Thuốc Eloxatin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Eloxatin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Oxaliplatin
Phân loại: Thuốc chống ung thư, dẫn chất platin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): L01XA03.
Brand name: ELOXATIN
Hãng sản xuất :Sanofi-Aventis Deutschland GmbH
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch đậm đặc để pha dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch: 50mg/lọ 10ml, 100mg/lọ 20ml.
Mỗi lọ: Oxaliplatin 50mg hoặc 100mg.
Thuốc tham khảo:
| ELOXATIN 5 mg/ml | ||
| Mỗi ml dung dịch đậm đặc có chứa: | ||
| Oxaliplatin | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Oxaliplatin kết hợp với 5-fluorouracil (5-FU) và acid folinic (FA) được chỉ định dùng trong:
Điều trị hỗ trợ trong ung thư đại tràng giai đoạn III (Duke’s C) sau khi cắt bỏ hoàn toàn khối u nguyên phát.
Điều trị ung thư đại-trực tràng di căn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Eloxatin được dùng bằng đường tĩnh mạch (tiêm truyền tĩnh mạch chậm trong 2 đến 6 giờ).
Eloxatin được dùng cùng lúc với acid folinic và trước khi tiêm truyền 5-fluorouracil.
CHUẨN BỊ TIÊM TRUYỀN TĨNH MẠCH
Thận trọng đặc biệt khi dùng
KHÔNG dùng dụng cụ tiêm chích có chất nhôm
KHÔNG tiêm thuốc chưa được pha loãng
Chỉ dùng dung dịch tiêm truyền glucose 5% (50 mg/ml) để pha loãng thuốc. Không dùng dung dịch tiêm truyền có chứa natri chloride hoặc dung dịch có chứa chloride để pha loãng thuốc
KHÔNG được trộn chung với thuốc khác trong cùng một túi dịch truyền, hoặc đồng thời dùng chung một đường tiêm truyền
KHÔNG được trộn chung với các thuốc hoặc dung dịch kiềm, đặc biệt là 5-fluorouracil, acid folinic, những thuốc chứa tá dược trometamol, các muối trometamol của các thuốc khác. Các thuốc hoặc dung dịch kiềm sẽ ảnh hưởng bất lợi đến độ ổn định của oxaliplatin.
Hướng dẫn cách dùng với acid folinic (như calci folinate hoặc dinatri folinate)
Oxaliplatin 85 mg/m2 trong 250 đến 500 ml dung dịch glucose 5% có thể tiêm truyền tĩnh mạch cùng lúc với acid folinic trong dung dịch glucose 5%, trong 2-6 giờ, bằng cách dùng một bộ nối chữ Y đặt ngay trước chỗ tiêm.
Cả hai thuốc này không được trộn trong cùng một túi dịch truyền. Acid folinic không được chứa tá dược trometamol, và chỉ được pha trong dung dịch đẳng trương glucose 5% (50 mg/ml), không bao giờ được pha loãng thuốc với dung dịch kiềm hoặc natri chloride hoặc dung dịch có chứa chloride.
Hướng dẫn cách dùng với 5-fluorouracil
Oxaliplatin phải luôn luôn được tiêm truyền trước fluoropyrimidine, ví dụ 5-fluorouracil.
Sau khi tiêm truyền oxaliplatin, súc rửa đường truyền và sau đó tiêm truyền 5-fluorouracil.
Thông tin bổ sung về các thuốc kết hợp với oxaliplatin, xem tóm tắt thông tin sản phẩm của nhà sản xuất tương ứng.
Chỉ dùng dung môi đã được khuyến cáo (xem bên dưới).
Chỉ dùng những dung dịch trong suốt, không có các hạt tiểu phân.
Chuẩn bị dung dịch để tiêm truyền
Rút lượng thuốc cô đặc cần dùng trong lọ sau đó pha loãng với 250 đến 500 ml dung dịch glucose 5% (50 mg/ml) để đạt được nồng độ oxaliplatin giữa 0,2 mg/ml và 0,7 mg/ml. Dãy nồng độ oxaliplatin từ 0,2 mg/ml đến 2,0 mg/ml có độ ổn định hóa lý đã được chứng minh.
Dùng thuốc bằng cách tiêm truyền tĩnh mạch.
Sau khi pha loãng trong dung dịch glucose 5% (50 mg/ml), dung dịch đã pha (dung dịch tiêm truyền) được chứng minh có độ ổn định lý-hóa trong 48 giờ ở nhiệt độ 2-8°C và trong 24 giờ ở 25°C.
Tuy vậy, trên quan điểm vi sinh, dung dịch tiêm truyền nên được dùng ngay. Nếu không dùng ngay, điều kiện và thời gian bảo quản sau khi pha loãng đến trước khi dùng thuộc trách nhiệm của người dùng, và thời gian bảo quản không nên vượt quá 24 giờ ở nhiệt độ 2-8°C, trừ khi việc pha loãng được thực hiện trong điều kiện vô khuẩn được kiểm soát và kiểm định.
Khả năng tương thích của dung dịch oxaliplatin dùng theo đường tiêm truyền đã được thử nghiệm với bộ dụng cụ chuẩn có nguồn gốc PVC.
Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch
Không yêu cầu bù nước trước khi dùng oxaliplatin.
Oxaliplatin đã pha loãng trong 250 đến 500 ml dung dịch glucose 5% (50 mg/ml) để đạt nồng độ trên 0,2 mg/ml, phải được tiêm truyền vào tĩnh mạch ngoại biên hoặc tĩnh mạch trung tâm trong 2 đến 6 giờ. Khi oxaliplatin được dùng phối hợp với 5-fluorouracil, oxaliplatin phải được tiêm truyền tĩnh mạch trước khi tiêm truyền 5-fluorouracil.
Liều dùng:
Chỉ dùng cho người lớn.
Liều dùng oxaliplatin dựa trên diện tích cơ thể, được tính theo chiều cao và cân nặng. Liều thường dùng cho người lớn, kể cả người già, là 85 mg/m2 diện tích của cơ thể. Liều dùng này cũng phụ thuộc vào kết quả xét nghiệm máu và bất kỳ tác dụng phụ nào trước đó với Eloxatin.
Tần suất sử dụng
Nói chung thuốc được tiêm truyền lặp lại mỗi 2 tuần.
Thời gian điều trị
Điều trị tối đa đến 6 tháng nếu Eloxatin được dùng sau khi cắt bỏ hoàn toàn khối u.
Nhóm nguy cơ:
Suy thận:
Oxaliplatin chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận nặng.
Đối với bệnh nhân suy thận trung bình, điều trị được bắt đầu với liều khuyến cáo thông thường. Không cần thiết phải điều chỉnh liều đối với bệnh nhân rối loạn chức năng thận nhẹ.
Suy gan:
Oxaliplatin chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan nặng. Quan sát một nhóm bệnh nhân có các xét nghiệm chức năng gan bất thường so với ban đầu thấy độc tính cấp của oxaliplatin không tăng. Trong quá trình nghiên cứu lâm sàng, không cần chỉnh liều ở bệnh nhân có các xét nghiệm chức năng gan bất thường.
Người già:
Quan sát một nhóm bệnh nhân trên 65 tuổi thấy độc tính nặng của oxaliplatin không tăng khi dùng đơn trị liệu hay kết hợp với 5-fluorouracil. Vì vậy, không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân lớn tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định dùng oxaliplatin đối với những bệnh nhân:
có tiền sử dị ứng với oxaliplatin,
đang nuôi con bằng sữa mẹ,
bị ức chế tủy xương trước chu kỳ điều trị đầu tiên (dựa trên số lượng bạch cầu trung tính < 2 x 109/l và/hoặc tiểu cầu < 100 x 109/l),
có bệnh lý thần kinh cảm giác ngoại biên với suy giảm chức năng trước chu kỳ điều trị đầu tiên,
bị suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin < 30ml/phút).
4.4 Thận trọng:
Lưu ý đặc biệt nếu bệnh nhân:
bị dị ứng với các thuốc có chứa platin như carboplatin hoặc cisplatin.
bị suy thận mức độ trung bình.
bị suy gan.
đang mang thai hoặc dự định có thai
Oxaliplatin có thể là nguyên nhân gây vô sinh không hồi phục. Bệnh nhân nam đang điều trị với oxaliplatin được khuyên là tránh có con trong suốt thời gian điều trị và 6 tháng sau khi kết thúc điều trị, nên hỏi ý kiến về việc dự trữ tinh trùng trước khi điều trị.
Oxaliplatin chỉ được dùng trong khoa chuyên về ung thư và khi dùng phải được sự theo dõi của bác sĩ chuyên khoa ung thư có kinh nghiệm.
Do còn ít thông tin về độ an toàn khi dùng trên những bệnh nhân suy chức năng thận vừa phải, cần cân nhắc việc dùng thuốc sau khi đánh giá giữa lợi ích/nguy cơ đối với bệnh nhân. Trong trường hợp này, chức năng thận cần được theo dõi chặt chẽ và điều chỉnh liều tùy theo độc tính thuốc.
Những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với các hoạt chất platin phải được theo dõi các triệu chứng dị ứng.
Nếu có các phản ứng giống phản ứng phản vệ với oxaliplatin, phải ngưng ngay việc truyền thuốc và tiến hành việc điều trị triệu chứng ngay. Chống chỉ định dùng lại oxaliplatin sau đó.
Trong trường hợp có thoát mạch, ngưng ngay việc truyền thuốc và tiến hành điều trị triệu chứng.
Độc tính thần kinh của oxaliplatin phải được theo dõi cẩn thận, đặc biệt là khi cùng phối hợp với các thuốc có độc tính thần kinh đặc hiệu. Phải khám thần kinh trước mỗi lần truyền thuốc và sau đó khám định kỳ.
Đối với bệnh nhân bị loạn cảm hầu – thanh quản, xảy ra trong khi hay vài giờ sau khi truyền thuốc trong 2 giờ, lần truyền thuốc tiếp theo phải kéo dài hơn 6 giờ.
Khuyến cáo chỉnh liều tùy theo độ nặng và sự kéo dài các triệu chứng thần kinh (dị cảm, loạn cảm):
Nếu các triệu chứng kéo dài hơn 7 ngày và gây khó chịu, liều oxaliplatin kế tiếp phải giảm từ 85 xuống 65 mg/m2 (điều trị di căn) hoặc xuống 75 mg/m2 (điều trị hỗ trợ).
Nếu dị cảm mà không kèm giảm chức năng thần kinh kéo dài đến kỳ điều trị sau, liều oxaliplatin kế tiếp phải giảm từ 85 xuống 65 mg/m2 (điều trị di căn) hoặc xuống 75 mg/m2 (điều trị hỗ trợ).
Nếu dị cảm đi kèm với giảm chức năng thần kinh kéo dài tới kỳ điều trị sau, phải ngưng dùng oxaliplatin.
Nếu các triệu chứng được cải thiện sau khi ngưng thuốc, có thể xem xét việc điều trị trở lại.
Bệnh nhân cần được thông báo về những hội chứng thần kinh cảm giác ngoại biên có khả năng dai dẳng sau khi ngưng điều trị. Cá biệt, chứng dị cảm trung bình hoặc dị cảm có thể gây trở ngại các chức năng hoạt động dai dẳng hơn 3 năm sau khi ngưng điều trị phụ trợ.
Độc tính trên dạ dày ruột thể hiện bởi buồn nôn và nôn đòi hỏi phải được phòng ngừa và / hoặc điều trị bằng thuốc chống nôn.
Tiêu chảy nặng và/hoặc nôn đặc biệt là khi dùng phối hợp oxaliplatin với 5-fluorouracil có thể gây ra tình trạng mất nước, liệt ruột, tắc ruột, giảm kali huyết, toan chuyển hoá và suy thận.
Nếu độc tính huyết học xảy ra (bạch cầu < 1,5×109/l hoặc tiểu cầu < 50×109/l), phải tạm đình chỉ đợt điều trị kế tiếp cho đến khi kết quả về bình thường. Phải thử máu trước khi bắt đầu điều trị và trước mỗi đợt điều trị.
Bệnh nhân phải được thông báo về nguy cơ của tiêu chảy/ nôn, viêm niêm mạc/ viêm miệng và giảm bạch cầu trung tính sau khi dùng oxaliplatin/ 5-fluorouracil để họ có thể thông báo khẩn cấp cho bác sĩ điều trị để có biện pháp điều trị thích hợp.
Nếu viêm niêm mạc/ viêm miệng xảy ra, có kèm giảm bạch cầu hay không, nên đình hoãn lần dùng kế tiếp cho đến khi các tác dụng phụ này hồi phục đến một mức ít nhất là độ 1, và/ hay khi lượng bạch cầu đa nhân trung tính ≥1,5 x 109/l.
Khi oxaliplatin được phối hợp với 5-fluorouracil (có hay không có acid folinic), độc tính đặc hiệu với 5-fluorouracil xảy ra sẽ quyết định việc điều chỉnh liều thông thường của 5-fluorouracil.
