1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cimetidine
Phân loại: Thuốc kháng thụ thể histamin H2.
Nhóm pháp lý: Thuốc dùng đường uống: dạng chia liều với giới hạn hàm lượng Cimetidin ≤ 200mg/đơn vị, Chỉ định điều trị chứng ợ nóng là thuốc không kê đơn OTC (Over the counter drugs). Hàm lượng, đường dùng, chỉ định khác là thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine).
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BA01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Cimetidin Kabi
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Fresenius Kabi Việt Nam
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc tiêm: Cimetidin hydroclorid 100 mg/ml, 150 mg/ml, 100 mg/ml (ống 2 ml), 150 mg/ml (ống 2 ml).
Thuốc tham khảo:
| CIMETIDIN KABI 200 | ||
| Mỗi ống dung dịch tiêm có chứa: | ||
| Cimetidine | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị loét dạ dày hay tá tràng tiến triển, do thuốc hay do stress.
Điều trị viêm thực quản thứ phát do hồi lưu dạ dày – thực quản.
Điều trị xuất huyết trong bệnh loét (trừ xuất huyết do loét động mạch).
Hội chứng Zollinger-Ellison.
Điều trị viêm dạ dày cấp hay mãn tính do H. Pylori (phối hợp với một số kháng sinh).
Phòng chảy máu đường tiêu hóa trên ở người có bệnh nặng.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Cimetidin dùng đường tiêm.
Liều dùng:
Tổng liều thường không quá 2,4 g/ngày.
Người lớn:
Tiêm tĩnh mạch: 200 mg, tiêm chậm ít nhất là 2 phút, cứ 4 – 6 giờ tiêm nhắc lại.
Liều tiêm bắp: 200 mg, cứ 4 – 6 giờ /Iần.
Người bệnh suy thận: Liều Cimetidin Kabi 200 tùy thuộc vào độ thanh thải creatinin:
| Độ thanh thải creatinin (ml/phút) | Liều dùng |
| > 50 | Liều thông thường |
| 30 – 50 | 200mg/lần x 4 lần/ngày |
| 15 – 30 | 200mg/lần x 3 lần/ngày |
| 0 – 15 | 200mg/lần x 2 lần/ngày |
Người bệnh suy gan: Sinh khả dụng của cimetidin có thể tăng lên ở bệnh nhân bị xơ gan và với bệnh nhân bị bệnh não-gan nên giảm tới 40% liều dùng.
Trẻ em: Dùng trong trường hợp cần thiết:
Trẻ sơ sinh: 10 – 15 mg/kg/ngày
Trẻ em trên 1 tuổi: 20 – 25 mg/kg/ngày chia nhiều lần.
Trẻ lớn: 30 mg/kg/ngày chia 3 – 4 lần.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Trước khi dùng cimetidin để điều trị loét dạ dày, phải loại trừ khả năng ung thư, vì khi dùng thuốc có thể che lấp triệu chứng gây chậm chấn đoán.
Giảm liều ở người bệnh suy thận.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Hiện chưa thấy có tài liệu ghi nhận ảnh hưởng của thuốc Cimetidin Kabi 200 đến khả năng lái xe và vận hành máy. Tuy nhiên, Cimetidin gây đau đầu, chóng mặt, ngủ gà và một số tác dụng không mong muốn khác đối với thần kinh, do đó khi đang dùng Cimetidine cần phải thận trọng nếu làm những việc đòi hỏi sự tỉnh táo như lái xe hoặc vận hành máy.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Thuốc qua nhau thai. Tuy nhiên cho đến nay không có những nghiên cứu được kiểm soát tốt và đầy đủ về việc dùng cimetidin ở phụ nữ mang thai, vì vậy chỉ dùng cimetidin trong thời kỳ mang thai khi thật sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Cimetidin vận chuyển tích cực vào sữa và đạt nồng độ trong sữa cao hơn nồng độ trong huyết tương của người mẹ. Tuy tác dụng phụ ở trẻ chưa được ghi nhận nhưng không nên dùng cimetidin trong thời gian cho con bú .
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Ỉa chảy và các rối loạn tiêu hóa khác.
Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, ngủ gà, mệt mỏi.
Da: Nổi ban
Nội tiết: Chứng to vú ở đàn ông khi điều trị trên 1 tháng hoặc dùng liều cao.
Ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1 000
Nội tiết: Chứng bất lực khi dùng liều cao kéo dài.
Da: Dát sần, ban dạng trứng cá, mày đay.
Gan: Tăng enzym gan tạm thời, tự hết khi ngừng thuốc.
Thận: Tăng creatinin huyết.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Tim mạch: Mạch chậm, mạch nhanh, nghẽn dẫn truyền nhĩ – thất. Tiêm nhanh tĩnh mạch có thể gây loạn nhịp tim và giảm huyết áp.
