1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ofloxacin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm quinolon. Fluoroquinolon thế hệ 2
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01MA01, S01AE01, S02AA16.
Brand name: OFLOVID
Hãng sản xuất : Santen
2. Dạng bào chế Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc mỡ tra mắt: hộp 1 tuýp 3,5 g. Mỗi g: Ofloxacin 3mg.
Dung dịch nhỏ mắt, lọ 5ml có chứa 15 mg Ofloxacin
Thuốc tham khảo:
| OFLOVID 0.3% | ||
| Mỗi lọ 5ml dung dịch có chứa: | ||
| Ofloxacin | …………………………. | 15 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Các nhiễm khuẩn sau đây do các chủng vi khuẩn nhạy cảm với ofloxacin như Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Streptococcus pneumoniae, Enterococcus sp., Micrococcus sp., Moraxella sp., Corynebacterium sp., Klebsiella sp., Serratia sp., Proteus sp., Morganella morganii, Providencia sp., Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius [trực khuẩn Koch-Weeks], Pseudomonas sp., Pseudomonas aeruginosa, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas (Xanthomonas) maltophilia, Acinetobacter sp., Propionibacterium acnes và Chlamydia trachomatis:
Viêm bờ mi, viêm túi lệ, lẹo (chắp), viêm kết mạc, viêm sụn mi, viêm giác mạc (kể cả loét giác mạc), và dùng làm kháng sinh dự phòng sử dụng trước và sau phẫu thuật mắt.
4.2. Liều dùng Cách dùng:
Cách dùng :
Đường dùng: Chỉ dùng để tra mắt.
Liều dùng:
Thuốc mỡ: Thông thường, tra lượng thuốc mỡ thích hợp, 3 lần/ngày.
Liều lượng có thể được điều chỉnh theo triệu chứng của bệnh nhân.
Thuốc dung dịch tra mắt: Thông thường, cho cả người lớn và trẻ em, mỗi lần nhỏ vào mắt 1 giọt, 3 lần/ngày. Liều lượng có thể được điều chỉnh theo triệu chứng của bệnh nhân. Thời gian điều trị tùy thuộc vào loại nhiễm khuẩn và đáp ứng của bệnh nhân.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc này hay bất kỳ kháng sinh quinolone nào.
4.4 Thận trọng:
Nhằm tránh khả năng xuất hiện vi khuẩn kháng thuốc, sau khi biết chắc là vi khuẩn mẫn cảm với thuốc, thời gian điều trị với thuốc này phải giới hạn ở yêu cầu tối thiểu cần để tiêu diệt sự nhiễm khuẩn.
Tránh dùng kéo dài. Thời gian chuẩn điều trị bệnh mắt hột với thuốc này là 8 tuần. Cần thận trọng khi tiếp tục dùng thuốc này trong thời gian dài hơn.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.
Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.
Đường dùng: Chỉ dùng để nhỏ mắt.
Để xa tầm tay trẻ em.
Khi dùng: Không chạm trực tiếp đầu lọ thuốc vào mắt để tránh nhiễm bẩn thuốc.
Khi dùng nhiều hơn 1 thuốc nhỏ mắt, phải nhỏ cách nhau ít nhất 5 phút.
Để tránh sự xuất hiện vi khuẩn kháng thuốc, cần khẳng định tính nhạy cảm của vi khuẩn và điều trị với thuốc này nên giới hạn ở thời gian tối thiểu cần để tiêu diệt sự nhiễm khuẩn.
Tránh dùng kéo dài.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Do có báo cáo về khả năng buồn ngủ, mất tập trung, choáng váng và rối loạn thị giác khi dùng ofloxacin nên bệnh nhân cần tránh lái xe hoặc vận hành máy móc khi uống thuốc. Dùng chung với rượu làm tăng các triệu chứng này.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chỉ dùng thuốc này cho phụ nữ có thai hoặc có khả năng có thai nếu lợi ích điều trị mong đợi hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra do dùng thuốc. (Độ an toàn của thuốc này trong thai kỳ chưa được thiết lập).