Nếu bị tiêu chảy độ 4 (theo WHO), giảm bạch cầu độ 3-4 (bạch cầu trung tính < 1 x109/l), giảm tiểu cầu độ 3-4 (tiểu cầu < 50×109/l), liều oxaliplatin phải được giảm từ 85 xuống 65 mg/m2 (điều trị di căn) hoặc xuống 75 mg/m2 (điều trị hỗ trợ) cùng với việc giảm liều 5-fluorouracil.
Trong trường hợp có triệu chứng hô hấp không giải thích được như ho khan, khó thở, ran nổ ở phổi hoặc hình ảnh thâm nhiễm trên X quang phổi, cần ngưng dùng oxaliplatin ngay cho đến khi các thăm khám chuyên sâu hơn ở phổi loại trừ bệnh phổi mô kẽ.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Điều trị với oxaliplatin có thể làm tăng nguy cơ chóng mặt, buồn nôn và nôn, và các triệu chứng thần kinh khác ảnh hưởng đến sự di chuyển và thăng bằng. Nếu các triệu chứng này xuất hiện, cần tránh lái xe hoặc vận hành máy móc. Nếu bị rối loạn thị giác trong thời gian điều trị với Eloxatin, bệnh nhân không được lái xe, sử dụng máy móc hoặc tham gia các hoạt động nguy hiểm.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Oxaliplatin không được khuyên dùng khi có thai. Nên dùng một biện pháp tránh thai có hiệu quả nếu bệnh nhân có khả năng mang thai. Nên dùng thuốc tránh thai thích hợp trong suốt thời gian điều trị. Sau khi kết thúc điều trị, bệnh nhân nữ nên tiếp tục dùng thuốc tránh thai thích hợp trong 4 tháng kế tiếp và bệnh nhân nam tránh có con trong 6 tháng kế tiếp.
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định nuôi con bằng sữa mẹ trong thời gian điều trị với oxaliplatin.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng phụ có thể có:
bầm tím bất thường, chảy máu hoặc dấu hiệu của nhiễm trùng như đau họng và sốt cao.
tiêu chảy, nôn kéo dài hoặc nặng.
có máu hoặc dịch nâu sậm trong chất nôn.
viêm miệng hoặc viêm niêm mạc khác (đau môi hoặc lở miệng).
rối loạn hô hấp không giải thích được như ho khan, khó thở hoặc thở rống.
Các tác dụng phụ khác:
Rất thường gặp (trên 1/10 số bệnh nhân)
Eloxatin có thể ảnh hưởng đến thần kinh (thần kinh ngoại biên). Bệnh nhân có thể có cảm giác như kim châm và/hoặc tê các ngón tay, ngón chân, xung quanh miệng hoặc trong cổ họng, đôi khi chúng có thể xuất hiện cùng với chứng chuột rút. Các tác dụng phụ này thường xuất hiện khi gặp lạnh (như mở tủ lạnh hoặc uống thức uống lạnh). Bệnh nhân cũng gặp khó khăn khi thực hiện những động tác đòi hỏi chính xác, như cài khuy áo quần. Mặc dù đa số trường hợp các triệu chứng này biến mất hoàn toàn và tự nhiên khi ngưng điều trị, các triệu chứng của thần kinh cảm giác ngoại biên có thể vẫn tiếp tục sau khi ngưng điều trị.
Một số người có cảm giác kim châm tương tự như điện giật khi nhấc tay lên hoặc cử động cổ.
Eloxatin có thể đôi lúc gây nên cảm giác khó chịu trong cổ họng, nhất là lúc nuốt, và tạo nên cảm giác hụt hơi. Nếu cảm giác này xuất hiện, thường thấy trong lúc tiêm truyền hoặc vài giờ sau khi tiêm truyền, và có thể được khởi phát khi gặp lạnh. Mặc dù khó chịu, các cảm giác này không kéo dài và chấm dứt mà không cần điều trị. Có thể điều chỉnh chế độ điều trị cho bệnh nhân.
Eloxatin có thể gây tiêu chảy, buồn nôn vừa phải và nôn. Có thể dùng thuốc trước và sau khi điều trị để tránh các triệu chứng này.
Eloxatin làm giảm tạm thời số lượng tế bào máu. Sự giảm số lượng tế bào hồng cầu có thể gây nên bệnh thiếu máu, sự giảm số lượng tiểu cầu có thể gây nên chảy máu hoặc bầm máu bất thường, giảm số lượng bạch cầu làm cho dễ bị nhiễm trùng. Nên làm xét nghiệm máu để đảm bảo bệnh nhân có đầy đủ tế bào máu trước khi bắt đầu điều trị và trước mỗi đợt điều trị sau đó.
Cảm giác khó chịu tại nơi tiêm trong suốt thời gian tiêm truyền
Sốt, run rẩy, mệt mỏi (mức độ vừa hoặc nặng), đau
Thay đổi cân nặng, mất hoặc không thèm ăn, rối loạn vị giác, táo bón,
Nhức đầu, đau lưng
Co thắt cơ, cứng cổ, cảm giác bất thường ở lưỡi có thể thay đổi giọng nói,
Viêm miệng hoặc viêm niêm mạc khác (đau môi hoặc lở miệng)
Đau bao tử
Chảy máu bất thường, kể cả chảy máu cam
Ho và khó thở
Phản ứng dị ứng, phát ban với đỏ và ngứa da,
Rụng tóc (hói) mức độ trung bình
Xét nghiệm máu bất thường kể cả xét nghiệm chức năng gan
Thường gặp (dưới 1/10 số bệnh nhân)
Nhiễm trùng do giảm số lượng tế bào bạch cầu
Khó tiêu và ợ nóng, nấc cụt, bốc hỏa, thiếu tập trung
Đổ mồ hôi nhiều, rối loạn móng tay chân, bong tróc da
Đau ngực
Rối loạn hô hấp và chảy mũi
Đau xương và khớp
Tiểu đau, và thay đổi chức năng thận, thay đổi số lần đi tiểu, mất nước
Có máu trong nước tiểu và phân, viêm tĩnh mạch, thuyên tắc phổi
Tăng huyết áp
Suy nhược và mất ngủ
Viêm kết mạc và rối loạn thị giác
Ít gặp (dưới 1/100 số bệnh nhân)
Tắc ruột và chướng bụng
Bồn chồn
Hiếm gặp (dưới 1/1.000 bệnh nhân)
Điếc
Mô sợi bất thường ở phổi với khó thở (rối loạn phổi mô kẽ đôi khi dẫn đến tử vong)
Mất thị lực tạm thời và có thể hồi phục
Rất hiếm gặp (dưới 1/10.000 bệnh nhân)
Có máu hoặc dịch nâu sậm trong chất nôn
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phản ứng phản vệ và các phản ứng mẫn cảm khác (cấp độ 3 hoặc 4) xảy ra đối với 2 – 3% bệnh nhân. Phản ứng dị ứng với các biểu hiện như co thắt phế quản, ban da, hạ huyết áp, ngứa, đỏ da và/hoặc mày đay có thể xảy ra sau khi dùng thuốc vài phút và ở bất kì chu trình điều trị nào. Kiểm soát bằng các biện pháp điều trị hỗ trợ, điều trị triệu chứng bằng adrenalin, corticosteroid và kháng histamin. Nếu cần, phải ngừng điều trị.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Trên bệnh nhân được dùng một liều đơn oxaliplatin 85 mg/m2 ngay trước khi dùng 5-fluorouracil, không thấy sự thay đổi mức phơi nhiễm với 5-fluorouracil.
In vitro, không thấy sự thế chỗ có ý nghĩa của oxaliplatin gắn kết protein huyết tương với các thuốc sau: erythromycin, salicylate, granisetron, paclitaxel và natri valproat.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có thuốc giải độc đối với oxaliplatin. Trong trường hợp quá liều, các tác dụng phụ có thể sẽ trầm trọng. Phải theo dõi sát các chỉ số huyết học cùng với việc điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Oxaliplatin là một thuốc chống ung thư chứa platin, thuộc nhóm thuốc alkyl hóa. Thuốc là một phức hợp organoplatin, gồm một nguyên tử platin phức hợp với 1,2 diamino-cyclohexan (DACH) và một ligan oxalat không bền.
Oxaliplatin có tác dụng chống u carcinom đại tràng in vivo. Hoạt tính hiệp đồng chống tăng sinh tế bào của oxaliplatin và fluorouracil đã được chứng minh in vitro và in vivo đối với một số mẫu u của đại tràng, vú, bệnh bạch cầu.
Cơ chế tác dụng:
Oxaliplatin được biến đổi không thông qua enzym trong dịch sinh lý thành một số phức hợp có hoạt tính nhất thời, bao gồm monoaquo DACH platin và diaquo DACH platin bằng cách chuyển chỗ ligand oxalat. Các phức hợp này liên kết đồng hóa trị với các chuỗi base đặc hiệu của DNA tạo thành liên kết chéo với DNA ở cùng sợi (intrastrand) và đối sợi (interstrand). Các liên kết chéo được tạo thành ở vị trí N7 của 2 guanin kề nhau (GG), adenin-guanin kề nhau (AG) và giữa 2 guanin xen kẽ 1 nucleotid (GNG). Các liên kết chéo này ức chế DNA sao chép và phiên mã. Một vài chứng cứ cho thấy sự hiện diện của DACH của oxaliplatin có thể góp phần lớn vào ức chế tổng hợp DNA và độc tính tế bào so với cisplatin và làm mất kháng chéo giữa oxaliplatin và cisplatin. Oxaliplatin không có tính đặc hiệu đối với các pha của chu trình tế bào.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Oxaliplatin biến đổi nhanh và rộng nhờ quá trình sinh chuyển hóa không thông qua enzym thành một loạt các chất chuyển hóa trung gian có hoạt tính chứa gốc platin. Các thông số dược động học chủ yếu đề cập đến các chất này, không phải của chất mẹ.
Phân bố: Sau khi truyền tĩnh mạch 2 giờ, khoảng 15% oxaliplatin tồn tại trong tuần hoàn chung, 85% phân bố nhanh vào các tổ chức trong cơ thể và thải trừ qua nước tiểu. Phần các chất chuyển hóa có chứa platin phân bố vào các mô ngoại vi chủ yếu gắn không thuận nghịch và tập trung trong hồng cầu, không có hoạt tính. Khoảng 90% platin trong tuần hoàn chung gắn không thuận nghịch với protein huyết tương, (chủ yếu với albumin và g- globulin). Hoạt tính chống ung thư của oxaliplatin chỉ thể hiện ở các loại chất chứa platin có trong phần huyết tương siêu lọc (loại chất đã được sinh chuyển hóa, không gắn kết với protein huyết tương). Tuy nhiên, chưa thiết lập được mối liên quan dược lực học giữa nồng độ các loại chất chứa platin dưới dạng này với tính an toàn và hiệu lực của oxaliplatin.
Chuyển hóa: Thuốc chuyển hóa nhanh và rộng nhờ quá trình sinh chuyển hóa không thông qua enzym. Nghiên cứu in vitro cho thấy, quá trình chuyển hóa không thông qua trung gian cytochrom. Trong huyết tương của người dùng oxaliplatin đã xác định được 17 chất chuyển hóa chứa gốc platin, trong đó có một số dẫn chất gây độc tế bào như, monocloro 1,2-diaminocyclohexan (DACH) platin, dicloro DACH platin, monoaquo DACH platin, diaquo DACH platin và một số dẫn chất không gây độc tế bào.
Thải trừ: Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Độ thanh thải thận của platin dạng tự do tỷ lệ thuận với tốc độ lọc cầu thận (GFR). Sau khi truyền tĩnh mạch 2 giờ một liều duy nhất, các dẫn chất platin thải trừ qua nước tiểu và qua phân với tỷ lệ tương ứng khoảng 54% và 2% trong vòng 5 ngày. Các dẫn chất platin phân bố và thải trừ theo 3 pha. Trong đó có 2 pha phân bố ngắn với nửa đời lần lượt là 0,43 giờ và 16,8 giờ và 1 pha thải trừ dài với nửa đời khoảng 391 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Nước cất pha tiêm.
6.2. Tương kỵ :
Không dùng chung với các thuốc có chất kiềm hoặc dung dịch (nhất là 5-fluorouracil, dung môi là kiềm, trometamol và thuốc acid folinic có chứa trometamol làm tá dược).
Không pha chế thuốc hay pha loãng trong dung dịch muối.
Không dùng trộn chung với thuốc khác để pha dung dịch tiêm truyền hoặc tiêm truyền chung đường với các thuốc khác.
Không dùng dụng cụ tiêm bằng nhôm.
6.3. Bảo quản:
Eloxatin trước khi pha loãng phải được bảo quản trong bao bì gốc, ở nhiệt độ dưới 30°C và tránh ánh sáng. Khi kết thúc tiêm truyền thuốc Eloxatin, bất kỳ dung dịch Eloxatin còn lại nào đều phải tiêu hủy cẩn thận. Tránh để Eloxatin tiếp xúc với mắt hoặc da.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
