Thuốc Norameg, Oxaliplatin Medac là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Norameg, Oxaliplatin Medac (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Oxaliplatin
Phân loại: Thuốc chống ung thư, dẫn chất platin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): L01XA03.
Biệt dược gốc: Eloxatin
Biệt dược: Norameg, Oxaliplatin Medac
Hãng sản xuất : Oncotec Pharma Produktion GmbH
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột đông khô để pha dung dịch truyền 50mg, 100mg, 150mg
Thuốc tham khảo:
|
OXALIPLATIN MEDAC 150 |
||
|
Mỗi lọ bột đông khô có chứa: |
||
|
Oxaliplatin |
…………………………. |
150 mg |
|
Tá dược |
…………………………. |
vừa đủ (Xem mục 6.1) |
|
NORAMEG 100MG |
||
|
Mỗi lọ bột đông khô có chứa: |
||
|
Oxaliplatin |
…………………………. |
100 mg |
|
Tá dược |
…………………………. |
vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Oxaliplatin kết hợp với 5-fluorouracil và acid folinic được chỉ định trong:
Điều trị hỗ trợ ung thư đại tràng giai đoạn III (Duke’s C) sau khi cắt bỏ hoàn toàn khối u nguyên phát
Điều trị ung thư đại trực tràng di căn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Oxaliplatin 85mg/m² truyền tĩnh mạch trong 250-500ml dịch truyền glucose 5% đồng thời với dung dịch truyền nh mạch folinic acid trong dịch truyền glucose 5%, trong 2-6 giờ, sử dụng đường truyền chữ Y ngay trước chỗ tiêm truyền.
Không đựng hai thuốc trong cùng một túi. Folinic Acid không có tá dược Trometamol mà chỉ được pha loãng bằng dung dịch đẳng trương glucose 5%, không phải là dung dịch kiểm hoặc natri clorid hoặc dung dịch chứa clorid.
Hướng dẫn sử dung phối hợp với 5-fluorouracil:
Oxaliplatin luôn được dùng trước khi dùngfluoropyrimidines (ví dụ 5-fluorouracil).
Sau khi dùng oxaliplatin, rửa dây truyền và tiếp tục truyền 5-flourouracil.
Bất kỳ phần dung dịch sau pha nào có kết tủa thì không được sử dụng và phải bị loại bỏ.
Hướng dẫn cách pha bột:
Dùng Nước cất pha tiêm hoặc dung dịch glucose 5% để pha.
Thêm 30mL dung môi để đạt nồng độ oxaliplatin 5mg /mL.
Quan sát trước khi dùng. Chỉ dùng dung dịch trong suốt không có dị vật lạ. Chỉ dùng một liều, bất kỳ phần còn thừa phải bị loại bỏ.
Pha loãng dung dịch trước khi truyền:
Lấy một lượng vừa đủ dung dịch pha ở trên, sau đó pha loãng với 250-500mL dung dịch glucose 5% để được dung dịch oxaliplatin nồng độ 0.2-0.7 mg/mL.
Tiêm truyền tĩnh mạch.
Dung dịch ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ 2-8°C.
Tiêm truyền:
Không cần bù nước trước khi truyền oxaliplatin.
Oxaliplatin được pha trong 250-500mL dung dich glucose 5% cho nồng độ không dưới 0.2mg/ml phải được truyền qua đường tĩnh mạch ngoại biên hoặc tĩnh mạch trung tâm từ 2-6 giờ.
Khi dùng phối hợp với 5-fluorouracil, dung dịch tiêm truyền oxaliplatin phải được truyền trước dung dịch 5-fluorouracil.
Liều dùng:
Chỉ dùng cho người trưởng thành bao gồm cả người già!
Liều khuyến cáo trong điều trị hỗ trợ là 85 mg/m2 truyền tĩnh mạch, mỗi 2 tuần cho 12 đợt điều trị (6 tháng) sau khi cắt bỏ hoàn toàn khối u.
Liều khuyến cáo trong điều trị ung thư đại trực tràng di căn là 85mg/m2 truyền tĩnh mạch mỗi 2 tuần.
Liều phải được điều chỉnh tùy theo kết quả xét nghiệm máu và đáp ứng của bệnh nhân (xem Cảnh báo và thận trọng)
Suy thận:
Oxaliplatin chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận nặng.
