1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Esomeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC05.
Biệt dược gốc: Nexium injection, Nexium Mups , Nexium Sachet
Biệt dược: Esphalux
Hãng sản xuất : Standard Chem. & Pharm. Co., Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột pha dung dịch tiêm/truyền: hộp 1 lọ. Mỗi lọ: Esomeprazol 40mg, dưới dạng muối natri (< 1mmol (23mg) natri).
Thuốc tham khảo:
| ESPHALUX | ||
| Mỗi lọ bột có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Người lớn:
điều trị chống tiết acid dạ dày khi không thích hợp dùng đường uống như:
bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD) ở các bệnh nhân viêm thực quàn và hoặc có triệu chứng trào ngược nặng.
làm lành vết loét dạ dày do điều trị bằng thuốc kháng viêm không steroid NSAID
dự phòng loét dạ dày tá tràng do điều trị bằng thuốc kháng viêm không steroid NSAID ở các bệnh nhân có nguy cơ.
dự phòng tái xuất huyết sau nội soi loét dạ dày hay tá tràng xuất huyết cấp tính.
Trẻ em và thiếu niên 1-18 tuổi
điều trị chống tiết acid dạ dày khi không thích hợp dùng đường uống như:
bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD) ở các bệnh nhân viêm thực quản và/hoặc có triệu chứng trào ngược nặng.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm tĩnh mạch
Chuẩn bị dung dịch tiêm tĩnh mạch (8 mg/ml) bằng cách thêm 5 ml thuốc tiêm natri clorid 0,9% vào lọ esomeprazol 40 mg.
Truyền tĩnh mạch
Chuẩn bị dung dịch truyền tĩnh mạch bằng cách hòa tan 1 lọ esomeprazol 40 mg với thuốc tiêm naừi clorid 0,9% lên đến 100 ml
Liều dùng:
Người lớn
Điều trị chống tiết acid dạ dày khi không dùng được đường uống
Bệnh nhân không thể uống thuốc có thể điều trị bằng đường tiêm với liều 20-40 mg 1 lần/ngày. Bệnh nhân bị viêm thực quản trào ngược nên dùng liều 40 mg 1 lần/ngày. Bệnh nhân điều trị triệu chứng bệnh trào ngược nên dùng 20 mg 1 lần/ngày.
Để làm lành vết loét dạ dày do điều trị bằng NSAID, liều thường dùng là 20 mg 1 lần/ngày. Để dự phòng loét dạ dày và tá tràng do NSAID, nên điều trị bệnh nhân có nguy cơ với 20 mg 1 lần/ngày.
Thông thường thời gian dùng đường tiêm tĩnh mạch ngắn và nên chuyển sang dạng uống ngay khi có thể được.
Dự phòng tái xuất huyết vết loét dạ dày và tá tràng
Sau nội soi loét dạ dày tá tràng xuất huyết cấp tính, nên dùng 80 mg truyền tĩnh mạch trong 30 phút, sau đó truyền tĩnh mạch liên tục với liều 8 mg/giờ x 3 ngày (72 giờ).
Sau thời gian điều trị bằng thuốc tiêm, nên dùng thuốc ức chê tiêt acid đường uống
Suy chức năng thận
Không cần điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân suy thận. Do có ít kinh nghiệm ở bệnh nhân suy thận nặng, nên thận trọng khi điều trị cho các bệnh nhân này.
Suy chức năng gan
Bệnh trào ngược dạ dày thực quản: Không cần điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân suy gan nhẹ hay trung bình. Với bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quá 20 mg esomeprazol/ngày.
Loét xuất huyết: Không cần điều chỉnh liều dùng ở các bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Với bệnh nhân suy gan nặng, sau khi dùng liều đầu 80 mg esomeprazol, truyền tĩnh mạch liên tục 4 mg/giờ trong 71,5 giờ là đủ
Ngưòi cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều dùng ở người cao tuổi
Bệnh nhi
Liều lượng
Trẻ em và trẻ vị thành niên từ 1-18 tuổi
Điều trị chống tiết dạ dày khi không thể dùng đường uống.
