1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Clarithromycin
Phân loại: Thuốc kháng sinh macrolid bán tổng hợp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01F A09.
Biệt dược gốc: KLACID , KLACID FORTE, KLACID MR
Biệt dược: Caricin
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần công nghệ sinh học dược phẩm ICA
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 500 mg;
Thuốc tham khảo:
| CARICIN 500MG | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Clarithromycin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị các bệnh nhiễm do vi khuẩn nhạy cảm:
Nhiễm trùng đường hô hấp dưới: Viêm phổi và viêm phế quản cấp và mạn tính.
Nhiễm trùng đường hô hấp trên: Viêm xoang, viêm họng và viêm tai giữa.
Nhiễm trùng da và mô mềm mức độ nhẹ đến vừa.
Liệu pháp điều trị đầu tay cho bệnh viêm phổi cộng đồng ở người và đã được chứng tỏ có hiệu lực In Vitro đối với các mầm bệnh đường hô hấp điển hình và không điển hình.
Viêm loét dạ dày – tá tràng do nhiễm H. Pylori.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
CARICIN có thể sử dụng trước, sau hoặc trong các bữa ăn vì thức ăn không ảnh hưởng đến độ khả dụng sinh học.
Liều dùng:
Nhiễm trùng đường hô hấp, da và mô mềm:
Liều thông thường: 250 – 500 mg x 2 lần/ngày, điều trị trong 6-14 ngày.
Viêm loét do nhiễm H. pylori:
Người lớn và người già: 500 mg x 2 lần/ngày, một đợt điều trị 7 ngày, phối hợp với các thuốc khác.
Suy thận: Thường không cần điều chỉnh liều trừ khi bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút). Nếu cần, nên giảm một nửa tổng liều mỗi ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với các kháng sinh nhóm Macrolid.
Bệnh nhân đang điều trị bằng Terfenadin.
4.4 Thận trọng:
Clarithromycin chủ yếu được bài tiết qua gan và thận. Thận trọng khi sử dụng clarithromycin ở các bệnh nhân suy chức năng gan và suy thận.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Caricin không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Tính an toàn của Clarithromycin trong lúc mang thai và nuôi con bằng sữa mẹ chưa được xác minh. Vì vậy không nên sử dung thuốc có thành phần chủ yếu là Clarithromycin như Caricin trong lúc mang thai hoặc cho con bú trừ khi lợi ích nhiều hơn nguy cơ.
Thời kỳ cho con bú:
Tính an toàn của Clarithromycin trong lúc mang thai và nuôi con bằng sữa mẹ chưa được xác minh. Vì vậy không nên sử dung thuốc có thành phần chủ yếu là Clarithromycin như Caricin trong lúc mang thai hoặc cho con bú trừ khi lợi ích nhiều hơn nguy cơ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp
Rối loạn tiêu hóa, đặc biệt là ở người bệnh trẻ với tần xuất 5%. Phản ứng dị ứng ở mức độ khác nhau từ mày đay đến phản vệ và hội chứng Stevens – Johnson. Cũng có thể bị viêm đại tràng màng giả từ nhẹ đến đe dọa tính mạng.
Toàn thân: Phản ứng quá mẫn như ngứa, mày đay, ban da, kích thích.
Ít gặp, 1/1000
Tiêu hóa: Các triệu chứng ứ mật (đau bụng trên, đôi khi đau nhiều), buồn nôn, nôn.
Gan: Chức năng gan bất thường, bilirubin huyết thanh tăng và thường kèm theo vàng da, sốt phát ban và tăng bạch cầu ưa eosin.
Thính giác: Ðiếc (nếu dùng liều cao) thần kinh giác quan có thể hồi phục.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Clarithromycin được chứng minh không có tác dụng tương hỗ với những thuốc ngừa thai uống.
Giống như những kháng sinh macrolid khác, việc sử dụng clarithromycin đồng thời với uống những thuốc được chuyển hóa bởi hệ thống cytochrom P450 (thí dụ warfarin, những alkaloid của ergot, triazolam, lovastatin, disopyramid, phenytoin và cylosporin) có thể làm tăng nồng độ những thuốc đó trong huyết thanh. Sử dụng clarithromycin cho những bệnh nhân đang dùng theophyllin làm tăng nồng độ theophyllin trong huyết thanh và độc tính tiềm tàng của theophyllin.
Việc sử dụng clarithromycin trên những bệnh nhân đang dùng warfarin có thể làm tăng hiệu lực những tác dụng của warfarin. Nên thường xuyên theo dõi thời gian prothrombin ở những bệnh nhân này.
Hiệu quả của digoxin có thể tăng khi dùng đồng thời với clarithromycin. Nên theo dõi nồng độ digoxin trong huyết thanh.
Clarithromycin có thể làm tăng hiệu lực của Carbamazepin do làm giảm tốc độ bài tiết.
Những macrolid được ghi nhận là làm thay đổi chuyển hóa của terfenadin, gây tăng nồng độ của terfenadin. Tình trạng này đi kèm với rối loạn nhịp tim và do đó nên tránh chỉ định clarithromycin cho những bệnh nhân đang dùng terfenadin và bất kỳ những kháng histamin không gây ngủ có liên quan như astemizol.
Việc sử dụng đồng thời clarithromycin với zidovudin cho những bệnh nhân người lớn bị nhiễm HIV có thể làm giảm nồng độ zidovudin ở trạng thái bền. Phần lớn có thể tránh tình trạng này bằng cách bố trí những liều clarithromycin và zidovudin chéo nhau khoảng 1 – 2 giờ. Không ghi nhận phản ứng giống như vậy ở trẻ em.
Mặc dù nồng độ trong huyết tương của clarithromycin và omeprazol có thể tăng khi cho cùng một lúc, nhưng không cần phải chỉnh liều lượng. Nồng độ clarithromycin trong huyết tương tăng có thể cũng xảy ra khi được sử dụng đồng thời với Maalox hoặc ranitidin. Không cần phải điều chỉnh liều lượng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Sử dụng quá liều Clarithromycin có thể gây ra những triệu chứng về tiêu hóa như đau bụng, buồn nôn, ói mửa và tiêu chảy.
Nên điều trị những phản ứng dị ứng đi kèm quá liều bằng cách rửa dạ dày và điều trị nâng đỡ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Clarithromycin là một chất bán tổng hợp của erythromycin A. Nó thúc đẩy tác động chống vi khuẩn bằng cách kết hợp với tiểu đơn vị ribosome 50s của những vi khuẩn nhạy cảm và ức chế tổng hợp protein.
Clarithromycin có hiệu lực cao chống lại những vi sinh vật gram dương và gram âm, ái khí và ky khí. Trên thực nghiệm, clarithromycin thường có hoạt tính chống lại những vi khuẩn sau:
Những vi khuẩn gram dương:
Staphylococcus aureus (nhạy methicillin); Streptococcus pyogenes (liên cầu khuẩn tiêu huyết beta nhóm A); liên cầu tiêu huyết a (nhóm viridans); Streptococcus (Dipplococcus) pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Listeria monocytogenes.
Những vi khuẩn gram âm:
Haemophillus influenzae; Haemophillus parainfluenzae; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrheae; Legionella pneumophila; Bordetella pertussis; Helicobacter pylori; Campylobacter jejuni.
Mycoplasma: Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma urealyticum.
Những vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides fragilis nhạy macrolide; Clostridium perfringens; Peptococcus species; Propionibacterium acnes.
Những vi sinh vật khác: Chlamydia trachomatis; Mycobacterium avium; Mycobacterium leprae; Mycobacterium kansasii; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium intracellulare.
Cơ chế tác dụng:
Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm. Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom. Vị trí tác dụng của clarithromycin hình như cũng là vị trí tác dụng của erythromycin, clindamycin, lincomycin và cloramphenicol.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Clarithromycin khi uống được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng của viên bao Clarithromycin đạt được khoảng 50% sau khi chuyển hóa lần đầu. Thức ăn không làm ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc. Nồng độ đỉnh của clarithromycin và chất chuyển hóa chính 14 – hydroxy clarithromycin khoảng 0,6 – 0,7 microgam/ml, sau khi uống một liều duy nhất 250 mg. Ở trạng thái cân bằng động ở cùng mức liều trên cho nồng độ đỉnh khoảng 1 microgam /ml. Dược động học của clarithromycin không tuyến tính và phụ thuộc liều. Các liều lớn có thể tạo nên các nồng độ đỉnh tăng không theo tỷ lệ thuận do chuyển hóa thuốc bị bão hòa. Nồng độ đỉnh clarithromycin đạt được trạng thái ổn định trong vòng 3 ngày.
Clarithromycin và chất chuyển hóa chính 14 – hydroxy clarithromycin được phân phối rộng rãi trong mô và nồng độ trong mô vượt nồng độ trong huyết thanh do một phần thuốc được thu nạp vào trong tế bào. Ở nồng độ trị liệu, 80% thuốc gắn với protein huyết tương.
Thuốc chuyển hóa nhiều ở gan và thải ra phân. Một phần đáng kể được thải qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hoá, với khoảng 20% và 30% cho liều 250 mg và 500 mg. 14 – hydroxy clarithromycin cũng như các chất chuyển hóa khác cũng được thải qua nước tiểu. Thời gian bán thải của clarithromycin khoảng 3 – 4 giờ khi người bệnh uống 250 mg clarithromycin, 2 lần/ngày, và khoảng 5 – 7 giờ khi người bệnh uống liều 500 mg, 2 lần/ngày. Thời gian bán thải bị kéo dài ở người bệnh suy thận.
5.3 Giải thích:
Thuốc ảnh hưởng ít tới dạ dày, nên uống xa bữa ăn.
5.4 Thay thế thuốc :
Nếu dị ứng có thể sử dụng sang các thuốc kháng sinh nhóm khác.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tinh bột biến tính, Povidon, Cellulose vi tinh thể, Natri Croscarmellose, Silic keo, Magnesi Stearat, Talc và tá dược bao phim vừa đủ.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