Đối với bệnh nhân suy thận trung bình, điều trị được bắt đầu với liều khuyến cáo thông thường (xem Cảnh báo và Thận trọng lúc dùng). Không cần thiết phải điều chỉnh liều đối với bệnh nhân rối loạn chức năng thận nhẹ.
Suy gan:
Trong một nghiên cứu pha I bao gồm những bệnh nhân suy gan ở vài cấp độ, tần suất và mức độ nghiêm trọng của rối loạn gan mật xem ra có liên quan đến tình trạng bệnh tiến triển và các xét nghiệm chức năng gan bị suy. Trong quá trình nghiên cứu lâm sàng, không cần chỉnh liều ở bệnh nhân có các xét nghiệm chức năng gan bất thường.
4.3. Chống chỉ định:
Có tiền sử dị ứng với oxaliplatin.
Trong thời kỳ đang cho con bú.
Suy tủy trước khi bắt đầu đợt điều trị đầu tiên, bằng cách dựa vào lượng bạch cầu trung tính < 2×10^9/ và/hoặc lượng tiểu cầu < 100×10^9/l.
Bệnh thần kinh cảm giác ngoại biên với sự suy giảm chức năng thần kinh trước đợt điều trị đầu tiên.
Chức năng thận suy giảm trầm trọng (hệ số thanh thải creatinin < 30 ml/phút).
4.4 Thận trọng:
Oxaliplatin chỉ được sử dụng ở khoa chuyên về ung thư và phải được dùng dưới sự theo dõi của bác sĩ chuyên khoa ung thư có kinh nghiệm.
Do thông tin về độ an toàn khi dùng trên những bệnh nhân suy chức năng thận vừa còn hạn chế, dùng thuốc chỉ được xem xét sau khi đánh giá giữa lợi ích/nguy cơ đối với bệnh nhân.
Trong trường hợp này, chức năng thận cần được theo dõi chặt chẽ và điều chỉnh liều tùy theo mức độ độc tính.
Những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với các hoạt chất platin phải được theo đõi các triệu chứng dị ứng. Nếu có các phản ứng giông phản ứng phản vệ với oxaliplatin, phải ngưng ngay việc truyền thuốc và tiến hành việc điều trị triệu chứng ngay. Không được dùng lại oxaliplatin.
Trong trường hợp có thoát mạch, ngưng ngay việc truyền thuốc và tiến hành điều trị triệu chứng tại chỗ.
Theo dõi chặt chẽ độc tính thần kinh do oxaliplatin, đặc biệt là khi dùng phối hợp với các thuốc có độc tính thần kinh đặc hiệu. Kiểm tra thần kinh trước mỗi lần truyền thuốc và khám định kỳ sau đó.
Đối với bệnh nhân bị loạn cảm hầu – thanh quản cấp tính. trong hay vài giờ sau khi truyền thuốc trong 2 giờ, thì lần truyền kế tiếp phải kéo dài hơn 6 giờ.
Khuyến cáo chỉnh liều tùy theo mức độ và thời gian các triệu chứng thần kinh (dị cảm, loạn cảm) xảy ra:
Nếu các triệu chứng kéo dài hơn 7 ngày và gây khó chịu, liều oxaliplatin kế tiếp phải giảm từ 85 xuống 65 mg/m2 (điều trị di căn) hoặc xuống 75 mg/m2 (điều trị hỗ trợ).
Nếu dị cảm mà không kèm giảm chức năng thần kinh kéo dài đến chu kỳ điều trị sau, liều oxaliplatin kế tiếp phải giảm từ 85 xuống 65 mg/m2 (điều trị di căn) hoặc xuống 75 mg/m2 (điều trị phụ trợ).
Nếu dị cảm đi kèm với giảm chức năng thần kinh kéo dài tới kỳ điều trị sau, phải ngưng dùng oxaliplatin.
Nếu các triệu chứng được cải thiện sau khi ngưng thuốc, có thể xem xét việc dùng thuốc trở lại.
Bệnh nhân cân được thông báo về khả năng của các triệu chứng thần kinh cảm giác ngoại biên dai dẳng sau khi ngưng điều trị. Chứng dị cảm tại chỗ mức độ vừa hoặc dị cảm có thể gây trở ngại các chức năng hoạt động dai dẳng hơn 3 năm sau khi ngưng điều trị phụ trợ.
Độc tính trên dạ dày ruột biểu hiện bởi buồn nôn và nôn mửa đòi hỏi phải được điều trị dự phòng và / hoặc dùng các thuốc chống nôn.
