1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Clarithromycin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh macrolid bán tổng hợp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01F A09.
Brand name: Klacid, Klacid Forte, Klacid MR.
Generic : Clitar,Cleron 250,Cleron 500,Clarithromycin for injection 500mg,Maxilin,Cimrinat 500,Clarithromycin tablets,Baxpel 500,Biclary 250,Biclary 500,Caricin,Hadiclacin 500,ClariDHG 250,ClariDHG 500,Clabact 250,Clabact 500,Agiclari 125,Agiclari 500,Amfarex 500,Claritab 250,Claritab 500,Vpclary 500mg,Cagenine,Clarithromycin 500,Macrolacin 500,Ketocrom 500,Lomepen 500,Opeclari 250,Opeclari 500,Vifalari 250 mg,Vifalari 500 mg,Clarithromycin 250 mg,Clarithromycin Savi 250,Clarithromycin Savi 500,Claromycin 250,Claromycin 500,Maxclary 250,Maxclary 500,Clarividi 250,Clarithro 500,Clarividi 500,Zecnyl 250,Zecnyl 500,Clarifast 500,Clatab 250 mg,Clatab 500mg,Clarithromycin,Kalecin 250,Kalecin 250mg/5ml,Kalecin 500,Topclar 500,Orokin 500,Clarithromycin 250,PymeClarocil 250,PymeClarocil 500,Clarithromycin 500 mg,Clarithromycin TW3 500 mg,Daclarit,Cetecocenclar 250,Cetecocenclar 500,Fonclar – 250mg,HuCLARI 500mg,Larykid ,Vidokacin ,Clarithmax 250,Clarithmax 500,Batitop,Nadyclarithcin,NADYCLARITHCIN 125 mg,NADYCLARITHCIN 250 mg,NADYCLARITHCIN 500 mg,Kaclamycin,Cholacid 250,Cholacid 500,Éloge Clary 250mg,Éloge Clary 500mg,Becoclari 250,Becoclari 500,Meyerclari 500,Clamisel 500mg,Kharsin MR,Typcin 500,Hasanclar 250,Hasanclar 500,Clarithromycin Stada 250mg,Clarithromycin Stada 500 mg,Clarithromycin STELLA 250mg,Clarithromycin STELLA 500 mg,Acem-250,Clarixten,Aziclar 250,Claritek,Claritek drop 125mg/5ml,Claritek Granules 125mg/5ml,Claritex Drop,Claritex Granule,Laclomez,Clarigen 250,Clarigen 500,Inclar DS 125,Virclath,Clartas-250,Clar,Clar 250,Clarmark 250,Clarmark 500,Clarithromycin USP 250mg,Clarithromycin USP 500mg,Klerimed,Cladimax-250,Clarisol – 500,Clarisol-250,Zovexic,Neklitro-500,Rexlar,Rexlar suspension 125mg/5ml,Rexlar Tablets 500mg,Remeclar 250,Remeclar 500,Crutit,Binoclar 250mg,Binoclar 500mg,Monoclarium,Clarithromycin Tablets USP 250mg,Clarithromycin Tablets USP 500mg,Ifimycin-250,Ifimycin-500,Vanmocla,Baclecin-500,Clarilide,Claritra,
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 250 mg và 500 mg;
Hỗn dịch 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml.
Thuốc tham khảo:
| CLERON 500MG | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Clarithromycin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Clarithromycin được chỉ định thay thế cho penicilin ở người bị dị ứng với penicilin khi bị nhiễm vi khuẩn nhạy cảm như viêm amidan, viêm tai giữa, viêm xoang cấp, viêm phế quản mạn có đợt cấp, viêm phổi, da và các mô mềm. Ðiều này khó thực hiện ở Việt Nam vì hiện nay đa số vi khuẩn đều kháng với các loại macrolid.
Clarithromycin chỉ nên dành để điều trị viêm phổi do Mycoplasma pneumoniae và Legionella, bệnh bạch hầu và giai đoạn đầu của ho gà và nhiễm khuẩn cơ hội do Mycobacterium (bệnh phổi do phức hợp MAC: Mycobacterium avium complex).
Clarithromycin được dùng phối hợp với 1 thuốc ức chế bơm proton hoặc 1 thuốc đối kháng thụ thể histamin H2 và đôi khi với 1 thuốc kháng khuẩn khác để tiệt trừ Helicobacter pylori trong điều trị bệnh loét dạ dày – tá tràng đang tiến triển.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống.Clarithromycin bền vững trong môi trường acid và hấp thu tốt khi có hoặc không có thức ăn. Thời gian điều trị clarithromycin còn tùy thuộc vào loại nhiễm khuẩn và mức độ nặng nhẹ của bệnh và thường kéo dài 7 – 14 ngày.
Liều dùng:
Người lớn: nhiễm khuẩn đường hô hấp và da: 250 – 500 mg, 2 lần/ngày. Ðối với người bệnh suy thận nặng, liều giảm xuống một nửa còn 250 mg, 1 lần/ngày hoặc 250 mg, 2 lần/ngày trong những nhiễm khuẩn nặng.
Với Mycobacterium avium nội bào (MAI): 500 mg, 2 lần/ngày. Giảm liều xuống 50% nếu độ thanh thải dưới 30 ml/phút.
Trẻ em: Liều thông thường: 7,5 mg/kg thể trọng, 2 lần/ngày đến tối đa 500 mg, 2 lần ngày. Viêm phổi cộng đồng: 15 mg/kg thể trọng, 12 giờ một lần.
Clarithromycin cũng dùng phối hợp với chất ức chế bơm proton và các thuốc khác với liều 500 mg, 3 lần/ngày để diệt tận gốc nhiễm Helicobacter pylori.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân quá mẫn với clarithromycin, erythromycin hoặc bất kỳ kháng sinh nhóm macrolid khác.
Chống chỉ định sử dụng đồng thời clarithromycin với một số thuốc như terfenadin, astemizol, cisaprid và pimozid vì có thể gây tăng đáng kể nồng độ của thuốc trong huyết tương và gây độc tính trên tim nghiêm trọng và/hoặc đe dọa tính mạng, đặc biệt trong trường hợp bị bệnh tim như loạn nhịp, nhịp chậm, khoáng Q – T kéo dài, bệnh thiếu máu cơ tim cục bộ hoặc mít cân bằng điện giải
Sử dụng đồng thời với các alkaloid cựa lõa mạch (ergotamin, dihydroergotamin) cũng được chống chỉ định vì có khả năng gây độc tính nghiêm trọng.
4.4 Thận trọng:
Suy giảm chức năng thận, gan.
Chỉ định clarithromycin khi biết rõ không có nhiễm trùng hoặc nghi ngờ nhiễm khuẫn hay để phòng ngừa thì không đem lại lợi ích cho bệnh nhân mà còn làm tăng nguy cơ phát triển nhiều vi khuan đề kháng thuốc.
Clarithromycin được đào thải chủ yếu qua gan và thận. Clarithromycin có thể được dùng mà không cần điều chỉnh liều đối với những bệnh nhân suy gan có chức năng thận bình thường. Tuy nhiên, nếu suy thận nặng có hoặc không kèm theo suy gan thì nên giảm liều hoặc kéo dài thời gian giữa các liều dùng.
Không sư dụng đồng thời clarithromycin và ranitidín bismuth Citrat đối với những bệnh nhân có độ thanh thải Creatinin dưới 25 ml/phút và không nên dùng cho những bệnh nhân có tiền sử rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp.
Giống như các thuốc kháng khuẩn khác, clarithromycin có thể gây tăng trưởng quá mức các loại vi khuẩn hoặc nấm không nhạy cảm. Nếu bội nhiễm xảy ra, thay thế bằng liệu pháp thích hợp.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category:B3
US FDA pregnancy category:C
Thời kỳ mang thai:
Trong thời gian mang thai, chỉ dùng clarithromycin khi thật cần thiết và theo dõi thật cẩn thận.
Thời kỳ cho con bú:
Cần thận trọng khi cho người cho con bú dùng clarithromycin.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR >1/100
Rối loạn tiêu hóa, đặc biệt là ở người bệnh trẻ với tần xuất 5%. Phản ứng dị ứng ở mức độ khác nhau từ mày đay đến phản vệ và hội chứng Stevens – Johnson. Cũng có thể bị viêm đại tràng màng giả từ nhẹ đến đe dọa tính mạng.
