm glucose nước tiểu khi thử với dung dịch Benedict và Fehling, viên Clinitest., nhưng sẽ không có dương tính giả khi dùngTestape. (Glucose EnzymaticTest Strip, USP).
Có một vài báo cáo cho thấy tác dụng kháng đông tăng khi dùng đồng thời cefaclor và chất kháng đông đường uống, (xem phần Tác dụng phụ).
Cũng như các kháng sinh nhóm β lactam khác. Probenecid ức chế sự bài tiết cefaclor qua đường thận.
4.9 Quá liều và xử trí:
Dấu hiệu và triệu chứng: Các triệu chứng ngộ độc khi dùng cefaclor có thể gồm: buồn nôn, nôn, đau thượng vị, tiêu chảy. Mức độ đau thượng vị và tiêu chảy phụ thuộc vào liều lượng. Nếu có thêm các triệu chứng khác, có thể là do phản ứng thứ phát của mọi bệnh tiềm ẩn, của phản ứng dị ứng hay tác động của chứng ngộ độc khác kèm theo.
Điều trị: Để điều trị quá liều, cần cân nhắc đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, tương tác giữa các loại thuốc, dược động học bất thường của bệnh nhân. Ngoại trừ trường hợp uống liều gấp 5 lần liều bình thường, không cần thiết phải áp dụng biện pháp rửa dạ dày.
Bảo vệ đường hô hấp của bệnh nhân, hỗ trợ thông khí và truyền dịch. Theo dõi cẩn thận và duy trì các dấu hiệu sinh tồn của bệnh nhân, khí máu, chất điện giải trong huyết thanh.v.v. Có thể làm giảm sự hấp thu thuốc ở đường tiêu hóa bằng than hoạt tính. Trong nhiều trường hợp, biện pháp này có hiệu quả hơn là gây nôn hoặc rửa dạ dày. Cân nhắc xem nên dùng than hoạt tính thay cho rửa dạ dày hay phải kết hợp cả hai. Dùng nhiều liều liên tiếp than hoạt tính có thể làm gia tăng sự đào thải thuốc đã được hấp thu. Cần bảo vệ đường hô hấp của người bệnh khi áp dụng phương pháp rửa dạ dày hay dùng than hoạt tính. Các biện pháp khác như dùng thuốc lợi tiểu mạnh, thẩm phân phúc mạc, lọc máu, thẩm tách máu bằng than hoạt, chưa được xác định là có hiệu quả trong điều trị quá liều cefaclor.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ceclor được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống. Mặc dầu Ceclor có thể uống lúc no hoặc lúc đói, tuy nhiên uống lúc no thuốc sẽ được hấp thu tốt hơn. Uống thuốc sau khi ăn một giờ, sinh khả dụng của Ceclor trên 90% so với cefaclor. Nếu uống lúc đói thì sinh khả dụng là 77% so với cefaclor. So với Cefaclor (uống lúc đói), nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh của Ceclor (đo cả lúc no lẫn lúc đói) đều thấp hơn và đạt đến chậm hơn từ 40 đến 90 phút. Các thuốc ức chế H2 dùng chung không làm hạn chế sự hấp thu của Ceclor. Các thuốc kháng acid chứa hydroxyt nhôm hoặc hydroxyt magnesi được uống một giờ sau khi dùng Ceclor, không ảnh hưởng đến tốc độ nhưng làm giảm 17% mức độ hấp thu của Ceclor.
Sau khi dùng liều 375mg, 500mg và 750mg, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh lần lượt là 4, 8 và 11µg/mL đạt được sau 2.5 đến 3 giờ. Không ghi nhận có sự tích lũy thuốc khi dùng liều hai lần mỗi ngày.
Thời gian bán hủy trung bình trong huyết tương ở người bình thường khoảng một giờ (từ 0.6 – 0.9 giờ) và không phụ thuộc vào liều dùng, ở người cao tuổi (trên 65 tuổi) có creatinine huyết thanh bình thường, thì nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương có thể cao hơn và diện tích dưới đường cong (AUC) có thể bị ảnh hưởng do giảm nhẹ chức năng thận nhưng không có ý nghĩa trên lâm sàng. Vì vậy, không cần thiết phải điều chỉnh liều dùng ở người cao tuổi có chức năng thận bình thường. Không có bằng chứng nào về sự chuyển hóa cefaclor ở người.
Vi khuẩn học
In vitro, tính chất diệt khuẩn của Ceclor là do cefaclor. Các thử nghiệm in vitro cho thấy cephalosporin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế quá trình tổng hợp thành tế bào. Cefaclor không bị ảnh hưởng bởi enzym β-lactamase, do đó cefaclor diệt được những vi khuẩn tiết enzym β-lactamase kháng với penicillin và một số cephalosporin. Ceclor đã chứng minh hiệu quả diệt khuẩn cả trên lâm sàng và in vitro đối với các vi khuẩn sau (xin đọc phần CHỈ ĐỊNH VÀ CÁCH DÙNG):
Vi khuẩn gram dương:
Staphylococcus aureus (bao gồm những chủng tiết β-lactamase) Staphylococcus epidermidis (bao gồm những chủng tiết β-lactamase) Staphylococcus saprophyticus Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes (liên cầu nhóm A)
Ghi chú: Cefaclor không có tác dụng với các chủng tụ cầu kháng Methicillin.
Vi khuẩn gram âm:
Haemophilus parainfluenzae
Haemophilus influenzae (bao gồm những chủng tiết β-lactamase)
Moraxella (Branhamella) catarrhalis (bao gồm những chủng tiết β-lactamase) Escherichia coli Klebsiella pneumoniaeProteus mirabilis
Mặc dầu hiệu quả trên lâm sàng chưa được xác định, nhưng in vitro, cefaclor có tác dụng với phần lớn các chủng vi khuẩn sau:
Vi khuẩn gram âm:
Citrobacter diversus Neisseria gonorrhoeae
Vi khuẩn kỵ khí:
Propionibacterium ances
Các chủng Bacteroides (ngoại trừ Bacteroides fragilis)
Peptococcus
Peptostreptococcus
Ghi chú: Pseudomonas sp, Acinetobacter calcoaceticus, hầu hết các chủng enterococcus, Enterobacter sp, Proteus indol dương tính và Serratia sp đề kháng với cefaclor.
Thử nghiệm kháng sinh đồ
Phương pháp khuếch tán:
Các phương pháp định lượng yêu cầu phải đo đường kính vòng vô khuẩn để ước tính độ nhạy cảm của kháng sinh. Đây là phương pháp được ủy Ban Quốc Gia về Chuẩn Mực Xét Nghiệm Lâm Sàng (NCCLS) của Hoa Kỳ chấp thuận. Phương pháp này đề nghị dùng đĩa kháng sinh cefaclor để đánh giá độ nhạy cảm của vi khuẩn. Biện luận kết quả dựa vào đường kính vòng vô khuẩn và nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của cefaclor. Kết quả kháng sinh đồ với một đĩa kháng sinh chuẩn duy nhất chứa 30µg cefaclor sẽ được biện luận theo những tiêu chuẩn sau:
| Đường kính vòng vô khuẩn (mm) | Biện luận kết quả |
| >= 18 | (S) Nhạy cảm |
| 15 – 17 | (I) Trung gian |
| ≤ 14 | (R) Đề kháng |
| Khi thử nghiệm với H. influenzae* | |
| Đường kính vòng vô khuẩn (mm) | Biện luận kết quả |
| >= 20 | (S) Nhạy cảm |
| 17 – 19 | (I) Trung gian |
| ≤ 16 | (R) Đề kháng |
Thử nghiệm này sử dụng môi trường Haemophilus test medium (HTM).
Kết quả “nhạy cảm” có nghĩa là vi khuẩn gây bệnh có thể bị ức chế với nồng độ kháng sinh đạt được trong máu. Kết quả “trung gian” nghĩa là vi khuẩn nhạy cảm khi dùng kháng sinh liều cao hoặc khi các vùng bị nhiễm khuẩn như các mô, dịch cơ thể (ví dụ: nước tiểu) có nồng độ kháng sinh cao. Kết quả “đề kháng” cho thấy nồng độ kháng sinh đạt được không thể ức chế được vi khuẩn và nên chọn kháng sinh khác.
Các phương pháp chuẩn mực yêu cầu phải sử dụng các vi khuẩn chứng ở phòng xét nghiệm. Với đĩa tẩm 30µg cefaclor phải tạo được đường kính các vòng vô khuẩn như sau:
| Vi khuẩn | Đường kính vòng vô khuẩn (mm) |
| E. coli ATCC 25922 | 23 – 27 |
| S. aureus ATCC 25923 | 27 – 31 |
| H. influenzae ATCC 49766* | 25 – 31 |
* Thử nghiệm này sử dụng môi trường Haemophilus Test Medium (HTM).
