1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Colistin (polymyxin E) hay Colistimethate (là tiền chất của colistin)
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm polymycin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A07AA10, J01XB01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Colirex, Bidicolis
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Dược-TTBYT Bình Định (Bidiphar)
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc bột pha tiêm 4,5 MIU, 1 MIU, 2 MIU, 3MIU
Thuốc tham khảo:
| COLIREX 1MIU | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Colistin base | …………………………. | 1 MIU |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| COLIREX 3MIU | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Colistin base | …………………………. | 3 MIU |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Colistimethate natri được chỉ định ở người lớn và trẻ em bao gồm cả trẻ sơ sinh để điều trị trong
các trường hợp nhiễm khuẩn cấp tính nặng hoặc mạn tính kháng thuốc do trực khuẩn Gram âm Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella nhạy cảm với Collstin: nhiễm khuấn huyết, viêm màng não, nhiễm khuẩn thận, nhiễm khuẩn đường niệu – sinh dục do các vi khuẩn nhạy cảm (dùng theo đường tiêm).
Điều trị các bệnh nhiễm trùng do nhạy cảm Pseudomonas aeruginosa. Thuốc kháng sinh này không được chỉ định cho nhiễm trùng do Proteus hoặc Neisseria.
Colistin sử dụng bằng đường phun khí dung cũng được chỉ định để điều trị nhiễm khuẩn phổi mãn tinh ở người lớn và trẻ em do Pseudomonas aeruginosa ở bệnh nhân xơ nang.
Cần phải xem xét hưdng dẫn chinh thức về việc sử dụng các chất kháng khuẩn thích hợp
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm bẳp, tiêm tĩnh mạch chậm, truyền tĩnh mạch chậm (truyền trong khoảng 1 giờ) hoặc phun khí dung.
Thời gian ổn định của dung dịch Collstlmethat natri sau khi pha loãng với các loại dịch truyền: Natri clorid 0.9%, Dextrose 5%, Lactar ringer, và bảo quản ở nhiệt độ 2-8°C. được sử dụng trong vòng 24 giờ
Liều dùng:
Người lờn vã thanh thiếu niên: Liều duy trì 9.000.000 I.U/ngày chialàm 2-3 lần trong ngày, ở những bệnh nhân bị ốm nặng, nên dùng liều nạp 9.000.000 I.U.
Suy thận: cần hiệu chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận.
Giảm liều được khuyến cáo cho bệnh nhân có độ thanh thải Creatinin < 50 ml/phút
Nên dùng 2 lần mỗi ngày.
Hướng dẫn hiệu chỉnh liều theo hệ số thanh thải Creatinin (Cl_Creatinin) của bệnh nhân:
Cl_ Creatinin < 50-30 ml/phút: 5.500.000-7.500.000 IU/ngày
Cl_Creatinin < 30-10 ml/phút: 4.500.000 – 5.500.000 IU/ngày
Cl_Creatinin < 10 ml/phút: 3.500.000 IU/ngày
Suy gan: Không có dữ liệu ở bệnh nhân suy gan. Cẩn trọng khi dùng ở những bệnh nhân này.
Người cao tuổi: không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường
Trẻ em: Liều dùng nên dựa trên trọng lượng cơ thể.
Trẻ em < 40 kg: 75.000 -150.000 IU/kg/ngày, chia làm 3 lần.
Colistimethate natri được tiêm tĩnh mạch dưới dạng truyền chậm trong vòng 30 – 60 phút.
Colistlmethat natri còn dùng tiêm dưới kết mạc và dùng để rửa bàng quang
4.3. Chống chỉ định:
Người bệnh dị ứng với Polymyxin.
Trẻ em dưới 2 tháng tuổi.
Người bị bệnh nhược cơ.
Người bệnh bị suy thận nặng, người bệnh đang dùng thuốc khác độc đối với thận.
Người bệnh gây mê có dùng Hydroxide (Viadril).
4.4 Thận trọng:
Thuốc có thể gây ức chế thần kinh- cơ (liệt ở người bệnh mắc bệnh phổi mạn tính, có thể dẫn đến tử vong do ngừng thở.