Toàn thân: Phản ứng quá mẫn như ngứa, mày đay, ban da, kích thích.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tiêu hóa: Các triệu chứng ứ mật (đau bụng trên, đôi khi đau nhiều), buồn nôn, nôn.
Gan: Chức năng gan bất thường, bilirubin huyết thanh tăng và thường kèm theo vàng da, sốt phát ban và tăng bạch cầu ưa eosin.
Thính giác: Ðiếc (nếu dùng liều cao) thần kinh giác quan có thể hồi phục.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc được chuyển hóa bởi men thuộc vi lạp thể ở gan: Sử dụng đồng thời clarithromycin và các thuốc được chuyển hóa bởi enzym gan (hệ thống Cytochrom P-450) có thể liên quan với sự gia tăng nồng độ trong huyết thanh của những thuốc nàỵ, nên theo dõi chặt chẽ nồng độ trong huyết thanh của những thuốc sử dụng đồng thời.
Theophyllin: Clarithromycin sử dụng trên những bệnh nhân đang điều trị với theophyllin có thể liên quan tớí sự gia tăng nồng độ theophyllin trong huyết thanh.
Carbamazepin: Sử dụng đồng thời những liều đơn của clarithromycin và Carbamazepin sẽ làm tăng nồng độ Carbamazepin trong huyết tương, cần theo dõi nồng độ Carbamazepin trong máu.
Terfenadin: Khi dùng đồng thời clarithromycin và terfenadin, nồng độ trong huyết tựơng của chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin trung bình tăng gấp ba lần so với khi dùng terfenadin đơn độc.
Omeprazol: Dùng đồng thời clarithromycin và Omeprazol làm thay đổi dược động học của clarithromycin, 14-hydroxyclarithromycin và Omeprazol (ví dụ tăng nồng độ trong mô dạ dày và/hoặc huyết thanh).
Ranrtidin: Sử dụng đồng thời ranitidin bismuth Citrat và Clarithromycin gây tăng nồng độ của ranitidin trong huyết tương (57%), tăng nồng độ ngưỡng của bismuth (48%) và tăng nồng độ 14-hydroxyclarithromýcin (31 %) trong huyết tương.
Zidovudin: Khi clarithromycin được dùng 2 – 4 giơ trước khi dùng zidovudin, nồng độ đỉnh trong huyết thanh của zidovudin tăng gấp hai lần nhưng diện tích dưới đường cong thì không bị ảnh hưởng.
Ritonavir: ở những bệnh nhân đang trị liệu với ritonavir không cần phải thay đổi liều thường dùng của clarithromycin trên người có chức năng thận bình thường; tuy nhiên, nên giảm 50% liều clarithromycin đối với những bệnh nhân có độ thanh thải Creatinin trong khoảng .30 – 60 ml/phút và giảm 75% đối với những bệnh nhân có độ thanh thải creạtinin dưới 30 ml/phút.
Thuốc chống đông: Sử dụng đồng thời clarithromycin và các thuốc chống đông dùng đường uống có thể làm tăng tác dụng của nhưng thuốc này.
Digoxin: Clarithromycin làm tăng nồng độ trong huyết thanh của digoxin.
Colchicin: Đã có báo cáo ngộ độc colchicin xảy ra khi dùng đồng thời clarithromycin với colchicin, đặc biệt trên những bệnh nhân cao tuổi và/hoặc bệnh nhân suy thận.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều clarithromycin có thể gây ra các triệu chứng trên hệ tiêu hóa như đau bụng, nôn, buồn nôn và tiêu chảy.
Những tác dụng phụ khi quá liều cần được điều trị bằng cách loại thải ngay thuốc chưa hấp thu va điều trị hỗ trợ. Cũng như những kháng sinh macrolid khác, nồng độ trong huyết thanh của clarithromycin không thể được loại trừ bằng phương pháp thẩm phân máu hay thẩm phân màng bụng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Clarithromycin có tác dụng mạnh hơn erythromycin một chút đối với Moraxella (Branhamella) catarrhalis và Legionella spp. Tác dụng rất mạnh đối với Chlamydia spp, Ureaplasma urealyticum và hơn hẳn các macrolid khác đối với Mycobacterium avium nội bào (MAI = Mycobacterium avium intracellulaire). Nó cũng có tác dụng với M. leprae. Trong một vài tài liệu có nói đến tác dụng in vitro với Toxoplasma gondii và có một vài tác dụng với Cryptosporidis.
Chất chuyển hóa 14 – hydroxy clarithromycin có hoạt tính và có thể hiệp đồng in vitro với thuốc mẹ để làm tăng đáng kể hoạt tính của clarithromycin trên lâm sàng đối với Haemophilus influenzae. Chất chuyển hóa có nửa đời từ 4 – 9 giờ. Clarithromycin được dung nạp ở dạ dày – ruột tốt hơn erythromycin. Clarithromycin có ái lực với CYP 3A – 4 thấp hơn erythromycin và vì vậy tương tác thuốc ít quan trọng hơn trên lâm sàng. Tuy vậy clarithromycin chống chỉ định dùng chung với astemizol, cisaprid và terfenadin.
Tình hình vi khuẩn kháng đối với macrolid ở Việt Nam có chiều hướng tăng nhanh. Các vi khuẩn kháng với erythromycin thường cũng kháng với các macrolid khác bao gồm clarithromycin.
Mức kháng erythromycin của Staphylococcus và Streptococcus là 44% (ASTS, 1997) và của S.pneumoniae là khoảng 25%
Cơ chế tác dụng:
Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm. Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom. Vị trí tác dụng của clarithromycin hình như cũng là vị trí tác dụng của erythromycin, clindamycin, lincomycin và cloramphenicol.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Clarithromycin khi uống được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và chịu sự chuyển hóa đầu tiên ở mức độ cao làm cho khả dụng sinh học của thuốc mẹ giảm xuống còn khoảng 55%. Mức hấp thụ gần như không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh của clarithromycin và chất chuyển hóa chính 14 – hydroxy clarithromycin khoảng 0,6 – 0,7 microgam/ml, sau khi uống một liều duy nhất 250 mg. Ở trạng thái cân bằng động ở cùng mức liều trên cho nồng độ đỉnh khoảng 1 microgam /ml.
Dược động học của clarithromycin không tuyến tính và phụ thuộc liều. Các liều lớn có thể tạo nên các nồng độ đỉnh tăng không theo tỷ lệ thuận do chuyển hóa thuốc bị bão hòa.
Clarithromycin và chất chuyển hóa chính được phân phối rộng rãi và nồng độ trong mô vượt nồng độ trong huyết thanh do một phần thuốc được thu nạp vào trong tế bào. Thuốc chuyển hóa nhiều ở gan và thải ra phân qua đường mật. Một phần đáng kể được thải qua nước tiểu. Khoảng 20 và 30% theo thứ tự ứng với liều 250 mg và 500 mg được thải qua nước tiểu dưới dạng không bị chuyển hóa. 14 – hydroxy clarithromycin cũng như các chất chuyển hóa khác cũng được thải qua nước tiểu. Nửa đời của clarithromycin khoảng 3 – 4 giờ khi người bệnh uống 250 mg clarithromycin, 2 lần/ngày, và khoảng 5 – 7 giờ khi người bệnh uống liều 500 mg, 2 lần/ngày. Nửa đời bị kéo dài ở người bệnh suy thận.
5.3 Giải thích:
Thuốc ảnh hưởng ít tới dạ dày, nên uống xa bữa ăn.
5.4 Thay thế thuốc :
Nếu dị ứng có thể sử dụng sang các thuốc kháng sinh nhóm khác.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Microcrystalline cellulose, croscarmellose sodium, povidone, magnesium stearate, talc, colloidal anhydrous silica, stearic acid
Coating Material: Opadry 20H 52875 containing hypromellose, hydroxypropylcellulose, propylene glycol, vanillin, titanium dioxide, talc and quinoline yellow colour (E104).
Printing ink components: shellac, black iron oxide (E172), Soya lecithin and polydimethylsiloxane.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
