Betahistine – Verist

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Betahistine

Phân loại: Thuốc điều trị chóng mặt. Thuốc giãn mạch.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N07CA01.

Biệt dược gốc:

Biệt dược: VERIST

Hãng sản xuất : Công ty Synmedic Laboratories India

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 8 mg, 16 mg.

Thuốc tham khảo:

VERIST 8mg
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Betahistine …………………………. 8 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Ðiều trị triệu chứng chóng mặt do tiền đình.

Ðiều trị hội chứng Meniere được xác định bởi 3 triệu chứng cơ bản sau: chóng mặt (kèm buồn nôn, nôn), suy giảm thính giác (nặng tai), ù tai.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng thuốc sau khi ăn

Liều dùng:

Người lớn: uống 1 – 2 viên/lần x 3 lần/ngày.

Chỉnh liều theo đáp ứng của mỗi người.

4.3. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với các thành phần của thuốc

U tuyến thượng thận, hen phế quản, loét dạ dày (cẩn thận)

4.4 Thận trọng:

Thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử loét đường tiêu hóa. Trên lâm sàng, thấy có sự không dung nạp betahistin ở một vài bệnh nhân hen phế quản, vì vậy nên thận trọng khi dùng betahistin cho các bệnh nhân này.

Bệnh nhân bị hen phế quản nên được theo dõi cẩn thận trong điều trị với betahistin.

Cần thận trọng trong điều trị với betahistin cho bệnh nhân bị mề đay, phát ban hoặc viêm mũi dị ứng vì có khả năng tăng nặng các triệu chứng này.

Cần thận trọng với bệnh nhân bị hạ huyết áp nặng.

Các bệnh nhân có vấn đề về dung nạp lactose di truyền, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose thì không nên sử dụng thuốc này.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Betahistin được chỉ định trong điều trị hội chứng Meniere, triệu chứng này bao gồm chóng mặt, ù tai, mất thính lực, các triệu chứng này có thể gây ảnh hưởng tiêu cực đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Trong các nghiên cứu lâm sàng thiết kế đặc biệt để điều tra về khả năng lái xe và vận hành máy móc, betahistin không có hoặc có ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng này.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B2

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Chưa có dữ liệu đầy đủ về việc dùng betahistin cho phụ nữ có thai. Còn thiếu các nghiên cứu trên động vật về ảnh hưởng trên thai kỳ, sự phát triển của phôi/bào thai, quá trình sinh sản và sự phát triển của trẻ sơ sinh. Chưa biết nguy cơ có thể xảy ra cho người. Vì vậy, không nên dùng betahistin trong thai kỳ trừ khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa biết betahistin có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Chưa có nghiên cứu trên động vật về sự bài tiết betahistin qua sữa. Nên cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ so với lợi ích của việc cho con bú và nguy cơ có thể xảy ra cho trẻ.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Dị ứng, phát ban

Buồn nôn, tiêu chảy, táo bón, đau bụng

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Chưa có nghiên cứu.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng quá liều

Có gặp một số ít trường hợp quá liều. Một số bệnh nhân gặp các triệu chứng từ nhẹ tới trung bình như buồn nôn, buồn ngủ và đau bụng khi uống các liều tới 640mg. Những biến chứng nghiêm trọng hơn bao gồm, co giật và các biến chứng về phổi và tim có gặp trong các trường hợp uống quá liều có chủ ý khi dùng phối hợp với các thuốc khác cũng dùng quá liều.

Điều trị quá liệu

Không có thuốc giải độc đặchiệu. Điều trị quá liều bao gồm các biện pháp hỗ trợ chuẩn.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Mới chỉ được hiểu một phần về cơ chế tác dụng mới của betahistine Có một số giả thuyết hợp lý đã được xác nhận bằng các nghiên cứu trên động vật và dữ liệu ở người:

Betahistine tác động lên hệ tiết histamin:

Betahistine đóng cả hai vai trò như một phần đối kháng ở thụ thể histamine H1 cũng như đối kháng ở thụ thể histamine H3 ở mô thần kinh và có hoạt tính không đáng kể thụ thể H2.

Betahistine làm tăng chuyển hóa và tiết histamin nhờ phong bế các thụ thể H3 tiền synáp và gây cảm ứng sự điều hòa ngược của thụ thể H3.

Betahistine có thể làm tăng tuần hoàn máu đến vùng ốc tai cũng như đến toàn bộ não bộ:

Thí nghiệm dược lý trên súc vật cho thấy có cải thiện tuần hoàn máu ở vân mạch của tai trong, có thể do làm giãn cơ vòng trước mao mạch của vi tuần hoàn tai trong.

Betahistine cũng được cho thấy tăng tuần hoàn máu não ở người.

Betahistine làm dễ dàng sự bù chỉnh tiền đình:

Betahistine thúc đẩy sự hồi phục của tiền đình sau khi phẫu thuật thần kinh một bên ở động vật, nhờ làm dễ dàng và tăng tiến sự bù chỉnh tiền đình trung ương. Tác dụng này có đặc điểm là điều hoà sự chuyển hóa và tiết histamine qua trung gian của sự đối kháng ở thụ thể H3. Ở người, thời gian hồi phục sau phẫu thuật cắt dây thần kinh cũng giảm khi được điều trị với betahistine.

Betahistine làm thay đổi sự phóng xung thần kinh trong nhân tiền đình:

Betahistine cũng có tác dụng ức chế phụ thuộc liều lượng lên đuôi gai của nơron ở nhân bên và nhân giữa của tiền đình.

Những tính chất dược lực học đã được chứng minh ở động vật có thể đóng góp vào lợi ích điều trị của betahistine trong hệ tiền đình.

Hiệu quả của betahistine đã được cho thấy trong các nghiên cứu ở bệnh nhân bị chóng mặt tiền đình và bệnh Ménière và đã được chứng minh bằng việc cải thiện tình trạng bệnh và tần suất các cơn chóng mặt.

Cơ chế tác dụng:

Betahistin là một chất đối kháng với ái lực rất mạnh trên thụ thể histamin Hvà là một chất chủ vận với ái lực yếu trên thụ thể histamin H1. Betahistin có hai cơ chế hoạt động. Đầu tiên, betahistin tác động kích thích trực tiếp (chủ vận) lên thụ thể H1 nằm trên mạch máu ở tai trong. Thuốc tác động lên cơ vòng tiền mao mạch ở lớp vân mạch của tai trong, làm giảm áp lực khoảng không nội dịch ở tai. Ngoài ra, betahistin có tác dụng đối kháng mạnh trên thụ thể histamin H3, làm tăng nồng độ của các chất dẫn truyền thần kinh được phóng thích từ các mút thần kinh. Sự gia tăng lượng histamin được phóng thích từ các mút thần kinh gây kích thích các thụ thể H1, do đó làm tăng tác động chủ vận trực tiếp của betahistin lên các thụ thể này. Điều này giải thích cho tác dụng giãn mạch mạnh của betahistin ở tai trong và hiệu quả của nó trong điều trị chóng mặt. Tóm lại các đặc tính này góp phần vào lợi ích trị liệu của thuốc trong hội chứng Meniere. Hội chứng Meniere biểu hiện gồm chóng mặt, ù tai, buồn nôn, nhức đầu, mất thính lực. Hiệu quả của betahistin trên hội chứng có thể do khả năng thay đổi tuần hoàn ở tai trong hoặc do tác động trực tiếp vào tế bào thần kinh của nhân tiền đình.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu:

Khi uống, Betahistine hấp thu mạnh và hầu như hoàn toàn qua tất cả các đoạn của ống tiêu hóa. Sau khi hấp thu, thuốc này sẽ chuyển hóa nhanh và hầu như hoàn toàn để cho 2-pyridylacetic acid mất hoạt tính dược lý. Nồng độ betahistine trong huyết tương rất thấp.

Vì vậy, mọi phân tích dược động học đều dựa vào đo lường 2-PAA trong huyết tương và nước tiểu.

Khi ăn no, thấy Cmax của thuốc sẽ thấp hơn sovới khi nhịn đói. Tuy nhiên, hấp thu hoàn toàn của betahistine là tương đương dưới cả hại trạng thái no đói, cho thấy thức ăn chỉ làm chậm sự hấp thu của betahistine.

Phân bố:

Phần trăm betahistine được liên kết với protein huyết tương máu dưới 5%.

Chuyển hóa:

Sau khi hấp thu, betahistine được chuyển hóa nhanh chóng và hầu như hoàn toàn thành 2-PAA (không có hoạt tính dược lý).

Sau khi uống betahistine, nồng độ 2-PAA trong huyết tương (và nước tiểu) đạt tối đa sau khi uống 1 giờ và giảm một nữa sau khoảng 3,5 giờ.

Thải trừ:

Chất 2-PAA đào thải nhanh qua nước tiểu. Với các liều trong khoảng giữa 8 và 48mg, có khoảng 85% liều đầu tiên được tái thu lại nước tiểu. Sự đào thải của chất mẹ betahistine qua thận hoặc qua phân ít có ý nghĩa.

Tính tuyến tính:

Các tốc độ thu hồi là hằng định khi cho uống trong vùng 8 – 48mg, chứng tỏ dược động học của betahistine là tuyến tính và cho thấy con đường chuyển hóa là không bão hòa.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Cellulose vi tinh thể, mannitol (E421), acid citric monohydrate, silica khan dạng keo và bột talc.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam