Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Casodex
Casodex (Bicalutamide) là thuốc biệt dược gốc (thuốc phát minh) do công ty AstraZeneca – Anh sản xuất, thuốc có chứa thành phần chính là dược chất Bicalutamide, là một chất kháng androgen. Casodex ngăn chặn hoạt động của hormone androgen và được sử dụng để điều trị ung thư tuyến tiền liệt phối hợp với phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn hoặc các chất điều biến thụ thể LHRH như Goserelin, Buserelin…Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Casodex (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Bicalutamide (Bicalutamid)
Phân loại: Thuốc chống ung thư > Hormon chống ung thư.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine).
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): L02BB03.
Biệt dược gốc: Casodex
Hãng sản xuất : Corden Pharma GmbH (Đóng gói và xuất xưởng bởi: AstraZeneca UK Limited, đ/c: Silk Road Business Park, Macclesfield, Cheshire, SK10 2NA, United Kingdom).
Hãng đăng kí: AstraZeneca.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 50 mg.
Hình ảnh tham khảo:
CASODEX | ||
Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
Bicalutamide | …………………………. | 50 mg |
Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Thông tin dành cho người sử dụng:
3.1. Casodex là thuốc gì?
Casodex (Bicalutamide) là thuốc biệt dược gốc (thuốc phát minh) do công ty AstraZeneca – Anh sản xuất, thuốc có chứa thành phần chính là dược chất Bicalutamide, là một chất kháng androgen. Casodex ngăn chặn hoạt động của hormone androgen và được sử dụng để điều trị ung thư tuyến tiền liệt phối hợp với phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn hoặc các chất điều biến thụ thể LHRH như Goserelin, Buserelin…
3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:
Bicalutamide có phải là một chất chủ vận GnRH giống leuprolide hoặc goserelin không?
Không, Bicalutamide thuộc nhóm thuốc được gọi là thuốc kháng androgen không steroid và thường được sử dụng cùng loại thuốc có cấu trúc tương tự LHRH (hay còn gọi là thuốc chủ vận hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) như leuprolide hoặc goserelin), phối hợp này được dùng để điều trị ung thư tuyến tiền liệt.
Casodex (Bicalutamide) có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?
Casodex có chứa hoạt chất Bicalutamide, thuốc này CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam. Bicalutamide nằm trong nhóm thuốc điều trị ung thư và điều hòa miễn dịch; Vì vậy người bệnh có thể được sử dụng thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh theo tuyến bảo hiểm y tế có áp dụng phác đồ này.
Tôi không thể mua được Casodex, hiện tại có thuốc nào có thể mua thay thế được không?
Tính tới năm 2024, trên thị trường ngoài tên thương hiệu Casodex, có tương đối nhiều biệt dược khác sản xuất trong nước và nhập khẩu có chứa hoạt chất Bicalutamide. Vì vậy bạn có thể hỏi lại bác sỹ để cân nhắc thay thế hoạt chất khác trong trường hợp không thể mua được Casodex.
4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:
4.1. Chỉ định:
Điều trị ung thư tiền liệt tuyến tiến triển phối hợp với các chất có cấu trúc tương tự LHRH hoặc phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Liều dùng:
Người lớn:
Nam kể cả người cao tuổi: 1 viên (50 mg) ngày một lần. Nên khởi đầu điều trị bằng Casodex cùng lúc với chất có cấu trúc tương tự LHRH hay phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn.
Trẻ em:
Chống chỉ định dùng Casodex cho trẻ em.
Suy thận:
Không cần điều chỉnh liều cho các bệnh nhân suy thận.
Suy gan:
Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ. Sự tăng tích lũy thuốc có thể xảy ra ở bệnh nhân suy gan vừa và nặng (xem phần “Chú ý đề phòng & thận trọng lúc dùng”).
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định dùng Casodex cho phụ nữ và trẻ em.
Không dùng Casodex cho bệnh nhân có phản ứng nhạy cảm với thuốc.
Chống chỉ định dùng đồng thời Casodex với terfenadine, astemizole hay cisapride.
