Thuốc Relafen là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Relafen (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Nabumetone
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AX01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Relafen
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Pymepharco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 500 mg.
Thuốc tham khảo:
| RELAFEN | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Nabumeton | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Nabumeton được chi định đề điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh viêm xương khớp, bệnh thấp khớp cấp tính và mạn tính.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùnu theo đường uống sau ăn no.
Liều dùng:
Bệnh xương khớp và viêm khớp dạng thấp: liều khuyến nghị là 1000 mg, uống vào buổi tối sau ăn no. Nếu cần, có thể thêm 500 – 1000 mg uống vào buổi sáng sau ăn no.
Liều 1000 mg/ngày không nên sử dụng ở người già, liều khuyến nghị là 500 mg/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với thành phần của thuốc.
Bệnh nhân có tiền sử hen suyễn, nổi mề đay hoặc các phản ứng dị ứng khác sau khi dùng aspirin hoặc các NSAID khác.
4.4 Thận trọng:
Các phản ứng độc tính trầm trọng trên đường tiêu hoá như là xuất huyết, loét, thủng có thể xảy ra bất kỳ lúc nào, có hoặc không có tiền triệu, ở những bệnh nhân điều trị lâu dài bằng NSAID. Mặc dù các vấn đề nhẹ ở đường tiêu hoá trên như rối loạn tiêu hoá thường xảy ra khi mới bắt đầu điều trị, thầy thuốc nên cảnh giác khả năng gây loét và xuất huyết ở các bệnh nhân điều trị lâu dài bằng NSAID, ngay khi không có triệu chứng đường tiêu hoá trước đó.
Các thuốc nhóm kháng viêm không steroid có thể gây hoại tử nhu mô thận và các bệnh lý về thận bất thường khác khi dùng điều trị lâu dài cho động vật. Phù và giữ nước cũng được quan sát thấy ở vài bệnh nhân dùng nabumeton. Vì vậy nabumeton nên được dùng thận trọng ở các bệnh nhân có tiền sử suy tim xung huyết, cao huyết áp hoặc các bệnh có yếu tố bẩm sinh gây giữ nước.
Việc điều trị với nabumeton không được khuyến cáo ở những bệnh nhân có bệnh thận tiến triển. Trong trường hợp phải điều trị với nabumeton, cần giám sát chặt chẽ chức năng thận của bệnh nhân. Không cần chỉnh liều nabumeton ở bệnh nhân suy thận nhẹ; Trường hợp suy thận vừa (độ thanh thải creatinin 30-49 ml /phút) có sự gia tăng 50% 6MNA không gắn kết trong huyết tương, do đó cần giảm liều dùng. Ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30ml / phút), cần tiến hành các xét nghiệm chức năng thận, có thể cân nhắc việc ngưng điều trị với nabumeton nếu cần thiết.
Thận trọng khi dùng thuốc ở người có bất thường về chức năng gan.
Thận trọng khi dùng thuốc ở bệnh nhân mắc phải hoặc có tiền sử hen phế quản, do NSAID đã được báo cáo có thể gây ra các cơn co thắt phế quản ở những bệnh nhân này.
Thận trọng khi dùng thuốc ở người cao tuổi, do việc sử dụng NSAID trên đối tượng này sẽ làm tàng nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ, đặc biệt là các trường hợp nặng như xuất huyết và thúng đường tiêu hóa có thể dẫn đến tử vong.
Ở những bệnh nhân lupus ban đò hệ thống (SLE) và rối loạn mô liên kết hỗn hợp, có thể gia tăng nguy cơ bệnh viêm màng não vô khuẩn.
Nabumeton nên ngưng điều trị khi thấy sự xuất hiện của phát ban da, tổn thương niêm mạc hoặc bất kỳ dấu hiệu nào của quá mẫn. Việc sử dụng các nabumeton hay các thuốc NSAID khác có thể làm giảm khả năng sinh sản ở nữ giới. Đối với phụ nữ gặp khó khăn trong việc thụ thai hoặc những người đang trải qua điều tra vô sinh, không nên điều trị với nabumeton.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Dùng thận trọng cho người lái xe và vận hành máy móc vì nabumeton có thể gây tác dụng phụ chóng mặt, mờ mắt cho người sử dụng.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chỉ sử dụng thuốc này trong thai kỳ khi thật sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Không biết liệu nabumeton có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nhưng chất chuyển hóa 6MNA bài tiết vào trong sữa của chuột mẹ cho con bú. Nên quyết định dừng cho con bú hoặc ngưng dùng thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Toàn thân: Thường gặp: phù nề; ít gặp : suy nhược, mệt mỏi.
Tiêu hóa: Thường gặp: rối loạn tiêu hóa, tiêu chảy, táo bón, khó tiêu, viêm dạ dày, buồn nôn, đau bụng, đầy hơi; ít gặp: loét tá tràng xuất huyết tiêu hóa, loét dạ dày, nôn, viêm miệng, khô miệng; Rất hiếm gặp: viêm tụy.
Tim mạch: Thường gặp: tăng huyết áp.
Hô hấp: ít gặp: khó thở, chảy máu cam; Rất hiếm gặp: viêm phổi kẽ.
Gan mật: Rất hiếm gặp: suy gan, vàng da.
Thận và hệ tiết niệu: ít gặp: rối loạn đường tiết niệu; Rất hiếm gặp: suy thận, hội chứng thận hư.
Hệ thần kinh: ít gặp: buồn ngủ hay mất ngủ, chóng mặt, nhức đầu, dị cảm, căng thẳng.
Máu và hệ bạch huyết: Rất hiếm gặp: giảm tiểu cầu.
Cơ xương khớp: ít gặp: bệnh cơ.
Da: Thường gặp: phát ban, ngứa; ít gặp: nhạy cám ánh sáng, nổi mề đay, đổ mồ hôi; Rất hiếm gặp: phản ứng bỏng nước bao gồm hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens Johnson, hồng ban đa dạng, phù mạch, rụng tóc.
Hệ sinh dục: Rất hiếm gặp: rong kinh.
Hệ thống miễn dịch: Rất hiếm gặp : sốc phản vệ, hay các phản ứng phản vệ.
Rối loạn thị giác: ít gặp: rối loạn tầm nhìn.
Rối loạn thính giác: Thường gặp: ù tai
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc giảm đau khác bao gồm ức chế chọn lọc COX-2 : tránh sử dụng đồng thời hai hoặc nhiều hơn hai các NSAID (bao gồm aspirin) vì có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.
Corticosteroid: gia tăng nguy cơ loét dạ dày hoặc xuất huyết khi dùng đồng thời corticosteroid.
Thuốc lợi tiểu hay các thuốc hạ huyết áp khác như thuốc ức chế men chuyển (ACEI) và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin
(ARA) có thể giảm tác dụng khi dùng đồng thời với NSAID. Trong một vài trường hợp (như người cao tuổi hoặc bệnh nhân bị mất nước) có thể dẫn đến sự suy giảm chức năng thận. Do đó việc bù nước và theo dõi thường xuyên là rất cần thiết ở những bệnh nhân này.
Tăng kali máu có thể xảy ra khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiều giữ kali.
Glycosid tim: NSAID có thể làm trầm trọng thêm suy tim, giảm tốc độ lọc cầu thận (GFR) và làm tăng nồng độ glycosid trong huyết tương.
Lithium: giảm thải trừ lithium khi dùng đồng thời nabumeton.
Methotrexat: giảm thải trừ methotrexat khi dùng đồng thời nabumeton.
Ciclosporin: tăng nguy cơ nhiễm độc thận khi dùng đồng thời nabumeton.
Mifepriston: không nên sử dụng NSAID trong 8-12 ngày sau khi dùng mifepriston, do NSAID có thể làm giảm hiệu quả của mifepriston.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy, do có ái lực với protein, nabumeton có thể thay thế các thuốc khác ở vị trí gắn kết với protein. Thận trọng khi dùngđồng thời với các thuốc gắn kết với protein khác (như sulphonamid, hydantoin…) vì quá liều có thể xảy ra.
Nên thận trọng khi sử dụng nabumeton với warfarin vì warfarin đã có tương tác với các thuốc NSAID khác (làm tăng tác dụng chống đông khi dùng đồng thời).
Bệnh nhân dùng đồng thời NSAID và kháng sinh nhóm quinolon có thể làm tăng nguy cơ co giật.
Các chất chống kết tập tiểu cầu và thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI): gia tăng nguy cơ xuất huyết đường tiêu hóa khi dùng đồng thời nabumeton.
Tacrolimus: có thể tăng nguy cơ nhiễm độc thận khi NSAID được dùng đồng thời với tacrolimus.
Zidovudin: tăng nguy cơ độc tính về huyết học khi NSAID được dùng cùng với zidovudin.
Sử dụng đồng thời với các thuốc kháng acid chứa nhôm không có tác dụng đáng kể đối với sinh khả dụng của nabumeton. Khi sử dụng đồng thời với thức ăn hay sữa, thuốc được hấp thu nhanh hơn; tuy nhiên tổng lượng thuốc trong huyết tương không đổi.
4.9 Quá liều và xử trí:
Kinh nghiệm về việc sử dụng quá liều nabumeton vẫn còn hạn chế. Khi xảy ra hiện tượng quá liều cấp tính, biện pháp được đề nghị là tháo sạch dạ dày bằng cách nôn ói hoặc rửa sạch dạ dày và điều trị hỗ trợ nếu cần. Thêm vào đó việc sử dụng than hoạt tính, lên đến 60 gam, có thể làm giảm đặng kể sự hấp thu nabumeton. Dùng đồng thời than hoạt tính và nabumeton làm giảm 80% nồng độ tối đa trong huyết tương của chất chuyển hoá có hoạt tính.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nabumeton là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có hoạt tính kháng viêm, hạ sốt và giảm đau. Cũng như các NSAID khác cơ chế tác dụng của nabumeton liên quan đến sự ức chế tổng hợp prostaglandin..
Cơ chế tác dụng:
Nabumetone là tiền chất, sau khi được chuyển hóa sinh học qua gan sẽ tạo ra 6 – methoxy – 2 naphthylacetic acid (6MNA) là thành phần có hoạt tính với khả năng ức chế sự tổng hợp prostaglandin.
5.2. Dược động học:
Nabumeton được hấp thu tốt ở đường tiêu hoá và nhanh chóng biến đổi sinh học trờ thành chất chuyển hoá có hoạt tính chủ yếu là 6-methoxy-2-naphthylacetic acid (6MNA). 6MNA gắn với protein huyết tương hơn 99%.
Sử dụng đồng thời với thức ăn làm gia tăng tỉ lệ hấp thu nhưng không ảnh hưởng đến mức độ biến đổi của nabumeton thành 6MNA. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của 6MNA tăng lên xấp xỉ 1/3 lần.
Sử dụng đồng thời với thuốc kháng acid có chứa nhôm không làm ảnh hưởng đến hoạt tính sinh học sẵn có của 6MNA. 6MNA trải qua quá trình biến đổi sinh học trong gan thành chất chuyển hoá không có hoạt tính. Chất này được thải trừ ở cả hai dạng tự do và dạng kết hợp. Khoảng 75% liều dùng được phát hiện trong nước tiểu sau 48 giờ, khoảng 80% được phát hiện sau 168 giờ. Thêm vào đó khoảng 9% các chất chuyển hoá xuất hiện trong phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