Bệnh nhân không dùng được thuốc đường uống có thể được điều trị bằng đường tiêm truyền một lần/ngày, như là một phần của trị liệu trào ngược dạ dày thực quản
Thời gian điều trị đường tĩnh mạch thường ngắn và nên chuyên sang dùng đường uống ngay khi có thể được.
Liều khuyến cáo
| Nhóm tuổi | Điều trị viêm loét thực quản trào ngược | Điều trị triệu chúng trào ngược dạ dày thực quản |
| 1-11 tuổi | Trọng lượng <20 kg: 10 mg một lần/ngày
Trọng lượng >20 kg: 10 mg hoặc 20 mg một lần/ngày |
10 mg một lần/ngày |
| 12-18 tuổi | 40 mg một lần/ngày | 20 mg một lần/ ngày |
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với hoạt chất esomeprazol hoặc các dẫn xuất benzimidazol hoặc bất cứ tá dược nào của sản phẩm này.
Không nên dùng esomeprazol đồng thời với nelfmavir
4.4 Thận trọng:
Khi có bất cứ triệu chứng cảnh báo nào (như giảm cân không mong muốn, ói, khó nuốt, phân có máu hay phân đen) và khi đang bị loét hoặc nghi ngờ bị loét, nên loại trừ khả năng bị bệnh ác tính, vì điều trị bằng esomeprazol có thể làm giảm các triệu chứng và làm chậm chẩn đoán.
Điều trị bằng thuốc ức chế bom proton có thể tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa như Salmonella và Campylobacter.
Esomeprazol, cũng như tất cả các thuốc kháng acid khác, có thế làm giảm hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do giảm hoặc không có acid clohydric. Nên cân nhắc ở các bệnh nhân giảm dự trữ cơ thể hoặc có các yếu tố nguy cơ làm giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị lâu dài.
Giảm magnesi huyết nặng đã được báo cáo ở các bệnh nhân điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton như esomeprazol, ít nhất là 3 tháng, đa số trường hợp là 1 năm. Các biểu hiện giảm magnesi nghiêm trọng như mệt mỏi, uốn ván, mê sảng, co giật, chóng mặt, loạn nhịp thất có thể xảy ra nhưng thường bắt đầu âm thầm và bị bỏ qua. Với hầu hết bệnh nhân, tình trạng này được cải thiện sau khi bô sung magnesi hoặc ngưng dùng thuôc ức chế bơm proton
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Esomeprazol có thể gây tác dụng phụ trên hệ thần kinh như nhức đầu, chóng mặt. Vì vậy nếu bệnh nhân bị các tác dụng phụ này, cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
ít có số liệu về esomeprazol cho phụ nữ có thai. Nên thận trọng khi kê đơn esomeprazol cho phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Esomeprazol không được biết là có tiết vào sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu ở phụ nữ cho con bú chưa được tiến hành. Vì thế không nên dùng esomeprazol cho phụ nữ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng phụ sau đã được nhận diện hoặc nghi ngờ trong các thử nghiệm lâm sàng và sau khi đưa thuốc esomeprazol ra thị trường, dùng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Các phản ứng được phân loại theo tần suất: rất thường gặp >1/10; thường gặp >1/100 đên <1/10; ít gặp >1/1000 đến <1/100; hiếm >1/10000 đến <1/1000; rất hiếm <1/10000; không rõ (không thể đánh giá từ các số liệu sẵn có).
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Hiếm gặp: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Rất hiếm gặp: Mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu.
Rối loạn hệ miễn dịch
Hiếm gặp: Phản ứng quá mẫn như là sốt, phù mạch, phản ứng phản vệ/sốc phản vệ.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Ít gặp: Phù ngoại biên.
Hiếm gặp: Giảm natri máu.
Rất hiếm gặp: Giảm magiê máu (xem mục “Cảnh báo”); giảm magiê máu nặng có thể liên quan tới giảm canxi máu. Giảm magiê máu cũng có thể dẫn đến giảm kali máu.
Rối loạn tâm thần
Ít gặp: Mất ngủ.
Hiếm gặp: Kích động, lú lẫn, trầm cảm.
Rất hiếm: Nóng nảy, ảo giác.
Rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp: Nhức đầu.
Ít gặp: Choáng váng, dị cảm, ngủ gà.
Hiếm gặp: Rối loạn vị giác.
Rối loạn mắt
Hiếm gặp: Nhìn mờ.
Rối loạn tai và mê đạo
Ít gặp: Chóng mặt.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất
Hiếm gặp: Co thắt phế quản.
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy bụng, buồn nôn/nôn.
Ít gặp: Khô miệng.
Hiếm gặp: Viêm miệng, nhiễm Candida đường tiêu hóa.
Chưa biết: Viêm đại tràng vi thể.
Rối loạn gan mật
Ít gặp: Tăng men gan.
Hiếm gặp: Viêm gan có hoặc không vàng da.
Rất hiếm: Suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có bệnh gan.
Rối loạn da và mô dưới da
Ít gặp: Viêm da, ngứa, nổi mẩn, mề đay.
Hiếm gặp: Hói đầu, nhạy cảm với ánh sáng.
Rất hiếm: Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì gây độc (TEN).
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Ít gặp: Gãy xương hông, cổ tay và cột sống (xem mục “Cảnh báo”)
Hiếm gặp: Đau khớp, đau cơ.
Rất hiếm: Yếu cơ.
Rối loạn thận và tiết niệu
Rất hiếm: Viêm thận kẽ; ở một số bệnh nhân tình trạng suy thận đi kèm đã được báo cáo.
Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú
Rất hiếm: Nữ hóa tuyến vú.
Các rối loạn tổng quát và tại chỗ
Hiếm: Khó ở, tăng tiết mồ hôi.
*Phản ứng tại vị trí dùng thuốc thường được quan sát trong nghiên cứu dùng liều cao trên 3 ngày (72 giờ).
Suy thị giác không hồi phục đã được báo cáo ở các trường hợp bệnh rất nặng dùng thuốc tiêm Omeprazol (dạng racemic), đặc biệt khi dùng liều cao, nhưng chưa thấy liên quan đến việc dùng thuốc.
Bệnh nhi
Một nghiên cứu đa quốc gia ngẫu nhiên nhãn mở được tiến hành để đánh giá dược động học của tiêm tĩnh mạch esomeprazol 1 lần/ngày x 4 ngày ở bệnh nhi từ 0~ 18 tuổi. Gồm có tổng cộng 57 bệnh nhân (8 trẻ 1-5 tuổi) để đánh giá về tính an toàn. Tính an toàn cũng giống với tính an toàn đã biết của esomeprazol, không có dấu hiệu gì mới.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tưong tác của thuốc vói các thuốc khác và các loại tưong tác khác:
Các nghiên cứu tương tác này chỉ được thực hiện ở người lớn.
Tác dụng của esomeprazol trên dược động học của các thuốc khác
Các thuốc có sự hấp thu phụ thuộc pH
Ức chế acid dạ dày khi điều trị bằng esomeprazol và các thuốc ức chế bơm proton khác có thể làm giảm hay tăng sự hâp thu của những thuốc phụ thuộc pH. Cũng như các thuốc khác làm giảm độ acid dạ dày, sự hâp thu của các thuốc như ketoconazol, itraconazol và erlotinib có thể giảm, và sự hấp thu của digoxin tăng lên khi điều trị bằng esomeprazol. Dùng đồng thời với esomeprazol (20 mg/ngày) ở những người khỏe mạnh, sinh khả dụng của digoxin tăng thêm 10% (tăng đên 30% ở 2/10 người). Hiếm khi có báo cáo về độc tính digoxin. Tuy nhiên, nên thận trọng khi dùng esomeprazol liều cao cho bệnh nhân lớn tuổi, nên theo dõi thuốc điều trị digoxin.