Tiêu chảy nặng và/hoặc nôn đặc biệt là khi dùng phối hợp oxaliplatin với 5-fluorouracil có thể gây ra tình trạng mất nước, liệt ruột, tắc ruột, giảm kali huyết, toan chuyển hoá và suy thận. Viêm tuyến tụy được báo cáo ở một số trường hợp đơn lẻ.
Nếu độc tính huyết học xảy ra (bạch cầu < 1,5×10^9/L hoặc tiểu cầu < 50×10^9/L), phải tạm hoãn đợt điều trị kế tiếp cho đến khi kết quả về bình thường. Phải thử máu trước khi bắt đầu điều trị và trước mỗi đợt điều trị.
Bệnh nhân phải được thông báo về nguy cơ của tiêu chảy/ nôn, viêm niêm mạc/ viêm miệng và giảm bạch cầu trung tính sau khi dùng oxaliplatin/ 5-fluorouracil để họ có thể thông báo khẩn cấp cho bác sĩ điều trị để có biện pháp điều trị thích hợp.
Nếu viêm niêm mạc/ viêm miệng xảy ra, có kèm hoặc không giảm bạch cầu, nên hoãn lần truyền kế tiếp cho đến khi các tác dụng phụ này hồi phục đến một mức ít nhất là độ 1, và/ hoặc khi lượng bạch cầu đa nhân trung tính > 1,5 x 10^9/L.
Khi oxaliplatin được phối hợp với 5-fluorouracil (có hay không có acid folinic), độc tính đặc hiệu với 5-fluorouracil xảy ra sẽ quyết định việc điều chỉnh liều thông thường của 5-fluorouracil.
Nếu bị tiêu chảy độ 4, giảm bạch cầu độ 3-4 (bạch cầu trung tính < 1 x10^9/L), giảm tiểu cầu độ 3-4 (tiểu cầu < 50 x10^9/L), liều oxaliplatin phải được giảm từ 85 xuống 65 mg/m2 (điều trị di căn) hoặc xuống 75 mg/m2 (điều trị hỗ trợ) cùng với việc giảm liều 5-fluorouracil.
Trong trường hợp các kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường hoặc tăng áp xuất tĩnh mạch cửa không phải do di căn gan thì rất hiếm trường hợp rối loạn mạch gan do thuốc cần phải đánh giá.
Trong trường hợp có triệu chứng hô hấp không rõ nguyên nhân như ho khan, khó thở, ran nổ ở phổi hoặc hình ảnh thâm nhiễm trên X quang phổi, cần ngưng dùng oxaliplatin ngay cho đến khi các thăm khám chuyên sâu hơn ở phổi loại trừ bệnh phổi kẽ.
Các độc tính trên gen được quan sát thấy trong các nghiên cứu tiền lâm sàng với oxaliplatin. Do vậy, bệnh nhân nam điều trị với oxaliplatin phải được thông báo tránh không nên có con trong và 6 tháng sau khi điều trị và nên tìm kiếm các phương pháp bảo quản tinh trùng trước khi điểu trị với oxaliplatin vì thuốc có thể ảnh hưởng không có khả năng hồi phục tới khả năng sinh sản.
Bệnh nhân nữ không nên mang thai trong quá trình điều trị với oxaliplatin nên sử dụng các biện pháp tránh thai phù hợp.
Các biện pháp tránh thai thích hợp cần được áp dụng trong quá trình điều trị và sau khi ngừng điều trị 4 tháng đối với bệnh nhân nữ và 6 tháng đối với bệnh nhân nam.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có nghiên cứu về ảnh hưởng trên khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện. Tuy nhiên, điều trị bằng oxaliplatin dẫn đến tăng nguy cơ chóng mặt, buồn nôn và nôn và các triệu chứng thần kinh khác vì vậy có thể ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc mức độ nhẹ đến trung bình.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Cho tới hiện tại, không có thông tin nào về độ an toàn của việc sử dụng thuốc trên phụ nữ mang thai. Trong các nghiên cứu trên động vật, độc tính đối với khả năng sinh sản được quan sát thấy. Do đó, oxaliplatin không được khuyến cáo cho phụ nữ trong thai kỳ và phụ nữ có khả năng mang thai mà không sử dụng các biện pháp tránh thai.
