1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Terazosin
Phân loại: Thuốc điều trị rối loạn bàng quang, Thuốc đối kháng adrenergic, tác dụng ngoại vi
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G04CA03.
Brand name: HYTRIN.
Hãng sản xuất : Aesica Queenborough Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Hộp 2 vỉ x 14 viên
Mỗi viên nén chứa: Terazosin monohydrochloride dihydrate (Terazosin hydrochloride) tương đương với Terazosin 1 mg hoặc 2 mg
Thuốc tham khảo:
| HYTRIN 2mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Terazosin | …………………………. | 2 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Sử dụng đơn độc hoặc phối hợp với nhũng thuốc điều trị tăng huyết áp khác đế điều trị chứng tăng huyết áp.
Giảm các dấu hiệu và triệu chứng của chứng tăng sản lành tính tuyến tiền liệt (BPH).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Terazosin hydroclorid được dùng uống. Thức ăn ít ảnh hưởng đến mức độ hấp thu terazosin, nhưng có thể làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1 giờ.
Liều dùng:
Điều chỉnh liều HYTRIN theo đáp ứng riêng của từng bệnh nhân.
Liều khởi đầu: 1 mg, uống lúc đi ngủ, không nên dùng quá liều này. Theo dõi chặt chẽ khi dùng liều khởi đầu để giảm thiểu khả năng gây hạ huyết áp trầm trọng.
Các liều tiếp theo:
Tăng huyết áp: có thể tăng liều từ từ để đạt được kiểm soát huyết áp mong muốn. Liều đề nghị thường dùng: 1 – 5 mg một lần trong ngày; một số bệnh nhân có thể đạt hiệu quả hơn với liều cao 20 mg mỗi ngày, về căn bản, nêu đáp ứng giảm ở thời diêm 24 giờ, có thể cân nhăc việc tăng liều hoặc sử dụng chế độ 2 lần mỗi ngày. Nếu ngừng terazosin vài ngày hoặc lâu hơn, nên thiêt lập lại điều trị theo chế độ liều khởi đầu. Trong những thử nghiệm lâm sàng, ngoại trừ với liều khởi đầu, thuốc đều được cho vào buổi sáng.
Tăng sản tiền liệt tuyến lành tính:
Có thể tăng liều dần dần để đạt được đáp ứng lâm sàng mong muôn.
Liều đê nghị thường dùng: 5-10 mg một lần trong ngày. Tốc độ dòng nước tiểu được đo khoảng 24 giờ sau liều cuối cùng cho thấy tác dụng có lợi ở những bệnh nhân tăng sản tiền liệt tuyến lành tính vẫn còn duy trì trong khoảng thời gian giữa hai liều đã được đề nghị. Cải thiện về triệu chứng đạt được sớm khoảng 2 tuần sau khi bắt đầu điều trị với terazosin. Cải thiện về tốc độ dòng nước tiểu có thế hơi chậm hơn một chút. Nếu ngưng terazosin vài ngày hoặc lâu hơn, nên thiết lập lại điều trị theo chế độ liều khởi đầu.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với terazosin hoặc với bất cứ dẫn xuất của quinazolin nào khác (như doxazosin, prazosin) hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG
Ngất và hiệu quả liều đầu:
Giống như những tác nhân chẹn alpha-adrenergic khác, có thể hạ huyết áp rất rõ, nhất là hạ áp tư thế và ngất khi dùng liều đầu tiên hoặc một vài liều điều trị đầu tiên. Ngất cùng được ghi nhận với những tác nhân chẹn alpha- adrenergic khác khi tăng liều nhanh. Đê giảm khả nảng ngất xảy ra hay hạ huyêt áp quá mức, nên luôn khởi đầu điều trị với liều terazosin 1 mg, lúc đi ngủ. Viên 2mg, 5mg và l0 mg không được chỉ định điều trị khởi đầu. Sau dó, tăng liều từ từ theo khuyến cáo trong phần Liều lượng và Cách sử dụng và thận trọng khi phối hợp với những thuốc hạ áp khác. Bệnh nhân nên dược cảnh báo để tránh những tình trạng chấn thương mà có thể gây ngất trong giai đoạn điều trị khởi đầu. Trong những thử nghiệm lâm sàng đa liều trên gần 2.000 bệnh nhân tăng huyêt áp, ngất được ghi nhận ở khoảng 1 % bệnh nhân và không có trường hợp nào trầm trọng hoặc kéo dài, và không nhất thiết là xảy ra ở những liều đầu. Trong những nghiên cứu lâm sàng điều trị khoảng 1.200 bệnh nhân bị chứng tăng sản tiên liệt tuyển lành tính, tỉ lệ xuất hiện ngất là 0.7%. Bệnh nhân có tiền sử ngất và mắc chứng tiểu rắt không nên sử dụng thuốc chẹn alpha.
Sử dụng ở trẻ em:
Tính an toàn và hiệu quả chưa được xác định rò trên trẻ em.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Có thể xảy ra ngất liên quan đến tư thế đứng, đặc biệt ở những liều đầu của điều trị. Tránh lái xe hoặc làm các việc mạo hiểm trong vòng 12 giờ sau khi uống liều đầu tiên, sau khi tăng liều và sau khi điều trị lại thuốc. Người lái xe hoặc vận hành máy móc nặng cần lưu ý vì thuốc có thể gây buồn ngủ hoặc ngủ gà.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Tác dụng sinh quái thai:
Terazosin không gây quái thai trên chuột khi sử dụng liều uống đến 1330 lần hoặc trên thỏ khi sử dụng liêu uống dến 165 lần, so với liều tối đa đề nghị ở người. Ờ chuột, tình trạng tiêu huỷ thai xảy ra với liều 480mg/kg/ngày, lớn hơn liều tối đa đề nghị ở người khoảng 1.330 lần. Tình trạng tiêu huỷ thai gia tăng, trọng lượng thai giảm và số xương sườn thừa gia tăng đã được ghi nhận trên con cháu của thỏ với liều lớn hơn liều tối đa đề nghị ở người 165 lần. Những kết quả này (ở cả 2 loài) phần lớn chắc chắn là thứ phát do tình trạng ngộ độc của mẹ. Không có công trình nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt nào được thực hiện trên những phụ nữ mang thai và tính an toàn của terazosin trong khi mang thai vẫn chưa được xác định. Terazosin được khuyên cáo không dùng trong thai kỳ trừ khi chứng minh được ích lợi so với nguy cơ đối với mẹ và thai.
Những tác dụng không sinh quái thai:
Trong một nghiên cứu vê sự phát triên của chuột ở thời kỳ chu sinh và sau sinh, những con chuột con trong nhóm dùng liều 120mg/kg/ngàỵ (lớn hơn liều tổi đa đề nghị ở người 300 lần) chết nhiều hơn nhóm chứng một cách đáng kể trong khoảng thời gian 3 tuần sau sinh.
Thời kỳ cho con bú:
Không có dữ liệu vê thuốc có được bài tiết vào trong sữa mẹ. Thận trọng khi sử dụng terazosin ờ phụ nữ cho con bú .
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tăng huyết áp:
Các tỉ lệ trình bày dưới đây dựa vào những số liệu tổng hợp từ 14 nghiên cứu đối chứng giả dược dùng terazosin một lần trong ngày đơn trị liệu hoặc phối hợp với những thuốc hạ áp khác, liều từ 1 đến 40mg. Bảng 1 tóm tắt tác dụng phụ trên bệnh nhân tăng huyết áp trong các nghiên cứu này, trong đó tỉ lệ tác dụng phụ của nhóm terazosin ít nhất là 5%, tỉ lệ tác dụng phụ hiện có của nhóm terazosin ít nhât là 2% nhưng lớn hơn tỉ lệ tác dụng phụ hiện có ở nhóm dùng giả dược, hoặc ở nhóm mà tác dụng phụ là điều quan tâm đặc biệt. Suy nhược, nhìn mờ, choáng váng, nghẹt mũi, buôn nôn, phù ngoại biên, hồi hộp đánh trông ngực, và ngủ gà là những triệu chứng thường gặp ở những bệnh nhân dùng terazosin hơn những bệnh nhân dùng giả dược (p<0.05). Tỉ lệ các tác dụng phụ tương tự được ghi nhận trong các thí nghiệm đơn liệu pháp có đối chứng giả dược giống như các thử nghiệm trị liệu phối hợp (Xem bảng 1).
Bảng 1: các tác dụng phụ tương tự được ghi nhận trong các thí nghiệm đơn liệu pháp có đối chứng giả dược
Các tác dụng phụ thường nhẹ hoặc vừa, nhưng đôi khi nặng phải ngừng điều trị, Các tác dụng phụ khó chịu nhất là lý do làm gián đoạn điều trị 0,5% ở nhóm sử dụng terazosin và phổ biến hơn nhóm dùng giả dược, được trình bày trong bảng 2. Nói chung 9,9% trong số 859 bệnh nhân dùng terazosin ngừng điều trị vì những tác dụng phụ, so với 4,2% trong số 506 bệnh nhân dùng giả dược.
Bảng 2:
Các tác dụng phụ khác cùng được ghi nhận, nhưng nói chung không thể phân biệt với những triệu chứng có thế xảy ra khi không sử dụng terazosin. Những tác dụng phụ sau đây được báo cáo ít nhât 1 % trong số 1987 bộnh nhân dùng terazosin trong những nghiên cứu lâm sàng ngắn hạn hoặc dài hạn, có nhóm chứng hoặc nghiên cứu mở trong thời gian thuốc được đưa ra thị trường: toàn thân: đau ngực, phù mặt, sốt, đau bụng, dau cổ, đau vai; tim mạch: rôi loạn nhịp tim, giãn mạch; tiêu hoá: táo bón, tiêu chảy, khô miệng, khó tiêu, đầy hơi, nôn ói; rối loạn chuyến hoá/dinh dưỡng: bệnh gút; cơ xương: đau khớp, viêm khớp, loạn dưỡng khớp, đau cơ; thần kinh: lo lắng, mất ngủ; hô hấp: viêm phế quản, những triệu chứng nhiễm lạnh, chảy máu mũi, nhưng triệu chứng cúm, ho, viêm họng, viêm mùi; da và phần phụ: ngứa, nổi ban, đổ mồ hôi; những giác quan đặc biệt; bất thường về thị giác, viêm kết mạc, ù tai; niệu sinh dục: tiếu rắt, nhiễm trong đường tiểu, tiểu không tự chủ gặp chủ yếu ở phụ nữ sau mãn kinh.
Tăng sản tiền liệt tuyến lành tính:
Mỗi tác dụng phụ nêu trong bảng 3 được lựa chọn dựa trên cơ sở đáp ứng một hoặc nhiều tiêu chuẩn sau:
(1). Tỉ lệ măc mới 5% hoặc liên quan lâm sàng trong những nghiên cứu dùng terazosin trong tăng huyết áp trước đó.
(2). Tỉ lệ mắc mới 5% trong những nghiên cứu lâm sàng về tăng sản tiền liệt tuyến lành tính dùng terazosin.
(3). Là một phần của các tác dụng phụ có liên quan đến chóng mặt bao gồm choáng váng, hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế, ngất và chóng mặt; hoặc
(4). Liên quan đến chức năng sinh dục
Bảng 3:
Các phản ứng phụ phổ biến nhất của terazosin là chóng mặt, suy nhược, đau đầu, hạ huyết áp tư thế, buồn ngủ, nghẹt mũi, liệt dương. Tất cả các phàn ứng phụ trên (trừ đau đầu) gặp nhiều hơn so với nhóm dùng giả dược (p 0.05).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu bệnh nhân bị ngất, hãy đặt bệnh nhân ở tư thế đặt nằm và tiến hành điều trị hỗ trợ. Cương đau dương vật là một trường hợp bệnh cấp cứu có thể dẫn đến tổn hại mô dương vật và mất vĩnh viễn khả năng giao cấu nếu không điều trị ngay, do đó, khuyên người bệnh phải nhanh chóng báo cáo cho bác sĩ nếu xảy ra cương dương vật kéo dài hơn vài giờ (4 – 6 giờ) hoặc nếu xảy ra cương đau dương vật. Hãy ngừng điều trị nếu các triệu chứng đau thắt ngực xảy ra hoặc xấu đi.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tăng huyết áp:
Không tương tác thuốc với những thuốc lợi tiểu, nhiều loại chẹn beta-adrenergic và nhiều liệu pháp điều trị đồng thời trên bệnh nhân bị tăng huyết áp (ghi nhận ở ít nhất là 50 bệnh nhân): giảm đau / kháng viêm ( Paracetamol, aspirin, codeine, ibuprofen, indomethacin) Kháng sinh (erythromycin, trimethoprim; sulphamethoxazole); chất đối kháng cholin/ chất tác dụng giống thần kinh giao cảm (phenylephrine hydrochloride, pseudoephinprin); kháng gout (allopurinol); kháng Histamin (clopheniramin); thuốc tim mạch (atenolon, hydroclorothiazide. methyclothiazide. Propranolol) corticoid ; thuốc tác dụng trên đường tiêu hoá (kháng acid); thuốc hạ đường huyết: thuốc an thần và giảm đau (diazepam), cần chú ý khi dùng terazosin cùng lúc với các thuôc điều trị huyết áp khác (ví dụ các chất đối vận calcium) để tránh khả năng hạ huyết áp quá mức. Cần giảm liều khi thêm lợi tiếu hay thuốc điều trị tăng huyết áp khác.
