1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Gadodiamide
Phân loại: Thuốc cản quang chụp MRI.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): V08C A03
Brand name: OMNISCAN.
Hãng sản xuất : GE Healthcare
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
287 mg tương đương với 0,5 mmol
Sàn phẩm là một dung dịch trong suốt, không màu đến vàng nhạt
Dung dịch tiêm 0.5m-mol/mL.
Thuốc tham khảo:
| OMNISCAN | ||
| Mỗi ml dung dịch tiêm có chứa: | ||
| Gadodiamide | …………………………. | 469.01 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Đối quang từ dể chụp cộng hưởng từ (MRI) sọ não và cột sống và chụp cộng hưởng từ cả cơ thể nói chung sau khi tiêm tĩnh mạch.
Sản phẩm làm tăng khả năng đối quang, giúp dễ nhận ra những cấu trúc bất thường hoặc những tổn thương ờ các vị trí khác nhau trong cơ thể, kể cả hệ thần kinh trung ương.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Chế phẩm dược sử dụng ngay cho bệnh nhân mà không cần chuẩn bị gì thêm. Lấy OMNISCAN vào bơm tiêm ngay trước khi sử dụng. Các lọ thuốc và chai polypropylene được bào chế để sử dụng cho một bệnh nhân. Chất đổi quang từ không sử dụng hết trong một lần chụp cần phải được bỏ đi.
Dùng tiêm tĩnh mạch. Với cả trẻ em và người lớn, liều cần dùng phải được đưa hết trong một lần tiêm tĩnh mạch. Để đàm bảo là toàn bộ lượng thuốc đổi quang từ được tiêm hết, cần bơm rửa ống tiêm thuốc bằng dung dịch tiêm natri chloride 0,9%.
Không được dùng trong tiêm tủy sống
Liều dùng:
Hê thần kinh trung ương
Liều cho người lớn và trẻ em
Liều khuyến cáo là 0,1 mmol/kg thể trọng (tương đương với 0,2 ml/kg thề trọng) cho bệnh nhân nặng tối đa 100 kg. Với người có thể trọng trên 100 kg, thông thường 20 ml là đủ tác dụng đối quang đề giúp cho chẩn đoán.
Riêng cho người lớn
Khi nghi ngờ có di căn vào não, liều 0,3 mmol/kg thể trọng (tương đương với 0,6 ml/kg thể trọng) có thể dùng cho người có cân nặng tối đa là 100 kg. Với người có cân nặng trên 100 kg, tổng liều 60 ml thường là đủ. Liều 0,3 mmol/kg thể trọng có thể được tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch. Ở những bệnh nhân sau khi đã tiêm liều 0,1 mmol/kg thể trọng, hình ảnh thu được chưa đủ rõ, có thể tiêm thêm mũi thứ hai với liều 0,2 mmol/kg thể trọng tương đương với 0,4 ml/kg thể trọng) trong vòng 20 phút sau mũi thứ nhất để giúp chẩn đoán chính xác hơn.
Cả cơ thể
Liều cho người lớn
Liều khuyến cáo thông thường là 0,1 mmol/kg thể trọng (tương đương với 0,2 ml/kg thể trọng) hoặc đôi khi là liều 0,3 mmol/kg thể trọng (tương đương với 0,6 ml/kg thể trọng) cho bệnh nhân cân nặng tối đa 100 kg. Với bệnh nhân nặng trên 100 kg, liều tưong ứng 20 ml và 60 ml thường là đủ đối quang để chẩn đoán.
Liều cho trẻ em trên 6 tháng tuồi
Liều khuyến cáo là 0,1 mmol/kg thể trọng (tương đương với 0,2 ml/kg thể trọng).
Hệ thần kinh trung ương và cả cơ thể
Chụp cộng hưởng từ có dùng chất đối quang từ cần phái được tiến hành sớm ngay sau khi tiêm chất đối quang, tuỳ thuộc vào các xung động nổi tiếp được sử dụng và qui trình tiên hành chụp.
