1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Fluconazole
Phân loại: Thuốc kháng nấm.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D01AC15; J02AC01.
Biệt dược gốc: Diflucan
Biệt dược: Fimaconazole, Foocgic, Fopranazol
Hãng sản xuất : Brawn Laboratories Ltd
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Hộp 1 vỉ, mỗi vỉ 1viên. Viên nang 150mg
Thuốc tham khảo:
| FOOCGIC 150mg | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Fluconazole | …………………………. | 150 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| FOPRANAZOL | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Fluconazole | …………………………. | 150 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| FIMACONAZOLE | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Fluconazole | …………………………. | 150 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Nhiễm nấm Candida, nhiễm Cryptococcus.
Phòng nhiễm nấm sau hóa trị liệu hoặc chiếu xạ.
Ngăn chặn tái phát viêm màng não do Cryptococcus ở bệnh nhân AIDS.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống. Dùng theo sự chỉ định của bác sĩ.
Liều dùng và thời gian điều trị tùy thuộc vào dạng và mức độ bệnh, loại nấm gây bệnh, chức năng thận và đáp ứng của người bệnh với thuốc. Điều trị phải liên tục cho đến khi biểu hiện lâm sàng và xét nghiệm chứng tỏ bệnh đã khỏi hẳn: điều trị không đủ thời gian có thể làm cho bệnh tái phát. Điều trị duy trì thường cần thiết để phòng ngừa bệnh tái phát ở người bệnh AIDS và viêm màng não do Cryptococcus, hoặc bệnh nấm Candida miệng – hầu tái phát.
Liều dùng:
Trẻ em:
Dự phòng: 3mg/kg/ngày trong nhiễm nấm bề mặt và 6 – 12mg/kg/ngày trong nhiễm nẫm toàn thân.
Điều trị: 6mg/kg/ngày. Trong các trường hợp bệnh dai dẳng có thể cần tới 12mg/kg/24 giờ, chia làm 2 lần. Không được dùng quá 600mg mỗi ngày.
Người lớn:
Nhiễm nấm Candida miệng – hầu: uống 50mg, một lần/ngày trong 7 đến 14 ngày hoặc dùng liều cao. Ngày đầu 200mg, uống 1 lần; những ngày sau: 100 mg/ngày, uống 1 lần, trong thời gian ít nhất 2 tuần.
Nhiễm nấm Candida thực quản: giống như liều ở trên, trong ít nhất 3 tuần và thêm ít nhất 2 tuần nữa sau khi hết triệu chứng.
Nhiễm nấm Candida âm hộ – âm đạo: uống liều duy nhất 150mg.
Nhiễm nấm Candida toàn thân: ngày đầu: 400mg, uống 1 lần. Những ngày sau: 200mg/lần/ngày, trong thời gian ít nhất 4 tuần và ít nhất 2 tuần nữa sau khi hết triệu chứng.
Viêm màng não do Cryptococcus: ngày đầu: 400mg, uống 1 lần. Những ngày sau: 200 – 400 mg/lần/ngày. Điều trị ít nhất 10 – 12 tuần sau khi cấy dịch não tùy cho kết quả âm tính.
Dự phòng nhiễm nấm: đề phòng ngừa nấm Candida ở người ghép tủy xương, liều Fluconazol khuyên dùng là 400mg/lần/ngày. Với những người bệnh được tiên đoán sê giảm bạch cầu hạt trầm trọng (lượng bạch cầu trung tính ít hơn 500/mm3), phải bắt đầu uống Fluconazol dự phòng vài ngày trước khi giảm bạch cầu trung tính và tiếp tục uống 7 ngày nữa sau khi lượng bạch cầu trung tính đã vượt quá 1000/mm3.
Liều cho người suy thận:
Người lớn suy chức năng thận phải điều chỉnh liều như sau:
| Độ thanh thải creatinin (ml/phút) | Tỷ lệ % liều khuyên dùng |
| > 50 | 100 |
| < 50 và không kèm thấm tách máu | 50 |
| Người bệnh thấm tách máu | 100 sau mỗi lần thấm tách |
Nên cho dùng Fluconazol sau khi tiến hành thẩm tách máu xong vì mỗi lần thẩm tách kéo dài 3 giờ sẽ làm giảm nồng độ thuốc trong huyết tương khoảng 50%. Không cần điều chỉnh liều trong liệu pháp dùng một liều duy nhất để trị bệnh nấm âm hộ – âm đạo.
Ghi chú: với những liều dùng khác, dạng bào chế viên nang FOOCGIC không phù hợp, có thể tham khảo dùng thêm các dạng bào chế khác: viên nang 100mg, 200mg hoặc bột pha hỗn địch uống 10mg/ml của cùng hoạt chất Fluconazol.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với Fluconazol hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Chống chỉ định dùng đồng thời Fluconazol với liều 400mg hay nhiều hơn với Terfenadin.