Dùng thuốc dài ngày có thể dẫn đến phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm, đặc biệt Proteus.
Phải giảm liều ở người bệnh suy chức năng thận.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không sử dụng thuốc khi lái xe và vận hành máy móc do khi dùng thuốc có thể gây chóng mặt, lú lẫn, rối loạn tầm nhìn
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Colistin có thể đi qua nhau thai, thuốc chỉ sử dụng trong thời kỳ mang thai khi lợi ích vượt trội so với nguy hại có thể có đối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Colistin được bài tiết trong sữa. Mặc dù nồng độ thấp, nhưng có thể có ba vấn đề đối với trẻ bú mẹ: Biến đổi hệ vi khuẩn ở ruột, Tác dụng trực tiếp trên trẻ và ảnh hưởng đến kết quả nuôi cấy nếu cần thiết phải làm khi có sốt phải khám toàn bộ. Do đó, thuốc Colistimed được khuyến cáo không nên dùng trong thời kỳ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Khoảng 20% người bệnh dùng colistin bị các tác dụng có hại cho thận. Ngoài tác dụng phụ hay gặp nhất là hoại tử ống thận, còn gặp cả viêm thận kẽ. Dùng thuốc liều cao, kéo dài, suy thận là các yếu tố dễ gây nguy cơ có hại cho thận. Các tổn thương thận do colistin gây ra thường hồi phục được nhưng cũng có trường hợp vẫn nặng lên sau khi đã ngừng dùng thuốc.
Thường gặp : Cũng như các polymyxin khác, colistin kích ứng phế quản do có tác dụng gây giải phóng histamin. Phản ứng này có thể xảy ra rất nhanh và điều trị bằng thuốc gây giãn phế quản không có tác dụng. Tê quanh môi, rối loạn vận mạch, hoa mắt. Suy thận hồi phục được.
Ít gặp: Phát ban sần, tổn thương da., Mất điều hòa vận động, co giật, mất phương hướng, ngừng thở, Đau tại chỗ tiêm.
Hiếm gặp: Suy thận ( khi dùng liều > 10000000 IU/ngày), có thể phục hồi sau khi ngừng thuốc, Kích ứng màng não (tiêm thuốc vào ống tủy), Gây ức chế thần kinh – cơ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Cần theo dõi người bệnh để phát hiện sớm các triệu chứng ngộ độc thuốc. Khi đó, cần ngừng ngay thuốc.
Điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.
Hỗ trợ hô hấp, điều chỉnh cân bằng điện giải nếu cần thiết.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không dùng phối hợp colistin với cephalosporin hoặc kháng sinh aminoglycosid vì làm tăng nguy cơ gây tổn thương thận.
Colistin tăng cường tác dụng ức chế thần kinh- cơ của các thuốc gây giãn cơ không khử cực (tubocurarin, fazidinum bromid). Tác dụng này tăng khi kali huyết giảm hoặc nồng độ ion calci huyết thanh thấp. Các thuốc cholinergie (kích thích đối giao cảm) ít có tác dụng trong trường hợp này.
Dùng đồng thời thuốc làm giảm nhu động ruột sẽ làm tăng hấp thu colistin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Điều trị triệu chứng và hỗ trợ tùy theo triệu chứng và mức độ nặng nhẹ.
Người bệnh nên thay máu nếu có điều kiện vì lọc máu và thẩm tách màng bụng không có tác dụng đào thải Colistin.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Colistin là thuốc kháng sinh nhóm polymyxin, thường dùng để điều trị những trường hợp nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn Gram âm, đặc biệt là các trường hợp nhiễm Pseudomonas aeruginosa (mặc dù hiện nay người ta thường dùng các kháng sinh khác ít độc hơn để điều trị nhiễm khuẩn toàn thân như các aminoglycosid, carboxypenicilin, ureidopenicilin, và cephalosporin). Phổ kháng khuẩn và cơ chế tác dụng của colistin cũng tương tự như của polymyxin B, nhưng dạng colistin sulfat thì có tác dụng hơi kém hơn, còn dạng colistin sulfomethat (colistin natri methan sulfonat) thì có tác dụng kém hơn polymyxin B nhiều. Các polymyxin có tác dụng diệt khuẩn ngay cả với tế bào ở trạng thái nghỉ, vì thuốc làm thay đổi tính thẩm thấu chọn lọc của màng tế bào. Nồng độ thuốc tối thiểu ức chế (MIC) phần lớn các loại vi khuẩn nhạy cảm là từ 0,01 đến 4 microgam/ml. Nồng độ có tác dụng đối với các chủng Pseudomonas aeruginosa nhạy cảm với thuốc thường thấp hơn 8 microgam/ml.
Colistin tác dụng tại phổi chỉ giới hạn ở các vi khuẩn Gram âm: Pseudomonas aeruginosa, E. Coli, Klebsiella, Enterobacter, Salmonella, Shigella, Haemophillus, Bordetella pertussis, Pasteurella, Citrobacter, Acinetobacter (MIC = 0,25 – 1 microgam/ml). Chưa thấy nói đến vi khuẩn trở nên kháng thuốc theo cơ chế di truyền hay qua trung gian plasmid.
Vi khuẩn kháng tự nhiên với colistin: Vi khuẩn Gram dương, cầu khuẩn Gram âm, Proteus, Providencia, Mycobacteria và vi khuẩn kỵ khí. Có kháng chéo với polymyxin B.
Dùng colistinmethat natri tiêm để điều trị nhiễm khuẩn huyết, viêm màng não, nhiễm khuẩn thận, nhiễm khuẩn đường niệu – dục do các vi khuẩn nhạy cảm với thuốc.
Trong một số trường hợp cá biệt, dùng colistin tại chỗ để chữa viêm tai ngoài, bội nhiễm vết bỏng nông, vết loét ở chi dưới; đôi khi còn dùng colistin natri sulfomethat theo cách hít để điều trị nhiễm khuẩn hô hấp, đặc biệt ở người bệnh bị xơ nang.
Cũng giống như đối với bất kỳ kháng sinh nào khác, chỉ định dùng colistin phải dựa trên kháng sinh đồ.
Cơ chế tác dụng:
Các polymyxin có tác dụng diệt khuấn ngay cả với tế bào ở trạng thái nghỉ, vì thuốc làm thay đổi tính thấm thấu chọn lọc của màng tế bào.
5.2. Dược động học:
Colistin sulfat và colistin natri sulfomethat được hấp thu rất kém ở đường tiêu hóa (chỉ khoảng 0,5%) và không được hấp thu qua da lành. Sau khi uống, thuốc đào thải qua phân dưới dạng không đổi. Sau khi tiêm bắp colistin natri sulfomethat từ 2 đến 3 giờ, thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương. In vivo, một tỷ lệ nhỏ colistin natri sulfomethat có thể bị thủy phân thành colistin. Colistin gắn lỏng lẻo vào các mô, song dạng sulfomethat thì không kết gắn. Colistin không qua hàng rào máu – não, và xuất hiện rất ít trong dịch nhãn cầu, dịch ổ khớp, dịch màng phổi.
Nửa đời huyết tương là từ 2 – 3 giờ. Colistin sulfomethat đào thải chủ yếu nhờ quá trình lọc ở cầu thận dưới dạng không đổi hoặc dạng chuyển hóa. Trong vòng 24 giờ, có thể tới 80% liều thuốc đã tiêm xuất hiện trong nước tiểu. ở trẻ em thuốc đào thải nhanh hơn so với người lớn và thuốc đào thải chậm ở người bị suy giảm chức năng thận.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Việc thêm các kháng sinh khác vào dung dịch của colistimethat natri có thể làm kết tủa dung dịch.
Vì vậy không được trộn lẫn dung dịch colistimethat natri với các thuốc khác trừ một số dung dịch tương hợp pha tiêm sau: Natri clorid 0,9%; dung dịch dextrose 5%; hỗn hợp dextrose 5% và natri clorid 0,225%, 0,45% hoặc 0,9%; dung dịch Ringer lactat, dung dịch đường biển 10% (saccarose).
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, nhiệt độ dưới 30C, tránh ánh sáng. ;
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
