1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Clarithromycin
Phân loại: Thuốc kháng sinh macrolid bán tổng hợp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01F A09.
Biệt dược gốc: KLACID , KLACID FORTE, KLACID MR
Biệt dược: Claromycin , Maxclary
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương 1 – Pharbaco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 250 mg và 500 mg;
Thuốc tham khảo:
| CLAROMYCIN 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Clarithromycin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| MAXCLARY 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Clarithromycin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Claromycin được dùng theo chỉ dẫn của bác sĩ.
Thuốc viên nén bao phim Claromycin 500 và 250 chỉ dùng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.
Clarithromycinđược chỉ định để:
Điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp như viêm amidan, viêm tai giữa, viêm xoang cấp, viêm phế quản mạn có đợt cấp, viêm phổi cộng đồng; nhiễm khuẩn da và các mô mềm do vi khuẩn nhạy cảm.
Dự phòng và điều trị nhiễm Mycobacteria avium complex (MAC) ở người nhiễm HIV nặng.
Điều trị nhiễm Legionella pneumophila: thuốc được lựa chọn là macrolid (thường là azithromycin) hoặc fluoroquinolon; ho gà, bệnh phong; Toxoplasma
Dự phòng viêm màng tim nhiễm khuẩn khi dị ứng với penicilin.
Phối hợp với một thuốc ức chế bơm proton hoặc một thuốc đối kháng thụ thể histamin H2 và với một thuốc kháng khuẩn khác để tiệt trừ Helicobacter pylori trong điều trị bệnh loét dạ dày – tá tràng đang tiến triển: ví dụ: phối hợp với amoxicilin và lansoprazol hoặc omeprazol (liệu pháp 3 thuốc)
Phối hợp với pyrimethamin trong điều trị bệnh do nhiễm Toxoplasmosis
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc cần được uống với lượng nước vừa phải
Liều dùng của Clarithromycin phụ thuộc vào loại nhiễm trùng và mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng, và trong mọi trường hợp cần dùng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ.
Liều dùng:
Người lớn:
Liều khởi đầu: liều thông thường là 250mg/ lần x 2 lần/ ngày (sáng và tối)
Điều trị liều cao (nhiễm trùng nghiêm trọng): Liều có thể tăng đến 500 mg/ lần x 2 lần/ ngày trong nhiễm trùng nặng.
Trẻ em trên 12 tuổi: Dùng giống người lớn.
Trẻ em dưới 12 tuổi: Viên nén bao phim Claromycin không được khuyến nghị dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi. Nên dùng Clarithromycin dạng bột pha hỗn dịch.
Diệt Helicobacter pylori ở người lớn:
Ở bệnh nhân bị loét dạ dày tá tràng do Helicobacter pylori, nên dùng Clarithromycin với liều 500 mg/ lần x 2 lần/ ngày. Các khuyến cáo quốc gia cho việc điều trị Helicobacter pylori cần phải xem xét cẩn thận.
Thời gian điều trị:
Thời gian điều trị tùy thuộc vào loại và mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng.
Thông thường từ 7 đến 14 ngày.
Liều cho bệnh nhân suy thận:
Liều thường không được yêu cầu điều chỉnh, trừ trường hợp bệnh nhân suy thận nặng (Clcr < 30 ml/phút (<0.5 ml/giây), Nếu cần phải chỉnh liều, tổng liều hàng ngày nên giảm 1 nửa.
Thời gian điều trị không quá 14 ngày.
Bệnh nhân suy gan:
Thận trọng cần được xem xét khi điều trị clarithromycin cho bệnh nhân suy gan
4.3. Chống chỉ định:
Clarithromycin chống chỉ định đối với bệnh nhân đã được biết là mẫn cảm với clarithromycin, hoặc với bất kì kháng sinh macrolid khác, hoặc với bất kì tá dược.
Bệnh nhân suy gan rất nặng.
Clarithromycin và các dẫn xuất của ergot không được dùng cùng lúc.
