Pentoxifylline (Oxpentifylline) – Namuvit

Thuốc Namuvit là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Namuvit (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Pentoxifylline (Oxpentifylline)

Phân loại: Thuốc tác dụng trên độ nhớt của máu.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C04AD03.

Biệt dược gốc:

Biệt dược: Namuvit

Hãng sản xuất : Open Joint Stock Company “Borisovskiy Zavod Medicinskikh Preparatov” – Belarus

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm để tiêm truyền tĩnh mạch 100 mg/5 ml

Thuốc tham khảo:

*NAMUVIT 20mg/ml*
Mỗi ống 5ml dung dịch pha truyền có chứa:
Pentoxifylline	………………………….	100 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Pentoxifylin được dùng để điều trị chứng đau cách hồi do viêm tắc động mạch mạn các chi dưới. Pentoxifylin có thể cải thiện chức năng của các chi và các triệu chứng của bệnh, nhưng không thể thay thế được phương pháp điều trị căn bản đối với bệnh viêm tắc mạch ngoại biên như phẫu thuật bắc cầu nối hoặc cắt bỏ đoạn hẹp tắc động mạch khi có chỉ định.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Truyền tĩnh mạch (sau khi pha loãng).

Mỗi ống thuốc (100 mg pentoxifyllin) được pha loãng vào 250-500 ml dung dịch truyền thích hợp như dung dịch NaCl 0.9% hoặc dung dịch Ringer hoặc dung dịch Dextrose (Glucose)5%.

Tốc độ truyền được khuyến cáo là không được vượt quá 100 mg/giờ, tức là một ống truyền trong 60 phút.

Liều dùng:

Liều lượng và cách đùng thuốc phải do bác sĩ quyết định dựa trên mức độ rối loạn lưu thông máu và khả năng dung nạp thuốc của mỗi bệnh nhân.

Liều dùng thông thường là truyền liên tục 1-2 lần mỗi ngày (vào buổi sáng và ban ngày), mỗi lần truyền 200 mg pentoxifyllin (2 ống 5ml) hoặc 300 mg pentoxifylin (3 ống 5 ml).

Tùy thuộc vào sự có mặt của các bệnh đi kèm (suy tim), có thể cần thiết phải giảm thể tích truyền. Trong những trường hợp này, nên tiến hành một cách truyền đặc biệt là truyền có kiểm soát.

Nên giảm 30-50% liều lượng cho những bệnh nhân bị suy thận (độ thanh thải thấp hơn 30 ml/phút) tùy thuộc và khả năng dung nạp thuốc của mỗi bệnh nhân.

Tùy thuộc và khả năng dung nạp thuốc của mỗi bệnh nhân, nên xem xét giảm liều đối với những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan nặng.

Điều trị có thể bắt đầu từ liều nhỏ nhất đối với những bệnh nhân có huyết áp thấp cũng như với những người được cho là thuộc nhóm có nguy cơ dé bi giảm huyết áp (những bệnh nhân bị bệnh thiếu máu cục bộ ở tum nghiêm trọng hoặc bị hẹp đáng kể huyết động mạch máu não). Trong những trường hợp đó, chỉ có thể tăng liều dần dần.

Nên giảm liều ở người cao tuổi và cần đặc biệt theo dõi huyết áp trong trường hợp dùng pentoxifyllin cùng với những thuốc hạ huyết áp và thuốc giãn mạch.

Có thể được truyền pentoxifyllin ngoài ruột song song với dùng pentoxifyllin dạng viên nén.

4.3. Chống chỉ định:

Không được dùng pentoxifylin cho người bệnh mới bị xuất huyết não và/hoặc xuất huyết võng mạc, hoặc người bệnh đã biểu lộ trước đây sự không dung nạp đối với pentoxifylin hoặc các dẫn xuất của methylxanthin như cafein, theophylin hoặc theobromin, nhồi máu cơ tim giai đoạn cấp, người bệnh có nguy cơ hoặc đang có xuất huyết lớn.

4.4 Thận trọng:

Người bệnh có tắc động mạch mạn các chi thường có các biểu hiện khác của bệnh xơ vữa động mạch. Pentoxifylin đã được dùng một cách an toàn để điều trị bệnh động mạch ngoại biên ở người bệnh có đồng thời các bệnh động mạch vành và động mạch não, nhưng đã có báo cáo lẻ tẻ về các trường hợp đau thắt ngực, hạ huyết áp và loạn nhịp tim. Các thử nghiệm có đối chứng cho thấy pentoxifylin không gây các tác dụng không mong muốn này nhiều hơn placebo, nhưng vì thuốc này là một dẫn xuất methylxanthin nên có thể một số người có những đáp ứng như vậy.

Nên tránh dùng pentoxifylin trong xuất huyết não, xuất huyết võng mạc nặng, loạn nhịp tim nặng và nhồi máu cơ tim cấp. Nên dùng thuốc thận trọng ở người bệnh cơ tim thiếu máu cục bộ hoặc hạ huyết áp.

Có thể cần phải giảm liều pentoxifylin ở người bệnh có suy gan hoặc suy thận.

Pentoxifylin được coi là không an toàn đối với người bệnh có loạn chuyển hoá porphyrin.

Người bệnh được điều trị với warfarin cần phải được theo dõi thường xuyên hơn về thời gian prothrombin, trong khi bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ khác dễ có biến chứng xuất huyết (như mới được phẫu thuật, loét dạ dày-tá tràng, xuất huyết não và/hoặc xuất huyết võng mạc) cần được khám định kỳ về chảy máu, gồm xét nghiệm về tỷ lệ thể tích huyết cầu và/hoặc hemoglobin..

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa có báo cáo liên quan. Tuy nhiên thuộc có thể gây tác dụng phụ trên thần kinh như hoa mắt, chóng mặt, nhức đầu, run. Do đó nên thận trọng khi đang lái xe hoặc vận hành máy móc..

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Chưa nghiên cứu đầy đủ và chưa được kiểm chứng kỹ trên phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng pentoxifylin cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra đối với thai.

Thời kỳ cho con bú:

Pentoxifylin và các chất chuyển hoá bài tiết vào sữa người. Vì pentoxifylin đã thể hiện khả năng tạo u trên chuột cống trắng, nên cần phải quyết định nên ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người phụ nữ.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các tác dụng không mong muốn của pentoxifylin thường liên quan đến đường tiêu hoá và hệ thần kinh trung ương. Tỷ lệ tác dụng không mong muốn về đường tiêu hoá và hệ thần kinh trung ương có liên quan với liều lượng. Tỷ lệ toàn bộ tác dụng không mong muốn cao hơn ở người bệnh uống pentoxifylin dưới dạng các viên nang thông thường so với người bệnh uống thuốc dưới dạng các viên nén giải phóng chậm. Dưới 5% tổng số người bệnh dùng thuốc phải ngừng do tác dụng không mong muốn.

Thường gặp, ADR>1/100

Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, khó tiêu.

Thần kinh trung ương: Hoa mắt, chóng mặt.

Ít gặp,1/1000<ADR<1/100

Tim mạch: Đau thắt ngực, đau ngực.

Tiêu hoá: Ợ hơi, trướng bụng, ỉa chảy, buồn nôn, nôn.

Thần kinh trung ương: Nhức đầu, run.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Nếu người bệnh tăng các ADR về tiêu hóa hoặc TKTW trong khi điều trị với pentoxifylin thì cần phải giảm liều. Nếu các ADR vẫn tồn tại sau khi giảm liều thì cần phải ngừng dùng thuốc.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Các thuốc uống chống đông máu và thuốc ức chế kết tập tiểu cầu: Đã có các trường hợp xuất huyết và/hoặc kéo dài thời gian prothrombin ở người bệnh dùng đồng thời pentoxifylin với các thuốc chống đông máu hoặc thuốc ức chế kết tập tiểu cầu. Cần làm xét nghiệm xác định thời gian prothrombin thường xuyên hơn đối với người bệnh được điều trị đồng thời với pentoxifylin và một thuốc chống đông máu uống, ví dụ như warfarin. Phải thực hiện xét nghiệm định kỳ về các dấu hiệu của xuất huyết, bao gồm xác định hemoglobin và tỷ lệ thể tích huyết cầu ở người bệnh dùng pentoxifylin có các yếu tố nguy cơ có khả năng gây biến chứng xuất huyết (ví dụ như mới phẫu thuật, loét dạ dày-tá tràng, xuất huyết não và/hoặc xuất huyết võng mạc).

Các thuốc kháng acid: Việc uống đồng thời pentoxifylin với một thuốc kháng acid là nhôm hoặc magnesi hydroxyd dường như không ảnh hưởng nhiều đến tốc độ hoặc mức độ hấp thu của pentoxifylin. Mặc dù khả dụng sinh học của 2 chất chuyển hoá của pentoxifylin dùng đường uống có thể bị giảm khi dùng đồng thời với thuốc kháng acid, sự giảm này không quan trọng về mặt lâm sàng. Do đó, có thể dùng đồng thời một thuốc kháng acid là nhôm và magnesi hydroxyd với pentoxifylin (ví dụ như để làm giảm các tác dụng không mong muốn về tiêu hoá).

Các thuốc khác: Các tương tác quan trọng về mặt lâm sàng không xảy ra ở người bệnh dùng pentoxifylin đồng thời với thuốc chẹn beta-adrenergic, glycosid trợ tim, thuốc lợi tiểu, thuốc chống đái tháo đường và/hoặc thuốc chống rối loạn nhịp. Mặc dù các tương tác quan trọng về mặt lâm sàng không xảy ra cho tới nay, vẫn cần phải theo dõi định kỳ huyết áp toàn thân ở người bệnh dùng đồng thời pentoxifylin và thuốc hạ huyết áp, và nếu được chỉ định, cần phải giảm liều lượng thuốc hạ huyết áp vì ở một số người bệnh dùng riêng pentoxifylin đã có sự giảm huyết áp nhẹ.

4.9 Quá liều và xử trí:

Các biểu hiện: Quá liều pentoxifylin đã xảy ra ở người lớn và trẻ em. Các dữ liệu thu thập tại một trung tâm kiểm soát chất độc với trên 44 trường hợp quá liều pentoxifylin cấp tính (dùng viên nén bao tan trong ruột) cho thấy các triệu chứng thường xảy ra trong vòng 4-5 giờ và tồn tại trong khoảng 12 giờ sau khi uống; các triệu chứng có liên quan với liều dùng. Nhiễm độc cấp do uống một liều duy nhất pentoxifylin tới mức tối đa 80 mg/kg, cũng đã phục hồi hoàn toàn. Các triệu chứng chính là đỏ bừng, hạ huyết áp, co giật, ngủ gà, mất ý thức, sốt và kích động. Một người bệnh đã cố ý uống 4 – 6 g pentoxifylin và đã có nhịp tim chậm nghiêm trọng (30 – 40 nhịp/phút), bloc nhĩ-thất độ một và hai và giảm kali-huyết; bloc nhĩ-thất độ một tồn tại trong 18 giờ sau quá liều. Ngoài ra, người bệnh còn có các triệu chứng co cứng cơ bụng, buồn nôn, nôn và kích thích nặng.

Điều trị: Điều trị quá liều pentoxifylin nói chung bao gồm điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho ngộ độc pentoxifylin. Trong quá liều pentoxifylin cấp, cần phải rửa dạ dày ngay. Nếu người bệnh hôn mê, co giật, hoặc mất phản xạ hầu, có thể thực hiện rửa dạ dày sau khi đã đặt ống nội khí quản để ngăn cản sự hít vào các chất ở dạ dày. Sau khi rửa dạ dày có thể cho than hoạt có tác dụng ngăn ngừa sự hấp thu pentoxifylin. Điều trị hạ huyết áp hoặc co giật nếu xảy ra.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Pentoxifylin là một dẫn chất của xanthin có tác dụng chủ yếu làm giảm độ nhớt của máu, có thể do làm hồng cầu dễ uốn biến dạng, làm giảm bám dính và kết tập của tiểu cầu, làm giảm nồng độ fibrinogen huyết tương và làm tăng hoạt tính tiêu fibrin. Hồng cầu dễ uốn biến dạng là do ức chế phosphodiesterase và kết quả là AMP vòng tăng trong hồng cầu.

Giảm độ nhớt của máu đã cải thiện được lưu lượng máu, làm tăng lưu lượng máu đến các mô bị thiếu máu cục bộ và tăng nồng độ oxy-mô ở người bị viêm tắc mạn tính động mạch ngoại biên. Pentoxifylin cũng làm tăng áp lực oxy ở vỏ não và dịch não tuỷ, đã được dùng để điều trị một số bệnh về tuần hoàn não. Pentoxifylin cũng ức chế sản xuất ra một cytokin, yếu tố alpha hoại tử u TNFa (Tumor Necrosis Factor a) và đặc tính này đang được nghiên cứu điều trị một số bệnh.

Sau khi uống pentoxifylin ở người bị viêm tắc mạn tính động mạch ngoại biên, thuốc thường không tác động đến tần số tim, chức năng tim hoặc huyết áp toàn thân; tuy vậy, huyết áp có thể giảm ở một số người tăng huyết áp khi uống thuốc này lâu dài.

Cơ chế tác dụng:

Giống như các dẫn xuất xanthine methyl hoá khác, pentoxifylline là chất ức chế phosphodiesterase không chọn lọc cạnh tranh, làm tăng cAMP nội bào , kích hoạt PKA , ức chế tổng hợp TNF và leukotriene và làm giảm viêm và miễn dịch bẩm sinh.

Ngoài ra, pentoxifylline cải thiện biến dạng tế bào máu đỏ (được biết đến như là một tác haemorrheologic), làm giảm độ nhớt máu và làm giảm khả năng kết tập tiểu cầu và sự hình thành huyết khối. Pentoxifylline cũng là một chất đối kháng tại thụ thể adenosine 2.

Giảm độ nhớt của máu đã cải thiện được lưu lượng máu, làm tăng lưu lượng máu đến các mô bị thiếu máu cục bộ và tăng nồng độ oxy mô ở người bị viêm tắc mạn tính động mạch ngoại biên. Pentoxifylin cũng làm tăng áp lực oxy ở vỏ não và dịch não tủy, đã được dùng để điều trị một số bệnh về tuần hoàn não. Pentoxifylin cũng ức chế sản xuất ra một cytokin, yếu tố alpha hoại tử u (TNFa) và đặc tính này đang được nghiên cứu điều trị một số bệnh.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Việc uống pentoxifylin với thức ăn làm chậm sự hấp thu và làm giảm các nồng độ đỉnh trong huyết tương, nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu. Pentoxifylin được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn (hơn 95%) sau khi uống, nhưng chịu sự chuyển hóa lần đầu mạnh ở gan (60 – 70%).

Pentoxifylin và các chất chuyển hóa phân bố vào các mô và dịch cơ thể chưa được biết đầy đủ. Có ít chứng cứ cho rằng thể tích phân bố của pentoxifylin không thay đổi nhiều ở người bị xơ gan. 45% pentoxifylin gắn kết với màng hồng cầu. Pentoxifylin được chuyển hóa đầu tiên bởi hồng cầu và sau đó bởi gan. Một số chất chuyển hóa có hoạt tính sinh học. Nửa đời thải trừ của pentoxifylin là 0,4 – 0,8 giờ. Nửa đời thải trừ của các chất chuyển hóa là 1 – 1,6 giờ. Sau khi dùng nhiều liều, thời gian bắt đầu tác dụng là 2 – 4 tuần.

Thời gian đạt nồng độ tối đa: Trong vòng 2 – 4 giờ.

Pentoxifylin không tích lũy trong huyết tương sau khi uống nhiều liều ở người có chức năng thận bình thường.

Pentoxifylin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa và thải trừ qua phân với tỷ lệ < 4%. Nửa đời thải trừ của pentoxifylin và các chất chuyển hóa kéo dài nhiều khi xơ gan và một số chất chuyển hóa có nửa đời thải trừ kéo dài khi suy thận. Sự bài tiết pentoxifylin giảm ở người bệnh cao tuổi. Pentoxifylin và các chất chuyển hóa được bài tiết qua sữa mẹ.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: natri chlorid 45,0 mg; nước pha tiêm vừa đủ 5 ml.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản dưới 30°C. Tránh ánh sáng.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

HDSD Thuốc Namuvit do Open Joint Stock Company “Borisovskiy Zavod Medicinskikh Preparatov” sản xuất (2014).

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM