1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Carvedilol
Phân loại: Thuốc ức chế không chọn lọc thụ thể beta-adrenergic.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C07AG02.
Biệt dược gốc: DILATREND
Biệt dược: CARVESTAD
Hãng sản xuất : Công ty TNHH LD Stada-Việt Nam.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 6.25mg: hộp 3 vỉ x 10 viên, 12.5mg: hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 1 chai 30 viên.
Thuốc tham khảo:
| CARVESTAD 6.25MG | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Carvedilol | …………………………. | 6,25 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CARVESTAD 12.5MG | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Carvedilol | …………………………. | 12,5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Viên 6.25/12.5
Tăng huyết áp.
Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim.
Viên 6.25
Đau thắt ngực ổn định.
Suy tim sung huyết.
Viên 12.5
Đau thắt ngực.
Suy tim.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Carvestad được dùng đường uống. Liều của carvedilol phải được xem xét cho từng người và nên điều chỉnh liều theo đáp ứng huyết áp và sự dung nạp của mỗi bệnh nhân.
Liều dùng:
Tăng huyết áp
Liều khởi đầu 12,5 mg x 1 lần/ngày, tăng lên 25 mg x 1 lần/ngày sau 2 ngày. Cách dùng khác, liều khởi đầu 6,25 mg x 2 lần/ngày, sau 1-2 tuần tăng đến 12,5 mg x 2 lần/ngày. Nếu cần, có thể tăng thêm liều, cách nhau ít nhất 2 tuần, cho đến tối đa 50 mg x 1 lần/ngày, hoặc chia làm nhiều liều. Liều 12,5 mg x 1 lần/ngày có thể thích hợp cho bệnh nhân cao tuổi.
Đau thắt ngực
Liều khởi đầu 12,5 mg x 2 lần/ngày, sau 2 ngày tăng đến 25 mg x 2 lần/ngày.
Trong đau thắt ngực ổn định:
Nếu cần thiết, có thể tăng liều từ từ với khoảng cách ít nhất là 2 tuần. Liều tối đa khuyến cáo hàng ngày là 100 mg chia làm 2 lần (50 mg x 2 lần/ngày).
Người cao tuổi: Liều khởi đầu khuyến cáo là 12,5 mg x 2 lần/ngày trong 2 ngày. Sau đó, việc điều trị được tiếp tục với liều 25 mg x 2 lần/ngày, đây là liều tối đa khuyến cáo hàng ngày.
Suy tim
Liều khởi đầu 3,125 mg x 2 lần/ngày, dùng chung với thức ăn để làm giảm nguy cơ hạ huyết áp.
Nếu dung nạp, nên tăng gấp đôi liều sau 2 tuần (6,25 mg x 2 lần/ngày) và sau đó tăng dần dần, với khoảng cách không được ít hơn 2 tuần, đến liều tối đa dung nạp được, liều này không được quá 25 mg x 2 lần/ngày đối với bệnh nhân suy tim nặng hoặc cân nặng dưới 85kg, hoặc 50 mg x 2 lần/ngày đối với bệnh nhân bị suy tim nhẹ đến vừa có cân nặng trên 85kg.
Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim
Liều khởi đầu 6,25 mg x 2 lần/ngày, sau 3-10 ngày, tăng liều đến 12,5 mg x 2 lần/ngày nếu dung nạp và sau đó tăng đến liều mục tiêu 25 mg x 2 lần/ngày. Bệnh nhân có triệu chứng có thể dùng liều khởi đầu thấp hơn.
4.3. Chống chỉ định:
Hen phế quản hay bệnh liên quan tới co thắt phế quản.
Blốc nhĩ-thất độ II hoặc độ III.
Hội chứng nút xoang bệnh lý hoặc chậm nhịp tim trầm trọng (trừ khi dùng máy điều hòa nhịp tim thường xuyên).
Sốc tim.
Suy tim sung huyết mất bù cần sử dụng liệu pháp tiêm tĩnh mạch các thuốc hướng cơ.
Suy gan.
Quá mẫn với carvedilol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Phải sử dụng thận trọng carvedilol ở người bệnh suy tim sung huyết điều trị với digitalis, thuốc lợi tiểu, hoặc thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin vì dẫn truyền nhĩ-thất có thể bị chậm lại.
Phải sử dụng thận trọng ở người bệnh đái tháo đường không hoặc khó kiểm soát, vì thuốc chẹn thụ thể beta có thể che lấp triệu chứng giảm glucose huyết.
Phải ngừng điều trị khi thấy xuất hiện dấu hiệu tổn thương gan.
Phải sử dụng thận trọng ở người bệnh mạch máu ngoại biên, người bệnh đang bị gây mê, người có tăng năng tuyến giáp.
Nếu người bệnh không dung nạp các thuốc chống tăng huyết áp khác, có thể dùng thận trọng liều rất nhỏ carvedilol cho người có bệnh co thắt phế quản.
Tránh ngừng thuốc đột ngột, phải ngừng thuốc trong thời gian 1-2 tuần.