Các chất ức chế protease
Esomeprazol có báo cáo tương tác với các chất ức chế protease. Tầm quan trọng trên lâm sàng và cơ chế sau các tương tác này không được rõ. Tăng pH dạ dày khi điều trị bằng esomeprazol có thể làm thay đổi sự hấp thu của các chất ức chế protease. Có thể cơ chế tương tác là do ức chế CYP2C19. Với atazanavir và nelfinavir, nồng độ huyết thanh giảm khi dùng đồng thời với esomeprazol, khuyến cáo không nên dùng đồng thời. Dùng đồng thời esomeprazol (40 mg 1 lần/ngày) với atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg cho người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm đáng kể nồng độ atazanavir (giảm khoảng 75% AUC, Cmax và Cmin). Tăng liều dùng atazanavir lên 400 mg cũng không bù lại được ảnh hưởng của esomeprazol trên nồng độ atazanavir. Dùng esomeprazol (20 mg 1 lần/ngày) với atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg cho người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm khoảng 30% nồng độ của atazanavir khi so với dùng atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg không có esomeprazol 20 mg/ngày. Dùng đồng thời esomeprazol (40 mg 1 lần/ngày) làm giảm 36-39 % AUC, Cmax và Cmin của nelfinavir, và AUC, Cmax và Cmin của chất chuyển hóa có hoạt tính M8 bị giảm 75-92%. Với saquinavir (cùng với ritonavir), tăng nồng độ huyết thanh (80-100%) khi dùng đồng thời với esomeprazol (40 mg 1 lần/ngày). Điều trị bằng esomeprazol 20 mg 1 lần/ngày không ảnh hưởng đến nồng độ của darunavir (cùng với ritonavir) và amprenavir (cùng với ritonavir). Điều trị bằng esomeprazol 20 mg/ngày không có tác dụng trên nồng độ của amprenavir (có hay không có dùng cùng với ritonavir). Điều trị bằng esomeprazol 40 mg/ngày không có ảnh hưởng đến lopinavir (cùng với ritonavir). Khuyến cáo không dùng đồng thời esomeprazol và atazanavir. Chống chỉ định dùng đồng thời esomeprazol và nelfinavir.
Thuốc chuyển hóa bằng CYP2C19
Esomeprazol ức chế CYP2C19, enzym chuyển hóa chính esomeprazol. Vì thế, khi kết hợp esomeprazol với các thuốc được chuyển hóa qua CYP2C19, như diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin v.v…, nồng độ huyết tương của các thuốc này có thể tăng lên và có thể cần giảm liều dùng, uống đồng thời 30 mg esomeprazol làm giảm 45% thanh thải diazepam. Dùng đồng thời 40 mg esomeprazol và phenytoin làm tăng 13% nồng độ huyệt tương thấp nhất của phenytoin ở bệnh nhân động kinh. Khuyến cáo kiêm soát nồng độ huyết tương của phenytoin khi dùng đồng thời hoặc ngưng dùng esomeprazol. Esomeprazol (40 mg ngày 1 lần) làm tăng Cmax và AƯC của voriconazol (chuyển hóa qua CYP2C19) lên 15% và 41% tương ứng.
Chưa có nghiên cứu tương tác in vivo khi tiêm tĩnh mạch liều cao (80 mg + 8 mg/giờ). Tác dụng của esomeprazol với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19 có thê rõ rệt hơn với liệu trình này, nên theo dõi bệnh nhân cẩn thận về các tác dụng phụ trong suốt 3 ngày tiêm tĩnh mạch.
