1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Clindamycin
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm Lincosamide.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01FF01, G01AA10, D10AF01.
Brand name: DALACIN T.
Hãng sản xuất : Zoetis P&U LLC/ Pfizer Manufacturing Belgium NV
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dạng dùng tại chỗ: dung dịch 1%.
Thuốc tham khảo:
| DALACIN T | ||
| Mỗi lọ dung dịch dùng ngoài có chứa: | ||
| Clindamycin | …………………………. | 1% |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Dung dịch bôi tại chỗ clindamycin được chỉ định trong điều trị mụn trứng cá.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Kem: Cho trực tiếp vào dụng cụ để bôi lên bề mặt, không dùng bằng tay.
Liều dùng:
Bôi một lớp mỏng dung dịch clindamycin lên vùng da bệnh hai lần mỗi ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định clindamycin bôi tại chỗ ở những người có tiền sử quá mẫn với clindamycin hoặc lincomycin. Chống chỉ định clindamycin bôi tại chỗ ở những người có tiền sử bệnh viêm đại tràng liên quan đến dùng kháng sinh.
4.4 Thận trọng:
Clindamycin dùng đường uống hoặc ngoài đường tiêu hóa, cũng như hầu hết các kháng sinh khác, được phát hiện có liên quan tới tiêu chảy và viêm đại tràng giả mạc nghiêm trọng. Sử dụng clindamycin bôi tại chỗ làm hấp thu kháng sinh qua bề mặt da (xem mục 5.2. Các đặc tính dược động học). Đã có những báo cáo không thường xuyên về tiêu chảy và viêm ruột kết liên quan đến việc sử dụng clindamycin bôi tại chỗ. Do đó, bác sỹ nên được cảnh báo về việc có thể xuất hiện tiêu chảy và viêm ruột kết liên quan đến dùng kháng sinh. Nếu tiêu chảy nặng hoặc kéo dài xảy ra, nên dừng dùng thuốc và có quy trình chẩn đoán phù hợp và điều trị nếu cần thiết.
Tiêu chảy, viêm ruột kết và viêm đại tràng giả mạc đã được quan sát thấy khi bắt đầu điều trị cho đến vài tuần sau khi dừng điều trị bằng clindamycin đường uống và dùng ngoài đường tiêu hóa.
Dung dịch clindamycin bôi tại chỗ chứa alcol bazơ là chất có thể gây rát và kích ứng mắt, màng nhầy và làm trầy da.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Ảnh hưởng của clindamycin trên khả năng lái xe và vận hành máy móc chưa được đánh giá một cách có hệ thống.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu về độc tính học sinh sản ở chuột và thỏ theo đường uống và đường dưới da của clindamycin không cho thấy bằng chứng nào về việc làm suy giảm khả năng sinh sản hay gây hại cho thai nhi do clindamycin, ngoại trừ ở các liều lượng gây độc cho mẹ. Nghiên cứu trên khả năng sinh sản của động vật không phải lúc nào cũng dự đoán được đáp ứng trên người. Trong các thử nghiệm lâm sàng với phụ nữ đang mang thai, việc dùng clindamycin theo đường toàn thân trong suốt ba tháng thứ hai và ba tháng cuối của thai kỳ không liên quan đến việc tăng tần suất xuất hiện dị tật bẩm sinh.