Tác dụng đối quang tối đa đạt được trong những phút đầu tiên ngay sau khi tiêm (tuỳ thuộc vào loại tổn thương và tổ chức cơ quan cần chụp). Tác dụng thường kéo dài cho tói 45 phút sau khi tiêm chất đối quang. Chụp nối tiếp với T1 đặc biệt thích họp trong thăm khám tăng đối quang từ bằng OMNISCAN. Trong khoảng cường độ từ dùng để chụp, từ 0,15 Tesla tới 1.5 Tesla, độ rõ nét của hình ảnh không phụ thuộc vào cường độ từ sử dụng.
Chụp mạch
Liều cho người lớn
Liều khuyến cáo là 0,1 mmol/kg thể trọng (tương đương với 0,2 ml/kg thể trọng) Trong các trường hợp hẹp động mạch bụng và vùng xương chậu, liều cao hơn tới tối đa 0,3 mmol/kg thể trọng (tương đương với 0,6 ml/kg thể trọng) đã cho thấy là giúp chân đoán tốt hơn.
Cần tiến hành chụp hình ánh ngay khi bát đầu tiêm chất đối quang từ, trong khi và ngay sau khi tiêm chất đổi quang, tuỳ thuộc vào thiết bị cộng hưỏng từ được sừ dụng, để thu được tác dụng đối quang tối ưu.
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng OMNISCAN cho bệnh nhân quá mẫn với hoạt chất gadodiamide hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Không dùng OMN1SCAN cho bệnh nhân suy thận nặng (tốc độ lọc cầu thận < 30 ml/phút l,73m2) hoặc tổn thương thận cấp và không dùng cho trẻ sơ sinh cho đến 4 tuần tuồi (xem mục Cảnh báo đặc biệt và Thận trọng khỉ sử dụng)
4.4 Thận trọng:
Cần cân nhắc đến khả năng xảy ra các phản ứng, bao gồm những phản ứng nghiêm trọng, đe doạ tính mạng, gây tử vong, choáng phản vệ hay phản ứng tim mạch hoặc các phản ứng đặc ứng khác, đặc biệt là ở những bệnh nhân được biết là quá mẫn cảm, hoặc có tiền sử hen hay các bệnh dị ứng đường hô hấp khác, cần chuẩn bị sẵn phương án xử trí, với đẩy đu các thuốc và phương tiện cần thiết để cấp cứu ngay khi có phản ứng nghiêm trọng xảy ra.
Đã có những báo cáo về chứng xơ hoá toàn thân do thận liên quan đến việc sử dụng OMNISCAN (gadodiamide) và các chất đối quang từ có chứa gadolinium ở những bệnh nhân suy thận cấp hoặc suy thận nặng (tốc độ lọc cầu thận < 30 ml/phút /l,73m2). Chống chỉ định dùng OMNISCAN cho các bênh nhân này (xem muc Chống chỉ định), cần hết sức thận trọng trong việc lựa chọn liều và sử dụng OMNISCAN cho các bệnh nhân có hội chứng gan thận. Nguy cơ xảy ra xơ hoá toàn thân do thận, nếu có, ở Bênh nhân suy thận mức độ vừa chưa được biết.
Trước khi dùng OMNISCAN, tất cả các bệnh nhân cần phải làm các xét nghiệm cận lâm sàng để chẩn đoán xem có bị rối loạn chức năng thận hay không.
Bênh nhân bi tổn thương thận
Vì còn thiếu thông tin về việc nhác lại liều, chỉ nên tiêm nhắc lại Omniscan khi khoáng cách giữa 2 liều ít nhất là 7 ngày.
Trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ
Không dùng OMNISCAN cho trẻ sơ sinh cho đến 4 tuần tuổi (xem mục Chổng chỉ định). Do chức năng thận chưa hoàn thiện ở trẻ nhỏ cho đến khi 1 tuôi, chỉ sử dụng OMNISCAN cho những bệnh nhân này sau khi đã cân nhắc kỹ lưỡng.