Điều trị kết hợp clarithromycin và bất kì thuốc nào sau đây là bị chống chỉ định: cisaprid, pimozid và terfenadin vì clarithromycin làm tăng nồng độ các thuốc này. Điều này có thể dẫn đến QT kéo dài và rối loạn nhịp tim bao gồm nhịp nhanh thất, rung thất và xoắn đỉnh. Hiệu ứng tương tự đã được quan sát được khi dùng đồng thời astemizol và những macrolid khác
Dùng đồng thời clarithromycin với simvastatin là chống chỉ định.
Clarithromycin không nên dùng cho bệnh nhân hạ kali máu (kéo dài QT)
4.4 Thận trọng:
Clarithromycin nên dùng cho trường hợp viêm họng được xác nhận là do liên cầu nhóm A-beta mà điều trị bằng beta-lactam không hiệu quả.
Clarithromycin thải trừ chủ yếu qua gan. Do đó clarithromycin nên được dùng thận trọng đối với bệnh nhân suy gan.
Khi chức năng thận suy giảm, liều cần được điều chỉnh phù hợp, tùy thuộc vào mức độ suy thận. Đối với bệnh nhân cao tuổi, khả năng suy thận cần được xem xét.
Điều trị clarithromycin cho H. pylori có thể lựa chọn sinh vật kháng thuốc.
Những bệnh nhân mà có tiền sử dị ứng với lincomycin hoặc clindamycin có thể dị ứng với clarithromycin. Do đó, cần thận trọng khi kê đơn clarithromycin cho các bệnh nhân đó.
Dùng kéo dài hoặc lặp đi lặp lại clarithromycin có thể gây ra việc phát triển quá mức các vi khuẩn nhạy cảm hoặc nấm. Nếu xảy ra bội nhiễm, nên ngừng điều trị clarithromycin và có biện pháp điều trị thích hợp thay thế.
Cần chú ý đến khả năng kháng chéo giữa clarithromycin và các macrolid khác, cũng như giữa lincomycin và clindamycin.
Viêm đại tràng giả mạc đã được ghi chép do dùng kháng sinh phổ rộng. Do đó, quan trọng là cần xem xét chẩn đoán viêm đại tràng giả mạc ở bệnh nhân tiêu chảy trong và sau khi điều trị bằng clarithromycin.
Như được biết ở các macrolid khác, clarithromycin có thể gây ra tình trạng nhược cơ tăng cao hoặc nghiêm trọng, do đó cần thận trọng đối với các bệnh nhân bị nhược.
Do có nguy cơ gây kéo dài khoảng QT, clarithromycin nên được dùng thận trọng với bệnh nhân có bệnh mạch vành, có tiền sử loạn nhịp thất, suy tim nặng, hạ kali máu không hồi phục và/ hoặc giảm magne huyết, nhịp tim chậm (<50 bpm), hoặc khi dùng cùng các thuốc khác có tác dụng gây kéo dài khoảng QT. Clarithromycin không nên dùng cho bệnh nhân kéo dài khoảng QT bẩm sinh.
Việc sử dụng clarithromycin nên được xem xét thận trọng ở bệnh nhân đang được điều trị bằng 1 thuốc được xem là chất nền của CYP3A4, đặc biệt là khi bệnh nhân được điều trị với 1 chất nền CYP3A4 mà có chỉ số điều trị hẹp (ví dụ như carbamazepin) và/hoặc bị chuyển hóa lớn bởi enzym này, clarithromycin không nên dùng, trừ khi có chỉ định cụ thể.
Clarithromycin ức chế chuyển hóa của một số thuốc ức chế men khử HMG-CoA, dẫn đến kết quả làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc này.
Đã có báo cáo độc tính khi sử dụng đồng thời clarithromycin và colchicin, đặc biệt là đối với người già, một số trường hợp ở người suy thận. Đã có trường hợp tử vong được báo cáo..
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không ánh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Dữ liệu về việc sử dụng clarithromycin trong 3 tháng đầu của hơn 200 phụ nữ có thai cho thấy không có bằng chứng rõ ràng về tác dụng gây quái thai hoặc ảnh hưởng xấu đến sức khỏe của trẻ sơ sinh.Clarithromycinchưa được biết đến việc gây tác hại lên bào thai khi được chỉ định cho phụ nữ mang thai hoặc ảnh hưởng khả năng sinh sản. Cân nhắc kỹ lợi ích/ nguy cơ khi dùng cho phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Clarithromycin và chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua sữa mẹ. Do đó, tiêu chảy và nhiễm nấm có thể xảy ra ở trẻ bú mẹ, nên ngừng cho trẻ bú mẹ khi dùng thuốc. Lợi ích của việc điều trị của người mẹ nên được cân nhắc với các nguy cơ tiềm ẩn cho trẻ sơ sinh.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các báo cáo nhiều nhất về tác dụng không mong muốn khi uống clarithromycin là ỉa chảy (3%), buồn nôn (3%), thay đổi khẩu vị(3%), khó tiêu(2%), đau bụng/khó chịu(2%), và đau đầu(2%).
Trong mục này, tần suất tác dụng không mong muốn được định nghĩa như sau:
Rất hay gặp (≥1/10); hay gặp (≥1/100 đến <1/10); ít gặp (≥1/1,000 đến <1/100); hiếm (≥1/10,000 đến <1/1,000); rất hiếm (<1/10,000), không biết
Xét nghiệm:
Hay gặp:
Urea nitrogenmáu cao(BUN)
Ít gặp:
Kéo dài thời gian prothrombin, creatinin huyết thanh tăng cao, kiểm tra chức năng gan thay đổi (tăng transaminase).
Rất hiếm:
Đái tháo đường đã được quan sát, đặc biệt là sau khi dùng đồng thời với thuốc hạ đường huyết và insulin.
Rối loạn tim:
Rất hiếm:
QT kéo dài, nhịp tim cao và xoắn đỉnh.
Các rối loạn máu và hệ bạch huyết:
Ít gặp:
Giảm bạch cầu.
Rất hiếm:
Giảm tiểu cầu.
Rối loạn hệ thống thần kinh:
Hay gặp:
Đau đầu, rối loạn vị giác.
Rất hiếm:
Chóng mặt, hoa mắt, dị cảm, co giật.
Rối loạn tai và màng nhĩ:
Hiếm:
Ù tai.
Rất hiếm:
Mất thính lựccó hồi phục.
Rối loạn tiêu hóa:
Hay gặp:
Buồn nôn, tiêu chảy, nôn, đau bụng, rối loạn tiêu hóa, viêm miệng, viêm lưỡi, mất màu răng có hồi phục, mất khẩu vị, vị kim loại hoặc vị đắng.
Rất hiếm:
Viêm tụy. Viêm đại tràng giả mạc được báo cáo là rất hiếm gặp khi dùng clarithromycin, và có thể daođộng từ mức độ nhẹ đến đe dọa tính mạng.
Rối loạn thận và tiết niệu:
Rất hiếm:
Viêm thận kẽ, suy thận.
Rối loạn da và mô mềm:
Rất hiếm:
Hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử độc biểu bì.
Rối loạn cơ xương khớp và các mô:
Ít gặp:
Đau khớp, đau cơ.
Nhiễm khuẩn:
Hay gặp:
Cũng như các kháng sinh khác, việc sử dụng kéo dài có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của các vi khuẩn nhạy cảm
Rối loạn hệ thống miễn dịch:
Ít gặp:
Các phản ứng dị ứng khác nhau từ mày đay đến sốc phản vệ.
Rối loạn gan mật:
Ít gặp:
Rối loạn chức năng gan, thường là thoáng qua và có hồi phục, viêm gan ứ mật có hoặc không có vàng da.
Rất hiếm :
Suy gan gây tử vong được báo cáo ở bệnh nhân đang có bệnh gan, hoặc đang dùng cùng thuốc khác gây độc cho gan.
Rối loạn tâm thần:
Ít gặp:
Phiền muộn
Rất hiếm:
Lo âu, mất ngủ, ảo giác, rối loạn tâm thần, mất phương hướng, những giấc mơ xấu và nhầm lẫn.
Đã có báo cáo độc tính khi sử dụng đồng thời clarithromycin và colchicin, đặc biệt là đối với người già, một số trường hợp ở người suy thận. Đã có trường hợp tử vong được báo cáo.
Một số trường hợp sau khi dùng thuốc này đã bị giảm bạch cầu hạt, tuy nhiên triệu chứng này hết khi ngừng điều trị.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Clarithromycin bị chuyển hóa bởi enzym CYP3A4. Vì thế, sự ức chế mạnh của enzym này có thể ức chế sự chuyển hóa của clarithromycin, kết quả làm tăng nồng độ clarithromycin trong huyết tương.
Kết hợp clarithromycin và antimycotics của lớp azol (fluconazol, itraconazol, ketoconazol) làm tăng nguy cơ nhiễm độc trên tim (tăng QT kéo dài, xoắn đỉnh, ngừng tim).
Fluconazol:
Điều trị kết hợp fluconazol 200 mg hàng ngày với clarithromycin 500 mg x 2 lần/ ngày cho 21 người tình nguyện khỏe mạnh dẫn đến tăng nồng độ cân bằng tối thiểu clarithromycin (Cmin) và diện tích dưới đường cong (AUC) của 33% và 18% tương ứng. Nồng độ ổn định của chất chuyển hóa chính 14(R)-hydroxy-clarithromycin không bị ảnh hưởng đang kể khi dùng đồng thời với fluconazol.
Ritonavir:
Ritonavir (200 mg x 3 lần/ngày) được biết là ức chế sự chuyển hóa của clarithromycin (500 mg x 2 lần/ ngày), tăng Cmax, Cmin và AUC của các nồng độ 31, 182 và 77%, tương ứng, khi kết hợp với ritonavir. Sự hình thành chất chuyển hóa chính 14-OH-hydroxy hầu như bị ức chế hoàn toàn. Sự giảm liều nói chung là không cần thiết đối với bệnh nhân có chức năng thận bình thường, nhưng liều hàng ngày của clarithromycin không nên quá 1g. việc giảm liều cần được xem xét ở bệnh nhân bị suy thận. Đối với bệnh nhân có độ thanh thải creatinin từ 30 đến 60 ml/phút (0.5 – 1 ml/giây), liều clarithromycin nên được giảm 50%, và với độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút (<0.5 ml/giây) thì liều cần được giảm đến 75%.
Các thuốc mà gây cảm ứng với CYP3A4 (ví dụ như efavirenz, nevirapin, rifampicin, phenytoin, carbamazepin, phenobarbital) có thể gây cảm ứng đến sự chuyển hóa clarithromycin. Điều này có thể làm giảm nồng độ clarithromycin dẫn đến làm giảm hiệu quả điều trị.
Khi dùng đồng thời rifabutin và clarithromycin gây kết quả làm tăng rifabutin và giảm clarithromycin trong huyết thanh. Sau đó là làm tăng nguy cơ viêm màng bồ đào.
Giảm 39% AUC của clarithromycin và tăng 34% AUC của chất chuyển hóa chính 14-OH-hydroxy đã được báo cáo khi dùng clarithromycin đồng thời với chất khử CYP3A4
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều clarithromycin có thể gây ra triệu chứng dạ dày-ruột. Các triệu chứng của quá liều tương ứng với các thông tin của tác dụng không mong muốn. Một bệnh nhân có tiền sử rối loạn lưỡng cực, khi dùng liều 8 g clarithromycin cho thấy có tình trạng biến đổi tâm thần, hành vi hoang tưởng, thiếu oxy máu.
Xử trí:
Không có thuốc giải độc đặc hiệu về quá liều. nồng độ clarithromycin không thể được giảm bằng cách thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc.