Clindamycin được dùng trong ba tháng đầu của thai kỳ khi thực sự cần thiết. Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt trên phụ nữ mang thai trong ba tháng đầu của thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Hiện chưa có dữ liệu chứng minh clindamycin có bài tiết vào sữa mẹ hay không sau khi dùng clindamycin bôi tại chỗ. Tuy nhiên, clindaymycin dùng đường uống và ngoài đường tiêu hóa đã được báo cáo xuất hiện trong sữa mẹ. Do các nguy cơ tiềm tàng về các tác dụng không mong muốn ở trẻ bú mẹ, cần quyết định xem nên dừng việc cho bú hay dừng dùng thuốc, dựa trên tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
| Phân loại theo hệ thống/ cơ quan | Rất thường gặp ≥ 1/10 | Thường gặp ≥ 1/100 đến < 1/10 | Không rõ tần suất (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn) |
| Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng | Viêm nang lông* | ||
| Rối loạn về mất | Đau mắt* | ||
| Rối loạn tiêu hóa | Rối loạn tiêu hóa | Viêm đại tràng | |
| giả mạc* | |||
| Đau bụng* | |||
| Rối loạn da và các mô dưới da | Kích ứng da, da khô, mày đay | Tăng tiết bã nhờn | Viêm da tiếp xúc* |
| *: Tác dụng không mong muốn được xác định từ nghiên cứu sau khi thuốc lưu hành. | |||
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng dùng clindamycin nếu ỉa chảy hoặc viêm đại tràng xảy ra, điều trị bằng metronidazol liều 250 – 500 mg uống, 6 giờ một lần, trong 7 – 10 ngày. Dùng nhựa trao đổi anion như: Cholestyramin hoặc colestipol để hấp thụ độc tố của Clostridium difficile. Cholestyramin không được uống đồng thời với metronidazol vì metronodazol liên kết với cholestyramin và bị mất hoạt tính. Không thể loại clindamycin khỏi máu một cách có hiệu quả bằng thấm tách.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Clindamycin dùng toàn thân được thấy có đặc tính chẹn thần kinh cơ nên có thể làm tăng tác dụng của các thuốc chẹn thần kinh cơ khác. Do vậy, cần thận trọng trên các bệnh nhân đang dùng các thuốc này.
4.9 Quá liều và xử trí:
Clindamycin bôi tại chỗ có thể được hấp thu với lượng đủ để gây ra tác dụng toàn thân. Trong trường hợp quá liều, các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ cần được chỉ định khi cần thiết.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Vi sinh học:
Mặc dù clindamycin phosphat không có họat tính trên in vitro, chất này sẽ được thủy phân nhanh chóng trong môi trường in vivo thành clindamycin có hoạt tính ức chế vi khuẩn.
Clindamycin được thấy là có tác dụng chống các chủng phân lập của các vi sinh vật sau trên in vitro:
Các cầu khuẩn gram dương ái khí, gồm:
Tụ cầu vàng (Staphylococcus aureus) (các chủng sinh men penicillinase và không sinh penicillinase). Khi thử nghiệm trên in vitro, một số chủng tụ cầu kháng với erythromycin ban đầu đã nhanh chóng kháng với clindamycin.
Tụ cầu da (Staphylococcus epidermidis) (các chủng sinh men penicillinase và không sinh penicillinase). Khi thử nghiệm trên in vitro, một số chủng tụ cầu kháng với erythromycin ban đầu đã nhanh chóng kháng với clindamycin.
Liên cầu (Streptococci, ngoại trừ Enterococcus faecalis)
Phế cầu (Pneumococci)
Các trực khuẩn gram âm kỵ khí, gồm:
Loài Bacteroides (gồm nhóm Bacteroides fragilis và nhóm Bacteroides melaninogenicus)
Loài Fusobacterium
Các trực khuẩn gram dương kỵ khí không tạo nha bào, gồm:
Propionibacterium
Eubacterium
Loài Actinomyces
Các cầu khuẩn gram dương kỵ khí và vi ái khí, gồm:
Loài Peptococcus
Loài Peptostreptococcus
Liên cầu vi ái khí
Clostridia: Clostridia kháng với clindamycin nhiều hơn hầu hết các vi khuẩn kỵ khí. Hầu hết các Clostridium perfringens nhạy cảm nhưng các loài khác như C. sporogenes và C. tertium thì thường kháng với clindamycin.
Cần làm xét nghiệm về khả năng nhạy cảm.
Kháng chéo giữa lincomycin và clindamycin đã được chứng minh. Đối kháng nhau giữa clindamycin và erythromycin được chứng minh qua nghiên cứu in vitro. Ý nghĩa lâm sàng của tương tác này chưa được biết đến.
Cơ chế tác dụng:
Clindamycin thuộc nhóm lincosamid, là một kháng sinh bán tổng hợp dẫn xuất của lincomycin lấy từ môi trường nuôi cấy Streptomyces lincolnensis. Clindamycin có tác dụng kìm khuấn hoặc diệt khuẩn tùy theo nồng độ thuốc đạt được ở vị trí nhiễm khuấn và mức độ nhạy cảm của vi khuấn đối với thuốc. Clindamycin palmitat hydroclorid và clindamycin phosphat không có hoạt tính cho tới khi được thủy phân nhanh in vivo thành clindamycin tự do có hoạt tính. Clindamycin ức chế tổng hợp protein ở vi khuấn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom, tác dụng chính là ức chế sự tạo thành các liên kết peptid. Vị trí tác dụng của clindamycin cũng giống vị trí tác dụng của erythromycin, lincomycin và cloramphenicol.
5.2. Dược động học:
Sau khi bôi tại chỗ nhiều lần clindamycin phosphat với nồng độ tương đương 10mg/mL clindamycin trong dung dịch nước và isopropyl alcohol, nồng độ clindamycin tìm thấy trong huyết thanh rất tháp (0-3mg/mL) và dưới 0,2% liều dùng xuất hiện trong nước tiểu dưới dạng clindamycin.
Hoạt tính của clindamycin được chứng minh trên những bệnh nhân có mụn trứng cá. Nồng độ kháng sinh có hoạt tính trung bình lấy từ mụn trứng cá sau khi sử dụng clindamycin bôi tại chỗ trong 4 tuần là 597 mcg/g (thay đổi từ 0-1490). Trên in vitro, clindamycin ức chế tất cả mụntrứng cá do Propionibacterim trong lô vi khuẩn thử nghiệm (MIC 0,4 mcg/mL). Lượng acid béo tự do trên bề mặt da giảm từ xấp xỉ 14% xuống 2% sau khi bôi clindamycin.
Sử dụng ở bệnh nhân cao tuổi
Không có đủ số lượng bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên trong các nghiên cứu lâm sàng về clindamycin bôi tại chỗ để kết luận liệu đáp ứng ở nhóm đối tượng này có khác với các nhóm đối tượng trẻ hơn hay không.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Alcol isopropyl, propylen glycol, nước cất, acid hydrocloric và natri hydroxyd.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ không vượt quá 30 oC.
Lưu ý đặc biệt khi loại bỏ và các thao tác khác
Thuốc được đóng trong chai, có dụng cụ bôi và nắp riêng.
Sử dụng dụng cụ bôi:
Tháo nắp ra khỏi chai và bỏ đi.
Ấn chặt dụng cụ bôi vào chai.
Vặn chặt bằng cách siết chặt nút hình vòm.
Dược sĩ có thể đã lắp ráp chai cho bạn, trong trường hợp đó, dụng cụ bôi đã được lắp sẵn ở đầu chai.
6.4. Thông tin khác :
Nghiên cứu tiền lâm sàng
Độc tính gây ung thư:
Các nghiên cứu dài hạn ở động vật chưa được tiến hành với clindamycin để đánh giá khả năng gây ung thư tiềm tàng.
Độc tính gây quái thai:
Các thử nghiệm độc tính với hệ gen được tiến hành bao gồm thử nghiệm nhân nhỏ ở chuột cống và thử nghiệm Ames Salmonella đảo ngược. Cả 2 thử nghiệm đều cho kết quả âm tính.
Suy giảm khả năng sinh sản:
Các nghiên cứu về khả năng sinh sản ở chuột cống cho uống tới liều 300mg/kg/ngày (khoảng 1,1 lần liều khuyến cáo cao nhất ở người trưởng thành tính theo mg/m2) cho thấy không có ảnh hưởng lên khả năng sinh sản hoặc giao phối.
Trong các nghiên cứu về phát triển phôi thai qua đường uống ở chuột và phát triển phôi thai qua đường tiêm dưới da ở chuột và thỏ, không quan sát thấy độc tính tiến triển nào, ngoại trừ ở các liều lượng gây độc cho mẹ.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