Phải cân nhắc nguy cơ loạn nhịp tim, nếu dùng carvedilol đồng thời với thuốc mê dạng hít. Phải cân nhắc nguy cơ nếu kết hợp carvedilol với thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I.
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu lực của carvedilol ở trẻ em.
Carvestad 12.5 có chứa lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.
Carvestad 12.5 có chứa saccharose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu hụt enzym sucrase-isomaltase.
Cũng như các thuốc làm thay đổi huyết áp khác, bệnh nhân đang dùng carvedilol cần thận trọng không nên lái xe hoặc vận hành máy móc nếu cảm thấy chóng mặt hoặc có những triệu chứng liên quan. Đặc biệt khi bắt đầu hoặc thay đổi cách điều trị và khi dùng chung với rượu.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Trên lâm sàng carvedilol gây tác hại lên bào thai. Chỉ dùng thuốc trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích mong đợi cao hơn nguy cơ có thể xảy ra và như thường lệ, không dùng trong ba tháng cuối của thời kỳ mang thai hoặc gần lúc chuyển dạ.
Tác dụng không mong muốn đối với thai nhi như nhịp tim chậm, hạ huyết áp, ức chế hô hấp, giảm glucose huyết và giảm thân nhiệt ở trẻ sơ sinh do có thể đã dùng carvedilol khi mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc có thể bài tiết vào sữa mẹ. Không có nguy cơ bị tác dụng không mong muốn ở trẻ bú mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Phần lớn tác dụng không mong muốn có tính chất thoáng qua và mất đi sau một thời gian. Ða số các tác dụng này xảy ra khi bắt đầu điều trị. Tác dụng không mong muốn liên quan chủ yếu đến cơ chế tác dụng dược lý và liều lượng. Thường gặp nhất là chóng mặt và nhức đầu.
Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)
Toàn thân: Nhức đầu, đau cơ, mệt mỏi, khó thở.
Tuần hoàn: Chóng mặt, hạ huyết áp tư thế.
Tiêu hóa: Buồn nôn.
Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100)
Tuần hoàn: Nhịp tim chậm.
Tiêu hóa: Tiêu chảy, đau bụng.
Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1000)
Máu: Tăng tiểu cầu, giảm bạch cầu.
Tuần hoàn: Kém điều hòa tuần hoàn ngoại biên, ngất.
Thần kinh trung ương: Trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, dị cảm.
Tiêu hóa: Nôn, táo bón.
Da: Mày đay, ngứa, vảy nến.
Gan: Tăng transaminase gan.
Mắt: Giảm tiết nước mắt, kích ứng.
Hô hấp: Nghẹt mũi.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Có thể giảm thiểu nguy cơ chậm nhịp tim và tác dụng không mong muốn khác bằng cách bắt đầu điều trị với liều thấp, rồi tăng dần liều, theo dõi cấn thận số đo huyết áp tâm trương và tần số tim, và uống carvedilol cùng thức ăn.
Cần giảm liều nếu tần số mạch giảm xuống dưới 55 chu kỳ mỗi phút. Tránh ngừng thuốc đột ngột.
Người bệnh phải tránh đứng lên đột ngột hoặc đứng yên trong thời gian dài; cần nằm nghỉ nếu thấy chóng mặt hoặc lả đi và hỏi ý kiến thầy thuốc về giảm liều
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Giảm tác dụng:
Rifampicin có thể làm giảm nồng độ huyết tương của carvedilol tới 70%.
Tác dụng của các thuốc chẹn beta khác giảm khi kết hợp với muối nhôm, barbiturat, muối calci, cholestyramin, colestipol, thuốc chống trầm cảm không chọn lọc thụ thể α1, nhóm penicillin (ampicilin), salicylat, và sulfinpyrazon do giảm sinh khả dụng và nồng độ huyết tương.
Tăng tác dụng:
Carvedilol có thể tăng tác dụng của thuốc chống đái tháo đường, thuốc chẹn kênh calci và digoxin.
Tương tác của carvedilol với clonidin có thể dẫn đến tác dụng làm tăng huyết áp và giảm nhịp tim.
Cimetidin làm tăng tác dụng và sinh khả dụng của carvedilol.
Những thuốc khác có khả năng làm tăng nồng độ và tác dụng của carvedilol bao gồm quinidin, fluoxetin, paroxetin, và propafenon vì những thuốc này ức chế CYP2D6.
Carvedilol làm tăng nồng độ digoxin khoảng 20% khi uống cùng lúc.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng
Quá liều có thể gây ra hạ huyết áp nặng, nhịp tim chậm, suy tim, sốc tim và ngưng tim.
Các vấn đề về hô hấp, co thắt phế quản, nôn, mất tự chủ và cơn động kinh toàn thể có thể xảy ra.
Xử trí
Bệnh nhân cần được đặt ở tư thế nằm ngửa, theo dõi và điều trị trong những điều kiện chăm sóc đặc biệt. Rửa dạ dày hoặc biện pháp gây nôn dược lý có thể dùng ngay sau khi nuốt phải. Những chất sau đây có thể được dùng:
Tim chậm quá mức: Tiêm tĩnh mạch 2 mg atropin.
Hỗ trợ chức năng tim mạch: Glucagon, 5-10 mg, tiêm tĩnh mạch nhanh trong 30 giây, tiếp theo truyền tĩnh mạch liên tục 5 mg/giờ; các thuốc cường giao cảm (dobutamin, isoprenalin, adrenalin) được dùng với liều tùy theo thể trọng và hiệu quả.
Nếu giãn mạch ngoại biên chiếm ưu thế, có thể dùng adrenalin hoặc noradrenalin kèm theo việc theo dõi liên tục các tình trạng tuần hoàn. Đối với chậm nhịp tim đề kháng với trị liệu, có thể sử dụng máy điều hòa nhịp tim. Đối với co thắt phế quản, có thể dùng các thuốc cường giao cảm β (dạng phun sương hoặc tiêm tĩnh mạch), hoặc aminophyllin tiêm tĩnh mạch. Trong trường hợp động kinh, khuyến cáo nên tiêm tĩnh mạch chậm diazepam hoặc clonazepam.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc chẹn alpha và beta.
Mã ATC: C07AG02.
Carvedilol là thuốc chẹn không chọn lọc trên thụ thể β-adrenergic nhưng chọn lọc trên thụ thể α1-adrenergic. Hoạt tính sinh lý chủ yếu của carvedilol là ức chế cạnh tranh sự kích thích những thụ thể β trên cơ tim (thụ thể β1), cơ trơn phế quản và mạch máu (thụ thể β2) và mức độ kém hơn so với những thụ thể α1 trên cơ trơn mạch máu.
Carvedilol không có hoạt tính cường giao cảm nội tại (chủ vận β1) và chỉ có hoạt tính ổn định màng yếu.
Tác động giãn mạch làm giảm sức cản ngoại biên toàn phần thông qua tác dụng chẹn thụ thể α1-adrenergic và giảm trương lực giao cảm của carvedilol đóng vai trò chính trong tác dụng hạ huyết áp của thuốc.
Cơ chế tác dụng:
Carvedilol là chất ức chế thụ thể adrenergic đa tác dụng với các đặc tính ức chế thụ thể adrenergic α1, β1 và β2. Carvedilol cũng có tác động bảo vệ mô. Carverdilol là chất chống oxy hóa tiềm lực và là chất khử các gốc oxy phản ứng. Carvedilol là chất triệt quang, và cả hai chất đối hình R(+) và S(-) đều có cùng đặc tính ức chế thụ thể α-adrenergic va các đặc tính chống oxy hóa. Carvedilol có tác dụng chống tăng sinh các tế bào cơ trơn thành mạch ở người.
Tác dụng làm giảm các tác nhân gây kích phản ứng oxy hóa đã được biết trong các nghiên cứu lâm sàng bằng cách đo các chỉ số khác nhau ở nhưng bệnh nhân được điều trị lâu dài bằng carvedilol.
Các đặc tính chẹn thụ thể β-adrenergic của Carvedilol là không chọn lọc cho thụ thể β1 và β 2-adrenergic và có liên quan đến đối hình S(-).
Carvedilol không có tác động giống thần kinh giao cảm nội tại và (giống như propranolol) nó có các đặc tính làm ổn định màng. Carvedilol ức chế hệ thống aldosterone-angiotensin-renin thông qua sự chẹn β, điều này sẽ làm giảm sự tiết renin, do vậy sẽ hiếm thấy sự giữ nước trong cơ thể.
Carvedilol làm giảm sức cản mạch máu ngoại vi thông qua sự chẹn có chọn lọc các adrenoceptor-α1. Carvedilol làm giảm tình trạng tăng huyết áp do phenylephrine – một chất đối kháng adrenoceptor- α1 – gây ra, nhưng không có kết quả nếu do angiotensine II gây ra.
Carvedilol không làm thay đổi các chỉ số lipid. Tỉ lệ bình thường của các lipoprotein có tỷ trọng cao/các lipoprotein có tỷ trọng thấp (HDL/LDL) được giữ nguyên.
5.2. Dược động học:
Carvedilol hấp thu tốt qua đường tiêu hóa nhưng bị chuyển hóa qua gan lần đầu, sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 25%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 1-2 giờ. Thuốc có tính tan trong lipid cao. Hơn 98% carvedilol gắn kết với protein huyết tương.
Thuốc chuyển hóa mạnh qua gan, chủ yếu bởi cytochrom P450, isoenzym CYP2D6 và CYP2C9 và các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua mật. Thời gian bán thải khoảng 6-10 giờ. Carvedilol tích lũy trong sữa động vật.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
colloidal silicon dioxide, crospovidone, hypromellose, lactose, magnesium stearate, polyethylene glycol, polysorbate 80, povidone, sucrose, titanium dioxide.
6.2. Tương kỵ :
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