Các triệu chứng quá liều nên được xử lý bằng cách rửa dạ dày và các biện pháp hỗ trợ. Các phản ứng dị ứng cấp tính nặng rất hiếm khi được nhìn thấy, ví dụ sốc phản vệ. Khi có những dấu hiệu đầu tiên của phản ứng quá mẫn với clarithromycin, cần ngưng điều trị ngay, và những biện pháp xử lý cần thiết nên được bắt đầu ngay
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Clarithromycin là một khánh sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn đối với nhiều vi khuẩn Gram dương và một số vi khuẩn Gram âm. Thuốc có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm. Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu phân đơn vị 50S ribosom, vị vậy ngăn chặn sự di chuyển của aminocyl transfer-RNA và ức chế sự tổng hợp polypeptid. Vị trí tác dụng của clarithromycin cũng là vị trí tác dụng của erythromycin, clindamycin, lincomycin và cloramphenicol.
Phổ kháng khuẩn:
In vitro, Clarithromycin có tác dụng tương tự hoặc mạnh hơn erythromycin đối với các vi khuẩn nhạy cảm với erythromycin và cũng có hoạt tính chống một số vi sinh (như Mycobarteria không điển hình, Toxoplasma)
Vi khuẩn nhạy cảm:
Vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Clarithromycin có tác dụng in vitro mạnh hơn erythromycin đối với vi khuẩn nhạy cảm Streptococci và Staphylococci.
Clarithromycin cũng có tác dụng trên một vài trực khuẩn hiếu khí Gram dương như Listeria monocytogenes và một số Corynebacterium.
Vi khuẩn hiếu khí Gram âm: In vitro, clarithromycin có hoạt tính đối với một số vi khuẩn Gram âm như Neisseria gonorrhoeae và Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemiphilus influenzae, H. parainfluenzae, Pasteurella multocida. Clarithromycin có tác dụng in vitro mạnh hơn erythromycin với Legionella spp., Campylobacter spp., Bordetella pertussis. Clarithromycin có tác dụng hầu hết với các chủng Helicobacter pylori; thuốc có tác dụng trên Helicobacter pylori mạnh hơn các macrolid khác.
Clarithromycin có tác dụng mạnh hơn erythromycin và azithromycin đối với Mycobacteria bao gồm Mycobacterium avium phức hợp, và M. leprae.
Các vi khuẩn hiếu khí khác: Clarithromycin có tác dụng với Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum, Clamydia trachomatis và một số chủng của C. pneumoniae.
Vi khuẩn kỵ khí: In vitro, clarithromycin có hoạt tính với hầu hết các chủng Peptococcus, Peptostreptococcus, Clotridium perfringens, Propionibacterium acnes, các chủng Prevotella spp., Bacterides fragilis.
Các vi khuẩn khác nhạy cảm với thuốc bao gồmToxoplasma gondii, Gardnerella vaginalis, Borrelia burgdorferi và Cryptosporidis.
Chất chuyển hóa 14-hydroxy clarithromycin có hoạt tính và có thể hiệp đồng in vitro với thuốc mẹ để làm tăng hoạt tính của clarithromycin trên lâm sàng đối với Haemophilus influenzae, Legionella spp.
Kháng thuốc:
Kháng các kháng sinh macrolid thường liên quan đến thay đổi ở vị trí đích gắn với kháng sinh, nhưng kháng thuốc cũng còn do sự tăng cường đẩy kháng sinh ra ngoài của vi khuẩn. Sự kháng thuốc có thể qua trung gian nhiễm sắc thể hoặc plasmid. Vi khuẩn kháng macrolid tạo ra một enzym làm methyl hóa adenin còn dư lại ở RNA của ribosom và cuối cùng ức chế kháng sinh gắn vào ribosom.
Các vi khuẩn kháng erythromycin thường kháng tất cả các macrolid vì những thuốc này đều kích thích enzym methylase.
Kháng erythromycin của Streptococcus pneumoniae thường kháng chéo với clarithromycin. Các chủng vi khuẩn kháng penicilin cũng kháng cao với clarithromycin và đã phân lập được Helicobacter pylori kháng thuốc. Do sự kháng thuốc phát triển nhanh với M. avium khi dùng riêng clarithromycin nên liệu pháp điều trị kết hợp thường được khuyến cáo.
Hầu hết các Enterococci như Enterococcus faecalis đã kháng cả clarithromycin và erythromycin.