4.4 Thận trọng:
Casodex chuyển hóa mạnh ở gan. Các dữ liệu cho thấy ở những bệnh nhân suy gan nặng, sự đào thải có thể chậm hơn và điều này có thể làm tăng tích lũy Casodex. Vì thế, Casodex nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân suy gan vừa và nặng.
Nên kiểm tra định kỳ chức năng gan vì có thể có các thay đổi ở gan. Phần lớn các thay đổi xảy ra trong vòng 6 tháng đầu điều trị bằng Casodex.
Hiếm gặp những thay đổi trầm trọng ở gan và suy gan khi điều trị bằng Casodex (xem phần “Tác dụng ngoại ý”). Nếu xảy ra, nên ngưng dùng Casodex.
Casodex ức chế Cytochrome P450 (CYP 3A4), do vậy nên thận trọng khi dùng chung với những thuốc chuyển hóa chủ yếu bằng CYP 3A4 (Xem “Chống chỉ định” và “Tương tác thuốc”).
Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng Casodex vì mỗi viên thuốc có chứa 61 mg lactose monohydrate.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Casodex không làm suy giảm khả năng lái xe hay vận hành máy của các bệnh nhân.
Tuy nhiên, cần lưu ý buồn ngủ thỉnh thoảng có thể xảy ra. Bất kỳ bệnh nhân nào bị ảnh hưởng, cần thận trọng khi dùng thuốc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Casodex chống chỉ định ở phụ nữ và không được dùng cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Casodex chống chỉ định ở phụ nữ và không được dùng cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nói chung Casodex được dung nạp tốt, chỉ vài trường hợp ngưng điều trị do biến cố ngoại ý.
Tần suất tác dụng ngoại ý:
Tần suất | Cơ quan | Tác dụng ngoại ý |
Rất thường gặp (≥ 10%) | Máu và bạch huyết | Thiếu máu |
Rối loạn hệ thần kinh | Chóng mặt | |
Rối loạn mạch máu | Nóng bừng | |
Rối loạn tiêu hóa | Đau bụng, táo bón, buồn nôn | |
Rối loạn thần và tiết niệu | Tiểu ra máu | |
Rối loạn cơ quan sinh sản và vú | Cảm giác căng tức vú 1, chứng vú to ở đàn ông1 | |
Rối loạn toàn thân và tình trạng tại nơi dùng thuốc | Suy nhược, phù | |
Thường gặp (≥1% và <10%) | Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng | Giảm ngon miệng |
Rối loạn tâm thần | Giảm ham muốn tình dục, trầm cảm | |
Rối loạn thần kinh trung ương | Buồn ngủ | |
Rối loạn tim | Nhồi máu cơ tim (đã có báo cáo từ vong)3, suy tim 3 | |
Rối loạn tiêu hoá | Khó tiêu, đầy hơi | |
Rối loạn gan mật | Độc gan, vàng da, tăng men transaminase 2 | |
Rối loạn da và mô dưới da | Rụng tóc, rậm lông, mọc lại tóc, nổi mẩn, da khô, ngứa | |
Rối loạn hệ sinh sản và vú | Rối loạn cương dương | |
Rối loạn toàn thân và tình trạng tại nơi dùng thuốc | Đau ngực | |
Chỉ số cân lâm sàng | Tăng cân | |
Ít gặp (≥ 0,1% và <1%) | Rối loạn hệ miễn dịch | Phản ứng quá mẫn, phù mạch, nổi mề đay |
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất | Bệnh lý phổi mô kẽ đã có báo cáo từ vong. | |
Hiếm (≥ 0,01% và <0,1%) | Rối loạn gan mật | Suy gan. Đã có báo cáo tử vong |
1.Có thể giảm khi phối hợp với phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn.
2.Thay đổi ở gan hiếm khi nặng và thoáng qua, thường mất đi hay cải thiện khi tiếp tục hay ngưng điều trị (xem phần “Chú ý đề phòng & thận trọng lúc dùng”).
3.Ghi nhận từ nghiên cứu dịch tễ dược về các chất chủ vận LHRH và kháng androgen được sử dụng trong điều trị ung thư tiền liệt tuyến. Nguy cơ gia tăng khi dùng CASODEX 50 mg kết hợp với chất chủ vận LHRH nhưng không tăng nguy cơ khi dùng CASODEX 150 mg đơn trị liệu điều trị ung thư tiền liệt tuyến.
Các tác động trên tim mạch như đau thắt ngực, suy tim, rối loạn dẫn truyền bao gồm kéo dài khoảng PR và QT, loạn nhịp tim và thay đổi ECG không đặc hiệu hiếm khi được ghi nhận.
Một số ít trường hợp có thể gặp giảm tiểu cầu.
Các tác dụng ngoại ý sau được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng (các phản ứng ngoại ý có thể xảy ra theo ý kiến của các bác sĩ nghiên cứu, với tần suất ≥ 1%) khi điều trị bằng Casodex phối hợp với một chất có cấu trúc tương tự LHRH. Mối quan hệ nhân quả giữa các tác dụng ngoại ý và việc dùng thuốc chưa được thiết lập.
Một số tác dụng ngoại ý được ghi nhận cũng là những triệu chứng thường gặp ở bệnh nhân cao tuổi:
Hệ tim mạch: suy tim.
Hệ tiêu hóa: biếng ăn, khô miệng, khó tiêu, táo bón, đầy hơi.
Hệ thần kinh trung ương: chóng mặt, mất ngủ, ngủ gà, suy giảm tình dục.
Hệ hô hấp: khó thở.
Hệ niệu-sinh dục: bất lực, tiểu đêm.
Huyết học: thiếu máu.
Da và các phần phụ: rụng tóc, nổi ban, đổ mồ hôi, chứng rậm lông.
Chuyển hoá và dinh dưỡng: đái tháo đường, tăng glucose huyết, phù, tăng cân, giảm cân.
Toàn thân: đau bụng, đau ngực, nhức đầu, đau, đau vùng chậu, ớn lạnh.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không có bằng chứng về tương tác dược lực học hay dược động học giữa Casodex và các chất có cấu trúc tương tự LHRH.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy R-Casodex là một chất ức chế CYP 3A4, với tác động ức chế yếu hơn trên CYP 2C9, 2C19 và 2D6.
Mặc dù các nghiên cứu lâm sàng dùng antipyrine làm chất đánh dấu hoạt tính cytochrome P450 (CYP) cho thấy không có tương tác thuốc với Casodex, nhưng mức độ tiếp xúc midazolam trung bình (diện tích dưới đường cong AUC) tăng đến 80% sau khi dùng chung với Casodex trong 28 ngày. Đối với những thuốc có chỉ số điều trị hẹp, cần lưu ý đến sự gia tăng này. Do vậy, chống chỉ định dùng Casodex đồng thời với terfenadine, astemizole, cisapride và thận trọng khi dùng Casodex chung với các hợp chất như ciclosporin và các chất chẹn kênh canxi. Cần giảm liều các thuốc này, đặc biệt nếu các tác dụng ngoại ý tăng. Đối với cyclosporin, nên theo dõi kỹ nồng độ huyết tương và tình trạng lâm sàng sau khi khởi đầu điều trị hay sau khi ngưng dùng Casodex.
Nên thận trọng khi kê toa Casodex chung với những thuốc có khả năng ức chế sự oxi hoá như cimetidine và ketoconazole. Theo lý thuyết, việc dùng đồng thời này có thể làm tăng nồng độ Casodex trong huyết tương và có thể làm tăng tác dụng phụ.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy Casodex có thể chiếm chỗ của các chất kháng đông coumarin, warfarin ở các vị trí gắn kết với protein. Vì thế nếu bắt đầu điều trị bằng Casodex ở những bệnh nhân đang dùng các chất kháng đông coumarin, nên theo dõi kỹ thời gian prothrombin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có trường hợp nào quá liều ở người. Không có thuốc giải độc đặc hiệu, biện pháp xử trí là điều trị triệu chứng. Thẩm phân có thể không hữu ích vì Casodex gắn kết mạnh với protein và không trở lại dạng không đổi trong nước tiểu. Cần chỉ định điều trị nâng đỡ toàn thân kể cả theo dõi thường xuyên các dấu hiệu sinh tồn.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý trị liệu: thuốc kháng androgen, mã ATC: L02BB03.
Casodex là chất kháng androgen thuộc nhóm không steroid, không có các hoạt tính nội tiết khác. Casodex gắn kết với các thụ thể androgen mà không có biểu hiện hoạt hoá gen và vì thế ức chế sự kích thích androgen. Sự thoái triển của các khối u ở tuyến tiền liệt là do sự ức chế này. Trên lâm sàng, ngưng dùng thuốc Casodex có thể dẫn đến hội chứng cai thuốc kháng androgen ở một số bệnh nhân.
Casodex là một đồng phân racemic có hoạt tính kháng androgen, hoạt tính này hầu như chỉ có ở đồng phân đối hình (R).
Cơ chế tác dụng:
Bicalutamide cạnh tranh với androgen để liên kết với các thụ thể androgen, do đó ngăn chặn kích hoạt androgen có nguồn gốc từ tuyến thượng thận và tinh hoàn, ức chếhoạt động của kích thích sự phát triển của mô tuyến tiền liệt bình thường và ác tính.
5.2. Dược động học:
Casodex hấp thu tốt sau khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.
Đồng phân đối hình (S) bị đào thải nhanh hơn so với đồng phân đối hình (R), đồng phân đối hình (R) có thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1 tuần.
Với liều Casodex dùng hằng ngày, đồng phân đối hình (R) tích lũy trong huyết tương gấp khoảng 10 lần do có thời gian bán hủy dài, điều này thích hợp cho việc dùng liều duy nhất trong ngày.
Nồng độ của đồng phân đối hình (R) trong huyết tương ở trạng thái ổn định là khoảng 9 mcg/ml khi dùng liều 50mg Casodex mỗi ngày. Ở trạng thái ổn định, đồng phân đối hình (R) có hoạt tính chính chiếm 99% tổng các đồng phân đối hình trong huyết tương.
Tuổi tác, suy thận hay suy gan nhẹ hoặc vừa không ảnh hưởng đến dược động học của đồng phân đối hình (R). Ở các bệnh nhân suy gan nặng, đồng phân đối hình (R) thải trừ ra khỏi huyết tương chậm hơn.
Casodex gắn kết mạnh với protein (đồng phân racemic 96%, R-Casodex 99,6%) và được chuyển hoá mạnh (qua sự oxy hoá và glucoronyl hoá): Các chất chuyển hóa được đào thải qua thận và mật với tỉ lệ tương đương nhau.
Trong một nghiên cứu lâm sàng, nồng độ dạng đồng phân R-Casodex trung bình trong tinh dịch của bệnh nhân sử dụng Casodex 150 mg là 4,9 mcg/ml. Lượng Casodex truyền sang đối tượng khác giới khi giao hợp là rất nhỏ, chỉ khoảng 0,3 mcg/kg. Lượng này thấp hơn mức có thể gây ra những biến đổi trên con cái của động vật thí nghiệm.
5.3. Hiệu quả lâm sàng:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:
Casodex là chất kháng androgen mạnh và là chất cảm ứng men oxi hoá chức năng hỗn hợp ở động vật. Ở động vật, sự thay đổi cơ quan đích, kể cả sự cảm ứng khối u đều liên quan đến những hoạt tính này. Hoạt tính cảm ứng men không được nhận thấy ở người. Các kết quả trong các thử nghiệm tiền lâm sàng không được xem là liên quan với việc điều trị ung thư tuyến tiền liệt tiến triển.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Lactose Monohydrate, Magnesium Stearate, Hypromellose, Macrogol 300, Povidone, Sodium Starch Glycolate, Titanium Dioxide (E171).
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30oC.
6.4. Thông tin khác :
Mô tả: Viên nén bao phim, màu trắng.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Casodex do AstraZeneca UK Limited sản xuất (2014).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM