1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Eperisone
Phân loại: Thuốc giãn cơ vân.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M03BX09.
Biệt dược gốc: Myonal
Biệt dược: Macnir, Macjet
Hãng sản xuất : Macleods Pharmaceuticals Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| MACNIR | ||
| Mỗi viên nén bao có chứa: | ||
| Eperisone hydrochloride | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| MACJET 50 | ||
| Mỗi viên nén bao có chứa: | ||
| Eperisone hydrochloride | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Eperisone được chỉ định điều trị chứng liệt cứng liên quan đến các bệnh sau: bệnh mạch máu não, liệt cứng do tủy, thoái hóa đốt sống cổ, các di chứng sau phẫu thuật (bao gồm cả u não tủy), di chứng sau chấn thương (chấn thương tủy, tổn thương đầu), xơ cứng cột bên teo cơ, bại não, thoái hóa tủy, bệnh mạch máu tủy và các bệnh lý não tủy khác.
Cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ liên quan đến các bệnh: hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai, đau cột sống thắt lưng.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống sau mỗi bữa ăn.
Liều dùng:
Người lớn: 50 mg x 3 lần/ngày. Uống sau bữa ăn.
Người già: Có thể giảm liều tùy thuộc vào chỉ định của bác sỹ. Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu bệnh lý trong quá trình điều trị.
Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ nhỏ vẫn chưa được thiết lập. Vì vậy, không dùng thuốc cho trẻ nhỏ dưới 15 tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định đối với những đối tượng quá mẫn cảm với eperison hydrochlorid hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Trẻ dưới 15 tuổi.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng khi sử dụng thuốc ở bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan.
Đặc biệt thận trọng khi xảy ra tình trạng yếu sức, chóng mặt, buồn ngủ. Trong trường hợp này cần giảm liều hoặc ngừng điều trị.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây ra căng thắng, buồn nôn, chóng mặt, biếng ăn, buồn ngủ, đau đầu. Vì vậy, không nên dùng thuốc trong khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Sự an toàn của eperison hydrochlorid trong suốt thai kỳ chưa được biết rõ. Vì vậy, không sử dụng thuốc trong khi đang mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Eperison hydrochlorid không được khuyến cáo sử dụng ở những phụ nữ đang cho con bú. Nếu cần thiết phải dùng thuốc, bệnh nhân nên ngừng cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Có rất ít tác dụng ngoại ý xảy ra với eperison hydrochlorid và cũng không có trường hợp nghiêm trọng nào xảy ra.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Rối loạn chức năng gan, thận, số lượng hồng cầu hay trị số hemoglobin bất thường.
Các tác dụng không mong muốn khác
Phát ban, triệu chứng tâm thần kinh như mất ngủ, nhức đầu, cảm giác buồn ngủ, cảm giác co cứng hay tê cứng, run đầu chi.
Các triệu chứng tiêu hoá như buồn nôn, nôn, chán ăn, khô miệng, táo bón, tiêu chảy, đau bụng hoặc các triệu chứng rối loạn tiêu hoá khác; các triệu chứng rối loạn tiết niệu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi dùng eperison hydroclorid nên theo dõi các chức năng gan, thận và làm các xét nghiệm huyết học. Ngừng thuốc khi có dấu hiệu bất thường.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Đã có báo cáo đề cập đến tình trạng lối loạn điều tiết mắt xảy ra sau khi dùng đồng thời methocarbamol với tolperison hydrochlorid (một hợp chất có cấu trúc tương tự eperison hydrochlorid),
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều có thể gây đau đầu, chóng mặt, căng thẳng, nôn… Không có thuốc đặc hiệu đê điều trị quá liều. Trong trường hợp quá liều cần điều trị theo triệu chứng và dùng các biện pháp hỗ trợ thích hợp.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Eperison hydroclorid làm giãn cơ vân và giãn mạch, do tác động của thuốc lên hệ thần kinh trung ương và trên cơ trơn mạch máu. Thuốc có hiệu quả điều trị ổn định trong việc cải thiện các triệu chứng có liên quan với chứng tăng trương lực cơ, do cắt đứt các vòng xoắn bệnh lý của sự co thắt cơ vân.
Eperison hydroclorid có tác động chủ yếu trên tủy sống làm giảm các phản xạ tủy và gây giãn cơ vân do làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua hệ thống ly tâm gamma. Thêm vào đó, tác dụng giãn mạch của thuốc làm tăng tuần hoàn. Do đó, eperison cắt đứt vòng xoắn bệnh lý bao gồm co cơ gây rối loạn tuần hoàn máu, sau đó gây đau và làm tăng thêm trương lực cơ.
Eperison hydrochlorid Đã được chứng minh là một thuốc có hiệu quả lâm sàng trong việc cải thiện các triệu chứng của tăng trương lực cơ như co cứng của vai, đau đốt sống cổ, nhức đầu, hoa mắt, đau vùng thắt lưng và co cứng các đầu chi, có thể đi kèm với bệnh lý não tuỷ, hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và đau cột sống, thắt lưng.
Cơ chế tác dụng:
Eperison tác động chủ yếu vào mức tủy sống, làm giảm các phản xạ tủy và tạo ra sự giãn cơ vân do làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua hệ thống ly tâm gamma. Thêm vào đó, tác động giãn mạch của thuốc làm gia tăng tuần hoàn. Do đó, Eperison, bằng một hiệu quả đa dạng, cắt đứt vòng xoắn bệnh lý của sự co thắt cơ vân (mà trong đó sự co cơ dẫn đến rối loạn dòng máu gây ra tình trạng thiếu máu cục bộ, làm tăng chất dẫn truyền thần kinh của kích thích đau, từ đó càng gia tăng tình trạng tăng trương lực cơ). Eperison đã được chứng minh là một thuốc có hiệu quả về mặt lâm sàng trong việc cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ như cứng khớp vai, đau vùng cổ, nhức đầu do co cơ, choáng váng, đau lưng và co cứng cơ các chi trong các bệnh lý não tủy, hội chứng cổ, viêm quanh khớp vai hay đau thắt lưng.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Trong nghiên cứu sử dụng eperison hydrochlorid bằng đường uống ở người lớn khỏe mạnh với liều 150 mg/ngày, trong 14 ngày liên tục. Vào ngày thứ 1, 8 và 14, thời gian trung bình đạt được nồng độ tối đa nằm trong khoảng từ 1,6 đến 1,9 giờ. Nồng độ tối đa trung bình là 7,5 đến 7,9 ng/ml; thời gian bán hủy trung bình là 1,6 đến 1,8 giờ và AUC là 19,7 đến 21,1 ng.giờ/ml. Những thông số nồng độ trong huyết tương của eperison hydrochlorid được đo vào ngày thứ 8 và 14 không có sự thay đổi đáng kể so với ngày đầu tiên
Trong nghiên cứu eperison hydrochlorid được đánh dấu phóng xạ C14 sử dụng đường uống cho chuột với liều 50 mg/kg, hầu hết lượng thuốc được hấp thu qua đường tiêu hóa và nồng độ eperison hydrochlorid ở dạng không đổi trong huyết tương thấp. Trong vòng 5 ngày đầu tiên sau khi dùng thuốc, 98% dấu phóng xạ đã uống được thu hồi, 77% từ nước tiểu, 21% từ phân. Vào thời điểm 24 giờ sau khi uống, 43% dấu phóng xạ được bài tiết theo mật. Phát hiện này cho thấy eperison hydrochlorid tham gia vào chu trình ruột-gan.
Eperison hydrochlorid được chuyển hóa thông qua sự hydrat hóa các carboxylat, thành chất chuyển hóa phi hoạt tính.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