Điều trị với oxaliplatin chỉ được tính đến sau khi cân nhắc cẩn thận giữa nguy cơ đối với thai nhi và lợi ích điều trị cho người mẹ. Các biện pháp tránh thai thích hợp cần được áp dụng trong quá trình điều trị và sau khi ngừng điều trị 4 tháng đối với bệnh nhân nữ và 6 tháng đối với bệnh nhân nam.
Thời kỳ cho con bú:
Thải trừ qua sữa mẹ chưa được nghiên cứu. Oxaliplatin chống chỉ định trong thời gian cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Giống như tất cả các thuốc, Oxaliplatin có thể gây ra các tác dụng phụ, mặc dù không phải đối với tất cả bệnh nhân đều gặp phải. Thông báo ngay cho bác sĩ nếu các tác dụng phụ sau xuất hiện.
Tiêu chảy hoặc nôn dai dẳng hoặc nghiêm trọng.
Viêm miệng/ viêm niêm mạc (đau môi hoặc loét miệng).
Phù mặt, môi, miệng hoặc họng.
Các triệu chứng hô hấp không rõ nguyên nhân như ho khan, khó thở, rạn nở.
Khó nuốt
Tê hoặc đau nhói các đầu chi
Suy kiệt
Thâm tím hoặc xuất huyết
Có các dấu hiệu nhiễm khuẩn như đau họng và sốt cao
Cảm giác khó chịu tại chỗ tiêm trong quá trình tiêm truyền.
Các tác dụng phụ rất phổ biến (> 1⁄10 bệnh nhân):
Rối loạn thần kinh có thể gây suy nhược, đau nhói hoặc tê các đầu chi, xung quanh miệng hoặc họng đối khi có thể kèm theo chuột rút. Triệu chứng này thường xảy ra khi tiếp xúc với không khí lạnh ví dụ mở tủ lạnh hoặc cầm một cốc nước lạnh. Bệnh nhân cũng có thể cảm thấy khó khăn khi thực hiện một số việc phức tạp như cài khuy áo. Mặc dù đa số các trường hợp này có thể hết tuy nhiên có thể các triệu chứng này kéo dài sau khi kết thúc điều trị.
Một vài bệnh nhân trải qua cảm giác giống như sốc sau đó chuyển xuống cánh tay hoặc đau khi xoay cổ.
Oxaliplatin đôi khi có thể gây cảm giác khó chịu ở họng, đặc biệt khi nuốt và gây cảm giác thở dốc. Cảm giác nếu có thường xảy ra trong quá trình truyền hoặc trong vòng vài giờ và có thể xảy ra khi tiếp xúc với không khí lạnh. Mặc dù khó chịu, nhưng triệu chứng này không kéo dài và thường giảm đi mà không cần điều trị hỗ trợ. Cứng hàm hoặc cẩm giác bất thường ở lưỡi, có thể ảnh hưởng tới phát ngôn và cảm giác co thắt ngực cũng được báo cáo.
Rối loạn vị giác.
Đau đầu.
Các dấu hiệu nhiễm khuẩn như đau họng và sốt cao.
Giảm bạch câu càng làm tăng khả năng nhiễm khuẩn.
Giảm hồng cầu có thể làm da nhợt nhạt, mệt mỏi hoặc khó thở.
Giảm tiểu cầu làm tăng nguy cơ xuất huyết hoặc xuất hiện các vết thâm tím.
Cần kiểm tra số lượng tế bào máu trước khi điều trị và sau mỗi chu kỳ điều trị.
Xuất huyết mũi.
Các phản ứng dị ứng: ban da bao gồm ban da đỏ, sưng bàn tay, bàn chân, mắt cá, mặt, môi, miệng (gây khó nuốt hoặc khó thở) và bệnh nhân có cẩm giác gần ngất xỉu.
Thở dốc, ho.
Buồn nôn, nôn – thường dùng thuốc chống nôn trước và có thể tiếp tục sau khi truyền thuốc.
Tiêu chảy, có thể kéo dài hoặc nghiêm trọng.
Đau miệng, môi, loét miệng.
Đau dạ dày, táo bón.
Rối loạn da.
Rụng toc.
Đau lưng.
Mệt mỏi, suy nhược, đau toàn toàn thân.
Đau hoặc đỏ gần chỗ tiêm trong quá trình tiêm truyền.
Sốt.
Tăng cân.
Mức glucose huyết bất thường (quá cao, có thể gây khát nước, khô miệng hoặc muốn đi tiểu nhiều).
Hạ kali huyết có thể gây nhịp tim bất thường.
