Thuốc MESTINON là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc MESTINON (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Pyridostigmine
Phân loại: Thuốc kháng cholinesterase, thuốc điều trị nhược cơ.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N07AA02.
Brand name: MESTINON.
Hãng sản xuất : United Biomedical, Inc.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Hộp 1 lọ 150 Viên nén 60 mg.
Thuốc tham khảo:
| MESTINON 60 mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Pyridostigmine bromide | …………………………. | 60 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Bệnh nhược cơ cơ năng.
Mất trương lực cơ ống tiêu hóa, táo bón do mất trương lực cơ.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nên uống 30 – 45 phút trước khi ăn và chia nhỏ viên thuốc đối với người bệnh khó nuốt.
Khuyến cáo các thời điểm uống thuốc nên được lựa chọn sao cho tác dụng tối đa của thuốc xuất hiện cùng lúc với hưng phấn của cơ thể (như lúc sáng ngủ dậy hoặc trong bữa ăn… )
Pyridostigmine uống cùng với sữa hoặc thức ăn gây ít tác dụng phụ muscarinic.
Khoảng cách giữa các liều của pyridostigmine dài hơn so với neostigmine trong điều trị bệnh nhược cơ. Vì thế có thể kết hợp pyridostigmine với neostigmine trong điều trị bệnh nhược cơ, thí dụ như dùng pyridostigmine trong ngày và tối, neostigmine dùng vào buổi sáng. Tuy nhiên sự kết hợp này cần được kiểm tra chặt chẽ do có thể làm giảm vận động ruột và gia tăng tích lũy độc tố.
Liều dùng:
Hiệu quả thuốc chỉ xuất hiện từ từ, thường trong vòng 15–30 phút sau khi uống
Liều lượng có thể thay đổi từng ngày, tuỳ theo bệnh giảm hay nặng lên, stress về cảm xúc và thể lực của người bệnh. Liều thông thường:
Mất trương lực cơ ống tiêu hóa, táo bón do mất trương lực cơ: uống mỗi lần 60 mg, cách nhau 4 giờ.
Bệnh nhược cơ cơ năng: 1 – 3 viên/lần, uống từ 2 – 4 lần/ ngày hoặc liều có thể cao hơn nếu cần.
Đối với bệnh nhân nhược cơ cơ năng, mỗi liều thuốc có tác dụng trong khoảng 4 giờ, ngày cũng như đêm (khi cơ thể giảm hoạt động), khoảng thời gian tác dụng của thuốc có thể kéo dài tới 6 giờ.
Hướng dẫn liều cho nhóm bệnh nhân đặc biệt:
Trẻ em: Cần xác định liều lượng thật chính xác và cẩn thận. Đối với trường hợp nhược cơ trẻ sơ sinh, nên điều trị với neostigmine. Tuy nhiên, nếu xuất hiện tác dụng phụ do tăng cholinergic thì nên dùng MESTINON. Liều lượng gợi ý như sau: 5 -10 mg (nghiền nhỏ viên nén), dùng trước khi ăn từ 30 – 50 phút. Thời gian điều trị quá 8 tuần đầu sau khi sinh, chỉ cần thiết với rất hiếm trường hợp nhược cơ bẩm sinh và bệnh nhược cơ trẻ em có tính chất gia đình.
Người cao tuổi
Không có khuyến cáo liều lượng cụ thể cho Mestinon ở bệnh nhân cao tuổi.
Suy gan
Không có khuyến cáo liều lượng cụ thể cho Mestinon ở bệnh nhân suy gan.
Suy thận: Liều thấp được áp dụng cho bệnh nhân suy thận do pyridostigmine được đào thải chủ yếu dưới dạng không đổi qua thận. Liều lượng cần được điều chỉnh cho phù hợp với tác dụng.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với các thuốc kháng cholinesterase,
Không sử dụng ở người có bệnh viêm phúc mạc, tắc nghẽn cơ học đường tiêu hoá, đường tiết niệu.
Do có sự hiện diện của ion bromide, không nên dùng thuốc cho bệnh nhân có tiền sử dị ứng với bromides.
Không dùng phối hợp với các thuốc giãn cơ không khử cực (như suxamethonium).
4.4 Thận trọng:
Sử dụng thận trọng ở người có bệnh động kinh, hen phế quản, nhịp tim chậm, mới tắt mạch vành, cường đối giao cảm, cường tuyến giáp, loạn nhịp tim, loét dạ dày hoặc bệnh thận, bệnh đái tháo đường , bệnh Parkinson và sau phẫu thuật ống tiêu hoá.