Ngoài M. catarrhalis và H. influenzae, các vi khuẩn khác có thể thử nghiệm với đĩa tẩm cephalothin 30µg hoặc bằng phương pháp pha loãng. Dùng Ceclor có đáp ứng tốt về lâm sàng cũng như về vi khuẩn học trong hầu hết các trường hợp nhiễm M. catarrhalis, không cần dựa vào kết quả đo đường kính vòng vô khuẩn; do vậy, ít khi thử nghiệm độ nhạy cảm của vi khuẩn này với cefaclor. Nên thử nghiệm H. influenzae với đĩa tẩm cefaclor trên môi trường Mueller-Hinton chocolate và biện luận kết quả theo các tiêu chuẩn đã nêu ở trên. Haemophilus influenzae cũng có thể thử nghiệm trên môi trường Haemophilus Test Medium (HTM) và sử dụng các tiêu chuẩn do NCCLS đề nghị để biện luận kết quả như sau:
| Đường kính vòng vô khuẩn (mm) | Biện luận kết quả |
| >= 24 | (S) Nhạy cảm |
| 19 – 23 | (I) Trung gian |
| ≤ 18 | (R) Đề kháng |
Phương pháp pha loãng:
Các phương pháp pha loãng trong thạch và canh thang như NCCLS đề nghị, có thể dùng để xác định nồng độ ức chế tối thiểu của cefaclor. Kết quả thử nghiệm được biện luận theo các tiêu chuẩn sau:
| Nồng độ ức chế tối thiểu (µg/mL) | Biện luận kết quả |
| ≤ 8 | (S) Nhạy cảm |
| 16 | (I) Trung gian |
| >= 32 | (R) Đề kháng |
Giống như các phương pháp khuếch tán chuẩn, phương pháp pha loãng cũng yêu cầu phải dùng các chủng vi khuẩn chứng ở phòng xét nghiệm. Dùng bột cefaclor chuẩn sẽ cho kết quả nồng độ ức chế tối thiểu như sau:
| Chủng Vi khuẩn | Nồng độ ức chế tối thiểu (µg/mL) |
| E.coli ATCC 25922 | 1 – 4 |
| S. aureus ATCC 29213 | 1 – 4 |
| E. faecalis ATCC 29212 | > 32.0 |
| H. influenzae ATCC 49766* | 1 – 4 |
* Các thử nghiệm pha loãng canh thang dùng môi trường cấy Haemophilus Test Medium (HTM).
Cơ chế tác dụng:
Cefaclor là một kháng sinh cephalosporin uống, bán tổng hợp, thế hệ 2, có tác dụng diệt vi khuẩn đang phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.
5.2. Dược động học:
Cefaclor được hấp thu tốt sau khi uống lúc đói. Với liều 250mg và 500mg uống lúc đói, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tương ứng khoảng 7 và 13microgram/ml, đạt được sau 30 đến 60 phút. Thức ăn làm chậm hấp thu, nhưng tổng lượng thuốc được hấp thu vẫn không đổi, nồng độ đỉnh chỉ đạt được từ 50% đến 75% nồng độ đỉnh ở người bệnh uống lúc đói và thường xuất hiện muộn hơn từ 45 đến 60 phút. Nửa đời của cefaclor trong huyết tương từ 30 đến 60 phút; thời gian này thường kéo dài hơn một chút ở người có chức năng thận giảm. Khoảng 25% cefaclor gắn kết với protein huyết tương. Nếu mất chức năng thận hoàn toàn, nửa đời kéo dài từ 2,3 đến 2,8 giờ. Nồng độ cefaclor trong huyết thanh vượt quá nồng độ ức chế tối thiểu, đối với phần lớn các vi khuẩn nhạy cảm, ít nhất 4 giờ sau khi uống liều điều trị.
Cefaclor phân bố rộng khắp cơ thể; đi qua nhau thai và bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ thấp. Cefaclor thải trừ nhanh chóng qua thận; tới 85% liều sử dụng được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đổi trong vòng 8 giờ, phần lớn thải trừ trong 2 giờ đầu. Cefaclor đạt nồng độ cao trong nước tiểu trong vòng 8 giờ sau khi uống, trong khoảng 8 giờ này nồng độ chỉnh trong nước tiểu đạt được 600 và 900microgram/ml sau các liều sử dụng tương ứng 250 và 500mg. Probenecid làm chậm bài tiết cefaclor. Một ít cefaclor được đào thải qua thẩm tách máu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Magnesium Stearate, Dimethicone, Bột tinh bột.
Thành phần bao nang: Erythrosine, Màu xanh Patent Blue V, Titanium Dioxide, Gelatin và nước.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