Warfarin
Uống đồng thời 40 mg esomeprazol cho bệnh nhân đang điều trị băng warfarin trong một thử nghiệm lâm sàng cho thấy thời gian đông máu ở trong khoảng cho phép. Tuy nhiên báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường, uống esomeprazol đồng thời làm tăng đáng kê chỉ sô bình thường hóa quốc tế INR ở vài trường hợp. Khuyến cáo theo dõi khi bắt đầu và kết thúc dùng esomeprazol với warfarin hoặc các dẫn xuất coumarin khác.
Cilostazol
Esomeprazol là chất ức chế CYP2C19. Esomeprazol dùng ở liều 40 mg cho người khỏe mạnh trong một nghiên cứu chéo, làm tăng Cmax và AUC của cilostazol lên 18% và 26% tưcmg ứng, và một trong các chất chuyển hóa có hoạt tính là 29% và 69% tương ứng.
Cisaprid
Ở người tình nguyện khỏe mạnh, uống đồng thời 40 mg esomeprazol và cisaprid làm tăng AUC 32% và kéo dài thời gian bán thải 31%, nhung không làm tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương của cisaprid. Đoạn QTc hơi kéo dài khi chỉ dùng cisaprid, không bị kéo dài hơn khi kết hợp với esomeprazol.
Amoxicilin hoặc quinidin
Esomeprazol không có ảnh hưởng đáng kể trên dược động học của amoxicilin hoặc quinidin.
Clopidogrel
Trong một nghiên cứu lâm sàng chéo, Clopidogrel (liều khởi đầu 300 mg sau đó là 75 mg/ngày) dùng riêng hay dùng cùng với esomeprazol (80 mg đồng thời với Clopidogrel) trong 5 ngày. Nồng độ của chất chuyển hóa hoạt tính của Clopidogrel bị giảm 46% (Ngày 1) và 42% (Ngày 5) khi dùng Clopidogrel và esomeprazol cùng lúc. Sự ức chế kết tập tiểu cầu (IPA) bị giảm 47% (24 giờ) và 30% (Ngày 5) khi dùng Clopidogrel và esomeprazol đồng thời. Một nghiên cứu khác cho thấy dùng Clopidogrel và esomeprazol ở khác thời điểm không ngăn được tương tác do tác dụng ức chế của esomeprazol trên CYP2C19.
Khi dùng cùng với các chất ức chế bơm proton, nồng độ methotrexat tăng lên ở vài bẹnh nhân. Có thể cần cân nhắc dùng liều cao methotrexat, tạm ngưng dùng esomeprazol.
Tác dụng của các thuốc khác trên dược động học của esomeprazol
Esomeprazol được chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4. uống đồng thời esomeprazol và một chất ức chế CYP3A4, clarithromycin (500 mg 2 lần/ngày.), làm tăng gấp đôi AUC của esomeprazol. Dùng đồng thời esomeprazol và chất ức chế cả CYP2C19 và CYP3A4 có thể làm tăng AUC của esomeprazol hơn 2 lần. Chất ức chế CYP2C19 và CYP3A4 voriconazol làm tăng AUC của esomeprazol lên 280%. Thường không cần điều chỉnh liều dùng của esomeprazol trong các trường hợp này. Tuy nhiên, nên cân nhắc điều chỉnh liều dùng ở các bệnh nhân bị suy gan nặng và nếu chỉ định điều trị lâu dài.
Các thuốc được biết gây cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (như rifampicin và St. John’s wort) có thể làm giảm nồng độ huyết thanh của esomeprazol do làm tăng chuyển hóa esomeprazol.
4.9 Quá liều và xử trí:
ít có kinh nghiệm về dùng quá liều cố ý. Các triệu chứng được mô tả do uống 280 mg là các triệu chứng đường tiêu hóa và yếu. Dùng các liều đơn 80 mg esomeprazol và tiêm tĩnh mạch 308 mg esomeprazol trong 24 giờ không có vấn đề gì. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Esomeprazol liên kết rộng với protein huyết tương và do đó khó bị thẩm tách. Trường hợp dùng quá liều, nên điều trị triệu chứng và có biện pháp hỗ trợ tổng quát
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc ức chế bài tiết acid dạ dày thuộc nhóm ức chế bơm proton.