Máu: Giảm bạch cầu đa nhân, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, thiếu máu không tái tạo. Các thuốc kháng histamin H2 gây giảm bài tiết acid nên cũng giảm hấp thu vitamin B12 rất dễ gây thiếu máu.
Thần kinh: Lú lẫn hồi phục được (đặc biệt ở người già và người bị bệnh nặng như suy thận, suy gan, hội chứng não), trầm cảm, kích động, bồn chồn, ảo giác, mất phương hướng.
Gan: Viêm gan ứ mật, vàng da, rối loạn chức năng gan.
Tụy: Viêm tụy cấp.
Thận: Viêm thận kẽ.
Cơ: Đau cơ, đau khớp.
Quá mẫn: Sốt, dị ứng kể cả sốc phản vệ, viêm mạch, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.
Da: Ban đỏ, viêm da tróc vấy, hồng ban đa dạng, hói đầu rụng tóc.
Hô hấp: Tăng nguy cơ nhiễm khuấn (viêm phổi bệnh viện, viêm phổi mắc phải ở cộng đồng).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Một số tác dụng không mong muốn sẽ qua đi sau khi ngừng thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Cimetidin và các thuốc kháng H2 khác làm giảm hấp thu của các thuốc mà sự hấp thu của chúng phụ thuộc vào pH dạ dày như ketoconazol, itraconazol. Các thuốc này phải uống ít nhất 2 giờ trước khi uống cimetidin.
Cimetidin có thể tương tác với nhiều thuốc, nhưng chỉ có một số tương tác có ý nghĩa lâm sàng, đặc biệt với những thuốc có chỉ số điều trị hẹp, có nguy cơ gây độc, cần thiết phải điều chỉnh liều. Phần lớn các tương tác là do sự gắn của cimetidin với các isoenzym của cytochrom P450 ở gan, đặc biệt vào CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 và CYP3A4, dẫn đến ức chế chuyển hóa oxy hóa ở microsom gan và làm tăng sinh khả dụng hoặc nồng độ trong huyết tương của những thuốc chuyển hóa bởi những enzym này. Một vài tương tác khác là do cạnh tranh với sự bài tiết ở ống thận. Cơ chế tương tác như thay đổi lượng máu qua gan chỉ đóng vai trò thứ yếu.
Các tương tác có ý nghĩa xảy ra với:
Các thuốc chống động kinh như phenytoin, carbamazepin, acid valproic.
Các thuốc điều trị ung thư như thuốc alkyl hóa, thuốc chống chuyển hóa.
Dẫn xuất benzodiazepin.
Dẫn xuất biguanid chống đái tháo đường như metformin.
Lidocain, metronidazol, nifedipin, procainamid, propranolol, quinidin, theophylin.
Thuốc chống trầm cảm ba vòng như amitriptylin, nortriptylin, desipramin, doxepin, imipramin. Thuốc giảm đau opioid như pethidin, morphin, methadon.
Triamteren.
Warfarin và các thuốc chống đông máu đường uống khác như acenocoumarol và phenindion.
Zalcitabin, Zolmitriptan.
Phải tránh phối hợp cimetidin với các thuốc này hoặc dùng thận trọng, theo dõi tác dụng hoặc nồng độ thuốc trong huyết tương và giảm liều thích hợp.
Itraconazol: Itraconazol làm tăng nồng độ của cimetidin trong huyết tương, giảm độ thanh thải trong huyết tương và bài tiết tại ống thận của cimetidin. Cần thận trọng khi phối hợp hai thuốc này.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Dùng quá 12g/ngày có thể dẫn đến giãn đồng tử, loạn ngôn, mạch nhanh, kích động, mất phương hướng, suy hô hấp…
Xử lý: Điều trị các triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cimetidin ức chế cạnh tranh với Histamin tại thụ thể H2 của tế bào bìa dạ dày, ức chế tiết dịch acid cơ bản (khi đói) ngày và đêm của dạ dày và cả tiết dịch acid được kích thích bởi thức ăn, Histamin, Pentagastrin, Cafein và Insulin. Lượng Pepsin do dạ dày sản xuất ra cũng giảm theo.
Cơ chế tác dụng:
Cimetidin ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2 ở tế bào thành của dạ dày, ức chế sự tiết dịch cơ bản (khi đói) ngày và đêm của dạ dày và cả sự tiết acid được kích thích bởi thức ăn, Histamin, Insulin, Cafein, Pentagastrin. Lượng pepsin do dạ dày sản xuất ra cũng giảm theo.
5.2. Dược động học:
Cimetidin nhanh chóng hấp thu, hàm lượng trong máu đạt mức tối đa sau 45-90 phút. Đào thải chủ yếu qua nước tiểu. Sau khi tiêm phần lớn thuốc được đào thải dưới dạng không biến đổi sau 24 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