Rối loạn hệ thần kinh trung ương:
Ở những bệnh nhân bị động kinh hoặc tôn thương não, khả năng bị co giật trong thời gian điêu trị có thể tăng lên. cần chú ý khi điều trị cho những bệnh nhân này (ví dụ như theo dõi bệnh nhân), chuẩn bị sẵn các thiết bị và sản phẩm y tế cần thiết cho việc điều trị nhanh chóng chứng co giật có thể xảy ra.
OMN1SCAN tác động tới kết quả nồng độ calci trong huyết thanh định lượng bằng phương pháp đo màu, được áp dụng phổ biến trong các bệnh viện. Nó cũng có thể ảnh hưởng tới kết quả định lượng các chất điện giải (ví dụ như sắt). Vì vậy, không sử dụng các biện pháp này trong vòng 12-24 giờ sau khi dùng OMNISCAN. Nếu cần phải định lượng các yếu tố này, nên sử dụng các phương pháp khác
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa được biết.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và được kiêm soát tốt thực hiện trên phụ nữ có thai. Chỉ dùng cho OMNISCAN cho phụ nữ có thai nếu cân đối được giữa lợi ích mong đợi và nguy cơ có thể xảy ra cho phôi thai
Thời kỳ cho con bú:
Mức độ bài tiêt cùa thuốc vào sữa mẹ chưa được biết. Dữ liệu hiện có trên động vật cho thây gadodiamide được bài tiết qua sữa. Không thể loại trừ nguy cơ này khi cho trẻ bú mẹ
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn sau đây của OMNISCAN đã được ghi nhận:
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Quá mẫn, bao gồm sốc phản vệ
Rối loạn tâm thần
Lo âu
Rối loạn hệ thần kinh
Biến đổi vị giác, đau đầu, chóng mặt, co giật, dị cảm, run , lơ mơ, rối loạn khứu giác thoáng qua.
Rối loạn trên mắt
Suy giảm thị lực
Rổi loạn tim mạch
Nhịp tim nhanh
Rối loạn hô hấp , ngực và trung thất
Khó thở, ho co thắt phế quàn, suy hô hấp, rát họng, hăt hơi
Rối loạn mạch máu
Nóng bừng
Rối loạn tiêu hóa
Buồn nôn, nôn, tiêu chảy
Da và các rối loạn mô dưới da
Xơ hóa toàn thân do thận (NSF)
Ngứa, phù mặt, phù mạch, mề đay, phát ban
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Đau khớp
Rối loạn hệ tiết niệu và thận
Ờ bệnh nhân đã bị suy thận nặng từ trước: tôn thương thận cấp, tăng creatinin máu
Rối loạn chung và tình trạng ở nơi tiêm
Cảm giác nóng, đau chỗ tiêm , đau ngực, sôt, run
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chưa có tương tác nào được biết đến.
4.9 Quá liều và xử trí:
Điều trị trường hợp quá liều theo triệu chứng. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho các chất cản quang. Chất cản quang có thể dược thải loại theo phương pháp thâm tách máu
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Đặc tính thuận từ cùa OMNISCAN làm tăng khá năng đối quang trong chụp cộng hưởng từ.
Không có sự thay dôi có ý nghĩa lâm sàng của các kêt quả xét nghiệm huyêt động, máu và nước tiều sau khi tiêm tĩnh mạch gadodiamide cho người tình nguyện khỏe mạnh so với trước khi tiêm thuốc. Tuy nhiên có sự thay đổi nhò về hàm lượng sắt trong huyết thanh 8 đến 48 giờ sau khi tiêm gadodiamide.
OMNISCAN không qua được hàng rào máu não không bị tổn thương. Sử dụng OMNISCAN làm tăng tín hiệu cùa những vùng mà hàng rào máu não bị suy giảm chức năng do các quá trình bệnh lý khác nhau, và giúp chân đoán tốt hơn so với khi chụp cộng hường từ không dùng thêm chất đối quang từ. Khi không tăng tín hiệu không có nghĩa là không có bệnh lý vì một số trường hợp ác tính mức độ thấp hoặc mảng cộng hưởng từ không hoạt hoá sẽ không làm tăngtín hiệu được; có thể dùng dữ liệu này để chẩn đoán phân biệt giữa các nguyên nhân bệnh lý khác nhau.