Tăng sản tiền liệt tuyến lành tính
Không tương tác thuốc với các thuốc kháng viên non steroid (NSAID), theophylline, thuốc chống đau thắt ngực, thuốc hạ đường huyết uống. Tương tác thuốc khi sử dụng đồng thời với thuốc ức chế men chuyển, lợi tiểu, Ở một nhóm nhỏ bệnh nhân, tỉ lệ chóng mặt phản ứng bất lợi khác liên quan đến chóng mặt ở những bệnh nhân này nhiều hơn quần thể gồm toàn bộ bệnh nhân dùng terazosin trong các nghiên cứu mù đôi, kiểm chứng bằng giả dược.
4.9 Quá liều và xử trí:
Gây hạ huyết áp. Xử trí: nâng đỡ hệ tim mạch, đặt bệnh nhân ở tư thê nằm ngửa. Nếu biện pháp này không hiệu quả: bồi phụ thể tích tuần hoàn, dùng thuốc vận mạch kèm theo dõi và nâng đỡ chức năng thận khi cần. Terazosin gắn kêt protein với một tỷ lệ cao; do đó, lọc máu có thể không hiệu quả.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Terazosin hydroclorid là một dẫn xuất của quinazolin có tác dụng chẹn thụ thể alpha1-adrenergic sau synap. Terazosin làm giảm sức kháng của mạch máu ngoại biên và huyết áp do tác dụng giãn mạch; thuốc gây giãn cả động mạch và tĩnh mạch. Terazosin làm giảm huyết áp của bệnh nhân cả ở tư thế nằm ngửa và tư thế đứng; tác dụng rõ rệt nhất trên huyết áp ở tư thế đứng và hạ huyết áp tư thế có thể xảy ra. Terazosin thường không làm thay đổi tần số tim hoặc hiệu suất của tim ở tư thế nằm ngửa. Các tác dụng của terazosin trên hệ tim mạch là do hoạt tính của thuốc trên các thụ thể alpha1 ở cơ trơn mạch máu.
Các thụ thể alpha1-adrenergic cũng có ở cơ trơn không phải của mạch máu (như cơ tam giác và cơ thắt bàng quang, u tuyến tiền liệt, bao tuyến tiền liệt, niệu quản), terazosin làm giãn cơ trơn cổ bàng quang, do đó làm giảm sự tắc cổ bàng quang.
Cơ chế tác dụng:
Mặc dù cơ chế chính xác hạ huyết áp không được biết, sự giãn mạch máu ngoại biên được tạo ra chủ yếu bởi sự đối kháng cạnh tranh các thụ thể alpha-adrenoceptors sau synap.
5.2. Dược động học:
Terazosin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống. Thuốc bắt đầu có tác dụng sau 1 – 2 giờ, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 1 giờ. Sinh khả dụng khoảng 90%.
Terazosin gắn với protein 90 – 94%.
Thuốc được chuyển hóa ở gan, sự chuyển hóa bước đầu rất ít, một trong các chất chuyển hóa có tác dụng chống tăng huyết áp.
Nửa đời trong huyết tương khoảng 12 giờ. Khoảng 60% terazosin được bài tiết qua phân (khoảng 20% ở dạng không biến đổi) và khoảng 40% qua nước tiểu (khoảng 10% ở dạng không biến đổi).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Lactose, Maize starch, Pregelatinised starch, Purified talc, Magnesium stearate, Purified water, Dye yellow (quinolone yellow, E104).
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