Mã ATC: A02BC05.
Esomeprazol là đồng phân S của Omeprazol.
Esomeprazol là 1 base yếu, tập trung và chuyển thành dạng hoạt tính trong môi trường có tính acid cao của tiêu quản tiết của tế bào viền dạ dày, tại đây ức chế enzym H+K+-ATPase – bơm acid, ức chế sự tiết acid cơ bản và sự tiết acid lúc bị kích thích
Cơ chế tác dụng:
Esomeprazol là thuốc ức chế bơm proton làm giảm tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzym H+/K+ – ATPase tại tế bào thành của dạ dày.
Esomeprazol là đồng phân S của omeprazol, được proton hóa và biến đổi trong khoang có tính acid của tế bào thành tạo thành chất ức chế có hoạt tính, dạng sulphenamid không đối quang. Do tác động chuyên biệt trên bơm proton, esomeprazol ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid, qua đó làm giảm độ acid dạ dày. Tác dụng này phụ thuộc vào liều dùng mỗi ngày từ 20 – 40mg và đưa đến ức chế tiết acid dạ dày.
5.2. Dược động học:
Phân bố: Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái hằng định trên người khoẻ mạnh khoảng 0,22 l/kg thể trọng. Esomeprazol gắn kết 97% với protein huyết tương.
Chuyển hóa và thải trừ:
Esomeprazol được chuyển hóa hoàn toàn qua hệ thống cytochrom P450 (CYP). Phần chính của quá trình chuyển hóa esomeprazol phụ thuộc vào men CYP2C19 đa hình thái, tạo thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl của esomeprazol. Phần còn lại của quá trình chuyển hóa phụ thuộc vào một chất đồng dạng đặc hiệu khác, CYP3A4, tạo thành esomeprazol sulphon, chất chuyển hóa chính trong huyết tương.
Các tham số dưới đây chủ yếu phản ánh dược động học ở những cá nhân có men chức năng CYP2C19, là nhóm người chuyển hóa mạnh.
Tổng độ thanh thải huyết tương khoảng 17 l/giờ sau khi dùng liều đơn và khoảng 9 l/giờ sau khi dùng liều lặp lại. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1,3 giờ sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày. diện tích dưới đường cong (AUC) tăng lên sau khi dùng lặp lại esomeprazol. Sự tăng này phụ thuộc theo liều và đưa đến kết quả là có mối liên hệ không tuyến tính giữa AUC và liều dùng sau khi dùng liều lặp lại. Sự phụ thuộc liều dùng – thời gian là do chuyển hóa lần đầu và thanh thải toàn thân, có thể là do ức chế enzym CYP2C19 bởi esomeprazol và/hoặc chất chuyển hóa sulfon. Esomeprazol được thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều, không có khuynh hướng tích lũy khi dùng 1 lần/ngày.
Sau khi dùng liều lặp lại 40mg tiêm tĩnh mạch, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là khoảng 13,6 μmol/l. Nồng độ đỉnh trung bình sau khi uống khoảng 4,6 micromol/1. Giá trị AUC tăng ít hơn (khoảng 30%) khi tiêm tĩnh mạch so với dùng đường uống. Giá trị AUC tăng tuyến tính với liều dùng sau khi truyền tĩnh mạch esomeprazol trong 30 phút (40 mg, 80 mg hoặc 120 mg), tiếp theo truyền liên tục (4 mg/giờ hoặc 8 mg/giờ) trong 23,5 giờ
Chất chuyển hóa chính của esomeprazol không có tác dụng trên sự tiết acid dạ dày. Khoảng 80% liều dùng đường uống của esomeprazol được bài tiết ra nước tiểu ở dạng chất chuyến hóa, phần còn lại ra phân. Dưới 1% chất ở dạng chưa biến đổi được tìm thấy trong nước tiểu
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, không quá 30°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