Cơ chế tác dụng:
Giai đoạn 1: Sắp hàng hạt nhân
Mỗi hạt nhân trong môi trường vật chất đều có một mômen từ tạo ra bởi spin (sự xoay) nội tại của nó.
Các hạt nhân đều sắp xếp một cách ngẫu nhiên và từ trường của chúng triệt tiêu lẫn nhau do đó không có từ trường dư ra để ghi nhận được.
Khi có một từ trường mạnh tác động từ bên ngoài các mômen từ của hạt nhân sẽ sắp hàng song song cùng hướng hoặc ngược hướng của từ trường, ngoài ra chúng còn chuyển động dần chung quanh hướng của từ trường bên ngoài nó.
Các vec tơ từ hạt nhân sắp hàng song song cùng chiều với hướng từ trường bên ngoài có số lượng lớn hơn các vectơ từ hạt nhân sắp nhân sắp hàng ngược chiều và chúng không thể triệt tiêu cho nhau hết, do đó có mạng lưới từ hoá theo hướng của từ trường bên ngoài.
Các vectơ tạo ra hiện tượng từ hoá chủ yếu theo hướng của từ trường bên ngoài; đó là trạng thái cân bằng.
Trong trạng thái cân bằng không có một tín hiệu nào có thể được ghi nhận. Khi trạng thái cân bằng đó bị xáo trộn sẽ có tín hiệu được hình thành.
Giai đoạn 2: Kích thích hạt nhân
Hiện tượng sắp hàng hạt nhân kết thúc thì các hạt nhân hydrogen tức proton sẽ phóng thích năng lượng dùng để sắp hàng chúng để trở về vị trí ban đầu. Tốc độ phóng thích các phôton này dựa vào năng lượng được phóng thích. Thời gian cần thiết cho 63% vectơ khôi phục theo chiều dọc gọi là T1. Thời gian cần thiết để cho 63% vectơ khôi phục theo chiều ngang gọi là T2.
Giai đoạn 3: Ghi nhận tín hiệu
Khi các proton trở lại sắp hàng như cũ do ảnh hưởng từ trường bên ngoài chúng phóng thích năng lượng dưới dạng tín hiệu tần số vô tuyến. Cường độ phát ra từ một đơn vị khối lượng mô được thể hiện trên một thang màu từ trắng đến đen, trên đó màu trắng là cường độ tín hiệu cao, màu đen là không có tín hiệu. Cường độ tín hiệu của một loại mô phụ thuộc vào thời gian khôi phục lại từ tính T1 và T2, mật độ phôton của nó.
Giai đoạn 4: Tạo hình ảnh
T1 tạo ra tín hiệu MRI mạnh và cho thấy hình ảnh các cấu trúc giải phẫu với T1 dịch não tuỷ, lớp vỏ xương, không khí và máu lưu thông với tốc độ cao tạo ra những tín hiệu không đáng kể và thể hiện màu sẫm. Chất trắng và chất xám biểu hiện bằng màu xám khác nhau và chất xám đậm hơn. Với T1 thì mô mỡ có màu sáng đó là lợi thế lớn nhất để ghi hình mô mỡ trong hốc mắt, ngoài màng cứng tuỷ xương và cột sống. Máu tụ mạn tính có hình ảnh tín hiệu cao và thể hiện ảnh màu trắng. Tuy nhiên sự khác biệt giữa hàm lượng nước trong mô không lớn thì độ nhạy hình ảnh T1 không cao. Do đó không thể ghi hình được ở những tổn thương nhỏ không đè đẩy cấu trúc giải phẫu.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Gadodiamide nhanh chóng phân bố vào dịch ngoại bào. Thể tích phân bổ tương tự như thể tích nước ngoại bào. Nừa đời phân bố khoảng 4 phút và nừa đời thài trừ khoáng 70 phút, ở bệnh nhân suy giam chức năng thận (tốc độ lọc câu thận <30 ml/phút), nửa đời thải trừ có thể kéo dài tỉ lệ nghịch với giãm mức lọc cầu thận.
Gadodiamide được thải trừ qua thận nhờ lọc ở cầu thận. Ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, 85% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu trong vòng 4 giờ và 95-98% được tìm thấy trong vòng 24 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch. Độ thanh thải thận và thanh thải tổng cộng của gadodiamide gần như là giống hệt nhau, tương tự như những chất mà thải trừ chủ yêu nhờ lọc cầu thận.
Sau khi tiêm liều 0,1 và 0,3 mmol/kg, không thấy có động học phụ thuộc liều.
Không có chất chuyển hoá nào được phát hiện. Không nhận thấy có sự liên kểt với protein huyết tương..
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Caldiamide natri, natri hydroxide 1 M hoặc hydrochloric acid 1 M, nuớc pha tiêm
6.2. Tương kỵ :
Không trộn lẫn OMNISCAN trực tiếp với các thuốc khác, cần sử dụng bơm kim tiêm riêng
6.3. Bảo quản:
Bào quản ở nhiệt độ không quá 30°c, tránh ánh sáng
Các lọ chứa sẵn thuốc được san xuất chỉ để sử dụng cho một bệnh nhân. Phần thuốc không sử dụng hết phái được vút bỏ.
Cần tuân theo những hướng dẫn bổ sung dưới đây:
Chất đối quang chỉ được dùng thông qua một dụng cụ tièm.rPhần ổng nối từ dụng cụ tiêm tới bệnh nhân cần được thay sau mỗi lân thăm khám (chụp) .Phần thuốc đối quang còn lại trong chai, các ống nối và các dụng cụ sử dụng một lần phải được tiêu hủy vào cuối ngày.
Cần tuân theo nhũng chỉ dẫn bổ sung của các nhà sản xuất thiết bị.
6.4. Thông tin khác :
AN TOÀN TIÊN LÂM SÀNG
Hiệu quà cùa OMNISCAN là một chất làm tăng đối quang trong chụp cộng hưởng từ đã được chứng minh qua một loạt các nghiên cứu trên động vật.
Các nghiên cứu dược lý về tính an toàn tiến hành trên chó và chuột đã chứng minh là OMNISCAN không có tác dụng đáng kể đổi với hệ tim mạch. Các nghiên cứu trong ống nghiệm In vitro) cho thấy không có hoặc có không đáng kể tác dụng trên sự giai phóng histamin từ tế bào mast, các yếu tố hoạt hoá bổ thể trong huyết thanh người, hoạt tính cholinesterase hồng cầu người, hoạt tính lysozome, hình thái và tính dễ vỡ cùa hồng cầu người, và trên tính căng cùa mạch máu bỏ phân lập. Không có bằng chửng về tính kháng nguyên trong test da ở chuột lang.
Các nghiên cứu dược động học trên một số loài động vật khác nhau đã cho thấy OMNISCAN phân bố nhanh chóng vào thể tích ngoại bào và thải trừ chù yếu qua thận nhờ lọc ở cầu thận. Nửa đời thải trừ ở người và khi tưong tự nhau. Thề tích phân bố tính được xấp xỉ 25% kích thước cơ thể.
Các nghiên cứu độc tính đã cho thấy khả năng dung nạp cập tính OMNISCAN khá cao, liều LD50 trên chuột khoảng > 30 mmol/kg. Những biểu hiện hay gặp sau khi dùng những liều đơn cao hoặc dùng liều lặp lại là sự tạo không bào ống lượn gần có thể hồi phục, và không đi kèm với thay đôi chức năng thận. OMNISCAN không gây kích ứng khi tiêm tĩnh mạch, động mạch, cạnh tĩnh mạch, dưới da và tiêm bắp, hoặc khi tiếp xúc với da hoặc mắt.
OMNISCAN không ảnh hường đến khả năng sinh sản ở chuột hay trong các nghiên cứu về khả năng gây quái thai trên chuột và thỏ ở liều không gây độc với động vật mẹ.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