Natri huyết bất thường, ví dụ mức nati thấp có thể gây mệt mỏi, lo lắng, co cơ, ngất xỉu.
Các kết quả xét nghiệm máu bất thường thể hiện ở sự thay đổi chức năng gan (tăng alkaline phosphatase, bilirubin, LDH và các men gan).
Các tác dung phụ phổ biến (< 1/10 và > 1/100 bệnh nhân):
Giảm bạch cầu theo sau là sốt và/ hoặc nhiễm khuẩn tổng quát.
Mất nước.
Suy nhược.
Khó ngủ.
Chóng mặt.
Viêm thần kinh dẫn đến co rút cơ, làm mất một số khả năng phản xạ nhất định.
Cứng cổ, không thích ánh sáng và đau đầu.
Viêm kết mạc, các vấn để về thị giác.
Xuất huyết bất thường, huyết niệu và đại tiện ra máu.
Tụ máu, thường là ở chân, có thể gây đau, phù hoặc nổi đỏ.
Tụ máu trong phổi, có thể gây ra đau ngực và khó thở.
Chảy nước mũi.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên.
Xuất huyết.
Đau ngực, nấc cục.
Khó tiêu hoặc cảm giác nóng rát.
Giảm cân.
Tróc da, ban da, tăng tiết mồ hôi và rối loạn móng.
Đau các khớp và đau xương.
Đau khi tiểu tiện hoặc thay đổi tần suất tiểu tiện.
Các kết quả xét nghiệm máu bất thường biểu hiện sự thay đổi chức năng thận (ví dụ: tăng creatinine).
Các tác dụng phụ không phổ biến (< 1/100 và > 1/1000 bệnh nhân):
Lo lắng.
Bất thường ở thính giác.
Suy giảm hoặc phong bế ruột.
Rối loạn sự cân bằng acid-base trong cơ thể.
Các tác dụng phụ hiếm gặp (< 1/1000 và > 1/10000 bệnh nhân):
Giảm tiểu cầu do các phản ứng dị ứng.
Giảm hồng cầu do sự phá hủy các tế bào.
Nói nhịu.
Giảm thị lực thoáng qua, rối loạn trường nhìn.
Điếc.
Các triệu chứng hô hấp không rõ nguyên nhân, khó thở, thở dốc.
Viêm ruột có thể gây đau hoặc tiêu chảy, bao gồm nhiễm khuẩn nang (clostridium difficile).
Viêm thần kinh thị giác.
Các tác dụng phụ rất hiếm gặp (<1/10,000)
Viêm tụy.
Bệnh gan.
Thay đổi chức năng thận.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phản ứng phản vệ và các phản ứng mẫn cảm khác (cấp độ 3 hoặc 4) xảy ra đối với 2 – 3% bệnh nhân. Phản ứng dị ứng với các biểu hiện như co thắt phế quản, ban da, hạ huyết áp, ngứa, đỏ da và/hoặc mày đay có thể xảy ra sau khi dùng thuốc vài phút và ở bất kì chu trình điều trị nào. Kiểm soát bằng các biện pháp điều trị hỗ trợ, điều trị triệu chứng bằng adrenalin, corticosteroid và kháng histamin. Nếu cần, phải ngừng điều trị.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Những bệnh nhân đã dùng đơn liều 85 mg/m2 oxaliplatin ngay trước khi dùng 5-fluorouracil, không làm thay đổi nồng độ của 5-fluorouracil.
In vitro, không có hiện tượng thay đổi có ý nghĩa sự gắn kết oxaliplatin với protein huyết tương khi dùng với các chất: erythromycin, các salicylate, granisetron, paclitaxel và natri valproate.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có thuốc giải độc cho oxaliplatin. Trong trường hợp quá liều, các tác dụng phụ sẽ trở nên trầm trọng. Cần tiến hành kiểm tra các thông số về máu và điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Chất độc tế bào.
Oxaliplatin là một chất chống ung thư thuộc nhóm mới của hợp chất platin gồm platin nguyên tử kết hợp với 1,2-diaminocyclohexan (“DACH”) và nhóm oxalat.
Oxaliplatin chỉ có 1 đối hình là cis-[oxalato (trans -1-1-1,2-DACH) platinum].