Kháng thuốc đã xảy ra với các vi khuẩn như: Staphylococcus kháng oxacilin, Staphylococcus coagulase âm tính (S.epidermidis). Enterobacteriaceae (Salmonella enteriditis; Yersinia enterocolitica, Shigella và Vibro spp.
Cơ chế tác dụng:
Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm. Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom. Vị trí tác dụng của clarithromycin hình như cũng là vị trí tác dụng của erythromycin, clindamycin, lincomycin và cloramphenicol.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Clarithromycin được hấp thu tốt và nhanh chóng qua đường tiêu hóa, đặc biệt là ở hỗng tràng – nhưng chuyển hóa rộng nhanh ngay sau khi uống. Sinh khả dụng của liều 250mg clarithromycin xấp xỉ 50%. Thức ăn có làm chậm quá trình hấp thu nhưng không ảnh hưởng đến sinh khả dụng. Do đó, viên nén clarithromycin có thể uống không liên quan đến thức ăn. Do cấu trúc hóa học của nó (6-O-Methylerythromycin) clarithromycin có khả năng chống lại được sự phân hủy của acid dạ dày. Nồng độ đỉnh huyết tương là 1 – 2 µg/ml clarithromycin đã được quan sát ở người lớn sau khi uống liều 250 mg x 2 lần/ ngày. Sau khi uống liều 500 mg clarithromycin x 2 lần/ ngày thì nồng độ đỉnh huyết tương là 2,8 µg/ml.
Sau khi uống liều 250 mg clarithromycin x 2 lần/ ngày thì chất chuyển hóa chính 14-hydroxy đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 0,6 µg/ml. Trạng thái ổn định đạt được sau 2 ngày dùng thuốc.
Phân bố:
Clarithromycin phân bố đều vào các cơ quan khác nhau, với thể tích phân bố ước tính là 200-400L. Clarithromycin cung cấp nồng độ trong một số mô cao hơn nhiều lần so với mức độ của chất chuyển hóa chính. Sự tăng nồng độ đã được tìm thấy ở cả mô amidan và mô phổi. Clarithromycin cũng thấm sâu vào chất nhầy dạ dày.
Clarithromycin liên kết khoảng 70% với protein huyết tương tại nồng độ điều trị.
Chuyển hóa và thải trừ:
Clarithromycin được chuyển hóa nhanh chóng và rộng rãi tại gan. Sự chuyển hóa ở gan liên quan đến hệ thống P450 cytochrom. 3 chất chuyển hóa được mô tả là: N-demethyl clarithromycin, decladinosyl clarithromycin and 14-hydroxy clarithromycin.
Dược động học của clarithromycin là phi tuyến tính do bão hòa của chuyển hóa gan ở liều cao. Nửa đời thải trừ tăng từ 2-4 giờ sau khi uống liều 250 mg clarithromycin x 2 lần/ngày đến 5 giờ sau khi uống liều 500 mg clarithromycin x2 lần/ngày. Nửa đời của chất chuyển hóa chính 14-hydroxy dao động giữa 5 đến 6 giờ sau khi uống 250 mg clarithromycin x 2 lần/ngày.
Xấp xỉ 20 -40% clarithromycin bị thải trừ ở dạng không chuyển hóa qua nước tiểu. Tỉ lệ này sẽ tăng lên khi tăng liều. Thêm 10% đến 15% bị thải trừ qua nước tiểu ở dạng chất chuyển hóa 14-hydroxy . Phần còn lại được thải trừ qua phân. Suy thận làm tăng nồng độ clarithromycin trong huyết tương, nếu liều không giảm.
Tổng độ thanh thải huyết tương được ước tính khoảng 700 ml/phút (11.7 ml/giây), với độ thanh thải thận khoảng 170 ml/phút (2.8 ml/giây)
5.3 Giải thích:
Thuốc ảnh hưởng ít tới dạ dày, nên uống xa bữa ăn.
5.4 Thay thế thuốc :
Nếu dị ứng có thể sử dụng sang các thuốc kháng sinh nhóm khác.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Lycatab, Avicel PH101, Povidon K30, Tween 80, magnesi stearat, croscamellose natri, colloidal silicol dioxid, Opadry 03A18373 White vừa đủ.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