Thời kỳ cho con bú:
Ofloxacin được bài tiết vào sữa mẹ. Tuy nhiên, ở liều điều trị thuốc được dự đoán không ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ. Chỉ dùng thuốc này cho phụ nữ cho con bú nếu lợi ích điều trị dự tính hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra với trẻ bú mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thuốc mỡ:
Phản ứng phụ đối với thuốc này được báo cáo ở 14 trong số 2.360 bệnh nhân được đánh giá trước và sau khi thuốc được chấp nhận (0,59%). Phản ứng phụ chính là ngứa mí mắt ở 3 bệnh nhân (0,13%), sưng mí mắt ở 3 bệnh nhân (0,13%), viêm bờ mi ở 2 bệnh nhân (0,08%), xung huyết kết mạc ở 2 bệnh nhân (0,08%), đau mắt ở 2 bệnh nhân (0,08%) và mí mắt đỏ ở 2 bệnh nhân (0,08%), v.v. [Vào cuối giai đoạn tái kiểm tra].
Phản ứng phụ có ý nghĩa lâm sàng: (hiếm: <0,1%; ít: 0,1% <5%; không biểu hiện đặc hiệu: ≥5% hoặc chưa rõ tần suất).
Shock, phản ứng phản vệ: Bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận vì shock và phản ứng phản vệ có thể xảy ra. Nếu có bất kỳ triệu chứng nào như ban đỏ, ban, khó thở, huyết áp hạ, phù mí mắt, v.v…, phải ngưng dùng thuốc và có các biện pháp xử trí thích hợp.
Phản ứng phụ khác:
Nếu có những phản ứng phụ sau đây, nên áp dụng biện pháp thích hợp là ngưng dùng thuốc.
Quá mẫn cảm: Tần suất không rõ: ban, mề đay. Tần suất từ 0,1% đến <5%: ngứa. Tần suất <0,1%: viêm bờ mi (mí mắt đỏ/phù, v.v…), viêm da mí mắt.
Mắt: Tần suất không rõ: viêm kết mạc (xung huyết kết mạc/phù kết mạc v.v…), thương tổn giác mạc như viêm giác mạc lan tỏa nông.
Thuốc dung dịch:
Tác dụng không mong muốn đối với thuốc này đã được báo cáo ở 44 trong số 13.329 bệnh nhân được đánh giá trước và sau khi thuốc được phê duyệt (0,33%). Các tác dụng không mong muốn chính là kích ứng mắt ở 11 bệnh nhân (0,08%), ngứa mí mắt ở 8 bệnh nhân (0,06%), viêm bờ mi ở 6 bệnh nhân (0,05%), xung huyết kết mạc ở 5 bệnh nhân (0,04%), đau mắt ở 5 bệnh nhân
(0,04%), sưng mí mắt ở 5 bệnh nhân (0,04%),… (vào cuối giai đoạn tái kiểm tra).
Tác dụng không mong muốn có ý nghĩa lâm sàng
Sốc, phản ứng dạng phản vệ (không rõ tỉ lệ mắc): cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận vì có thể xảy ra sốc và phản ứng dạng phản vệ. Nếu có bất cứ triệu chứng nào như ban đỏ, ban, khó thở, huyết áp hạ, phù mí mắt…, phải ngưng dùng thuốc và có các biện pháp xử trí thích hợp.
Tác dụng không mong muốn khác
Nếu có các tác dụng không mong muốn sau đây, nên có biện pháp xử trí thích hợp như ngưng dùng thuốc.
| Không rõ tỉ lệ mắc | Từ 0,1% đến < 5% | < 0,1% | |
| Quá mẫn cảm | Ban, mề đay | Viêm bờ mi (mí mắt đỏ/phù,…), viêm da mí mắt, ngứa | |
| Mắt | Viêm kết mạc (xung huyết kết mạc/phù kết mạc,…) | Kích ứng | Thương tổn giác mạc như viêm giác mạc lan tỏa nôn |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chưa có nghiên cứu về tương tác thuốc đã được thực hiện cho đến nay. Tuy nhiên, do có thể xảy ra hấp thu toàn thân sau khi dùng ofloxacin tại mắt, không thể loại trừ khả năng có các tương tác thuốc như đã được báo cáo với một số kháng sinh nhóm quinolon dùng đường toàn thân (như tương tác với theophylin, cafein, các thuốc chống đông máu đường uống, cyclosporin).
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có dữ liệu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ofloxacin ức chế tổng hợp ADN của vi khuẩn một cách đặc hiệu. Tác dụng của nó là diệt khuẩn và làm tiêu vi khuẩn, được quan sát ở MICs. Ofloxacin còn được thấy làm phá hủy phần cơ bản của Chlamydia trachomatis trong chu kỳ phát triển của nó.