Oxaliplatin có phổ rộng cả trên độc tính tế bào trong ống nghiệm và hoạt tính chống ung thư trong cơ thể sống với nhiều hệ thống mô hình u khác nhau bao gồm ung thư đại-trực tràng ở người. Oxaliplatin cũng cho thấy có hoạt tính trong ống nghiệm và trong cơ thể sống trên nhiều loại u bướu để kháng với cisplatin.
Tác động hợp lực độc tế bào đã quan sát được khi phối hợp vớiS-fluoroufedl cả trong ống nghiệm và trong cơ thể sống.
Các nghiên cứu cơ chế hoạt động của oxaliplatin, dù chưa hoàn toàn sáng tỏ, cho thấy các dẫn xuất tinh chất của quá trình chuyển dạng sinh học của oxaliplatin, tương tác với ADN tạo ra liên kết chéo trong và ngoài của mạng lưới bào tương, dẫn đến phá vỡ sự tổng hợp ADN tạo nên tác dụng độc tế bào và chống ung thư.
Cơ chế tác dụng:
Oxaliplatin được biến đổi không thông qua enzym trong dịch sinh lý thành một số phức hợp có hoạt tính nhất thời, bao gồm monoaquo DACH platin và diaquo DACH platin bằng cách chuyển chỗ ligand oxalat. Các phức hợp này liên kết đồng hóa trị với các chuỗi base đặc hiệu của DNA tạo thành liên kết chéo với DNA ở cùng sợi (intrastrand) và đối sợi (interstrand). Các liên kết chéo được tạo thành ở vị trí N7 của 2 guanin kề nhau (GG), adenin-guanin kề nhau (AG) và giữa 2 guanin xen kẽ 1 nucleotid (GNG). Các liên kết chéo này ức chế DNA sao chép và phiên mã. Một vài chứng cứ cho thấy sự hiện diện của DACH của oxaliplatin có thể góp phần lớn vào ức chế tổng hợp DNA và độc tính tế bào so với cisplatin và làm mất kháng chéo giữa oxaliplatin và cisplatin. Oxaliplatin không có tính đặc hiệu đối với các pha của chu trình tế bào.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sau 2 giờ tiêm truyền liều oxaliplatin 130mg/m², 85% lượng thuốc nhanh chóng được phân bố vào các mô và đào thải qua nước tiểu, 15% lưu lại trong tuần hoàn.
Sinh chuyển hoá của oxaliplatin in vitro được cho là do kết quả của các quá trình phân giải không cần enzyme và không có bằng chứng về sự chuyển hoá vòng diaminocyclohexane (DACH) thông qua hệ men cytochrome P450. Trong thí nghiệm in vivo, oxaliplatin xảy ra quá trình sinh chuyển hoá mạnh. Oxaliplatin chủ yếu được bài tiết qua nước tiểu. Trong vòng 5 ngày sau khi sử dụng thuốc, khoảng 54% tổng liều được phát hiện trong nước tiểu và <3% trong phân. Độ thanh thải giảm đáng kể đã được quan sát ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Ảnh hưởng của sự suy giảm nặng chức năng thận đối với độ thanh thải của platin chưa được đánh giá. Ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận chỉ có sự đào thải platin huyết tương siêu lọc được quan sát, ngay cả trường hợp này cũng không gây ra độc tính của oxaliplatin và không cần phải điều chỉnh liều.
Sự kết hợp không thuận nghịch của oxaliplatin với hồng cầu và huyết tương khiến cho nửa đời sinh học của thuốc trong các hệ nay gan với số phận tự nhiên của hồng cầu và albumin huyết thanh. Không có sự tích luỹ có ý nghĩa của thuốc được quan sát trong huyết tương siêu lọc.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không được trộn Oxaliplatin với các thuốc khác trong cùng một túi dịch truyền hoặc không dùng chung một đường truyền. Oxaliplatin có thể dùng đồng thời với folinic acid (EA) thông qua đường truyền chữ Y.
Không trộn lẫn với các thuốc mang tính kiểm hoặc các dung dịch đặc biệt là các chế phẩm 5-fluorouracil, folinic acid chứa tá dược trometamol và hoạt chất khác ở dạng muối trometamol.
Không pha chế thuốc hay pha loãng oxaliplatin trong dung dịch muối hoặc các dung dịch khác có chứa ion clorid (bao gồm canxi, kali hoặc natri clorid).
Không dùng dụng cụ tiêm bằng nhôm.
6.3. Bảo quản:
Dung dịch sau khi pha bảo quản ở 2-8°C trong vòng 24 giờ.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