Tránh uống liều lớn ở những người mắc chứng ruột kết to, hoặc giảm nhu động dạ dày ruột.
Khi điều trị bệnh nhược cơ, với mỗi liều thuốc kháng cholinesterase có thể có những đáp ứng khác nhau ở những nhóm cơ riêng biệt, những cơ ở cổ, các cơ nhai và nuốt thường là nhóm cơ đầu tiên bị yếu đi khi dùng thuốc quá liều. Phải đo dung tích sống bất cứ khi nào tăng liều để có thể điều chỉnh liều thuốc kháng cholinesterase nhằm đảm bảo tốt chức năng hô hấp.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Tính an toàn trên phụ nữ có thai chưa được xác định. Pyridostigmine đã được sử dụng trong thai kỳ mà không gây dị dạng. Tuy nhiên, khoảng 10 – 20% trẻ sơ sinh được quan sát là có yếu cơ tạm thời, do mẹ đã dùng thuốc kháng cholinesterase để điều trị bệnh nhược cơ. Do đó thuốc chỉ được sử dụng trên phụ nữ có thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Pyridostigmine bài tiết một phần vào sữa mẹ, người mẹ được khuyên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị thuốc này.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Giống như các thuốc cholinergic, MESTINON có tác dụng không mong muốn lên hệ thần kinh thực vật. Tác dụng không mong muốn thường liên quan đến tình trạng quá liều và thường gặp như:
Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, tăng co bóp dạ dày, tăng nhu động. Bài tiết dịch phế quản, nước bọt, nước mắt. Chậm nhịp tim, giãn đồng tử. Co thắt cơ, co giật, nhược cơ. Ban đỏ.
Rối loạn mắt
Tăng tiết nước bọt và nước mắt cũng như chậm nhịp và co đồng tử…
Rối loạn tim
Tần suất không được biết: Chứng loạn nhịp tim (bao gồm nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh, khối AV), cũng như ngất và hạ huyết áp (xem phần 4.9)
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Tần suất không rõ: Tăng tiết dịch phế quản kết hợp với co thắt phế quản
Rối loạn tiêu hóa
Các triệu chứng kiểu muscarinic: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chuột rút dạ dày,
Rối loạn da và mô dưới da
Giống như các thuốc có chứa bromine khác, MESTINON có thể gây ban đỏ và sẽ biến mất nhanh chóng khi ngừng thuốc
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Các triệu chứng kiểu nicotinic: co thắt cơ, co giật và nhược cơ….
Rối loạn thận và tiết niệu
Tần suất không rõ: bí tiểu
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Pyridostigmine đối kháng một cách có hiệu quả tác dụng của các thuốc giãn cơ không khử cực
Atropin làm mất tác dụng cholinergic của pyridostigmine, đặc biệt là tác dụng làm chậm nhịp tim và tăng bài tiết.
Các thuốc kháng cholinesterase đôi khi có hiệu lực để đảo nghịch sự chẹn thần kinh – cơ do các kháng sinh aminoglycoside gây ra. Tuy nhiên, các kháng sinh aminoglycoside, các thuốc tê và một số thuốc gây mê, thuốc chống loạn nhịp, thuốc gây cản trở dẫn truyền thần kinh cơ phải được sử dụng cẩn thận ở người nhược cơ nặng, và liều của pyridostigmine có thể phải tăng lên sao cho phù hợp.
4.9 Quá liều và xử trí:
Dùng thuốc quá liều, dẫn đến tăng cholinergic, được nhận biết bởi tình trạng nhược cơ (hoặc làm tăng tình trạng nhược cơ trên bệnh nhân bị mất trương lực cơ). Tình trạng này gây nguy hiểm đến tính mạng bệnh nhân do liệt các cơ hô hấp.
Quá liều trên những bệnh nhân nặng, cũng có thể đi kèm bởi sự nhược cơ nặng, và do đó khó có thể phân biệt hội chứng cholinergic với các triệu chứng căn bản. Tuy nhiên, sự phân biệt này là rất quan trọng vì nếu tăng liều pyridostigmine hoặc các thuốc khác cùng nhóm có thể làm xuất hiện hội chứng cholinergic hoặc tình trạng bệnh day dẳng hay không nhạy cảm.
Người bệnh ngộ độc do dùng thuốc kháng cholinesterase không được dùng aminophylin, morphin, phenothiazin, thuốc an thần kinh, reserpin, sucinylcholin, theophylin hoặc không được truyền một lượng dịch lớn.
Điều trị: Ngưng thuốc ngay lập tức. Những tác dụng muscarinic là nặng nhất và có thể kiểm soát bằng atropin (2 mg, tiêm tĩnh mạch, sau đó tiêm bắp, cứ 2 – 4 giờ một lần, tuỳ theo cần thiết, để giảm khó thở) nhưng phải tránh quá liều atropin. Những tác dụng trên cơ xương sau quá liều pyridostigmine không dịu bớt khi điều trị với atropin.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Pyridostigmine là chất ức chế cholinesterase tại khe synape, do đó làm chậm quá trình phân hủy acetylcholine. Nó có tác dụng giống neostigmine, nhưng tác dụng khởi đầu nhẹ nhàng, chậm hơn và kéo dài hơn; và giảm từ từ tác dụng cholinergic.
Pyridostigmine có tác dụng đối kháng cơ bằng cách giãn cơ không khử cực. Nó có tác dụng hợp lực với giãn cơ khử cực
Pyridostigmine được hấp thu qua đường tiêu hóa hiệu quả hơn và ít gây tác dụng phụ lên đường dạ dày – ruột hơn so với neostigmine.
Cơ chế tác dụng:
Pyridostigmine là chất ức chế cholinesterase tại khe synape, do đó làm chậm quá trình phân hủy acetylcholine. Nó có tác dụng giống neostigmine, nhưng tác dụng khởi đầu nhẹ nhàng, chậm hơn và kéo dài hơn; và giảm từ từ tác dụng cholinergic.
Pyridostigmine có tác dụng đối kháng cơ bằng cách giãn cơ không khử cực. Nó có tác dụng hợp lực với giãn cơ khử cực
Pyridostigmine được hấp thu qua đường tiêu hóa hiệu quả hơn và ít gây tác dụng phụ lên đường dạ dày – ruột hơn so với neostigmine.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Pyridostigmine được hấp thu ít, với tỉ lệ thay đổi qua đường tiêu hóa do phần lớn bị phá hủy ở dạ dày-ruột. Sinh khả dụng khi dùng đường uống 3 – 8%. Do vậy liều dùng đường uống cao hơn nhiều lần so với khi dùng đường ngoài ruột.
Phân bố:
Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được nhanh chóng, khoảng 1,5 – 2,0 giờ sau khi uống 120 mg Pyridostigmine. Tác dụng của thuốc sẽ xuất hiện chậm hơn khi dùng cùng thức ăn.
Pyridostigmine được phân bố ở dịch ngoại bào, gắn kết không đáng kể với protein và không qua hàng rào máu não. Thuốc qua nhau thai và làm giảm hoạt tính cholinesterase huyết tương thai nhi sau khi uống thuốc liều cao.
Đối với bệnh nhược cơ cơ năng, để có tác dụng điều trị phải đạt được nồng độ thuốc trong huyết tương là 20 – 60ng/ml.
Chuyển hoá:
Được chuyển hóa thành 3-hydroxy-N-methylpyridine và các chất chuyển hóa khác.
Thải trừ:
Nửa đời thải trừ trung bình của thuốc là 1,5 giờ.
75 – 81% Pyridostigmine được đào thải qua thận dưới dạng không chuyển hóa.
Thời gian bán hủy có thể tăng lên gấp 4 lần và độ thanh thải trong huyết tương có thể giảm xuống còn 1/5 ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
Một phần rất nhỏ thải qua sữa.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Lactose, silicon dioxide , stearic acid.
6.2. Tương kỵ :
Tránh dùng pyridostigmin và atropin trong cùng một bơm tiêm
6.3. Bảo quản:
Tránh xa tầm với của trẻ em, tránh nóng và ánh sáng trực tiếp. Không để thuốc tiêm và siro đông băng.
Thuốc tiêm: Bảo quản ở nhiệt độ 15 – 30 oC, tránh ánh sáng. Thuốc viên: Bảo quản lạnh từ 2 – 8 oC, tránh ánh sáng. Thuốc ổn định ở nhiệt độ phòng trong vòng 3 tháng
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc Mestinon S.C do Công ty Aupa Biopharm Co., Ltd sản xuất (2017).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