Phụ nữ nuôi con bú. Trẻ dưới 1 tuổi.
4.4 Thận trọng:
Cần phải giảm liều đối với bệnh nhân bị suy chức năng thận hoặc gan.
Đã có thông báo về dị dạng bẩm sinh tại nhiều bộ phận ở trẻ có mẹ dùng Fluconazol liều cao (400 – 800mg/ngày) để điều trị nấm do Coccidiodes trong 3 tháng đầu thai kỳ. Chỉ nên dùng Fluconazol cho người mang thai khi lợi ích điều trị lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.
Cảnh báo đặc biệt
Chỉ sử dụng thuốc này theo đơn của bác sĩ.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Không dùng thuốc quá liều chỉ định.
Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.
Xin thông báo cho bác sĩ biết các tác dụng không mong muốn trong quá trình sử dụng.
Không sử dụng thuốc đã quá hạn dùng.
Để thuốc ngoài tầm với của trẻ em.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng do Fluconazol có thể gây tác dụng không mong muốn: đau đầu, chóng mặt.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: C đối với dạng viên đặt âm đạo 150 mg; D với dạng còn lại.
Thời kỳ mang thai:
Đến nay chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát chặt chẽ về việc dùng Fluconazol cho người mang thai. Tuy nhiên, đã có những báo cáo về các trường hợp dị dạng bẩm sinh tại nhiều bộ phận ở trẻ có mẹ dùng Fluconazol liều cao (400 – 800mg/ngày) để điều trị nấm do Coccidiodes trong 3 tháng đầu thai kỳ. Do đó, chỉ nên dùng Fluconazol cho người mang thai khi lợi ích điều trị lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi
Thời kỳ cho con bú:
Fluconazol tiết vào sữa ở nồng độ tương tự như trong huyết tương, do đó người đang cho con bú không dùng thuốc này.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: đau đầu, chóng mặt, buồn nôn, nôn, đau bụng, ỉa chảy.
Ít gặp: tăng nhẹ nhất thời transaminase và bilirubin huyết thanh, nổi ban và ngứa.
Hiếm gặp: tăng bạch cầu ưa eosin, thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, tăng nồng độ transaminase trong huyết thanh, da bị tróc vảy, hội chứng Steven-Jonhson, sốt, phù, tràn dịch màng phổi, đái ít, hạ huyết áp, hạ kali huyết, sốc phản vệ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Rifabutin: dùng đồng thời Fluconazol (200mg/ngày) và Rifabutin (300mg/ngày) cho người bệnh nhiêm HIV sẽ làm tăng nồng độ trong huyết tương và diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ thuốc trong huyết tương theo thời gian (AUC) của Rifabutin và chất chuyển hóa chính. Tác dụng này có thể do ức chế enzym cytochrom P450 cần thiết cho chuyển hóa Rifabutin.
Rifampicin: dùng đồng thời Fluconazol và Rifampicin có thể ảnh hưởng đến dược động học của cả 2 thuốc. Dùng một liều đơn 200mg Fluconazol ở người lớn khỏe mạnh đang dùng Rifampicin (600mg/ngày) sẽ làm giảm gần 25% AUC và 20% nửa đời Fluconazol trong huyết tương.
Zidovudin: dùng đồng thời với Zidovudin, Fluconazol gây trở ngại chuyển hóa và thanh thải của Zidovudin. Fluconazol có thể làm tăng AUC (74%), nồng độ đỉnh huyết tương (84%) và nửa đời thải trừ cuối (128%) của Zidovudin ỏ người bệnh nhiễm HIV.
Chất chống đông máu nhóm coumarin: dùng đồng thời Fluconazol với thuốc chống đông máu nhóm coumarin (như Warfarin), có thể làm tăng thời gian prothrombin.
Cyclosporin: dùng đồng thời Fluconazol và cyclosporin có thể làm tăng nồng độ cyclosporin trong huyết tương, đặc biệt ở người ghép thận, cần theo dõi cẩn thận nồng độ cyclosporin phải điều chỉnh liều cho thích hợp.
Astemizol: Fluconazol có thể làm tăng nồng độ Astemizol trong huyết tương gây ra các tai biến tim mạch nguy hiểm như loạn nhịp, ngừng tim, đánh trống ngực, ngất và tử vong) khi dùng thuốc đồng thời với Astemizol.
Cisaprid: dùng đồng thời Fluconazol và cisaprid có thể làm tăng nồng độ cisaprid trong huyết tương.
Phenytoin: dùng đồng thời Fluconazol và Phenytoin sẽ gây tăng nồng độ Phenytoin trong huyết tương và tăng AUC của Phenytoin dẫn đến ngộ độc Phenytoin, còn dược động học của Fluconazol không bị ảnh hưởng.
Các thuốc chống đái tháo đường sulfonylure: dùng đồng thời Fluconazol ở người bệnh đang điều trị bằng Tolbutamid, Glyburid hoặc Glipizid sẽ gây tăng nồng độ trong huyết tương và giảm chuyển hóa các thuốc chống đái tháo đường.
Theophyilin: trong một nghiên cứu tương tác thuốc có kiểm soát placebo, sử dụng 200mg Fluconazol trong 14 ngày dẫn đến sự giảm bớt 18% độ thanh thải trung bình trong huyết tương của Theophyllin. Nên theo dõi các dấu hiệu ngộ độc Theophyllin ở bệnh nhân dùng liều cao hay những người có nguy cơ gia tăng ngộ độc Theophyllin trong khi dùng Fluconazol và điều chỉnh liều lượng cho thích hợp nếu có dấu hiệu độc tính.
Terfenadin : do sự xuất hiện của loạn nhịp tim thứ phát do kéo dài khoảng QTc ở bệnh nhân dùng các thuốc kháng nấm loại azol đồng thời với Terfenadin, các nghiên cứu tương tác đã được thực hiện chứng minh rằng việc sử dụng 400mg Fluconazol hay nhiều hơn mỗi ngày làm gia tăng đáng kể nồng dộ Terfenadin trong huyết tương khi dùng đồng thời với thuốc này. Chống chỉ định dùng đồng thời Fluconazol với liều 400mg hay nhiều hơn với Terfenadin (xem Chống chỉ định). Nên cẩn thận theo dõi trong trường hợp dùng đồng thời Terfenadin với Fluconazol liều mỗi ngày thấp hơn 400mg.
4.9 Quá liều và xử trí:
Đã có những báo cáo về trường hợp bệnh nhân sử dụng quá liều Fluconazol có thể dẫn đến tình trạng hoang tưởng, ảo giác.
Khi có quá liều, có thể điều trị triệu chứng (cùng với các biện pháp hỗ trợ và rửa dạ dày nếu cần thiết).
Fluconazol được đào thải mạnh trong nước tiểu. Tăng lợi tiểu áp lực có thể làm gia tăng tốc độ đào thải. Lọc máu trong vòng ba giờ có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương xuống khoảng 50%.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Fluconazol là thuốc chống nấm thuộc nhóm thuốc tổng hợp triazol.
Fluconazol có tác dụng chống nấm do làm biến đổi màng tế bào làm tăng tính thấm màng tế bào, làm thoát các yếu tố thiết yếu và làm giảm nhập các phân tử tiền chất. Fluconazol ức chế cytochrom P450 14-alpha-demethylase, ngăn chặn tổng hợp ergosterol là sterol chủ yếu ở màng tế bào nấm. Fluconazol và các triazol chống nấm khác có ái lực mạnh với enzyme P450 của nấm và chỉ có ái lực yếu với enzym P450 của động vật có vú và cũng là những thuốc ức chế đặc hiệu hệ thống cytochrom P450 của nấm hơn nhiều dẫn chất imidazol khác.
Thuốc cũng không có tác dụng trên sự tổng hợp cholesterol trong dịch đồng thể mô gan của động vật có vú. Fluconazol có tác dụng với Blastomycin dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis. Cryptococcus capsulatum, Mierosporum spp, và Trichophyton spp., Fluconazol không có tác dụng kháng khuẩn.
Kháng thuốc đã phát triển trong một vài chủng Candida. Các chủng Candida albicans kháng Ketoconazol cũng kháng chéo với Fluconazol.
Cơ chế tác dụng:
Fluconazoi là một chất thuộc nhóm thuốc chổng nấm mới triazol, nó là một chất ức chế mạnh và đặc hiệu quá trình tổng hợp sterol của nấm.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Ftuconazol được hấp thu tốt qua đường uống và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Khả dụng sinh học theo đường uống bằng hoặc hơn 90% so với đường tiêm tĩnh mạch. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 1 – 2 giờ, nồng độ ổn định đạt được trong vòng 5 – 7 ngày.
Thuốc phân bố rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể. Nồng độ trong sữa mẹ, dịch khớp, nước bọt, đờm, dịch âm đạo, và dịch màng bụng tương tự nồng độ trong huyết tương. Nồng độ trong dịch não tủy đạt từ 50% – 90% nồng độ trong huyết tương ngay cả khi màng não không bị viêm.
Tỉ lệ gắn với protein khoảng 12%. Thuốc thải trừ qua nước tiểu ở dạng nguyên thể với tỷ lệ 80% hoặc cao hơn. Nửa đời bán thải khoảng 30 giờ và tăng ở người bệnh suy thận. Thuốc cũng được loại bằng thẩm tách.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Silic dạng keo khan, magnesi stearat, lactose. tinh bột, natri croscarmellose.
Vỏ nang: vỏ nang cứng gelatin cỡ số “1” nắp nang màu xanh, thân nang màu trắng.
6.2. Tương kỵ :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản nhiệt độ dưới 30°C, nơi khô mát, tránh ẩm.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