Hoạt tính kháng khuẩn
Ofloxacin có hoạt tính kháng khuẩn rộng chống lại các vi khuẩn gây nhiễm trùng mắt bao gồm các vi khuẩn Gram dương (Staphylococcus sp., Streptococcus sp. [kể cả S. pneumoniae], Micrococcus sp., Corynebacterium sp., v.v…), vi khuẩn Gram âm (Branhamella catarrhalis, Pseudomonas sp. [kể cả P. aeruginosa], Haemophilus sp., Moraxella sp., Serratia sp., Klebsiella sp., Proteus sp., Acinetobacter sp., v.v…), và các vi khuẩn kỵ khí (Propionibacterium acnes, v.v…). Ofloxacin còn có hoạt tính chống lại các chủng Chlamydia, kể cả Chlamydia trachomatis. Người ta còn thấy rằng các chủng Chlamydia khó đề kháng với ofloxacin.
Cơ chế tác dụng:
Ofloxacin có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế tác dụng: Ofloxacin được cho là ức chế tổng hợp ADN của vi khuẩn đặc biệt thông qua ức chế hoạt động của ADN gyrase (topoisomerase II) và topoisomerase IV.
5.2. Dược động học:
Dạng mỡ:
Nồng độ trong máu
Một lượng thích hợp thuốc mỡ tra mắt Oflovid được tra vào mắt 16 lần cách nhau 30 phút ở những người tình nguyện khỏe mạnh. 30 phút sau khi tra lần cuối, nồng độ ofloxacin trong máu là 0,009 μg/mL hoặc ít hơn.
Sự thẩm thấu vào mắt ở động vật
Nồng độ đỉnh của ofloxacin ở hành kết mạc là 9,72 μg/g và ở củng mạc là 1,61 μg/g ở thỏ bạch tạng 5 phút sau khi tra một liều đơn khoảng 40mg và sau đó giảm dần. Nồng độ đỉnh của ofloxacin ở thủy dịch là 0,69 μg/mL và ở giác mạc là 4,87 μg/g sau 1 giờ và sau đó giảm nhanh chóng.
Khi nhỏ một giọt dung dịch nhỏ mắt levofloxacin 0,3%, một đồng phân quang học của ofloxacin (dạng L), vào mắt chó săn 4 lần/ngày trong 2 tuần, 24 giờ sau khi nhỏ lần cuối, nồng độ thuốc này là 39,4 μg/g ở mống mắt và thể mi và 12,3 μg/g ở biểu mô sắc tố thuộc màng mạch và võng mạc, cho thấy nồng độ này là cao trong mô mắt chứa melanin. Mặt khác, sự vận chuyển thuốc này đến mô võng mạc ngoại trừ biểu mô sắc tố thì không đáng kể.
Dạng dung dịch:
Nồng độ trong máu
Ở người tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh, nồng độ ofloxacin trong máu được đo sau khi nhỏ tại chỗ 1 giọt dung dịch nhỏ mắt Oflovid vào mắt 16 lần cách nhau 30 phút hoặc 32 lần cách nhau 15 phút. Các nồng độ ofloxacin 30 phút sau khi nhỏ lần cuối tương ứng là 0,019 và 0,034 µg/mL, sau đó từ từ giảm dần.
Phân bố ở mắt
Dung dịch nhỏ mắt Oflovid được nhỏ tại chỗ vào mắt bệnh nhân bị đục thủy tinh thể 5 lần cách nhau 5 phút trước khi phẫu thuật, sau đó đo nồng độ ofloxacin trong thủy dịch. Nồng độ này đạt tối đa (1,2 pg/mL) 1 giờ sau khi nhỏ lần cuối.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Natri clorid, acid hydrocloric loãng, natri hydroxyd và nước tinh khiết.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Thuốc mỡ tra mắt màu vàng nhạt, không mùi, vô trùng.
Dung dịch nhỏ mắt Oflovid là một chế phẩm nhãn khoa chứa ofloxacin, một dẫn chất quinolon có hoạt tính kháng khuẩn hoạt phổ rộng.
Dung dịch nhỏ mắt Oflovid có hoạt tính kháng khuẩn hoạt phổ rộng chống lại các vi khuẩn gram dương kể cả vi khuẩn kỵ khí và vi khuẩn gram âm, và có hiệu lực cao đối với các nhiễm khuẩn phần ngoài mắt khác nhau.
Dung dịch nhỏ mắt thân nước vô khuẩn, trong, màu vàng nhạt.
pH: 6,0 – 7,0.
Áp lực thẩm thấu: 0,95 – 1,15.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hướng dẫn sử dụng thuốc: Ofloxacin Boston, Oflovid 0,3%
